20 inventos, patentes y modelos de BACQUE, ERIC

Derivados de 6,7,8,9-tetrahidro-pirimido{1,2-a}pirimidin-4-ona, su preparación y su aplicación farmacéutica.

(21/05/2014) Productos de fórmula (I): en la que: R1 representa un radical -L-arilo o -L-heteroarilo, tal que L representa : o bien simple enlace, bien un radical alquilo lineal o ramificado que comprende de 1 a 6 átomos de carbono y opcionalmente sustituido con un radical hidroxilo, o bien un grupo CO o -CO-Alk- ; bien un grupo L'-X donde L' representa un radical alquilo lineal o ramificado que contiene de 1 a 6 átomos de carbono y X un átomo de oxígeno o de azufre ; estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, CN, nitro, -COOH, -COOalk, -NRxRy, -CONRxRy, -NRxCORy, -NRxCO2Rz, -CORy, alcoxi, fenoxi, alquiltio, alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; estando estos últimos radicales alcoxi,…

Nuevos derivados de 6-triazolopiridazin-sulfanil benzotiazol y bencimidazol, su procedimiento de preparación, su aplicación como medicamentos, composiciones farmacéuticas y nueva utilización como inhibidores de Met.

(02/10/2013) Productos de fórmula (I"b) : en la que - Ra representa un átomo de hidrógeno o bien un átomo de cloro o bien el radical: con Rb que representa un átomo de halógeno o un radical S-heteroarilo opcionalmente sustituido con un radicalelegido entre los átomos de halógeno y los radicales hidroxilo, alquilo y alcoxi que contienen de 1 a 4 átomos decarbono, NH2, NHalk y N(alk)2; W representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo o el radical COR en el que R representa : -un radical alquilo opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4 ; -un radical cicloalquilo - un radical alcoxi opcionalmente sustituido con OCH3 o NR3R4, o un radical O-(CH2)n-OCH3 o un radical O-(CH2)n-NR3R4;…

NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOLONAS, SU PREPARACIÓN COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, UTILIZACIÓN COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS QUINASAS, EN PARTICULAR CDC7.

(12/12/2011) Productos de fórmula (I) : en la que: X-Y representa NH-C(S), N=C-NR7R8, N=C-SR, N=C-R o N=C-OR ; R1 representa el átomo de hidrógeno, un radical cicloalquilo o un radical alquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos radicales sustituidos opcionalmente; R idéntico o diferente de R1 se elige entre los valores de R1 ; R2 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical alquilo ; R3 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, el radical hidroxilo o un radical alquilo o alcoxi; R4 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical ciano, CF3 o alquilo; R5 representa el átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un radical hidroxilo, ciano, NR7R8, CONR7R8, NR11COR12 o un radical cicloalquilo, alquilo, alcoxi, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando todos estos últimos radicales…

PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACIÓN Y UTILIZACIÓN.

(01/02/2011) Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: **Fórmula** en la que : 1) Ar-L-A es **Fórmula** en la que X2 se elige entre N, C-CH3, CF y CH

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-PIRIDILMETIL-TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA REDUCIBLE.

(22/03/2010) Los compuestos de la fórmula (I)

PIRROLOPIRIDINAS SUSTITUIDAS, COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y UTILIZACION.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2009). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: C07D471/04, A61P35/00, A61K31/437.

Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que: 1) A y Ar son grupos fenilo sustituidos; 2) L es NH-CO-NH; 3) W es C(R6), uno de Y y Z, se elige entre N y NO, y el otro es C(R5) y; 4) R1, R5, y R6 son H; 5) Ra es H.

PIRROLES SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y UTILIZACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/40, C07D207/34.

Producto que responde a la fórmula (I) siguiente: ** ver fórmula** en la que: #1) Ar-L-A es: ** ver fórmula** en la que cada X1, X2, X3 y X4 se elige independientemente entre N y CH, en el que A se elige entre fenilo, pirazolilo e isoxazolilo opcionalmente sustituido #2) L es NH-CO-NH, #3) Ra es H, #4) R1 es H, #5) R2 et R5 se seleccionan independientemente del grupo constituido por: H, halógeno, R''2, OR''2, NHR''2, NH- COR''2, NHCONHR''2, NHSO2R''2 en el que cada R''2 se selecciona de manera independiente del grupo constituido por H, alquilo, alquileno, alquinilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, alquilo sustituido, alquileno sustituido, alquinilo sustituido, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, cicloalquilo sustituido, heterociclilo sustituido.

DERIVADOS DE QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(16/11/2007) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: para la que: R1 es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alcoilamino, dialcoilamino, hidroxiamino, alcoiloxiamino o alcoil alcoiloxi amino, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical fenilo que puede llevar en sí mismo de 1 a 4 sustituyentes [elegidos entre halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano o amino], por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, o por un radical heterocicloiltio aromático de 5 a 6 enlaces que comprende de 1 a 4 heteroátomos elegidos entre el nitrógeno, el oxígeno…

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(01/11/2007) Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: ** ver fórmula** en la que: #- R1 representa un átomo de halógeno o un radical: hidroxi, alcoiloxi, azido, tiocianato o R1 representa un radical -NR''''''''R" para el que R'''''''' es un átomo de hidrógeno o un radical metilo y R" es un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo, bencilo u -OR"'''''''', siendo R"'''''''' un átomo de hidrógeno, un radical alcoílo, cicloalcoílo, alilo, propinilo o bencilo o bien R" representa -NR°R°°, pudiendo representar R° y R°° un radical metilo o formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un heterociclo de 4 ó 5 eslabones saturados o insaturados, pudiendo contener además otro heteroátomo elegido entre: nitrógeno, oxígeno o azufre y #- R''''''''1 representa un átomo de hidrógeno o bien,#- R1 y R''''''''1 forman…

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P31/04, A61K31/444, C07D498/06, C07D498/18, A61K31/42, A61K31/424.

Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: en la que: - R1 representa un radical alcoílo que contiene 1 a 6 carbonos en cadena lineal o ramificada o alquenilo o alquinilo que contiene 3 a 6 carbonos en cadena lineal o ramificada, que puede ser mono o polifluorados, un radical cicloalcoílo que contiene 3 a 6 átomos de carbono, fenilmetilo o heterociclilmetilo cuya parte heterociclilo es aromática y representa un ciclo pirrolilo, furilo, tienilo, imidazolilo o piridilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace --- representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.

DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…

DERIVADOS DE LA QUINOLILPROPILPIPERIDINA Y SU EMPLEO COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN.

(16/05/2006) Un derivado del grupo B de estreptograminas de **fórmula**, en la que Y es un átomo de nitrógeno o un radical =CR3-, R1 es un átomo de hidrógeno, un radical alquilo de 1 a 8 carbonos, alquenilo de 2 a 8 carbonos, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, heterociclilo saturado o insaturado de 3 a 8 miembros, fenilo, fenilo sustituido con uno o más átomos de halógeno o radicales hidroxi, alquilo, alquiloxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, amino, alquilamino o dialquilamino, o un radical NR’R”, en el que R’ y R”, iguales o diferentes, pueden ser átomos de hidrógeno o radicales alquilo de 1 a 3 carbonos, o pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo…

DERIVADOS DE 2-AMINO-4-HETEROARILETIL TIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA INDUCTIBLE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/16, C07D417/06, C07D413/06, A61K31/426, A61K31/427, C07D333/20, C07D277/28.

9.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 8, caracterizado porque la ciclización se hace en medio ácido a una temperatura cercana a 100°C. 10.- Procedimiento de preparación según la reivindicación 9, caracterizado porque el medio ácido es preferentemente el ácido clorhídrico 6N 11.- Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (II) tal como se definen la reivindicación 8 y en la cual Het tiene el mismo significado que en la reivindicación 1, caracterizado porque se somete un compuesto de fórmula (IIa): siendo Ra un grupo protector de la formación amina y Rb un grupo protector de la función -amino-alcohol a la acción de un derivado de boro y X-Het con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIb): que se somete a la acción de un agente de desprotección con el fin de obtener un compuesto de fórmula (IIc) que se somete a la acción de terc-butilisotiocianato con el fin de obtener un compuesto de fórmula (II):.

