Compuestos de pirazol como inhibidores de SGLT1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/06/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P3/10, C07D471/10, A61K31/438, A61K31/4155, C07D487/10.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que X representa lo siguiente:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DISLIPIDEMIA.
(18/01/2012) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula**
en la que
n es 0, 1, 2 ó 3;
m es 0, 1, 2 ó 3;
p es 1 ó 2;
q es 0, 1, 2, 3 ó 4;
Y es un enlace, C=O o S(O)t; en el que t es 0, 1 ó 2;
R1 se selecciona entre un grupo que consiste en: hidroxi, alquilo C1-C6, arilo, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-heterociclilo, cicloalquilo C3-C8, alquilcicloalquilo C1-C6; alquilarilo C1-C6, heterociclilo, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi,-Oalquenilo C2-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -Oalquilheterociclilo C1-C6, -Ocicloalquilo C3- C8, -Oalquilcicloalquilo C1-C6, -NR7R8 y -Oalquilarilo C1-C6, -O-heterociclilo, -Oalquilheterociclilo C1-C6, alquil C1- C6-O-C(O)NR7R8, alquil C1-C6-NR7C(O)NR7R8, y alquil C0-C6-COOR11; con la condición…
COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA MODULAR FXR.
(31/05/2010) Un compuesto de
COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR DISLIPIDEMIA.
(25/01/2010) Un compuesto de fórmula I en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; p es 1 ó 2; q es 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace, C=O, o S(O)t; en la que t es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona entre un grupo constituido por hidroxi, alquilo C 1-C 6, arilo, alquenilo C 2-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquil C1-C6-heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo; alquil C1-C6 arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, alcoxi C1-C6, ariloxi, -Oalquenilo C2-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -Oalquil C1-C6 heterocíclico, -Ocicloalquilo C3-C8, -Oalquil C1-C6 cicloalquilo, - NR 7 R 8 y -Oalquil C1-C6 arilo, -O-heterocíclico, y -Oalquil C1-C6 heterocíclico; con la condición de que R 1 no sea hidroxi cuando Y es S(O) t, CO o cuando n e y son ambos cero; y en la que cada uno de…
COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR LA DISLIPIDEMIA.
(07/10/2009) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que q es 0, 1 ó 2; el anillo A se selecciona de piridina, pirazina, tiofeno, pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; en la que n es 0, K es C=O o S(O)p, y R1 se selecciona de -O(alquilo C1-C6), -O-arilo, -O(alquenilo C2-C6), -O(haloalquilo C1-C6), -O(alquil C1-C6)heterocíclico, -O(cicloalquilo C3-C8), -O(alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, -NR7R8, -O(alquil C1-C6)arilo, -O(alquil C1-C6)CO2R11, -O(alquil C2-C6)alcohol, -O(alquilo C1-C6)NR7R8, -O(alquil C2-C6)ciano, -CONR11R12, -NR11SO2R12, NR11COR12, (alquil C2-C3)NR11R12, (alquil C1-C3)COR11, (alquil C0- C6)COOR11, y en la que cada grupo cicloalquilo, arilo y heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos…
MODULADORES DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADOR DE PEROXISOMA.
(16/04/2009) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que; #(a) R3 es hidrógeno; #(b) R4 es hidrógeno; #(c) R5 se selecciona de alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), arilo alquilo (C0-C4), ariloxi alquilo (C0-C4), ariltio alquilo (C0-C4), en el que dicho arilo alquilo (C0-C4), ariloxi alquilo (C0-C4) y ariltio alquilo (C0-C4) están cada uno independiente y opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de R5''; #(d) R5'' se seleccionan cada uno de forma independiente de halo, -(O)-alquilo(C1-C5)COOH, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5COOH y CF3; #(e) R6 se selecciona de piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en el que dicho piridinilo,…
COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISLIPIDEMIA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; q es 0, 1 ó 2; W, X, Y y Z son cada uno independientemente CH, C, N, S, u O con enlaces simples o dobles adecuados y/o átomos de hidrógeno para completar los requerimientos de valencia; el anillo A es un anillo de cinco o seis miembros en el que uno de W, X, Y o Z puede estar ausente; con la condición de que el anillo A no sea fenilo; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona de hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquilo C1-C6 heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 arilo, arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, -O-alquilo C1-C6,…
AGONISTAS ALFA DE RECEPTORES ACTIVADOS POR PROLIFERADORES PEROXISOMALES.
