Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Solicitante/s: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D487/04, A61K38/00, A61K38/12.
Una composición farmacéutica, que comprende:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y
(a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o
(b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este;
en donde:
el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y
el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.
PDF original: ES-2677644_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un compuesto:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
donde,
J es -C(O)-;
A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5;
donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2;
R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido;
Cada R3es hidrógeno;
L está ausente;
j ≥ 1;
k≥ 3;
m ≥ 1; y
representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y
LG es un grupo saliente,
con un compuesto de fórmula III:
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable,
donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7;
(iii) carbocíclico C3-C10…
Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.
(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que
X es O, S o NH;
Y es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…
Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH.
(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII)
o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que
X es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo;
en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH,
-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es…
Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.
(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II):
X es O;
R1 es alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…
COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),