Benzotriazol como moduladores de quinasas.
(16/04/2012) Un compuesto de la fórmula:
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que
R es alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, o un resto elegido entre:
en los que
cada Ra es con independencia H, alquilo inferior, OH o hidroxi-alquilo inferior;
cada Rb es con independencia H, alquilo inferior, halógeno, nitro o halo-alquilo inferior;
p es el número 1, 2, 3 ó 4;
X es O, CR4R5, C(=O) o S(O)x;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo o NH2;
cada uno de R3 es con independencia halógeno, -NO2, alquilo inferior, -CN, -OR7, -NR8R9, -C(O)-R7, -O-C(O)- R7, -CF3, -CHF2, -SO2-R10, o dos de R3 forman alquileno-dioxi;
R4 es hidrógeno, alquilo inferior, ciano, -(CH2)nOR7, -(CH2)nNR8R9, -(CH2)n-C(O)-NR8R9, -(CH2)n-OC(O)-NR8R9,…
INHIBIDORES DE DIACILGLICEROL ACILTRANSFERASA.
(07/01/2010) Compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que Y es CH=CH, (CH2)n o -CH(Ar)CH2, n es 1 ó 2 y Ar es fenilo; R1 es arilo sin sustituir o arilo sustituido con un grupo independientemente seleccionado del grupo que está constituido por H, alquilo (C1-C6), halógeno, arilo sin sustituir, arilo que está mono-, di- o tri-sustituido con un grupo independientemente seleccionado del grupo que está constituido por halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -CF3, -OCF3, -SCH3, -CN, -SO2CH3, -NO2, y -(CH)2-fenilo, -O-fenilo, -O(CH2)pCH3, o un anillo de cicloalquilo de 4-10 miembros sin sustituir unido al anillo de arilo mediante oxígeno o metiloxi; y p es 0, 1, 2 ó 3; o R1 es ** ver fórmula** R2 es isopropilo; R3 es arilo sin sustituir, arilo sustituido con un grupo independientemente seleccionado del grupo que está constituido por halógeno,…
QUINOLINA-TIAZOLINONAS CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERANTE CDK-1.
(16/04/2009) Un compusto de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, ariloxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxil-alquilo C1-6, -NH2,- [CH2CH2O]vR8 o R2-(X)n-; X se elige entre alquileno C 1-6, cicloalquileno, aril-alquileno C 1-6, carboxi-alquileno C 1-6, hidroxi-alquileno C 1-6, amido-alquileno C1-6, mono- o di-halo-alquileno C1-6, amino-alquileno C1-6, mono- o di(alquilo C1-6)-aminoalquileno C1-6 e imido-alquileno C1-6; R 2 es ** ver fórmula** un anillo arilo, se elige entre un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene de 3 a 5 átomos de carbono y de 1 a 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 eslabones que contiene 1 ó 2 heteroátomos…
4,5-PIRAZINAXINDOLES COMO INHIBIDORES DE PROTEINOQUINASAS.
(16/06/2008) Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) en donde R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo formado por: hidrógeno -OR4, -COR4, -COOR4, -CONR5R6, -NR5R6, alquilo C1-6, el cual puede estar substituido con un miembro del grupo (a), formado por -OR4, -NR5R6, halógeno, -COR4, -COOR4, -OCOR4, -CONR5R6, -CN, -SO2R4, -SO2NR5R6; ó con cicloalquilo C3-8, heterociclo, arilo y heteroarilo, en donde el cicloalquilo C3-8 y el heterociclo cada uno, pueden estar substituidos con el grupo R11 y el arilo y heteroarilo pueden estar substituidos cada uno, con el grupo R12; cicloalquilo C3-8, el cual puede estar substituido con un miembro del…
COMPUESTOS PIRIMIDO CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P43/00, A61K31/519, C07D487/00.
Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que R 1 se selecciona de entre el grupo -H, -COR 4 , y -COOCHR 5 OCOR 4 ; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de -H, y -OR 5 ; R 4 se selecciona de entre el grupo -alquilo-C1 - 6, -alquilo-C1 - 6 sustituido por hasta 4 grupos independientemente seleccionados de entre -NR 5 R 6 , -SR 5 , -OR 5 , -arilo, -arilo sustituido por hasta 2 grupos independientemente seleccionados de entre -OR 5 y alquilo-C1 - 4, y -heteroarilo, y -heterociclilo; R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de -H, y -alquilo-C1 - 5, o, alternativamente, -NR 5 R 6 puede formar un anillo de 3 a 7 átomos, incluyendo dicho anillo de forma opcional uno o más átomos adicionales de N o O.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2003). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61K31/425, A61K31/4188, A61K31/424.
La presente invención está dirigida a nuevos 4, 5-azolo-oxindoles los cuales inhiban las quinasas dependientes de ciclina (CDKs) en particular CDK2. Estos compuestos y sus sales farmacéuticamente aceptables, y los profármacos de dichos compuestos, son agentes antiproliferativos útiles en el tratamiento o control de los desórdenes proliferativos celulares, en particular, del cáncer. La invención está también dirigida a las composiciones farmacéuticas conteniendo tales compuestos, y al uso de estos compuestos en la preparación de medicamentos para el tratamiento y/o prevención del cáncer, particularmente para el tratamiento o control de tumores sólidos. Los compuestos de la invención son especialmente útiles en el tratamiento o control de los tumores de colon y mama.
