Compuestos de 1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-7-il-(tiofen-2-il-5-sustituido)-sulfonamida, formulaciones que contienen esos compuestos, y su uso como inhibidores de AICARFT en el tratamiento de cánceres.
(13/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo:**Fórmula**
en la que cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, flúor o - CH3; o uno de X1 y X2 se selecciona entre -OH, -OCH3, -N(CH3)2 o morfolin-4-ilo y el otro es hidrógeno;**Fórmula**
en la que cada n se selecciona independientemente entre 0, 1 o 2;
Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, fluoro, -NH2 o -CF3; con la condición de que no todos sean hidrógeno; y
con la condición de que no todas las n sean simultáneamente 0; y con la condición adicional de que solo una n pueda ser 2; y cuando una n es 2, cada uno de Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre flúor, -OH o -CF3;**Fórmula**
…
N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.
(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula**
en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;
R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;
donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**
en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…
Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos);
R3 es
-halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es**Fórmula**
DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMA COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.
(01/05/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G 1 es metileno o etileno; L es grupo de engarce divalente seleccionado entre alquileno C 1-C 4, -S-, -CH(OH)-, y -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 1a es hidrógeno o -CH3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 2 es ** ver fórmula** en las que la línea discontinua…
N-(2-ARILETIL) BENCILAMINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula Formula 1 en la cual X se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH) y -C(O)-; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido un heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, de forma que el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado. R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C3; R3 se selecciona entre el grupo que consiste…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, C07D413/14, C07D409/10.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.
(16/09/2004) Un compuesto de la fórmula I (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que A es carbonilo o metileno; Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 0 ó 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; con la condición de que si c es 0, Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o carbamoilo; o Rd es -[O-(CH2)d]c-Rc en el que c es 1; d es 1, 2 ó 3; y Rc es carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo, hidroximetilo o carbamoilo; Re es hidrógeno, metilo, metoxi o halo; R2 es R2a o R2b en el que R2a es -X2-(CH2)n-Rf en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; n es 1, 2 ó 3; y Rf es 5- tretazolilo, carboxi, (alcoxi C1-4)carbonilo o hidroximetilo; R2b es -X2-(CH2)m-NRaRb en el que X2 es un enlace directo, metileno u O; m es 1,…
DERIVADOS DE AZAINDOL Y SU USO COMO AGENTES ANTITROMBICOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04.
Esta solicitud se refiere a los compuestos nuevos de fórmula I (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los nuevos compuestos de fórmula I como inhibidores de la trombina.
COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS E INTERMEDIOS.
(01/07/2003) Esta solicitud se refiere a compuestos nuevos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables), como aquí se define, procedimientos e intermediarios para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden los compuestos nuevos de fórmula (I), y el uso de compuestos de fórmula (I) como inhibidores de trombina.*fórmula (I)* en la que E es CR{sup,e} o N en la que R{sup,e} es hidrógeno, metilo, metoxi o halo;R{sup,1} es hidrógeno o metilo;R{sup,2} es R{sup,2a} o R{sup,2b} en queR{sup,2a} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,n}-R{sup,f} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno o O; n es 1, 2 ó 3; y R{sup,f} es 5-tetrazolilo, carboxi, {[}{(}1-4C{)}alcoxi{]}carbonilo o hidroximetilo;R{sup,2b} es -X{sup,2}-{(}CH{sub,2}{)}{sub ,m}-NR{sup,a}R{sup,b} en que X{sup,2} es un enlace directo, metileno…
ANTAGONISTAS CCK 3-ARYL-4(3H) QUINAZOLINONA Y SUS FORMULACIONES FARMACEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1995). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/505, C07D403/06.
SE HA ENCONTRADO QUE NUEVAS QUINAZOLINONAS SUSTITUIDAS EXHIBEN UNA UNION ESPECIFICA A RECEPTORES DE COLECISTOGUININA (CCK) EN EL CEREBRO Y/O LUGAR PERIFERICO TAL COMO EL PANCREAS Y EL ILEO. LAS QUINAZOLINONAS SON ANTAGONISTAS RECEPTORES DE CCK Y ENCUENTRAN APLICACIONES TERAPEUTICAS EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES GASTROINTESTINALES Y DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y SON UTILES PARA LA REGULACION DEL APETITO EN MAMIFEROS. SE DESCRIBEN TAMBIEN FORMULAS FARMACEUTICAS PARA TALES INDICACIONES.