Síntesis de mesilato de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA. Clasificación: A61K31/13, C07C303/32, C07C209/84, C07C209/68, C07C211/35, C07C209/16, C07C35/08, C07C309/04, C07C209/86, C07C29/40.
Procedimiento para producir mesilato de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametil-ciclohexano que comprende la etapa (i):
(i) hacer reaccionar 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano con ácido metanosulfónico en un disolvente, en el que el disolvente es anisol.
PDF original: ES-2605582_T3.pdf
Proceso para fabricar derivados de adamantano con alto rendimiento.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/01/2016). Solicitante/s: MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA. Clasificación: C07C233/03, C07C231/08.
Proceso para la amidación de un 1-bromo-adamantano sustituido que comprende una etapa de hacer reaccionar un adamantano sustituido con un exceso de bromo para obtener un 1-bromo-adamantano y una etapa (i) de hacer reaccionar dicho 1-bromo-adamantano sustituido con una amida o, cuando dicho 1-bromo-adamantano sustituido es un 1-bromo-alquiladamantano, hacer reaccionar dicho 1-bromo-alquiladamantano con urea o un derivado de urea seleccionado de N,N-dimetilurea, N,N-dietilurea, N,N-di-n-propilurea, N,N-diisopropilurea, N,Ndibutilurea, N,N-diciclohexilurea o tiourea, en el que el 1-bromo-adamantano sustituido se usa en forma de una mezcla que comprende bromo tal como se obtiene en la etapa , caracterizado porque, en la etapa , se emplea una razón molar de bromo:adamantano sustituido de desde [2,8:1] hasta [3,5:1], y en el que la temperatura de reacción de la etapa de amidación (i) no excede de 120ºC.
PDF original: ES-2568927_T3.pdf
Método para preparar 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano.
(12/03/2014) Método para preparar 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano que comprende la etapa (ii):
(ii) convertir 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona en 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en presencia de cloruro de metilmagnesio.
Procedimiento de preparación de neramexane.
(18/09/2013) Procedimiento de preparación de 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano o una sal farmacéuticamente aceptabledel mismo, que comprende al menos dos etapas seleccionadas de las siguientes etapas (i) a (iv):
(i) convertir isoforona en 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona en presencia de cloruro de metilmagnesio;
(ii) convertir 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona en 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en presencia decloruro de metilmagnesio;
(iii) convertir 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexanoen presencia de cloroacetonitrilo en disolución ácida;
(iv) convertir 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano en 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexanoen presencia de tiourea en agua, en el que se seleccionan las etapas (i)…
Método de preparación de neramexane.
(01/08/2013) Método de preparación del 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano o una sal de este farmacéuticamenteaceptable, que comprende al menos las etapas (i) a (iv):
(i) conversión de la isoforona a 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona;
(ii) conversión de 3,3,5,5-tetrametilciclohexanona como se obtiene en la etapa (i) al 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano;
(iii) conversión del 1-hidroxi-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano como se obtiene en la etapa (ii) al 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano;
(iv) conversión del 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano como se obtiene en la etapa (iii) al 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano;
en donde al menos uno…
Método para preparar 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano.
(30/07/2013) Método para preparar 1-amino-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo que comprende la etapa (iv):
(iv) reaccionar una mezcla que comprende 1-cloroacetamido-1,3,3,5,5-pentametilciclohexano, tiourea y agua.