Formas sólidas y formulaciones de (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-N-(piridin-2-il)benzamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/04/2020). Solicitante/s: Acerta Pharma B.V. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/4985.
Una composición que comprende (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin-1-il)-N-(piridin- 2-il)benzamida cristalina en donde la base libre de (S)-4-(8-amino-3-(1-(but-2-inoil)pirrolidin-2-il)imidazo[1,5-a]pirazin- 1-il)-N-(piridin-2-il)benzamida cristalina se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo de transmisión que comprende picos a 6,4, 8,6, 10,5, 11,6, y 15,7 °2θ ± 0,2 °2θ, en donde el patrón de difracción de rayos X en polvo se adquirió usando fuente de radiación Cu-Kα1.
PDF original: ES-2797987_T3.pdf
Derivados de quinazolinona como inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
X, Y y Z se seleccionan independientemente de C(R') y N, en donde al menos uno de X, Y y Z es C(R');
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m' es 0 o 1;
A es un enlace simple o C(O);
cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido y cicloalquilo opcionalmente sustituido;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, ciano, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido, hidroxi, C3-8 cicloalquilo opcionalmente sustituido y sulfonilo opcionalmente sustituido;
cada R2 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo opcionalmente…
Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Métodos de proceso para inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
(21/08/2019) Un proceso para sintetizar un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, que comprende
paso a) combinar un 20 compuesto de fórmula 2:**Fórmula**
o una sal del mismo, y un compuesto de fórmula 3:**Fórmula**
en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 1:**Fórmula**
o una sal del mismo,
en donde R1 es halo;
R2 se selecciona del grupo que consiste de H, y opcionalmente alquilo C1-C8 sustituido; y
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y un grupo protector amino
paso b) combinar el compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo; y
un compuesto de fórmula 22:**Fórmula**
en donde n es 0-5; y cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxi,…
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde:
R1 es:
arilo no sustituido;
heteroarilo no sustituido;
cicloalquilo no sustituido;
alquilo no sustituido;
arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o
alquilo sustituido con OH;
n es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…
Inhibidores de fosfatidilinositol 3-quinasa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/03/2018). Solicitante/s: Gilead Calistoga LLC. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/47.
Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n es 0, 1, 2, 3 ó 4,
cada R1 se selecciona independientemente de entre halo, ciano, alquilo o alquilsulfonilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos,
m es 0, 1, 2 o 3,
cada R2 se selecciona independientemente de entre halo, -NH2, alcoxi, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con 1 a 3 halógenos,
R3 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo, en el que la fracción alquilo puede sustituirse opcionalmente con cicloalquilo y
R4 es ciano, halo o CONH2.
PDF original: ES-2667173_T3.pdf