13 inventos, patentes y modelos de BATHE, ANDREAS, DR.

Tensioactivos fluorados.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes

(05/10/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07C69/65, B01F17/00, C07C67/08, C07C309/17, C11D1/00, C07C303/06.

Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** donde los grupos Zi (Z1, Z2 y Z3) ,independientemente entre sí, son grupos alquilo de cadena lineal o ramificada o grupos de estructura Ri(A(CR1R2)ci(CR3R4)c'i)di- con los respectivos índices ci y c'i, independientemente entre sí, ≥0-10 y di≥1-5, donde Ri es un resto alquilo lineal o ramificado que contiene flúor, R1 hasta R4 son independientemente entre sí hidrógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado, ci y c'i no son ≥ 0 simultáneamente y A es ≥ O, S y/o N, Y1 es un grupo polar aniónico y Y2 es un átomo de hidrógeno o al contrario, X es un catión y por lo menos uno de los grupos Zi es un grupo de estructura Ri(A(CR1R2)ci(CR3R4)c'i)di.

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Procedimiento para la preparación de benzofurano-2-carboxamidas.

(29/05/2013) Procedimiento para la preparación de benzofurano-2-carboxamidas de fórmula I **Fórmula** en la que R1, R2 significan H o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, no sustituido o sustituido por A, o alquilo lineal oramificado de 1 a 10 átomos de C, donde uno o varios grupos CH2 del grupo alquilo pueden estar reemplazados porun átomo de O o de S o por grupos CH≥CH, o donde uno o varios átomos de hidrógeno del grupo alquilo puedenestar reemplazados por Hal, OH, Ar, Het, cicloalquilo con 3 a 10 átomos de C, N(R7)2 CN, COOR7, CON(R7)2,NR7COR7, NR7CON(R7)2, NR7SO2A o SO2NR7, NR1R2 significan conjuntamente un anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros, en el que pueden estarpresentes adicionalmente 1 o 2 átomos…

ASIMADOLINA PARA EL TRATAMIENTO DEL SÍNDROME DE COLON IRRITABLE (IRRITABLE BOWEL SYNDROES).

(29/02/2012) Utilización de la N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-((3S)-3-hidroxipirrolidin-1-il)etil]-2,2-difenilacetamida y/o de una sal fisiológicamente compatible de la misma para preparar un medicamento para el tratamiento de Irritable Bowel Sydrome (IBS) o Síndrome del colon irritable

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE ALDEHÍDOS 5-ARILNICOTÍNICOS.

(26/01/2011) Procedimiento para la preparación del aldehído 5-(4-fluorofenil)nicotínico por reducción del ácido 5-(4-fluorofenil)nicotínico mediante hidrogenación catalítica en presencia de anhídridos de ácidos carboxílicos, en el que se utiliza como catalizador un complejo de paladio-ligando, caracterizado porque la relación molar de paladio frente a ligando es de 1 a 5 hasta 1 a 15 con ligandos monodentados y de 1 a 2,5 hasta 1 a 7,5 con ligandos bidentados

FORMAS POLIMORFICAS DE CLORHIDRATO DE 1-(4-(5-CIANOINDOL-3-IL)BUTIL)-4-(2-CARBAMOILBENZOFURAN-5-IL)-PIPERAZINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/12/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/12, A61K31/496.

Un compuesto que es anhidrato de clorhidrato de 1-[4-(5-cianoindol-3-il)butil]-4-(2-carbamoilbenzofuran-5-il)piperazina en su modificación cristalina IV, caracterizado porque presenta los siguientes datos de DRX: Forma IV: ** ver fórmula**.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE 5-(4-(4-(5-CIANO-3-INDOLIL)-BUTIL)-1-PIPERAZINIL)-BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/06.

Procedimiento de producción de 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)-butil]-1-piperazinil)-benzofuran-2-carboxamida y/o una de sus sales fisiológicamente inocuas, que se caracteriza porque un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** donde L representa Cl, Br, I, SO 2F, SO 2CF 3, SO 2C 2F 5, se transforma mediante un acoplamiento con 3-(4-piperazin-1-il-butil)-indol-5-carbonitrilo catalizado por metales de transición por medio de complejos de Pd, y/o porque el producto 5-(4-[4-(5-ciano-3-indolil)-butil]-1-piperazinil)-benzofuran-2-carboxamida formado se convierte en una de sus sales de adición de ácido mediante un tratamiento con ácido.

BEMZOFURANOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/12, A61K31/50, A61K31/34, C07D307/85.

Los benzofuranos de la fórmula I donde R1 es NH2 o 1-piperazinilo, R2 es H, Cl, Br, OH u OA, X es CONR4R5 o CO-Het, R4 y R5 es H, A o bencilo, independientemente entre sí, A es alquilo con 1 a 4 átomos de C, Het es imidazol-1-ilo, triazol-1-ilo o tetrazol-1-ilo, así como sus sales.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-METIL-N-((1S)-1-FENIL-2-((3S)-3-HIDROXIPIRROLIDIN-1-IL)ETIL)-2 ,2-DIFENILACETAMIDA ENANTIOMERAMENTE PURA.

