9 inventos, patentes y modelos de GOODACRE, SIMON CHARLES

Tetrahidro-pirido[3,4-b]indoles como moduladores del receptor de estrógenos y usos de los mismos.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado de la fórmula Ih: **(Ver fórmula)** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Y2 es -(CH2)-; Ra se selecciona de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, CN, OH, OCH3 y SO2CH3; Rb se selecciona independientemente de H, -O(alquilo C1-C3), alquilo C1-C6, alquenilo C2-C8, propargilo, -(alquildiil C1-C6)-(cicloalquilo C3-C6), cicloalquilo C3-C6 y heterociclilo C3-C6, opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I,…

Dicarbazoles y métodos de uso.

(05/11/2014) Un compuesto de fórmula (I), o un solvato, un hidrato o una sal del mismo:**Fórmula** X es CR2; Y es CR4; Z es CR8; R2 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O(alquilo C1-C5), -S(alquilo C1-C5) o N(R22)2; R3 es H, halo, CN, -O-R9, -N(R22)-R9, -S(O)p-R9 o R9; p es 0, 1 o 2; R4 es H, halo, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nS(O)pR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nS(O)2NR11R12, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, cicloalquilo C3-C12, heterociclilo seleccionado entre un monociclo que tiene de 3 a 7 miembros en el anillo o un biciclo que tiene…

Dicarbazoles y procedimientos de uso.

(26/09/2012) Un compuesto de fórmula (I), (I-a), (I-b), (I-c), (I-d), (I-e), (I-f), (I-g), o (I-h), o un solvato, hidrato o sal del mismo: X es CR2 o N; Y es CR4º N; Z es CR7a o N; W es CR8a o N; con la condición de que (i) Z y W no son ambos N al mismo tiempo, y (ii) X e Y no son ambos N al 15 mismo tiempo; R2 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, alquilo C1-C5, -O (alquilo C1-C5), -S (alquilo C1-C5), o N (R22) 2; R3 es H, halógeno, -O-R9, -N (R22) -R9, -S (O) p-R9, o R9; 20 p es 0, 1 ó 2; R4 es H, halógeno, CN, CF3, -OCF3, OH, -NO2, - (CR14R15) nC (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nC (≥Y’) NR11R12, - (CR14R15) nNR11R12, - (CR14R15) nOR11, - (CR14R15) nS (O) pR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) R11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) OR11, - (CR14R15) nNR12C (≥Y’) NR11R12, -…

COMPUESTOS DE AZA-INDOLILO Y MÉTODOS DE UTILIZACIÓN.

(26/10/2011) Compuesto seleccionado de la Fórmula I: **Fórmula** y sales del mismo, donde: Z1 es CR1 o N; Z2 es CR2 o N; Z3 es CR3 o N; Z4 es CR4 o N; donde uno o dos de Z1, Z2, Z3, y Z4 son N; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(=Y)R11, -(CR14R15)nC(=Y)OR11, -(CR14R15)nC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)R11, -(CR14R15)nNR12C(=Y)OR11, -(CR14R15)nNR13C(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11, -(CR14R15)nOC(=Y)R11, -(CR14R15)nOC(=Y)OR11, -(CR14R15)nOC(=Y)NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(=Y)(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11, -(CR14R15)n S(O)2NR11R12, -(CR14R15)nS(O)(OR11), -(CR14R15)nS(O)2(OR11),…

DERIVADOS IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal del mismo, en la que Z representa un anillo aromático de cinco elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, triazol y tetrazol; o Z representa un anillo aromático de seis elementos opcionalmente sustituido, seleccionado entre piridina, piracina, pirimidina y piridacina; en el que los sustituyentes opcionales en el anillo heteroaromático de cinco o seis elementos se seleccionan entre halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil-tetrahidropiridinilo , alcoxilo C1-6, metiltriazolilalcoxilo C1-6, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo , alquil(C2-6)carbonilo , amino,…

DERIVADOS DE 8-FLUORIMIZADO (1,2,-A) PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(01/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Z representa un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furano, tiofeno, pirrol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, imidazol, pirazol, oxadiazol, tiadiazol, tiazol y tetrazol;o Z representa un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridina, pirazina, pirimidina y piridazina; los sustituyentes opcionales en Z se seleccionan de halógeno, ciano, trifluorometilo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi(C1-6)alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7, bencil- tetrahidropiridinilo , oxi, hidroxi, alcoxi C1-6, metiltriazolilalcoxi C1-6, alquiltio…

DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES GABA.

(01/11/2006) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que X1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-6), trifluorometilo o alcoxi(C1-6); X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o un enlace -NH- u -OCH2-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente, o un grupo pirrolidinonilo; los sustituyentes opcionales en el grupo arilo o heteroarilo en Z son seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, alquenilo(C2-6), fenilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), trifluorometoxi, oxi, metilenodioxi, alquilsulfonilo(C1-6) , amino, diaminoalquilo(C1-6) , pirazolilo, aminocarbonilo, formilo, alcoxicarbonilo(C2-6) y -CRa=NORb,…

DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIMIDINA COMO LIGANDOS PARA RECEPTORES DE GABA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Clasificación: C07D487/04, A61P39/00.

Un compuesto de fórmula I o una sal o prefármaco de él: en la que X1 representa halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6; X2 representa hidrógeno o halógeno; Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno o un enlace NH-; Z representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido; R1 representa hidrógeno, hidrocarburo, un grupo heterocíclico, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, - ORa, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -NRaCO2Rb, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb o CRa=NORb; R2 representa hidrógeno o halógeno, y Ra y Rb representan, independientemente, hidrógeno, hidrocarburo o un grupo heterocíclico.

DERIVADOS DER IMIDAZO-PIRIDINIO COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES GABA.

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal adecuada para lo mismo **(Fórmula)** en la que Y representa un enlace químico, un átomo de oxígeno, o una unión -NH Z representa arilo o heteroarilo, cualquiera de estos grupos puede estar sustituido de forma opcional por uno o más sustituyentes, seleccionados entre halógeno, carboxamido, ciano, nitro, amino, formilo, alcoxicarbonilo C2-6 y -CRa=NORbR1 representa alquilo C1-66, haloalquilo C1-6, dihaloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, heteroarilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, alcoxicarbonilo C2-6, o -CRa=NORa; Ra representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o dialquilamino(C1-6)alquilo…