Novedosos compuestos antagonistas del receptor de la neuroquinina 1.
(17/02/2016) Un compuesto de formula general A**Fórmula**
en donde
n es 1 o 2;
R1 y R2 son independientemente hidrógeno, C1-4 alquilo, C1-4 haloalquilo, C1-4 alcoxi, CD3 o halógeno;
R3 es hidrógeno, C(≥O)OR7 o C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con hidroxi o NR8R9;
R4 es hidrógeno u oxo;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, hidroxi, NR8R9, C(≥O)R7, C(≥O)OR7, C(≥O)NR8R9, C1-4 alquilo, en donde dicho C1-4 alquilo es opcionalmente sustituido con hidroxi, NR8R9 o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde dicho anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros es opcionalmente sustituido con C1-4 alquilo o C(≥O)R7; o R5 y R6, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman ≥CH2 o un heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterocicloalquilo es opcionalmente…
Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de los receptores D3 de la dopamina.
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (IB) o (IG)
en donde
n es 3 o 4;
p es 1;
R1 es trifluorometilo;
R2 es hidrógeno;
R4 es fenilo o un grupo heteroarilo de 5,6 miembros, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentesseleccionados entre el grupo que consiste en: halógeno, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcanoiloC1-4, haloalcoxi C1-4 y SF5; y R4 es fenilo para un compuesto de fórmula (IG);
R5 es hidrógeno;
R7 es hidrógeno;
o sales del mismo.
Derivados de azabiciclo[3.1.0]hexano útiles como moduladores de los receptores D3 de dopamina.
(22/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que • G se selecciona de un grupo que consiste en: fenilo, piridilo, benzotiazolilo, indazolilo;
• p es un número entero en el intervalo de 0 a 5;
• R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4, alcanoilo C1-4; o corresponde a un grupo R5;
• R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
• R3 es alquilo C1-4;
• R4 es hidrógeno, fenilo, heterociclilo, un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros o un grupo bicíclico de 8 a 11 miembros, cualquiera de los cuales está sustituido opcionalmente con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes…
DERIVADOS DE AZABICICLO[3.1.0]HEXANO ÚTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(27/12/2011) 3-(3-{[4-Metil-5-(4-piridazinil)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-1-[4-(trifluorometil)fenil]-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I): (R 1 )p en la que - G es fenilo y (R1)p es 4-trifluorometilo; - R2 es hidrógeno; - R3 es metilo; - R4 es 4-piridazinilo G N (CHR 2 )(CH 2 ) 2
DERIVADOS DE PIRIDINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PSICÓTICOS.
(07/09/2011) Un compuesto que es 2-[3,5-bis(trifluorometil)fenil]-N-{4-(4-fluoro-2-metilfenil)-6-[(7S,9aS)-7- (hidroximetil)hexahidropirazino[2,1-c][1,4]oxazin-8(1H)-il]-3-piridinil}-N,2-dimetilpropanamida o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo
DERIVADOS DE TRIAZOL COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.
(13/04/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en la que: (R1 )p G N (CHR 2 )(CH 2 ) n X R 3 N N N G es un grupo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, o es un grupo heteroaromático bicíclico de 9 ó 10 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno y oxígeno, en el que G no es piridilo, indazolilo o benzotiazolilo; p es un número entero que varía de 0 a 4; R1 se selecciona independientemente de un grupo que consiste en: halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, alcanoílo C1-4 o SF5; o corresponde a un grupo R5; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; n es 2 ó 3; X es S o -CH2-; R3 es alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, o un grupo fenilo, un grupo heterociclilo, un grupo heteroaromático…
COMPUESTO N-HETEROCICLICO CONDENSADO Y USO DEL MISMO COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR CRF.
(09/12/2010) 1-{1-[1-(4-Metoxi-2-metilfenil)-6-metil-2,3-dihidro-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-4-il]- 1H-pirazol-3-il}-imidazolidin-2-ona (compuesto 1-1), incluyendo sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables
COMPOSICION FARMACEUTICA.
(08/10/2010) Una composición que comprende un compuesto de fórmula (I)
1,8-NAFTIRIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE CRF.
(06/07/2010) Los compuestos de fórmula (I), incluyendo sus estereoisómeros, y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos
COMPUESTOS DE PIPERAZINA COMO INHIBIDORES DE TAQUICININAS.
(23/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula**en la que R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos representan respectivamente un grupo heterocíclico de 5-6 miembros; R3 representa un grupo trifluorometilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, trifluorometoxi o un átomo de halógeno; R4 representa hidrógeno, un grupo (CH2)qR7 o un grupo (CH2)rCO(CH2)pR7; R5 representa hidrógeno, un grupo alquilo C1-4; R7 representa hidrógeno, hidroxi, o NR8R9 en donde R8 y R9 representan independientemente hidrógeno o alquilo…
DERIVADOS PIRROL(2,3-B)PIRIDINA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE CRF.
(16/11/2007) Compuestos de fórmula general (I), incluyendo sus estereoisómeros, profármacos y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables en la que: R es piridina, que puede estar sustituida con 1 a 4 grupos Z; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, NR6R7 o ciano; R2 y R3 junto con N forman: R4 es hidrógeno; R5 es un alquilo C1-C4, -OR6 o -NR6R7; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es tiazolilo sustituido con 1 a 3 grupos R9; R9 es hidrógeno, cicloalquilo C3-C7, cicloalquenilo C3-C7, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxi,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINILINA COMO ANTAGONISTAS DE GLICINA.
(16/03/2006) Un compuesto de la **fórmula** o una sal o un éster no tóxico metabólicamente lábil suyo, en la que Y representa un átomo de carbono; Z es el grupo CH, que está enlazado con el grupo Y por medio de un doble enlace, y X es CH o Z es metileno o NR11 y X es un átomo de carbono enlazado con el grupo Y por medio de un doble enlace; A representa una cadena de alquileno C1-2, cadena que puede estar sustituida por uno o dos grupos seleccionados entre alquilo C1-6, sustituido opcionalmente por hidroxi, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C1-4, o cadena que puede estar sustituida por el grupo =O; R representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R1 representa un hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-4; R2 representa…
TETRAHIDROQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DE NMDA (N-METIL-D-ASPARTATO).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO WELLCOME S.P.A.. Clasificación: A61K31/47, C07D215/48.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) O UNA SAL, O UN ESTER METABOLICAMENTE LABIL DE ESTOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE AMINOACIDOS DE EXCITACION.
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE EAA (AMINOACIDOS EXCITADORES).
(16/02/2003) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) O A UNA SAL, O UN ESTER METABOLICAMENTE LABIL DE LOS MISMOS, DONDE R REPRESENTA UN GRUPO SELECCIONADO A PARTIR DE HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, HIDROXI, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, NITRO, CIANO, SO 2 R 2 O COR 2 , DONDE R 2 REPRESENTA HIDROXI, METOXI, AMINO, ALQUILAMINO, O DIALQUILAMINO; M ES CERO O UN ENTERO DE VALOR 1 O 2; R 1 REPRESENTA UN GRUPO (CH 2 ) N CN, - CH = CHR 3 , (CH 2 ) N NHCOCH 2 R 4 O O(CH SUB,2 ) P NR 5 R 6 ; R 3 REPRESENTA CIANO O EL G RUPO COR 7 ; R 4 REPRESENTA ALCOXI O UN GRUPO NHCOR SUB,8 ; R 5 Y R 6 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEM ENTE HIDROGENO O ALQUILO, O BIEN REPRESENTAN CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, UN GRUPO HETEROCICLICO; O R 5 ES HIDROGENO Y R 6 ES…
N-ALQUILDERIVADOS DE 2-AMINO-6,7-DIMETOXI TETRALINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA QUE LA CONTIENEN.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/1993). Solicitante/s: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.. Clasificación: C07C217/60, A61K31/13.
SE PREPARAN N-ALQUILDERIVADOS DE 2-AMINO-6,7-DIMETOXI TETRALINA, QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I), DONDE R SE ELIGE DE HIDROGENO, ETILO, N-PROPILO Y METILCICLOPROPILO; R1 SE ELIGE DE HIDROGENO, HIDROXI Y -OR3, DONDE R3 SE ELIGE DE METILO, ETILO Y N-PROPILO; Y R2 SE ELIGE DE HIDROGENO, METILO, HIDROXI, TRIFLUOROMETILO, FLUORO Y METOXI, CON POTENTE ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSIVA.