Inhibidores de la replicación del virus de inmunodeficiencia humana.
(19/02/2014) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diaestereómero del mismo:**Fórmula**
en la que
------- representa un enlace sencillo o un enlace doble;
X es N cuando Y es N-R7; o
X es N-R6 cuando Y es N;
R2 y R5 se seleccionan cada uno de forma independiente de a) halo;
b) R8, -C(≥O)-R8, -C(≥O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, -SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1 - 6)-R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)- R8, -alquileno (C1 - 6)-C(≥O)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-O-R8, -alquileno (C1 - 6)-S-R8, -alquileno (C1 - 6)-SO-R8 o - alquileno (C1 - 6)-SO2-R8;
en donde R8 se selecciona en cada caso de forma independiente de H, alquilo (C1 - 6), alquenilo (C2 - 6), alquinilo (C2 - 6), haloalquilo (C1 - 6), cicloalquilo (C3 - 7), arilo y Het; y
en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
Tripéptidos inhibidores de la hepatitis C.
(04/06/2013) Un procedimienrto para la resolución de una mezcla enantiomérica de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropil-carboxílicos, o una mezcla N-protegida de los mismos, que comprende la etapa de tratar dicha mezclacon una esterasa para obtener un enantiómero deseado de éster metílico de ácidos 1-amino-2-vinilcilciclopropilcarboxílicoso la forma N-protegida del mismo.
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(24/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereoisómero del mismo:
R5 R4 R3 en la que R2 se selecciona de:
a) alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo, Het, halo, nitro o ciano;
b) -C (=O) -R11, -C (=O) -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno (C1-6) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -R11, -alquileno (C1-6) -C (=O) -O-R11, -alquileno (C1-6) -O-R11, -alquileno (C1-6) -S-R11 .
10. alquileno (C1-6) -SO-R11 o -alquileno (C1-6) -SO2-R11;
en las que R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo…
ANÁLOGOS PEPTÍDICOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(20/10/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es H, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, o (C2-6)alquinilo; en el que cada uno de dichos (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, y (C2-6)alquinilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; R2 se selecciona ente -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en el que R20 es arilo o Het, en el que dicho arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es entre uno y cuatro sustituyentes cada uno seleccionado de forma independiente entre H, halógeno, ciano, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, arilo-(C1-6)alquilo-,…
ANÁLOGOS PEPTÍDICOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(11/03/2011) Un racemato, diestereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I): en el que:B es alquilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dicho cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono- o disustituidos con sustituyentes seleccionados de entre hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que todos los grupos alquilo mencionados pueden estar mono-, di- o trisustituidos con halógeno; y d) en el que todos los grupos cicloalquilo mencionados son de 5, 6 o 7 miembros, uno o dos grupos -CH2 que no están unidos…
PEPTIDOS MICROCICLICOS ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/12/2009). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C07K5/08A, C07K5/08, A61K38/06.
Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde R1 es * alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-7), {cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-8)}, **(Ver fórmula)** * un heterarilo escogido entre: **(Ver fórmula)** todos ellos sustituidos opcionalmente 1 hasta 3 veces con halo, ciano, nitro, O-alquilo(C1-6), amido, amino o fenilo, o bien R1 es arilo C6 o C10 sustituido opcionalmente 1 hasta 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo(C1-6), O-alquilo (C1-6), amido, amino o fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
TRIPEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(16/10/2009) Un compuesto de la fórmula (I) o un racemato, diastereoisómero o isómero óptico del mismo**(Ver fórmula)** en la que B es H, un arilo C6 o C10, arilalquilo C7-16; Het o (alquil inferior)-Het, todos ellos opcionalmente sustituidos con alquilo C 1-6; alcoxi C 1-6; alcanoílo C 1-6; hidroxi; hidroxialquilo; halo; haloalquilo; nitro; ciano; cianoalquilo; amino opcionalmente sustituido con alquilo C 1-6; amido; o (alquil inferior)amida; o B es un carboxilo de fórmula R4-O-C(O); una amida de fórmula R4-NH-C(O)-; una tioamida de fórmula R4-N (R5)-C(S)-; o un sulfonilo de fórmula R4-SO2 en que R4 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoílo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, amino opcionalmente mono- o di-sustituido con alquilo C 1-6, amido o (alquil inferior)-amida;…
COMPUESTOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(01/05/2008) Un racemato, diastereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I): en la que B es alquilo (C1-10), cicloalquilo (C3-7), o alquil(C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono, di o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dichos alquilo, cicloalquilo y alquil-cicloalquilo pueden estar mono o disustituidos con sustituyentes seleccionados de hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que cada uno de dichos grupos alquilo puede estar mono, di o trisustituido con halógeno; y d) en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo, que tiene 4, 5, 6 ó 7 miembros, tiene opcionalmente uno (para el de 4, 5, 6 ó 7 miembros) o dos (para el de 5, 6 ó 7 miembros) grupos -CH2- no unidos…
TRIPEPTIDOS HETEROCICLICOS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Clasificación: C12N15/09, C07K5/08, A61K31/47, C07K4/00, A61P31/00, A61K38/21, A61P31/14, C07D417/14, A61K38/00, A61P1/16, C07K5/083, A61K31/7056, C07K5/087.
Un compuesto de fórmula : (Ver fórmula) en la que R 1 es hidroxi o NHSO2R 1A , en el que R 1A es alquilo(C1 - 8), cicloalquilo(C3 - 7) o {alquilo(C1 - 6)-cicloalquilo (C3 - 7)}, estando todos ellos sustituidos opcionalmente de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, O-alquilo(C1 - 6), amido, amino o fenilo, o R 1A es arilo C6 o C10 que está sustituido opcionalmente de 1 a 3 veces con halo, ciano, nitro, alquilo (C1 - 6), O-alquilo(C1 - 6), amido, amino o fenilo; R 2 es t-butilo, -CH2-C(CH3)3, o -CH2-ciclopentilo; R 3 es t-butilo o ciclohexilo y R 4 es ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PEPTIDOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C.
(16/07/2006) Un compuesto de fórmula (I), incluyendo los racematos, diaestereoisómeros e isómeros ópticos: en la que a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; Y es H o alquilo C1-C6; B es H, un derivado de acilo de fórmula R7-C(O)- o un sulfo nilo de fórmula R7-SO2, en la que R7 es (i) alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con carboxilo, alcanoiloxi C1-C6 o alcoxi C1-6; (ii) cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con carboxilo, (alcoxi C1-6)carbonilo o fenilmetoxicarbonilo; (iii) arilo C6 o C10 o aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi o amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; o (iv) Het opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, hidroxi, amino opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, o amido opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R6 es alquilo C1-6 sustituido con carboxilo; R5 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido…
