Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/497, C07D403/12, C07D471/04, C07D471/10, C07D471/20, C07D473/34, C07D487/04, C07D487/10, C07D519/00.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.
(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula**
en la que
R6 y R11 son ambos H;
R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z;
R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros;
Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/03/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, C07D409/14, C07D213/74.
Un compuesto de Fórmula X como se define a continuación:**Fórmula**
en, forma libre o de sal, donde**Fórmula**.
PDF original: ES-2562447_T3.pdf
Derivados de pirazina como bloqueadores de los canales de sodio epitelial.
(04/03/2015) Un compuesto que tiene la fórmula Ia**Fórmula**
o las sales, solvatos o hidratos de este farmacéuticamente aceptables, en donde
R6 es -(alquileno C0-C6)-R6a, en donde el ligador de alquileno es sustituido opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-C3, halo y OH;
R6a se selecciona entre H, un grupo carbocíclico C3-C10, NR11R12, C(O)NR13R14, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heterociclilo de 5 a 6 miembros y un grupo de la fórmula P-(CH2)m-Q, en donde cada uno de los sistemas del anillo es sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados de la Lista Z;
P se selecciona entre un enlace, -O-, -C(O)-, -C(O)O-, -NHC(≥N)NH- y…
Derivados de pirazina como bloqueadores del ENaC.
(18/02/2015) Un compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R10 está representado por la fórmula 2:
-(alquileno de 0 a 3 átomos de carbono)-B-X-(CR11aR12a)m-(CR11bR12b)n-(CR11cR12c)p-C(O)OR13, en donde los grupos alquileno están opcionalmente sustituidos por uno o más grupos Z;
B es ariIo opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z;
X se selecciona a partir de un enlace, -NR15(SO2)-, -(SO2)NR15-, -(SO2)-, -NR15C(O)-, -C(O)NR15-, -NR15C(O)NR17-, - NR15C(O)O-, -NR15 -, C(O)O, OC(O), C(O), O y S;
R11a, R11b, R11c, R12a, R12b y R12c se seleccionan cada uno independientemente a partir de H y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; o
R11a y R12a junto con el átomo de carbono al cual están…
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o solvatos, hidratos o sales de este farmacéuticamente aceptables, en donde
R1 es H, un grupo carbocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo carbocíclico (alquilo C1- C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, grupo heterocíclico (alquilo C1-C4) de 3 a 10 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más grupos Z, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno, grupos OH o CN, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halógeno o grupos OH, o un grupo éter que contiene de 2 a 10 átomos de carbono y 1 a 3 átomos de oxígeno, en donde el grupo éter es opcionalmente sustituido por uno o…
Pirimidinas como inhibidores de cinasas.
(23/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo que incluye:
4-Benciloxi-6-[5-(3-metoxi-fenil)-piridin-3-il]-2-piridin-2-il-pirimidina,
(4-Isopropil-piperacin-1-il)-{4-[5-(2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-metanona,4-{5-[4-(4-Isopropil-piperacin-1-ilmetil)-fenil]-piridin-3-il}-2-piridin-5 2-il-pirimidina,3-[2-(6-Piridin-3-il-2-piridin-2-il-pirimidin-4-iloxi)-etil]-1H-indol,
3-{2-[2-(6-Metil-piridin-2-il)-6-piridin-3-il-pirimidin-4-iloxi]-etil}-1H-indol,
(4-{5-[6-Cloro-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,(4-{5-[6-Benciloxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,(4-Isopropil-piperacin-1-il)-(4-{5-[6-metoxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-metanona,(4-{5-[6-Hidroxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,{4-[5-(6-Cloro-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,
{4-[5-(6-Benciloxi-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,{4-[5-(6-Isopropoxi-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-fenil}-(4-isopropil-piperacin-1-il)-metanona,4-terc-Butil-6-{5-[4-(4-metil-piperacin-1-ilmetil)-fenil]-piridin-3-il}-2-piridin-2-il-pirimidina,
Dimetil-((R)-1-{4-[5-(2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-bencil}-pirrolidin-3-il)-amina,
Dimetil-((R)-1-{3-[5-(2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-bencil}-pirrolidin-3-il)-amina,
(4-{5-[6-Cloro-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(3-dimetilaminopirrolidin-1-il)-metanona,(1-{4-[5-(6-Metoxi-2-piridin-2-il-pirimidin-4-il)-piridin-3-il]-bencil}-pirrolidin-3-il)-dimetil-amina,
(4-{5-[6-Benciloxi-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidin-4-il]-piridin-3-il}-fenil)-(3-dimetilaminopirrolidin-1-il)-metanona,4-terc-Butil-6-{5-[4-(4-metil-piperacin-1-ilmetil)-fenil]-piridin-3-il}-2-(6-metil-piridin-2-il)-pirimidina,y…