Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(11/10/2017) Compuesto que presenta la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
X1 es N,
X2 es N, CH o C-CH3,
R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a,
R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico…
Ésteres de fosfato de inhibidores de girasa y topoisomerasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61K31/506, C07D405/14, A61P1/00, A61P31/00.
Compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es -PO(OH)O-R1 o -PO(O-M+)O-R1;
M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable;
R1 es alquilo (C1-C20), alquenilo (C2-C20), -(CH2CH2O)nCH3 o R2; en la que dicho alquilo o alquenilo está opcionalmente sustituido con R2, -OR9, -N(R9)2, -CN, -C(O)OR9, -C(O)N(R9)2, - N(R9)-C(O)-R9, halógeno, -CF3 o -NO2;
cada R2 es independientemente un sistema de anillos alifático carbocíclico o heterocíclico de 5-6 miembros; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclicos contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N y N(R9); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, alquilo C1-C4 y -O-alquilo (C1-C4);
cada R9 es independientemente H o un grupo alquilo C1-C4; y
n es un número entero de 1 a 5.
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Inhibidores de la pirimidina girasa y la topoisomerasa IV.
(27/05/2015) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
donde R es hidrógeno o flúor; X es hidrógeno, -PO(OH)2, -PO(OH)O-M+, -PO(O-)2*2M+ o -PO(O-)2*D2+; M+ es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable; y D2+ es un catión divalente farmacéuticamente aceptable; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
INHIBIDORES DE SERINA PROTEASAS.
(23/02/2012) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en **Fórmula**
INHIBIDORES DE LA GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/12/2009). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D471/14, C07D401/14, A61K31/00, A61K31/506, C07D405/14, A61K31/4439, A61K31/55, C07D409/04, C07D471/04, C07D491/04, C07D401/12, A61K45/06, A61K31/437, C07D403/12, C07F9/6561, C07D403/14, A61K31/4184, A61K31/423, C07D401/04, A61K31/4709, C07D413/04, A61K31/5377, C07D231/12, C07D405/04, C07D249/08, C07D235/30, C07D403/04, C07D263/58, C07D233/56, C07F9/6558B, A61P31/04.
Un procedimiento ex vivo para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto dicha muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z es N-R4 u O W es CRa Ra es hidrógeno R4 es hidrógeno R2 es hidrógeno, en la que, cuando Z es O, R1 es fenilo, R3 es hidrógeno y R5 es CO2CH2CH3, cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es un grupo seleccionado entre fenilo y 2-, 3- o 4-piridina, **(Ver fórmula)** cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro o C3H7, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es fenilo; cuando Z es N-R4 y R3 es bromuro, R5 es CO2CH2CH3 y R1 es 3-piridina; cuando Z es N-R4, R3 es hidrógeno, R1 es fenilo, R5 es CO2CH3 o CO2CH2-CCH.
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61P31/00, C07D491/04, C07D413/14, C07D403/14, A61K31/4184.
Un compuesto de fórmula VII: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: V se selecciona de nitrógeno, CH o CF; R 3 es hidrógeno o alifático C1-4, en donde: cuando R 3 es alifático C 1-4, R 3 está sustituido con 0-3 grupos que se seleccionan independientemente de OH, R 5 u OR 5 ; en donde: R 5 es alifático C1-3, en donde: dos grupos R 5 alifáticos opcionalmente pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo C 3-4; siempre que si R 3 es hidrógeno, entonces V no es nitrógeno ni CH; R 4 es un grupo alifático C 1-3; y el Anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 nitrógenos, en donde: el Anillo C está sustituido con 1-3 grupos que se seleccionan de R 6 ; en donde: cada R 6 se selecciona independientemente de OR 7 o es halógeno; y R 7 es alifático C1-4; o el Anillo C es un anillo 2-pirimidina insustituido.
(16/03/2009) Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en la que: A) Y es: (Ver fórmula) R 2 es -H y cada R 3 es independientemente -H, una cadena lateral de aminoácidos, -R 8 , alquenil-R 9 o alquinil-R 9 , o cada R 3 , junto con el átomo al que está unido, forma un sistema de anillos cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, o R 2 y un R 3 , junto con los átomos a los que están unidos, forman un sistema de anillos cíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, en donde un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono de alquilo o cicloalquilo está opcionalmente reemplazado con -R 10 , un átomo de hidrógeno unido a cualquier átomo de carbono de arilo o heteroarilo está opcionalmente reemplazado…
INHIBIDORES DE GIRASA BACTERIANA Y USOS DE LOS MISMOS.
(01/04/2008) Un método para disminuir la cantidad bacteriana en una muestra biológica ex vivo que comprende el paso de poner en contacto la muestra biológica con un compuesto de la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: Z es 0 o N-R4; W es nitrógeno o CRa; Ra se selecciona de hidrógeno, halógeno, -CF3, R7, -OR7, o -N(R7)2;R1 es un anillo de arilo o heteroarilo, en donde el anillo se sustituye opcionalmente hasta por cuatro R9; en donde un sustituyente R9 en la posicion orto de R1 tomado junto con R2 puede formar un anillo de 5-8 miembros fusionado, sustituido opcionalrnente insaturado o parcialmente insaturado, que tiene 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados de…
DERIVADOS DEL ACIDO 2-UREIDO-6-HETEROARIL-3H-BENZOIMIDAZOL-4-CARBOXILICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE GIRASA Y/O TOPOISOMERASA IV PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, A61K45/00, A61K31/4439, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P27/16, A61P11/00, A61K45/06, A61P31/04, C07D401/04, A61K31/444, A61K31/50, C07D403/04, A61P13/02, A61P13/08, C07C275/64, C07C275/06.
Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Q es -NH-; W es C-R4; X es CH; R1 es un anillo arilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos que se seleccionan independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos que se seleccionan independientemente de R, oxo, CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2, o NR''SO2R''.
INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.
(01/02/2005) El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2 , -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6)…
