17 inventos, patentes y modelos de HOEG-JENSEN, THOMAS

(15/01/2020) Una insulina extendida con oligómero o análogo de insulina, cuya insulina o análogo de insulina es una molécula de insulina de dos cadenas que comprende una cadena A y una cadena B, y cuya insulina o análogo de insulina se extiende en el extremo N-terminal de la cadena B, y/o desde el extremo C-terminal de la cadena A con una extensión que consiste solamente en los residuos de aminoácidos que se selecciona del grupo que consiste en His (H), Gln (Q), Ala (A), Asp (D), Glu (E), Gly (G), Pro (P), Ser (S) y Thr (T); en cuya extensión: I) uno o ambos de los (dos) residuos de aminoácidos que se seleccionan del grupo que consiste en His (H) y Gln (Q); cuya cantidad de residuos de aminoácidos del Grupo I se combina con II) no más de tres veces este número de los residuos de aminoácidos que se seleccionan del grupo que consiste en Ala (A), Asp (D), Glu…

(19/10/2016) Un derivado de insulina de fórmula general I: (Z1-Y1-X1)m-Ins-(X-Y-Z)n en la que n es cero o 1; m es cero o 1; con la condición de que n y m no sean ambos cero; Ins representa insulina o un análogo de insulina tal como se define en el presente documento del que se ha eliminado un átomo de hidrógeno de un grupo ε-amino presente en un residuo de lisina en B29 y/o presente en un residuo de lisina en A22 y en la que el grupo amino presente en el residuo de aminoácido N-terminal en la cadena A y/o B, opcionalmente, está sustituido con uno o dos grupos alquilo (preferiblemente metilo o etilo), en la que el/los grupo(s) de fórmula general -X-Y-Z y/o -X1-Y1-Z1 está(n) unido(s) a un grupo ε-amino en un residuo de Lys (K) en la molécula de insulina; X y X1, independientemente entre sí, es un enlace, un radical de fórmula general -CO-(alquileno…

(05/10/2016) Una insulina acilada estabilizada frente a proteasas en donde la insulina estabilizada frente a proteasas, formal-mente, consiste en una insulina no estabilizada frente a proteasas en donde al menos dos aminoácidos hidrófobos se han sustituido con aminoácidos hidrófilos, y en donde dichas sustituciones están situadas a uno, dos o tres aminoácidos de distancia desde o dentro de dos o más sitios de esci-5 sión de proteasas que se seleccionan a partir de las posiciones B9-10, B10-11, B13-14, B14-15, B24-25, B25-26, A13-14 y A14-15 de la insulina no estabilizada frente a proteasas y en donde tal insulina estabilizada frente a proteasas opcionalmente comprende además…

(08/07/2015) Un análogo de la insulina acilado que contiene: un residuo de lisina unido C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; o hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden un residuo de lisina, donde dichos residuos peptídicos están unidos C-terminalmente al residuo de aminoácido en la posición A21; y donde dicho análogo de la insulina se caracteriza porque una fracción acilo que contiene una fracción alquilenglicol está unida al residuo de lisina en la posición A22, o unido a hasta 4 residuos de aminoácidos que comprenden el residuo de lisina que está unido al extremo C terminal del residuo de aminoácido en la posición A21; donde hay un solo residuo de lisina (K, Lys) en el análogo de la insulina; y donde el residuo de aminoácido en la posición B30 del análogo de la insulina está ausente.

(08/07/2015) Un derivado de insulina que tiene la fórmula**Fórmula** en donde Ins es un resto de insulina progenitora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n -Q3-[CH2]n -X2-[CH2]n, -Q4-[CH2]n -X3- [CH2]n -Q5-[CH2]n -Z es un sustituyente y en donde el Ins está unido al sustituyente por intermedio de un enlace de amida entre el grupo α-amino del residuo de aminoácido que está situado en el extremo terminal de N de la cadena B de Ins o un grupo ε-amino de un residuo de Lys que está presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; cada uno de los n es de manera independiente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; Q1…

(21/05/2014) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitora mediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contiene independientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a 22 átomos de carbono, 2, 3 o 4 grupos de ácido carboxílico libre; y posibles enlazadores que enlazan los componentes individuales en la cadena lateral juntos mediante enlaces amida o éter, dichos enlazadores comprendiendo un grupo de ácido carboxílico libre.

