Un procedimiento para la resolución quiral de 1,3-oxatiolanos sustituidos en posición 2 y sustituidos en posición 4.
(15/04/2015) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula general (II), que comprende las etapas de:
(a) formación de un 1,3-oxatiolano sustituido en posición 2 y sustituido en posición 4 de las fórmulas generales (II) y (III):**Fórmula**
en donde
R2 es H, C(O) alquilo de C1-6, C(O)O alquilo de C1-6, C(O) arilo de C6-12, C(O)O arilo de C6-12, C(O) aril de C6-12-alquilo, C(O)O aril de C6-12-alquilo, C(O) alquil de C1-6-arilo, C(O)O alquil de C1-6-arilo, o un grupo protector sililo de la fórmula general SiR7R8R9 en donde R7, R8 y R9 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre alquilo de C1-6, arilo…
Compuestos que tienen propiedades antivirales.
(26/03/2014) Un compuesto de la Fórmula I o un hidrato, sal o profármaco de este farmacéuticamente aceptable en donde:**Fórmula**
A es una porción heteroaromática o aromática de seis miembros fusionada al anillo que contiene nitrógeno; L-R1 es 0-3 sustituyentes en donde:
cada L está independientemente ausente o es seleccionado del grupo que consiste de Z, C1-3alquileno, >C≥Z, -CZ2-, -C(≥Z)C1-3alquileno, -CZ2-C1-3alquileno, -C1-3alquileno-C(≥Z)-, -C1-3alquileno-CZ2- en donde cada Z es
independientemente seleccionado de O, S, y NH;
cada R1 es independientemente seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, C1-10alquilo en donde uno o más de…
Tiazopirimidinonas y uso de las mismas.
(21/06/2013) Un compuesto de Fórmula I o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: **Fórmula**
L1-R1 es 0-2 sustituyentes, donde:
cada L1 está independientemente ausente o se ha seleccionado entre el grupo que consiste en Z, alquileno C1-3, >C≥Z, -CZ2-, -C(≥Z)alquileno C1-3, -CZ2-alquileno C1-3, -alquileno C1-3-C(≥Z)-, -alquileno C1-3-CZ2- donde cada Z se ha seleccionado independientemente entre O, S, NH;
cada R1 se ha seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10 donde uno o más de los átomos de carbono de la cadena alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con átomos de oxígeno, alquilo C1-10NR3R4, halo, NR3R4, arilalquilo, S(O)N3R4, SO2NR3R4, SO2alquilo C1-10 y cicloalquilo C5-10 donde uno o más de los…
PIRIMIDINONAS BICÍCLICAS Y SUS USOS.
(11/05/2011) Un compuesto de Fórmula I o un hidrato, sal o profármaco del mismo en el que: A es un resto aromático o heteroaromático monocíclico o bicíclico fusionado con el anillo que contiene nitrógeno; X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; Y se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 tiene 0-3 sustituyentes cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en CN, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquilo C1-10PO3H2, -O-alquilo C1-10, alquilo C1-10NR3R4, -O-alquilo C1-10NR3R4, halo, NR3R4, alquilarilo, alquilheteroarilo, arilo, heteroarilo, -O-alquilarilo, SO2NR3R4; R3 y R4 se seleccionan…
SALES DEL ACIDO BORONICO UTILES EN FORMULACIONES PARENTERALES PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA TROMBINA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/01/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIGEN LIMITED. Clasificación: C07F5/02, A61K31/69, C07D207/08.
Una formulación farmacéutica parenteral que comprende una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable de ácido borónico de la fórmula (I): (Ver fórmula) donde Y comprende una fracción hidrófoba la cual, junto con el residuo de aminoácido borónico -NHCH(R9)-B(OH)2, tiene afinidad por el lugar de enlace del substrato de trombina; y R9 es un grupo alquilo de cadena recta interrumpido por uno o más enlaces de éter y en el cual el número total de átomos de oxígeno y carbono es 3, 4, 5 ó 6 o R9 es -(CH2)m-W donde m es 2, 3, 4 ó 5 y W es -OH o halógeno (F, Cl, Br o I), y, donde el YCO- es un residuo dipeptídico opcionalmente protegido N-terminalmente, los enlaces peptídicos en el ácido están opcionalmente e independientemente N-sustituidos por un grupo hidrocarbilo C1-C13 que contiene opcionalmente nitrógeno, oxígeno o sulfuro en cadena o en anillo y sustituido opcionalmente por un sustituto seleccionado de halo, hidroxi y trifluorometilo.
