Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.
(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula**
en el que:
A es B es B2 y R5 es R5b;
B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(11/10/2017) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con Ra15 ; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-sulfonilo, en el que la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida una o más veces con R6; heterociclilo opcionalmente sustituido una o más veces con R7; heterociclil-alquilo…
Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6;
R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
R3 y R4 cada uno independientemente son: halo;…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/05/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que:
A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;
X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo,…
Derivados de 2-(fenil o pirid-3-il)aminopirimidina como moduladores de la quinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(03/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
Y es C o N;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6, en la que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo;
alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres…
Radioligandos marcados con fluor-18 y carbono-11 para formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) para LRRK2.
(18/05/2016) Un método para la formación de imágenes por tomografía de emisión de positrones (PET) de LRRK2 en tejido de un sujeto, comprendiendo el método:
administrar un compuesto de fórmula I, fórmula II o fórmula III, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo al sujeto, en el que el compuesto incluye al menos un marcador C11 o F18 en el mismo;
permitir que el compuesto penetre en el tejido del sujeto; y
obtener una imagen PET del tejido del SNC o cerebral del sujeto,
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo…
Derivados de aminopirimidina como moduladores de la LRRK2.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; haloalquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquenilo C2-6;
aminoalquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6, en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranilalquilo C1-6; oxetanilo; u oxetanalquilo C1-6;
o R1 y Ra junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado…
Compuestos de pirimidina, composiciones y métodos de utilización.
(21/08/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que en la fórmula I,
A es un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientementeentre N, O y S como vértices del anillo, y que tiene de 0 a 2 dobles enlaces; fusionado opcionalmente al anilloheterocíclico de A está un anillo arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros que tiene de 1 a 3heteroátomos seleccionados entre N, O y S; y en el que el anillo A, y si están presentes, el anillo arilo de 6 miembroso el anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros fusionados al mismo,…