11 inventos, patentes y modelos de DORBAIS,JEROME

Compuestos quinoxalina y sus usos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(04/09/2019). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, C07D241/44, C07D401/12, C07D403/12, C07D409/14, C07D403/14, C07D407/14, A61K31/498, C07D407/12, C07D451/02.

Un compuesto quinoxalina según la siguiente fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 se selecciona entre H; alquilo C1-C6; R2 se selecciona entre (CH2)m-R4, CO-R4'; R3 es un grupo metilo, etilo, butilo o propilo, o R3 es un grupo imidazol o piridina, opcionalmente sustituido por un grupo alquilo C1-C4 o R3 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido por al menos un átomo de halógeno o un grupo aminoalquilo (C1-C6); R4 se selecciona entre hidroxi; alcoxi C1-C6; cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido; R4' se selecciona entre alcoxi C1-C6; o heterocicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido m es 1 o 2 así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2759650_T3.pdf

Derivados de oxadiazol.

(11/01/2017) Derivado de oxadiazol de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R2 indican H, Hal, CF3, OCF3, CN, NO2, OH, A u OA, QS indica -COOR3, -CON(R3)(CH2)nCO2R3, -CONR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2N(R3)(CH2)nCO2R3, - CH2NR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2O(CH2)nCO2R3, -CH2O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, - O(CH2)nCO2R3 u -O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, W indica CH o N, Z' indica**Fórmula** X1, X2 indican independientemente entre sí F, Cl, -OCH3, -CH3, -C2H5, -CF3, -OCF3, -O-isopropilo, -Oisobutilo, -OCH2CN, -OCH2ciclopropilo, -CH2OH, -CH2O-isopropilo, -CH2O-isobutilo, - CH2OCH2ciclopropilo, -CH2NMe2, -CH2OC2H5, -NHCOMe, -NHCOEt, -NHSO2NMe2, -NHSO2propilo, - CH2morfolino, -CH2pirrolidina, -CH2NHMe, -SO2Me, -CH2SO2Me, -CºC-CH2OMe, -(CH2)3OMe, - O(CH2)2OMe,…

Derivados de indazolil-triazol como inhibidores de IRAK.

(22/06/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que Q indica Ar o Het, E indica -(CH2)mCO-, -(CH2)mSO2, -(CH2)q-, -(CH2)mNHCO-, o un enlace sencillo, R1 indica H, OH, NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, Cyc, Hal, Het1, OHet 1, CO-Het1, NH-Het1, CO-Ar1, O-Ar1, Ar1, NH-Ar1, -(CH2)qHet1, -CONH-(CH2)qHet1, -CONHHet1, -(CH2)qO-Het1, -(CH2)qO-Ar1, -(CH2)qAr1, -CONH-(CH2)qAr1, -CONH-Ar1, -CONH-cicloalquilo C3-C6, -(CH2)qHal, -(CH2)qCyc, CF3, -(CH2)sNH-(CH2)q-Het1, -(CH2)sNH-(CH2)q-Ar110 , en el que NH-alquilo C1-C6, O-alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6 pueden estar sustituidos…

Derivados de 5-(bifenil-4-il)-3-fenil-1,2,4-oxadiazolilo como ligandos en los receptores de esfingosina 1-fosfato (S1P).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/05/2016). Solicitante/s: MERCK SERONO S.A. Clasificación: A61P29/00, A61P37/02, A61P9/10, A61P19/02, C07D271/06, A61K31/4245.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde el grupo O**Fórmula** indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** Ra Hal, CH3, CHF2, CF3, CH2CH3, Rb indica Hal, un alquilo lineal o ramificado con de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, -OCH3, -OCH2CH3, G1, G2 independientemente entre sí indican H, Hal, A, A indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 3 átomos de carbono, donde de 1 a 3 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OCH3, OH, y solvatos, tautómeros, sales, enantiómeros y diastereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2586145_T3.pdf

Derivados heteroácidos funcionales de oxidiazol.

(22/04/2015) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** donde el grupo**Fórmula** indica uno de los siguientes grupos:**Fórmula** X indica -CH- o -N-, Y indica Het o Ar; Ra es A, Hal, CF3, OR3, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nOR3, CN, NO2, N(R3)2, CH2N(H)2-p(A)p, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR 3CON(R3)2, NR3COA o NR3SO2N(R3)2; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, COOR3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH≥CH- o -C≡C-; Ar se selecciona a partir de los siguientes grupos:**Fórmula** donde…

Derivados de oxadiazol piridina.

(16/07/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Z donde R1 indica -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -N(R 3)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, Hal, -CF3, -OCF3, -OH, - OA, -CN, o -NO2, -(CH2)nHet, -(CH2)sN(H)2-p(A)p, -CH(CH3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, -CH(R3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, - (CH2)sN(R3)(CH2)nCO2R3, -(CH2)sNH-CO-A, -(CH2)nN(R3)2, -CH(CH3)(CH2)nN(R3)CH(CH3)(CH2)nCO2R3, - CH(R3)(CH2)nN(R3)CH(R3)(CH2)nCO2R3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R1 también indica -N(H)2-p(A)p o A, R2 es H, Hal, -CN, -NO2, -OH, OA, -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, -CF3, -OCF3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R2 también indica -N(H)2-p(A)p o A, Ra se selecciona a partir de -CH2-OR3, -(CH2)sO(CH2)sOMe o CH(CH3)OCH3, Rb se selecciona a partir de los siguientes grupos: -CH3,…

Derivados de tiazol y uso de los mismos.

(25/03/2013) Un derivado de tiazol de acuerdo con la Fórmula , en la que: R1 se selecciona entre H o acilo, acilo opcionalmente sustituido; R2 es un alquilo C1-C6, un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 se selecciona a partir de los siguientes grupos tienilo, definidos como T1: donde: R4 se selecciona entre un grupo sulfonilo SO2-R, en el que R se selecciona entre arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido conhalógenos, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo, heteroalquilo; arilo opcionalmentesustituido, heteroarilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo.heteroalquilo;

Piridin-metilen-azolidinonas y su uso como inhibidores de fosfoinosítidos.

(26/03/2012) Un derivado de piridin-metilen-azolidinona de acuerdo con la fórmula (I) : en la que R1 se selecciona de H, halógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, alcoxi-alquilo (C1-C6), alcoxicarbonilo, acilo, sulfonilo, sulfanilo, sulfinilo, alcoxi y amino; R2 se selecciona de H; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; arilo; heteroarilo; cicloalquilo C3-C8; heterocicloalquilo C3-C8; aril-alquilo (C1-C6); heteroaril-alquilo (C1-C6); cicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6), heterocicloalquil (C3-C8) -alquilo (C1-C6); alcoxi-alquilo (C1-C6); alcoxicarbonilo; acilo; sulfonilo; sulfanilo; sulfinilo; alcoxi y amino; X se selecciona de S, NH y O; Y se selecciona de O, S y NR3, en el que R3 se selecciona…

DERIVADOS DE PIRROLIDINA EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

(16/12/2009) Un derivado de pirrolidina de Fórmula I **(Ver fórmula)** sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas tales como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus formas racémicas, así como sus sales, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en H y alquilo de C1-C6 sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que comprende o que consiste en hidrógeno y grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre: alquilo de C1-C6, aril-alquilo de C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C1-C6; alquenilo de C2- C6, aril-alquenilo de C2-C6, heteroaril-alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, aril-alquinilo de C2-C6, heteroarilalquinilo de C2-C6, cicloalquilo de C3-C6,…

DERIVADOS DE ESTER DE PIRROLIDINA CON ACTIVIDAD MODULADORA DE OXITOCINA.

(01/09/2008) El uso de un éster de pirrolidina según la fórmula (I) (Ver fórmula) así como sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas racemato, así como sus sales aceptables farmacéuticamente, en la que X se selecciona del grupo constituido por CR6R7, NOR6 y NNR6R7; R se selecciona del grupo comprendido por, o consistente en, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado que puede contener de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, arilo, heteroarilo, alquil C1-C6 arilo, alquil C1-C6 heteroarilo y. alquil C1-C6 cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado; R1 se selecciona del grupo comprendido por, o consistente en, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembros saturado o insaturado, acilo, alquil…

DERIVADOS DE TIAZOL Y USO DE LOS MISMOS.

(16/12/2007) Un derivado de tiazol de acuerdo con la Fórmula (I), donde R1 es una porción de la fórmula -NR5R6; R2, R3 y R5 se seleccionan con independencia de H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6; R4 se selecciona de H; alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 y -NR8R9 donde R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil-C1-C6 alcoxi carbonilo; R6 se selecciona de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alquil-C1-C6 alcoxi, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C8, heterocicloalquilo C3-C8, alquil-C1-C6 arilo, alquil-C1-C6, alquil-C1-C6 cicloalquiloC3-C8, alquil-C1-C6 heterocicloalquiloC3-C8, alquil C1-C6 acilo, alquil-C1-C6 carboxi, alquil-C1-C6…