Inhibidores de acetil-CoA carboxilasas de N1-pirazoloespirocetona.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-5 C7), tetrahidrofuranilo o oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de alcoxi (C1-C3), hidroxi, fluoro, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;
R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C3) o ciano;
R3 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
L es un enlace directo o un alquileno (C1-C6) en el que un carbono del alquileno (C1-C6) está opcionalmente reemplazado por -C(O)-, -C(O)NH-, -NHC(O)-, -O-, -S-, NH o N-alquilo (C1-C3);
Z es CH2 u O;
A1 y A2 son cada uno independientemente arilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o arilo heterocíclico condensado de 8 a 12 miembros; en el que dicho…
Derivados de pirazoloespirocetona para su uso como inhibidores de acetil-CoA carboxilasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(26/02/2016). Solicitante/s: PFIZER INC.. Clasificación: A61P3/10, C07D471/10, A61K31/438, A61P3/04, C07D519/00.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.
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Inhibidores de pirazoloespirocetona acetil-CoA carboxilasa.
(08/07/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), tetrahidrofuranilo, bencilo, piridilo, o fenilo opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de ciano y metoxi;
R2 es hidrógeno, metilo o etilo;
R3 es un resto químico seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula**
en las que X es O, S, o N-R3c;
Y es CH2 u O;
R3a es hidrógeno o metilo;
R3b es hidrógeno, metilo, etilo, halo, metoxi, o etoxi;
R3c es hidrógeno, metilo, etilo, o cicloalquilo de 3 a 6 miembros;
R3d es hidrógeno, metilo, o hidroxilo;
R3θ es hidrógeno, metilo, etilo, halo, o amino;
R3f es hidrógeno, metilo, o metoxi;~
R3g es hidrógeno, o metoxi;
R3h es hidrógeno, metilo, metoxi, o halo;
R3i…
Inhibidores de N1/N2-lactama acetil-CoA carboxilasa.
(27/05/2015) El compuesto de estructura**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Inhibidores de la N1-pirazoloespirocetona acetil-CoA carboxilasa.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), tetrahidrofuranilo u oxetanilo; en el que dicho alquilo (C1-C6) estáopcionalmente sustituido con de 1 a 2 sustituyentes seleccionados de forma independiente de alcoxi (C1-C3),hidroxi, flúor, fenilo, tetrahidrofuranilo u oxetanilo;
R2 es hidrógeno, halo, alquilo(C1-C3) o ciano;
R3 son cada uno de forma independiente hidrógeno o alquilo (C1-C3);
R4 es arilo (C6-C10), heterocicloarilo de 5 a 12 miembros o de 8 a 12 miembros condensado; en el que dichoarilo (C6-C10), heteroarilo de 5 a 12 miembros o heterocicloarilo de 8 a 12 miembros condensado están cadauno sustituido opcionalmente con de uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente dealquilo (C1-C3), alcoxi…
DERIVADOS DIPEPTIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/10/2007) Esta invención se refiere a compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la memoria, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumentan el nivel de la hormona del crecimiento endógena. Los compuestos de esta invención se utilizan para el tratamiento y prevención de la osteoporosis y/o fragilidad, insuficiencia cardiaca congestiva, fragilidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelerando la reparación de las fracturas óseas, atenuando la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante,…
PIRAZOLO-(1,5-A)-1,5-PIRIMIDINAS Y PIRAZOLO-(1,5-A)-1,3,5-TRIAZINAS AMINO SUSTITUIDAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION PFIZER INC. Clasificación: A61K38/28, A61P15/00, A61K45/00, C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, G01N33/50, A61P25/22, G01N33/566, A61P25/00, A61P9/00, A61P7/04, A61P3/06, A61P3/10, A61K31/53, A61K31/155, A61K31/519, A61P25/04, A61P25/28, A61K31/427, A61P9/04, A61P3/04, G01N33/15, A61P25/20, A61P11/02, A61K31/64, A61P25/06, A61K31/7034, A61P25/08, A61P1/12.
Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco del mismo, en el que el compuesto muestra una Ki de 5 micromolar o menor en un ensayo de unión para receptores del NPY, y X es N o CR14; R1 se selecciona entre H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-10), (cicloalquil(C3-10)) alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), ciano, halo, haloalquilo(C1-6), OR7, alquil(C1-6)-OR7, cianoalquilo(C1-6), NR8R9 y alquil(C1-6)-NR8R9; R2 es H, alquilo(C1-6) que forma opcionalmente un aminocarbociclo(C3-6) o un aminoheterociclo(C2-5) con A o B, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por R7, cicloalquilo(C3-10) o (cicloalquil(C3-10)) alquilo(C1-6).
DERIVADOS DIPEPTIDICOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/05/2005) Esta invención se refiere a compuestos de *fórmula* y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que los sustituyentes son tal y como se han definido en la especificación, que son secretogogos de la hormona del crecimiento y que aumenta el nivel endógeno de hormona del crecimiento. Los compuestos de esta invención son terapéuticamente eficaces para tratar osteoporosis y/o incapacidad, fallo cardiaco congestivo, incapacidad asociada con el envejecimiento, obesidad, acelera la reparación de las fracturas óseas, atenúa la respuesta catabólica de las proteínas después de una operación importante, reduce la caquexia y la pérdida de proteínas debida a una enfermedad crónica, acelera la cicatrización de heridas o acelera la recuperación de pacientes quemados…
PROCEDIMDIENTO E INTERMEDIARIOS DE HYDANTOINA PARA LA SINTESIS DE SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/03/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I **(Fórmula)** en la que R1 es -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)S(O)2(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)S(O)2X6, (CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)tA1 , -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1 , -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qOC (O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6) , -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1 , -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)S(O)2N(X6)(X6) , -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1 , -alquilo(C1-C10), -(CH2)q-A1, -(CH2)q-cicloalquilo(C3-C7) , -(CH2)q-Y1-alquilo(C1-C6) , -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 ó -(CH2)q-Y1-(CH2)t-cicloalquilo(C3-C7); en la que en la definición de R1 los grupos…