SALES DE ACIDO BORONICO Y SU USO EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIGEN LIMITED. Clasificación: C07F5/02, A61K31/69, C07D207/08.
Una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable de ácido borónico de la fórmula (I): (Ver fórmula) donde Y incluye una fracción hidrófoba que, junto con el residuo de aminoácido bórico -NHCH(R9)-B(OH)2, tiene afinidad por el lugar de enlace del substrato de trombina; y R9 es un grupo alquilo de cadena recta interrumpido por uno o más enlaces de éter y en la que el número total de átomos de oxígeno y carbono es 3, 4, 5 o 6 o R9 es -(CH2)m-W donde m es 2, 3, 4 o 5 y W es -OH o halógeno (F, Cl, Br o I), y donde el YCO- es un residuo bipeptídico protegido de terminal N opcional, los enlaces peptídicos en el ácido son opcionalmente e independientemente sustituidos de N por un grupo hidrocarbilo C1-C13 que contenga opcionalmente nitrógeno, oxígeno o sulfuro en cadena o en anillo y sustituido opcionalmente por un sustituto seleccionado de entre halo, hidroxi y trifluorometilo.
INHIBIDORES Y SUSTRATOS DE LA TROMBINA.
(01/11/2000) PEPTIDOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES O SUBSTRATOS DE LA TROMBINA SE DERIVAN DE LA FORMULA D LOGOS, EN DONDE PHE SE ENCUENTRA SUBSTITUIDO POR (A), EN DONDE AR1 Y AR2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SE ENCUENTRAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE FENIL, TIENIL, PIRIDIL, NAFTIL, TIONAFTIL, INDOLIL Y GRUPOS SATURADOS QUE SE CORRESPONDAN CON ESTOS, OPCIONALMENTE SUSBSTITUIDOS POR HASTA 3 GRUPOS SELECCIONADOS ENTRE ALQUIL C1 ALES O DIFERENTES Y SE ENCUENTRAN SELECCIONADAS ENTRE EL GRUPO QUE CONSTAN DE CH2, CH2 O GRUPOS SATURADOS QUE SE CORRESPONDAN CON ESTOS, PERO UNO DE AR BENCIL, Y ARG PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO POR UN ACIDO AMINO DE LA FORMULA (B), EN DONDE Y = [CH2]N -Q, (C), DONDE Q = H, AMINO, AMIDINO, IMIDAZOLA, GUANIDINO O ISOTIOUREIDO Y N = 1 ERIBLEMENTE 3 IL OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO…
SINTESIS DE ESTER BORONICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2000). Solicitante/s: TRIGEN LIMITED. Clasificación: C07F5/02.
ESTERES BORICOS ESTABLES (ALFA)-SUSTITUIDOS, P.EJ. PARA USO EN SINTESIS DE PEPTIDOS, SE PREPARAN POR REACCION DE UN ALQUENO SUSTITUIDO DE FORMULA: CON UN BORANO SUSTITUIDO DE FORMULA REPRESENTADA EN DONDE: (I) R1 Y R2 SON CADA UNO SELECCIONADOS DE VARIOS GRUPOS LOS CUALES SON PREFERIBLEMENTE GRUPOS NO SUSTITUIDOS; (II) X ES HALOGENO U OTRO GRUPO SUSTITUIDO< (III) Y ES H O ALQUILO INFERIOR; (IV) Q1 Y Q (AL CUADRADO) SON CADA UNO SELECCIONADOS DE VARIOS GRUPOS LOS CUALES SON PREFERIBLEMENTE TALES QUE EL BORANO NO SEA HIDROLIZABLE, Y PARTICULARMENTE Q1 Y Q (AL CUADRADO) JUNTOS PUEDEN REPRESENTAR UN RESIDUO DE UN DIALCOHOL TAL COMO CATECOL O PINANODIOL.