DERIVADOS DE 2-AMINOTIAZOLINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

(16/03/2006) Uso de derivados de 2-aminotiazolina de fórmula: en la que o R1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo y R2 es un radical alquilo, -alq-NH2, -CH2-R3, -CH2-S-R4 o fenilo sustituido con un radical nitro o C(=NH)CH3, o R1 es un radical alquilo y R2 es un átomo de hidrógeno, R3 es un radical cicloalquilo (3-6C), piridilo, N- óxido de piridilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazinilo, triazolilo, fenilo o fenilo sustituido con un radical nitro, hidroxi o carboxi, R4 representa un radical piridilo o N-óxido de piridilo. alq representa un radical alquileno entendiendo que los radicales alquilo y alquileno contienen 1 a 6 átomos de carbono en cadena lineal o ramificada, los racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, sus tautómeros…

DERIVADOS DE 4,5-DIHIDRO-TIAZOL-2-ILAMINA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE NO-SINTASA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61P25/00, A61K31/426, C07D277/18.

Compuestos de la fórmula: en la cual R representa un radical -alk-S-alk-Ar, fenilo o fenilo sustituido con alcoxi (1-6C de cadena lineal o ramifi-cada) o halógeno, Ar representa un radical fenilo y alk un radical alquileno (1-6C de cadena lineal o ramificada), sus racémicos, enantiómeros, diastereoisómeros y sus mezclas, su tautómero y sus sales farmacéuticamente aceptables para su utilización como medicamento.

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINA, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: C07K5/06, A61P31/04, C07D498/18, A61K31/42, C07D498/22.

Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: **(Fórmula)** en la que: - R1 representa radicales ciano o etinilo, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, y - el enlace ---— representa un enlace simple (estereoquímica 27R) o un enlace doble.

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/06/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K38/05, A61P31/04, C07K5/078.

Un derivado del grupo A de las estreptograminas de fórmula general: en la que: - R1 representa un átomo de halógeno o un radical azido o tiocianato, - R2 representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo o etilo, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o el resto de un éster alifático, cicloalifático, aromático, aralifático, heterocíclico o heterociclilalifático que puede estar sustituido, y - el enlace representa un enlace sencillo (estereoquímica 27R) o un enlace doble, y sus sales cuando existen.

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/05/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: C07K7/06, A61P31/04, A61K38/08.

Un derivado del grupo B de las estreptograminas de fórmula general (I) en la que R representa un átomo de hidrógeno, un radical metilo o un radical alquilo de estructura R’-CH2- (siendo R’ un alquilo lineal o ramificado) o un radical acilo eventualmente sustituido con hidroxi, R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, Ra es un radical metilo o etilo, y Rb, Rc y Rd tienen las definiciones mencionadas.

DERIVADOS DE ESTREPTOGRAMINAS, SU PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Clasificación: A61K38/05, C07K7/06, A61P31/04, A61K38/08.

Un derivado del grupo B de las estreptograminas de fórmula general: en la que: R representa un radical –NR1R2 o –SR3, en el que: R1 y R2 son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un radical alquilo (con 1 a 8 átomos de carbono), eventualmente substituido por hidroxi, alquenilo (con 3 a 8 átomos de carbono), cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono), alquiloxi (con 1 a 8 átomos de carbono), dialquilamino, fenilalquilo eventualmente substituido [por uno o varios átomos de halógeno o radicales alquilo, hidroxialquilo, alquiloxi o dialquilamino], heterociclilalquilo saturado o insaturado (con 3 a 8 eslabones) que contiene 1 o varios heteroátomos elegidos entre el nitrógeno, el azufre o el oxígeno, o dialquilaminoalquilo.

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