Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Procesos e intermedios en la preparación de antagonistas de C5aR.
(22/04/2020) Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
R1 es Cl o CF3;
R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3;
y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método:
(a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3):
**(Ver fórmula)**
en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver…
(14/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que
cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2);
el subíndice n es 0, 1 o 2;
Z se selecciona del grupo que consiste en
(i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano,…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Derivados de pirrolidinona carboxamida como moduladores de quemerina-R (ChemR23).
(05/11/2014) Un compuesto que tiene la fórmula:
o un estereoisómero, rotámero o una variante enriquecida isotópicamente del mismo,
en la que
R1 es un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxilo, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloheteroalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cicloheteroalquil C3-8-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, ariloxialquilo C1-4, aril-alcoxi C1-2-alquilo C1-4, -NRaRb, y RaRbN-alquilo C1-4 donde cada uno de Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, haloalquilo C1-8, cicloheteroalquilo C3-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, mono- o di-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 e hidroxialquilo C1-8, o Ra y Rb se combinan…
Heteroaril piridil y fenil bencenosulfonamidas condensadas como moduladores de CCR2 para el tratamiento de la inflamación.
(07/03/2012) Un compuesto de la fórmula (II) o una sal del mismo:
en la que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, -CN, o haloalquilo C1-8, con tal de que al menos uno de R1 o R2 sea distinto de hidrógeno;
R4 es hidrógeno;
R5 es halógeno o alquilo C1-8;
R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo C6-10 sustituido o sin sustituir, heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituido o sin sustituir y heterociclo de 3 a 10 miembros sustituido o sin sustituir.
QUINOLONAS SUSTITUIDAS Y MÉTODOS DE USO.
(03/03/2011) Un compuesto que tiene la fórmula I o sales y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo; en el que --- es un doble enlace; A es N o CH; R 1 está ausente; L 1 es -C(O)-; R 2 es -R e ; R 3 es -CH2-R e ; cada R e es independientemente un grupo arilo o heteroarilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, - CO2R r , -OC(O)R r , -C(O)NR r R s , -C(O)R r , -S(O)R t , -S(O)2R t , -R t , - C(NOR r )R s , -NR r -C(O)NR r R s , -NH-C(NH2)=NH, -NR t C(NH2)=NH, -NH- C(NH2)=NR t , -NH-C(NHR t )=NH, -NR r S(O)2R t , -NR r S(O)2R t , - NR r S(O)2NR r R s , -N3, -C(NR r V)=NV, -N(V)C(R r )=NV, -X 2 C(NOR r )R s , - X 2 C(NR r Y)=NV, -X2N(Y)C(R r )=NV, -X…