(16/04/2006) Procedimiento para la obtención, a elección, de la N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-((3S)-3-hidroxipirrolidin-1- il)etil]-2, 2-difenilacetamida o de la N-metil-N-[(1R)-1- fenil-2-((3R)-3-hidroxipirrolidin-1-il)etil]-2 , 2- difenilacetamida, caracterizado porque a) se hace reaccionar un derivado de fenilglicina N- substituido de la fórmula I en la que R significa OR1 o SR1, R1 significa A, arilo, heteroarilo, Si(R3)3 o COR3, R3 significa H, A, arilo o heteroarilo, A significa un resto alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 hasta 6 átomos de carbono, M significa H o un catión elegido del grupo formado por los álcalis, los alcalinotérreos, el amonio o alquilamonio, con un compuesto de la fórmula II en la que R2 significa H, A,…

PROCEDIMIENTO PARA OBTENCION DE LA 5-(1-PIPERAZINIL)-BENZOFURAN-2-CARBOXAMIDA MEDIANTE AMINACION CATALIZADA CON METALES DE TRANSICION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/00.

Procedimiento para la obtención de la 5-(1-piperazinil)-benzofuran-2-carboxamida y/o una de sus sales, caracterizado porque se hace reaccionar el 5-bromo-salicilaldehído en una reacción en un solo recipiente, en primer lugar, con un compuesto de la **fórmula** L-CH2-COOR1 en la que L significa Cl, Br, I o un grupo OH esterificado, reactivo y R1 significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono o bencilo, y, a continuación, se hace reaccionar con formamida para dar la 5-L-benzofuran-2-carboxamida (II), en la que L significa Cl, Br, I o un grupo OH esterificado, reactivo, a continuación se hace reaccionar (II), en una aminación catalizada con metales de transición, con R2-piperazina, donde R2 significa H o un grupo protector de amino.

DERIVADOS DE BENZOFURANO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, C07D405/06, C07D413/06, A61K31/497, A61K31/343, A61K31/4025, A61K31/536, C07D307/85, C07D307/80, A61K31/502.

Derivados de benzofurano de la fórmula I en la que R significa 1-piperazinilo, 4-R1-piperazinilo o L, R significa 2-R2-5-R3-pirrol-1-il-carbonilo , 4-R4- piperazin-1-il-carbonilo , N, N-di-(terc.- butiloxicarbonil)-aminocarbonilo , 1, 4-dihidro- benzo[d][1, 2]oxazin-3-il-carbonilo o 3, 4-dihidro- benzo-1H-ftalazin-2-il-carbonilo , L significa Cl, Br, I o un grupo OH libre o un éster activado, un imidazoluro o un alquilsulfoniloxi con 1 hasta 6 átomos de carbono o arilsulfoniloxi con 6 a 10 átomos de carbono, R1, R4 significan, independientemente entre sí, H, bencilo u otro grupo protector de amino, R2, R3 significan, independientemente entre sí, H o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, R5, R6 significan, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como sus sales.

PROCEDIMIENTO PARA LAPREPARACION DE (3-CIANO-1H-INDO 7 IL)(4-(4-FLUOREFENETIL) PIPERAZIN-4-IL)METANONA Y SALES DE LA MISMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D211/72, C07D211/78.

Procedimiento para la preparación de (3-ciano-1H-indol-7-il) [4-(4-fluorofenetil)piperazin-1-il]metanona de la fórmula I **(Fórmula)** y sales de la misma, caracterizado porque un éster indólico de la fórmula II **(Fórmula)** en la que R es un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono o arilalquilo, se formila, el éster formílico de la fórmula III **(Fórmula)** en la que R es como se define previamente, formado a partir de se hace reaccionar con hidroxilamina para dar un derivado de oxima de la fórmula IV **(Fórmula)** en la que R es como se define previamente.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-ALCANOIL- Y 3-ALQUILINDOLES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D209/10, C07D209/12.

Procedimiento para la obtención de compuestos de la **fórmula** en la que R significa Hal o metilo, R1, R2 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, arilo, NH2, NHA-, N(A-)2, COOA-, CN o Hal, X significa O ó H, H, A, A-, A- significan respectivamente, independientemente entre sí, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I y n significa 1, 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus sales de adición con ácidos, caracterizado porque cuando X signifique O y R, R1, R2 y n tengan los significados indicados, y/o porque una base obtenida de la fórmula se transforma en una de sus sales de adición con ácido mediante tratamiento con un ácido.

DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-BENZOFURANO-2-CARBOXILICO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D405/12, A61K31/50, A61K31/34, C07D307/85.

BENZOFURANOS DE **FORMULA** Y SUS SALES EN DONDE R1, R2 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA REIVINDICACION 1, SON UTILIZADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS, Y MUESTRAN EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.