(26/03/2014) Derivado de insulina de la des(B30) insulina humana que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de des(B30) insulina humana, la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: * un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral, este aminoácido está seleccionado del grupo que consiste en "-Asp, -Asp, "-Glu, $-Glu, "-hGlu y %-hGlu y este residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo de amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la des(B30) insulina humana; X es: * -CO-; Y es: * -(CH2)m donde m es un número entero en el…

(08/11/2013) Derivado de insulina con la fórmula **Fórmula**donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • un enlace W es un enlace; m es 0; X es • un enlace; Y es • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 y R2 independientemente uno del otro independientemente eindependientemente para cada valor de q puede ser H, -COOH, un enlace u OH, q es 1-6; y R es hidrógeno o- (CH2)p -COOH; -(CH2)p-SO3H; -(CH2)p-PO3H2 ; -(CH2)p-O-SO3H2 ; -(CH2)p-O-PO3H2 ; arilenosustituido con 1 o 2 -(CH2)p -O-COOH grupos; -(CH2)p-tetrazolilo, donde p es un número entero en elintervalo…

(25/09/2013) Derivado de insulina con la fórmula donde Ins es la fracción de insulina progenitora la cual por vía del grupo α-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la fracción deinsulina se enlaza al grupo CO- en la cadena lateral por medio de un enlace amida; X1 es • -(CH2)n donde n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; • NR, donde R es hidrógeno o -(CH2)p-COOH;- (CH2)pSO3H;- (CH2)p- PO3H2;- (CH2)p-O-SO3H2; -(CH2)p-OPO3H2; • arileno sustituido con 1 or 2 grupos -(CH2)p-O-COOH groups; -(CH2)p- tretrazolil, donde p es unnúmero entero en el rango de 1 a 6 the range of 1 to 6; • -(CR1R2)q-NR-CO-, donde R1 and…

(21/08/2013) Derivados de insulina que tienen una cadena lateral unida al grupo α-amino del residuo de aminoácido N-terminal dela cadena B o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena B de la molécula de insulina progenitoramediante un enlace amida cuya cadena lateral comprende un grupo PEG monodisperso bifuncional que contieneindependientemente en cada terminal un grupo seleccionado de -NH2 y -COOH; una fracción de diácido graso con 4 a22 átomos de carbono y al menos un grupo gamma-glutamil.

(07/05/2013) Derivado de insulina de la insulina humana des(B30) que posee una cadena lateral fijada al grupo ε-amino delresiduo de aminoácido N-terminal de la cadena B o al grupo ε-amino de un residuo Lys presente en la cadenaB de insulina humana des(B30), la cadena lateral tiene la fórmula general: -W-X-Y-Z donde W es: - un residuo de α-aminoácido con un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral, este residuo forma, conuno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino del residuo de aminoácido Nterminalde la cadena B o con el grupo ε-amino de un residuo Lys presente…

(26/09/2012) Derivado de insulina, caracterizado porque tiene una fórmula en donde Ins es una fracción de insulina precursora y Q1-Q2-[CH2]n-X1-[CH2]n-Q3-[CH2]n-X2-[CH2]n-Q4-[CH2]n-X3- [CH2]n-Q5-[CH2]n-Z es un sustituyente y donde la Ins está unida al sustituyente por vía de un enlace de amida entre el grupo -amino del residuo de aminoácido N-terminal de la cadena B de Ins o un grupo -amino de un residuo de Lys presente en la cadena A o B de Ins y un grupo CO en Q1 o Q2 del sustituyente; Q1 es: un enlace Q2 es: -CO-((CR5R6)1-6-CO-NH)1-4-, donde R5 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3 o -CONH2 y R6 puede ser H, -CH3, -(CH2)1-6CH3; con la condición de que si una amina en Q2 forma un enlace con el resto del sustituyente,…

(09/05/2012) Derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente está unido bien a ungrupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9, A10, A12,A14, A15, A17, A18, A21, A22, A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulinaprogenitora en la posición B1, B2, B3, B4, B20, B21 o B22 a condición de que cuando B3 es Lys, entonces B29 no es Glu,donde el sustituyente es un grupo lipofílico con de 4 a 40 átomos de carbono

(30/12/2011) Composición farmacéutica soluble que comprende una insulina acilada y que además comprende más de 4 átomos de zinc por cada 6 moléculas de insulina acilada, donde la insulina acilada comprende una molécula de insulina con una cadena lateral unida a un grupo -amino de un residuo Lys presente en la cadena B de la insulina inicial, la cadena lateral tiene la siguiente fórmula general: donde W es: X es: que Y es: Z2 es: -W-X-Y-Z2 - un residuo de -aminoácido que tiene un grupo ácido carboxílico en la cadena lateral que forma el residuo, con uno de sus grupos ácido carboxílico, un grupo amida junto con un grupo -amino de un residuo Lys presente en la cadena B de la insulina inicial; - una cadena compuesta por dos, tres o cuatro residuos…

(03/03/2011) Un derivado insulínico comprendiendo una insulina progenitora y un sustituyente, donde el sustituyente es unido bien a un grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena A de la insulina progenitora en la posición A8, A9; A10; A12; A14; A15; A17; A18; A21; A22; A23 o A24 o a un grupo ε-amino de un residuo de Lys en la cadena B de la insulina progenitora en la posición B1, B2, B3, B4; B20; B21 o B22 a condición que cuando B3 es Lys, entonces B29 no sea Glu, donde el sustituyente es de fórmula general: -W-X-Y-ZdondeW es: • un residuo de α-aminoácido con un grupo de ácido carboxílico en la cadena lateral cuyo residuo forma, con uno de sus grupos de ácido carboxílico, un grupo amida con el grupo ε-amino de un residuo de Lys presente en la cadena…