Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Derivados funcionalizados de morfolinil antraciclina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/05/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.
Un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I)**Fórmula**
donde
RM es un radical seleccionado entre los grupos:
Filtración vascular de la retina (intensidad en la lesión con láser)**Fórmula**
y
donde
r es un número entero de 0 a 7;
R12 y R13 son, independientemente entre sí, hidrógeno o metilo, y
R14 es hidrógeno;
la línea ondulada indica el punto de unión en el derivado de fórmula (I);
Z es nulo o un enlazador peptídico, no peptídico o híbrido -peptídico o no peptídico- seleccionado entre:**Fórmula**
donde
uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a Ant, a W o a L, y el otro es nulo;
W es nulo o un grupo seleccionado entre:**Fórmula**
donde
uno de los dos sustituyentes R3 es una unión a L, o a Ant cuando L es nulo, y el otro es nulo; R10 y R11 son hidrógeno;
m es un número entero de 0 a 3;.
PDF original: ES-2735375_T3.pdf
Nuevos derivados de morfolinil antraciclina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/01/2019). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, C07D498/14, A61K31/5383.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo NR7R8-C1-C6, alquilo R6O-C1-C6, alquilcarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilcarbonilo R6O-C1-C6, alquilaminocarbonilo R7R8N-C1-C6, alquilaminocarbonilo R6O-C1-C6, alcoxicarbonilo R7R8N-C1-C6, y alcoxicarbonilo R6O-C1-C6;
R2 es COR9;
R3 es hidrógeno o un alcoxi C1-C4 lineal o ramificado;
R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, de cadena lineal o ramificada;
R9 es un grupo seleccionado entre
alquilo C1-C4 lineal o ramificado y alquilo R6O-C1-C4;
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2695162_T3.pdf
Derivados de tieno-indol funcionalizados.
(19/10/2018) Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el cual se selecciona del grupo formado por:
(8S)-8-(clorometil)-6-[(5-{[(5-{[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]amino}-1H-indol-2- il)carbonil]amino}-1H-indol-2-il)carbonil]-1-metil-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-4-il 4-metilpiperazina-1- carboxilato,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N-5-carbamoil-N-(4-{[({2-[(2-{[(8S)-8-(clorometil)-1- metil-4-{[(4-metilpiperazin-1-il)carbonil]oxi}-7,8-dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol-6-il]carbonil}-1H-indol-5- il)carbamoil]-1H-indol-5-il}carbamoil)oxi]metil}fenil)-L-ornitinamida,
(8S)-8-(clorometil)-6-({5-[(1H-indol-2-ilcarbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-1-metil-7,8-dihidro-6H tieno[3,2-e]indol-4-il 4-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]piperazina-1-carboxilato,…
Proceso para la preparación de derivados de morfolinil antraciclina.
(21/01/2015) Un proceso para preparar un derivado de morfolinil antraciclina de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, OH o OCH3,
R2 es hidrógeno u OH y
R3 es hidrógeno u OalquiloC1-C5, o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, proceso que comprende hacer reaccionar cloruro cianúrico con un derivado N-óxido de antraciclina de fórmula (II):**Fórmula**
en la que R1, R2 y R3 son como se ha definido anteriormente y
y donde se forma el derivado morfolinil antraciclina de fórmula (I).
Conjugados de antraciclina, proceso para su preparación y su uso como compuestos antitumorales.
(31/12/2014) Un derivado de antraciclina de Fórmula (IIc)
Ant-L-(Z)m-X (IIc)
en la que Ant se selecciona entre la estructura:**Fórmula**
en la que la línea ondulada indica la unión a L;
L es un conector seleccionado entre -N(R)-, -N(R)m(alquileno C1-C12)-, -N(R)m(alquenileno C2-C8)-, -
N(R)m(alquinileno C2-C8)-, -N(R)m(CH2CH2O)n-, y la estructura:**Fórmula**
en la que las líneas onduladas indican las uniones a Ant y Z; y
Z es un espaciador opcional seleccionado entre -CH2C(O)-, -CH2C(O)NR(alquileno C1-C12)-, y las estructuras:**Fórmula**
X es un grupo funcional reactivo seleccionado entre maleimida, tiol,…