Procedimiento industrial para la síntesis de acetato de ulipristal y su análogo 4-acetilo.
(21/05/2019) Un procedimiento para la síntesis del compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado porque
a)
-el compuesto de fórmula (II) (en el que el significado de R es el grupo dimetilamino o 2-metil-1,3- dioxolan-2-ilo)**Fórmula**
se hace reaccionar con 2-15 mol equivalentes de metil litio en la presencia de tetraalquil etilenodiamina en un disolvente tipo éter o formaldehido acetal o en la mezcla de los mismos a una temperatura entre -78 y -20ºC, a continuación la imina protegida obtenida como compuesto intermedio se hace reaccionar con un ácido mineral u orgánico fuerte a una temperatura entre 0ºC…
Procedimiento de producción de derivados de 21-metoxi-11-beta-fenil-19-nor-pregna-4,9-dieno-3,20-diona.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(24/09/2018). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Clasificación: C07J5/00, C07J41/00, C07J51/00.
Procedimiento de síntesis de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que el significado de R es un grupo dimetilamino o acetilo, caracterizado por
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (III) o (IV),**Fórmula**
en las que el significado de R' es un grupo dimetilamino o 2-metil-1,3-dioxolan-2-ilo, con metoximetil litio,
b) eliminar los grupos protectores del intermediario así obtenido,
c) acilar el grupo hidroxilo en la posición 17 del compuesto así obtenido.
PDF original: ES-2682939_T3.pdf
Un procedimiento para la producción de 19-norpregn-4-en-3,20-diona-17?-ol (gestonorona) y productos intermedios correspondientes.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(26/10/2016). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Clasificación: C07J41/00, C07J1/00, C07J51/00, C07J7/00.
Un procedimiento para la síntesis de (17α)-17-acetil-17-hidroxi-estr-4-en-3-ona de fórmula (I)**Fórmula**
caracterizado por hacer reaccionar el compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
con 1,5-10 equivalentes molares de metil litio en presencia de 1,2-diamino-etano sustituido en un éter o disolvente tipo diacetal de formaldehído o una mezcla de los mismos a una temperatura entre -78° C y -10° C, después hacer reaccionar el derivado de imina protegida obtenido como intermedio con ácidos minerales o ácidos orgánicos fuertes a una temperatura entre 0° C y el punto de ebullición del disolvente orgánico aplicado.
PDF original: ES-2668461_T3.pdf
Nueva forma cristalina de la antiprogestina CDB-4124.
(01/07/2015) Forma anhidra cristalina A de 17α-acetoxi-21-metoxi-11ß-[4-N,N-dimetilaminofenil]-19-norpregna-4,9-dieno-3,20- diona caracterizada porque proporciona una o más de:
a) difracciones de rayos X de polvo características a 7,9, 11,0, 13,4 [º] 2θ, aproximadamente;
b) bandas de absorción FT Raman características a 2952, 2836, 1600, 1215, 1199, 441 cm-1 ,aproximadamente;
c) un espectro de RMN 13C en estado sólido que comprende resonancias características a 203,1, 202,1, 170,2, 26,4, 15,2, 14,8 ppm ,aproximadamente.
PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA SÍNTESIS DE 17-ACETOXI-11?-[4-(DIMETILAMINO)FENIL]-21-METOXI-19-NORPREGNA-4,9-DIEN-3,20-DIONA Y DE LOS INTERMEDIOS CLAVES DEL PROCEDIMIENTO.
(28/02/2012) Procedimiento para la síntesis de 17-acetoxi-11ß-[4-(dimetilamino)fenil]-21-metoxi-19-norpregna-4,9-dien-3,20diona, de fórmula (I) a partir de 3,3-[1,2-etanodiil-bis(oxi)]estro-5 ,9 -dien-17-ona de fórmula (II), caracterizado por i) la formación de un epóxido en el doble enlace en posición 5 de 3,3-[1,2-etanodiil-bis(oxi)]estro-5 ,9 dien-17-ona de fórmula (II) con peróxido de hidrógeno; ii) adición de cianuro de hidrógeno formado in situ en la posición 17 del compuesto obtenido 5,10α -epoxi-3,3-[1,2etanodiil-bis(oxi)]-5α-estro-9 -en-17-ona de fórmula (III) sililación con trimetilcloroxilano del grupo hidroxilo en posición 17 del 5,10 α 17α-hidroxi-5α-estro-9 -en-17ß-carbonitrilo obtenido, de fórmula (IV)…
PROCEDIMIENTO INDUSTRIAL PARA LA PREPARACION DE GAMMA-LACTONA DE ACIDO 17-HIDROXI-6-BETA, 7-BETA, 15-BETA, 16-BETA-BISMETILEN-3-OXO-17-ALFA-PREGN-4-ENO-21-CARBOXILICO E INTERMEDIOS CLAVE PARA ESTE PROCEDIMIENTO.
(27/09/2010) Procedimiento industrial para la preparación de ?-lactona de ácido 17-hidroxi-6ß,7ß;15ß,16ß-bismetilen-3-oxo-17a-pregn-4-eno-21-carboxílico de fórmula (I),
PROCESO PARA LA PREPARACION DE LAMBDA-LACTONA DE ACIDO 17-HIDROXI-6-BETA,7-BETA; 15-BETA,16-BETA-BISMETILEN-17 ALFA-PREGN-4-ENO-3-ONA 21-CARBOXILICO Y DE INTERMEDIOS CLAVE PARA ESTE PROCESO.
(14/07/2010) Proceso para la preparación de ?-lactona de ácido 17-hidroxi-6ß,7ß; 15ß,16ß-bismetilen-3-oxo-17a-pregn-4-eno-21-carboxílico de fórmula (I):
17ALFA-CIANOMETIL-17BETA-HIDROXI-ESTRA-4,9-DIEN-3-ONA DE ALTO GRADO DE PUREZA Y PROCESO PARA LA SINTESIS DEL MISMO.
(03/05/2010) Proceso para la síntesis de 17a-cianometil-17ß-hidroxi-estra-4,9-dien-3-ona (además de la formación de dienogest), de fórmula (I)
DERIVADOS DEL ANDROSTANO SUSTITUIDOS POR UN GRUPO AMINO CUATERNARIO EN LA POSICION 16, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y PROCESO PARA PREPARAR LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/1997). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Clasificación: A61K31/58, C07J71/00, C07J43/00.
SE PRESENTAN NUEVOS DERIVADOS DEL ANDROSTANO ACTIVO TERAPEUTICAMENTE QUE TIENEN EFECTO DE BLOQUEO NEUROMUSCULAR, QUE ESTAN SUSTITUIDOS EN LA POSICION 16 POR UN GRUPO AMONIO CUATERNARIO. COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENE, PROCESOS PARA PRODUCIRLOS, Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PRODUCCION.