Inhibidores de EZH2 humana y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(05/07/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, G01N33/574, A61K31/497, A61K31/52, A61K31/4162, C12Q1/6886.
Un inhibidor de EZH2 seleccionado a partir del compuesto 2 hasta el compuesto 62,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método de tratamiento del cáncer o de síndromes mielodisplásicos (MDS, anteriormente conocidos como preleucemia) en un sujeto que expresa una EZH2 mutante, en donde la EZH2 mutante comprende una mutación por sustitución en la posición de los aminoácidos 677, 687 o 641 de SEQ ID No: 1.
PDF original: ES-2718900_T3.pdf
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-L,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'-(morfolinometil)-[L,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(19/06/2019). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/5377, A61P35/02.
Bromhidrato de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-il)metil)-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo celular del sistema hematológico.
PDF original: ES-2745016_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Forma de sal de un inhibidor de histona metiltransferasa EZH2 humana.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/12/2016). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Clasificación: A61P35/00, C07D405/12, A61K31/5377.
Hidrobromuro de N-((4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidropiridin-3-iljmetilj-5-(etil(tetrahidro-2H-piran-4-il)amino)-4-metil-4'- (morfolinometil)-[1,1'-bifenil]-3-carboxamida.
PDF original: ES-2617379_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde,
X1 es N o CR11;
X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 12 miembros y heteroarilo de 5 ó 6 miembros;
cada uno de R2, R3 y R4,…
Compuestos de benceno sustituidos.
(08/06/2016) Un compuesto de Fórmula (Ie) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
Z es NR7R8 o S(O)aR7, en el que a es 0;
R1 es H o alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxilo, alcoxiilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino y arilo C6-C10;
cada uno de R2 y R4 independientemente, es -Q1-T1, en que Q1 es un enlace o enlazador alquilo C1-C3, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halo e hidroxilo, y T1 es H, halo o azido;
R3 es H o halo;
R5 es H o alquilo C1-C6;
R6 es H, halo, ciano,…
Compuestos purínicos y 7-desazapurínicos sustituidos como moduladores de enzimas epigenéticas.
(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (IV) o su N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que
A es O o CH2;
Q es H, NH2, NHRb, NRbRc, OH, Rb, o ORb, en los que cada uno de Rb y Rc es independientemente alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, heteroarilo de 5 a 10 miembros, o -M1-T1, en el que M1 es un enlace o enlazador de alquilo de C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi de C1-C6, y T1 es cicloalquilo de C3-C8, arilo de C6-C10, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, o Rb y Rc, junto con…
Método para determinar la aptitud de inhibidores de EZH2 humano en tratamiento.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia
(03/02/2016). Solicitante/s: Epizyme, Inc. Clasificación: A61P35/00, G01N33/53, G01N33/68, G01N33/50, A61K38/17, C07D473/34.
Un método para determinar si un sujeto que tiene o se sospecha que tiene cáncer seleccionado de linfoma y melanoma es un candidato para tratamiento con un inhibidor de EZH2, que comprende;
detectar un mutante Y641 de un polipéptido EZH2, si está presente, en una muestra obtenida del sujeto;
en donde la presencia del mutante Y641 indica que el sujeto es un candidato para tratamiento con un inhibidor de EZH2.
PDF original: ES-2570380_T3.pdf
Inhibidores de imidazopiridina quinasa.
(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X1 es H o halo;
R1 es H, halo o haloalquilo;
R2 es H o O-alquilo;
cada R3 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, halo, alquilo, haloalquilo y Oalquilo;uno de R4 y R5 está seleccionado entre H, halo, alquilo y O-alquilo, y el otro es un resto seleccionado entre:**Fórmula**
-O-(CHR7)a-R8 (i)
y
en los que:
(i) cada R7 es igual o diferente y está seleccionado independientemente entre H, alquilo y OH;
a es 0, 1, 2 o 3;
R8 está seleccionado entre NH2, N(H)alquilo, N(alquilo)2 y un grupo de fórmula (iv):**Fórmula**
PROCEDIMIENTO REGIOSELECTIVO DE PREPARACION DE BENZOIMIDAZOLTIOFENOS.
(10/05/2010) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I):