(16/06/2008) Un compuesto representado por la fórmula estructural I: (Ver fórmula) y las sales, los solvatos y los hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, un grupo sustituido o no sustituido seleccionado entre alquilo(C 1-C 8), aril-(alquilo(C 0-C 4)), heteroaril-(alquilo(C 0-C 4)), cicloalquilaril(C 3-C 6)- (alquilo(C 0-C 2)) y -CH2-C(O)-R17-R18, en la que R17 es O o NH, y R18 es bencilo opcionalmente sustituido; (b) W es O o S; (c) R2 es H o un grupo sustituido o no sustituido seleccionado del grupo constituido por alquilo(C1-C6), alilo (C1-C6), aril-(alquilo(C0-C4)), heteroaril-alquilo(C0-C4),…
DERIVADOS DE SULFONAMIDA COMO MODULADORES DE PPAR.
(01/05/2008) Un compuesto que tiene una fórmula estructural I, y sales, solvatos, hidratos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: es: E es: O, S o NR14; W es: hidrógeno, alquilo C1-C6, (CH2)n''-cicloalquilo C3-C6, haloalquilo o acilo; Q es: -C(O)OR6 o R6A; X es: un enlace, C, O, S o S[O]p; Y es: un enlace, S, C u O; Z es: a) grupo alifático, b) arilo, c) un heteroarilo de 5 a 10 miembros, conteniendo el heteroarilo al menos un heteroátomo seleccionado de N, O o S, d) bi-arilo, estando definido el biarilo como arilo sustituido con otro arilo o arilo sustituido con heteroarilo, e) bi-heteroarilo, estando definido el bi-heteroarilo como heteroarilo sustituido con otro heteroarilo o heteroarilo sustituido con arilo, y f) heterociclilo; estando el grupo alifático, arilo, heteroarilo, bi-arilo, bi-heteroarilo y heterociclilo opcionalmente sustituidos…
DERIVADOS DE ACIDO OXAZOLIL-ARILPROPIONICO Y SU USO COMO AGONISTAS DE PPAR.
(16/04/2008) Un compuesto de fórmula** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato del mismo; en la que: n es 1, 2, 3 ó 4; R1 es H, un alquilo C1-C4, fenilo o haloalquilo C1-C4; Cada R2 es, independientemente, H, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C4, un aril-alquilo C1-C6, un cicloalquil-alquilo C1-C4, un arilo, un cicloalquilo, o junto con el fenilo al que están unidos forman naftilo o 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo; Cada R3 es, independientemente, H, un alquilo C1-C6, un alcoxi C1-C4, un aril-alquilo C1-C6, un cicloalquil-alquilo C1-C6, un arilo, o un cicloalquilo; R4 es un alquilo C1-C4; Cada R5 es, independientemente, H, un arilo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no…
MODULADORES PARA EL RECEPTOR ACTIVADO POR EL PROLIFERADOR DE PEROXISOMAS.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: (a) R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, aril(alquilo C0 - 4), heteroaril(alquilo C0 - 4), y (cicloalquil C3-C6)aril(alquilo C0 - 2), en los que dichos alquilo C1-C8, aril(alquilo C0 - 4), heteroaril(alquilo C0 - 4), y (cicloalquil C3-C6)aril(alquilo C0 - 2) están cada uno opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de R1''; (b) R1'', R2'', R4'', R6'', A'', Z'' y R19'' son cada uno el grupo que consiste en alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, haloalquilo C1-C5, haloalcoxi C1-C5, nitro, ciano, CHO, hidroxilo, ácido fenil(alcanoico C1-C4), ariloxi, SO2R16, SR5, benciloxi, alquilcarboxamido y COOH; (c) R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, (alquil C2-C4)-O-(alquil…
MODULADORES DEL RECEPTOR ACTIVADO DEL PROLIFERADOR DE PEROXISOMAS.
(16/02/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: (a) R3 se selecciona entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-C4), halo, y alcoxi (C1-C6), R4 es metilo; (b) R5 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), arilalquilo (C0-C4) sustituido, ariloxialquilo (C0-C4) sustituido, ariltioalquilo (C0-C4) sustituido, arilalquilo (C0-C4) no sustituido, ariloxialquilo (C0-C4) no sustituido y ariltioalquilo (C0-C4) no sustituido; (c) R6 se selecciona entre el grupo constituido por trihalometilo, - C(O) alquilo (C1-C4), -C(O)N alquilo (C1-C6), -O-alquil-(C1-C2)-CO2H, cicloalquiloxi (C5-C6), heterocíclico (C5-C6) (d) R7 y R8 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo…