13 inventos, patentes y modelos de LOOZEN, HUBERT, JAN, JOZEF
Dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolinas condensadas en anillo.
(19/08/2015) derivado de dihidropirrolo[2,1-a]isoquinolina condensado en anillo de acuerdo con la fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es fenilo, heteroarilo (C2-5), cicloalquilo (C3-6), alquilo (C1-6), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-3) o halógeno; o
R1 es halógeno;
R2 es H o alquilo (C1-4);
R3 es hidroxilo, alcoxi (C1-3); alquiltio (C1-3) o alquilo (C1-4);
R4 es heteroarilo (C1-5), heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo (C2-5), cada uno opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, ciano, halógeno, alcoxi (C1-3) o alquilo (C1-6),…
(02/07/2014) Un compuesto de dihidrobenzoindazol de acuerdo con la fórmula I:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que
R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, nitro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-5 6), alcoxi(C1-6), heteroarilo(C2-5), cicloalquilo(C3-6); o
R1 es heteroarilo (C2-5), opcionalmente condensado con un grupo benzo y opcionalmente sustituido en el grupo heteroarilo o benzo con halógeno o un grupo alquilo(C1-4); o
R1 es heterocicloalquilo (C2-5) o heterocicloalquenilo(C2-5), ambos opcionalmente sustituidos con uno o más flúor, grupos alquilo(C1-2) o grupos alcoxi(C1-3)
R2…
Compuestos esteroides 16,17-anelados sustituidos para usar en la atención sanitaria de mujeres.
(19/07/2013) Un compuesto que tiene la fórmula
en la que
R' es H o halógeno;
R2 es H, alquilo (1C-4C), acilo (1C-4C), glucuronilo o sulfamoílo;
R3 es H o halógeno;
R4 es H, alquilo (1C-4C), alquenilo (2C-4C) o alquinilo (2C-4C);
R5es metilo o etilo;
R6 es H o metilo;
R7 es H o metilo;
R8 es H o acilo.
(DIHIDRO)PIRROLO[2,1-A]ISOQUINOLINAS.
(30/01/2012) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general I Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el enlace C5-C6 puede estar saturado o insaturado, R1 es halógeno, ciano, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-6), cicloalquenilo (C5-6), o fenilo o heteroarilo (C1-5), estando cada uno de dichos restos fenilo y heteroarilo opcionalmente sustituido independientemente con uno o más sustituyentes seleccionados entre R13; R2 es H, ciano, halógeno, alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), hidroxialquilo (C1-4), formilo, alquilcarbonilo (C1-4) o C=N-OH, C=N-OCH3; R3 es R15, R16-amino o R3 es alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6), (di)[alquil…
ESTEROIDES 15BETA-SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ESTROGENICA SELECTIVA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: N. V. ORGANON. Clasificación: A61K31/56, A61P5/00, C07J1/00.
Un compuesto esteroidal 15ß-sustituido de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es H, alquilo de C1-C5, acilo de C1-C12, di(alquil(C1-C5))aminocarbonilo, (alquil(C1-C5))oxicarbonilo o sulfamoílo; R 2 es H, alquilo de C1-C3, alquenilo de C2-C3 o alquinilo de C2-C3, pudiendo estar cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno; y R 3 es alquilo de C 1-C 2, etenilo o etinilo, pudiendo estar cada uno de ellos sustituido opcionalmente con halógeno, R 4 es H o acilo de C1-C12.
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOFLUORENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: N. V. ORGANON. Clasificación: A61K31/565, A61P5/30, C07J69/00.
Un compuesto que tiene la fórmula I Fórmula I donde: el sustituyente O-(CH2)n-NR1, R2) sobre el anillo fenilo puede estar en posición meta o para; n es 2-4 Rc y Re son OH, opcionalmente esterificados o eterificados independientemente; R1 y R2 son, independientemente alquilo(1C-4C), alquenilo(2C-4C), hidroxi-alquilo(2C-4C), alcoxi (1C-3C)alquilo(2C-4C), arilo o arilalquilo(1C-2C); o R1 y R2 junto con el nitrógeno forman una estructura de anillo heterocíclico aromático o no aromático, opcionalmente mono- o poli-sustituido con alquilo(1C-4C), alquenilo(2C-4C), hidroxialquilo(1C-2-C), alcoxi(1C-2C)alquilo(1C-3C) o arilo.
COMPUESTOS NO ESTEROIDES TETRACICLICOS PARA TRATAMIENTOS RELACIONADOS CON EL ESTROGENO.
(01/04/2008) El uso de un compuesto según la fórmula I: Fórmula I en la que: uno entre Ra o Rb es ''Re y el otro es H; Re y ''Re son OH, opcionalmente eterificados o esterificados independientemente como alquiloxi, alqueniloxi, aciloxi, aroíloxi, alcoxicarboniloxi, grupos sulfonilo o grupos fosfato; formando así un profármaco del mismo; X es N- o -C(R1) - siendo R1 H, halógeno, CN, fenilo, naftilo, piridilo, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo(C3-C6), pudiendo estar sustituidos opcionalmente los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo con uno o más halógenos; Y es N o -C(R2), siempre y cuando X e Y no sean ambos N, teniendo R2 el mismo significado que se ha definido para R1; Z es -C(R3, ''R3)- o -C(R4, ''R4)-C(R5, ''R5)-, siendo R3, ''R3, R4, ''R4, R5 y ''R5 independientemente H, alquilo (C1-C4), alquenilo…
ESTEROIDES ESTROGENICOS NO AROMATICOS QUE TIENEN UN SUSTITUYENTE HIDROCARBURO EN LA POSICION 11.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00, C07J71/00, C07J51/00.
Un esteroide estrogénico no aromático que satisface la fórmula general I: Fórmula I donde R1 es H, alquilo (C1-C3) o acilo (C2-C3); R2 es H, a-alquilo (C1-C4), a-alquenilo (C2-C4) o a-alquinilo (C2-C4); R3 es H o alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4), cada uno en la localización 15 ó 16 del esqueleto esteroideo; R4 es etinilo; R5 es H, alquilo (C1-C3) o acilo (C2-C3), y R6 es alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5), alquinilo (C2-C5) o alquilideno (C1-C5), cada uno de ellos eventualmente substituido con halógeno o alquiloxi (C1-C3), donde los términos alquilo (C1-C5), alquenilo (C2-C5) y alquilideno (C1-C5) incluyen grupos alquilo ciclado, alquenilo ciclado y alquilideno ciclado, respectivamente. Las líneas discontinuas representan dobles enlaces eventuales; cuando R6 es alquilideno, la línea discontinua a R6 representa un enlace adicional presente en un resto de alquilideno y, cuando R6 es alquilo o alquenilo, el enlace del átomo 11 a R6 es un enlace sencillo.
ESTROGENOS DE SUSTITUCION METILO O ETILO EN POSICION 16 ALFA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/565, A61P5/30, C07J1/00, C07J71/00, C07J51/00.
Un compuesto esteroideo 16a-substituido que tiene la fórmula 1: Fórmula 1 donde: el anillo de trazo discontinuo es un anillo totalmente saturado, totalmente aromático o saturado con un doble enlace D5-10; R1 es alquilo (C1-C3) o alquenilo (C2-C3) y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos; R2 es alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o metileno y cada uno de estos grupos puede estar substituido con uno o más halógenos, y R3 es metilo o etilo.
COMPUESTOS ESTEROIDEOS CON UN CARBOCICLO CONCENSADO EN 16,17 QUE TIENEN ACTIVIDAD ESTROGENICA SELECTIVA.
(16/10/2005) Un compuesto esteroideo que tiene la fórmula : fórmula 1 en la cual: los enlaces punteados representan dobles enlaces opcionales; R6 es H, =CH2, o CH3, o CH2-CH3; R7 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-5 o alquinilo C2- 5, en los que el grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; R11 es H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o alquilideno C1-4, en los que el grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o alquilideno puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno elegidos independientemente del grupo de átomos de flúor o cloro; E representa junto con los átomos…
ANDROGENOS CON UNA ACTIVIDAD ORAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/09/2004). Solicitante/s: AKZO NOBEL N.V.. Clasificación: A61K31/565, C07J1/00, A61P5/26.
Un compuesto que satisface la fórmula estructural I:**(fórmula)** &o lulo donde Fórmula I R1 es O, (H, H), (H, OR), NOR, siendo R hidrógeno, alquilo (C1-6) o acilo (C1-6); R2 es seleccionado entre el grupo consistente en alquilo (C2-4), alquenilo (C2-4) o alquinilo (C2-4), cada uno de ellos eventualmente substituido por halógeno; o R2 es ciclopropilo o ciclopropenilo, cada uno de ellos eventualmente substituido por alquilo (C1-2), o halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo (C1-2) o etenilo; R4 es alquilo (C1-2); R5 es hidrógeno o acilo (C1-15), y las líneas discontinuas indican enlaces eventuales.
INHIBIDORES DE AROMATASA TRICICLICA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/1994). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/41, C07D249/08, C07D213/16, C07D233/56.
LA INVENCION EXPONE INHIBIDORES DE AROMATOSA TRICICLICA, SU PREPARACION Y USO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. LA COMPOSICION DE LA INVENCION POSEE LA FORMULA GENERAL (I): DONDE R1 Y R2 INDEPENDIENTEMENTE EL UNO DEL OTRO SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALQUITIO, OH, CN, CF3, NO2, UN GRUPO AMINO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO, UN GRUPO NH ACILO, UN GRUPO CARBONAMIDA O UN GRUPO CARBOXILATO LIBRE O ESTERIFICADO; R3 ES H, ALQUILO, ALCOXIALQUILO O ARILALQUILO; R4 ES H, OH, ALCOXI O ARILALQUILO; M ES 1 O 2; N ES 2, 3, O 4. LA LINEA DISCONTINUA REPRESENTA UN ENLACE OPCIONAL: Q EXPRESA IMIDAZOLIL (II), TRIAZOLIL (III) O PIRIDIL (IV); CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R1 Y R2 SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O OH, M=1, N=3, LA LINEA DISCONTINUA NO REPRESENTA UN ENLACE Y Q ES IMIDAZOLIL, R3 Y R4 NO PUEDEN SER AMBOS H; Y TAMBIEN SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAS DE ELLOS.
NUEVOS DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/1993). Solicitante/s: AKZO, N.V.. Clasificación: A61K31/565, C07J41/00, C07J1/00, C07J21/00, C07J71/00, C07J15/00, A61K31/585.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE 11-ARIL ESTEROIDES, QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I) DONDE R1 ES UN GRUPO ARIL HOMOCICLICO O HETEROCICLICO QUE TIENE UNO DE LOS SIGUIENTES SUSTITUYENTES: UN RADICAL HIDROCARBURO SATURADO O INSATURADO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO QUE CONTIENE 1-10 ATOMOS DE CARBONO, ESTANDO EL RADICAL HIDROCARBURO CON UN GRUPO HIDROXIMINO, OXO Y/O HIDROXILO, O (II) DONDE X E Y SON CADA UNO POR SEPARADO H O UN RADICAL HIDROCARBURO (1-4 C) O SON LOS DOS JUNTOS UN RADICAL HIDROCARBURO (2-6 C) Y R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO QUE SE EXPLICA EN LA INVENCION, Y UN PROCESO PARA SU PREPARACION Y PRODUCTOS FARMACEUTICOS QUE INCLUYEN ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UNA FUERTE ACTIVIDAD ANTI-PROGENESTICA Y UNA DEBIL O INEXISTENTE ACTIVIDAD ANTI-GLUCOCORTICOIDE.
