Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D239/42, C07D239/28.
Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A
que comprende las etapas de:
(a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida;
(c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y
(d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.
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Sales de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D209/14, A61K31/4045.
Una sal anhidra de lactato de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida.
PDF original: ES-2570934_T3.pdf
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: C07D233/56, C07C205/12, C07D233/61.
Un proceso para preparar 1-bromo-3-nitro-5-trifluoro-metil-benceno que comprende tratar 1-nitro-3-trifluoro-metilbenceno con el agente bromante 1,3-dibromo-5,5-dimetilhidantoína, en presencia de un ácido fuerte, para obtener 1- bromo-3-nitro-5-trifluorometil-benceno.
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Procedimiento para fabricar materiales de partida para N-hidroxi-3-[4-[2-(2-metil-1H-indol-3-il)-etilaminometil]-fenil]-2E-2-propenamida.
(07/12/2015) Un método para fabricar sal de hidrocloruro de éster metílico de ácido (E)-3 -(4- {[2-(2-metil-1H-indol-3-il)- etilamino]-metil]-fenil)-acrílico que comprende las etapas de:
(a) combinar 2-metiltriptamina y éster metílico de ácido (E)-3-(4-formil-fenil)-acrílico para formar una mezcla;
(b) agitar la mezcla durante un tiempo y a una temperatura suficiente para formar un intermedio imina; y
(c) reducir el intermedio imina para formar la sal de hidrocloruro de éster metílico de ácido (E)-3-(4-{[2-(2-metil-1Hindol- 3-il)-etilamino]-metil]-fenil)-acrílico;
en donde la etapa (c) comprende las sub-etapas de:
(c1) enfriar la mezcla;
(c2) añadir borohidruro sódico a la…
Procedimientos para la preparación de éster metílico de ácido 4-oxo-octahidro-indol-1-carboxílico y derivados del mismo.
(24/06/2015) Un procedimiento para la producción de un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
que comprende hacer reaccionar 3-etiniltolueno con un compuesto de la fórmula (II) o una de sus sales:**Fórmula**
para formar el compuesto de fórmula (I) y convertir opcionalmente el compuesto de fórmula (I) en una sal farmacéuticamente aceptable.
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
(09/04/2014) Un proceso para preparar 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-bencenamina que comprende hacer reaccionar 4-metil-1H-imidazol, o una sal del mismo, y un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde
Y es NO2; y
X es halógeno, sulfonato o NO2, que comprende las etapas de:
Etapa a) hacer reaccionar, utilizando una base adecuada adicional en un solvente apropiado, 4-metil-1H-imidazol, o una sal del mismo, con un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
para preparar 4-metil-1(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol; y
etapa b) reducir el 4-metil-1-(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol resultante utilizando un…
Derivados de 3-alquil-5-(4-alquil-5-oxo-tetrahidrofuran-2-il)-pirrolidin-2-ona como productos intermedios en la síntesis de inhibidores de renina.
(28/10/2013) Compuesto de fórmula (II) **Fórmula**
en la que
R3 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-8; y
R4 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-8, fenil o naftilalquilo C1-4, cada uno no sustituido o mono, di o trisustituido con alquilo C1-4, O-alquilo C1-4, OH, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, halógeno y/o con trifluorometilo;
o una sal del mismo
Proceso para la fabricación de N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil] fenil]-2E-2-propenamida y los materiales de partida para la misma.
(31/07/2013) Un método de fabricación de la N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida,que comprende las etapas de:
(a) combinación del hidróxido de sodio y la sal clorhidrato del éster metílico del ácido (E)-3-(4-{[2-(2-metil-1H-indol-3-il)-etilamino]-metil]-fenil)- acrílico, para formar una mezcla a una temperatura de menos de aproximadamente -10°C;y posteriormente
(b) adición de hidroxilamina a la mezcla para formar la N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)etil]amino] metil]fenil]-2E-2-propenamida.
Proceso para la síntesis de compuestos orgánicos.
(14/05/2012) Un proceso para preparar 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-bencenamina de fórmula (I) **Fórmula**
que comprende hacer reacionar 4-metil-1H-imidazol con 3-bromo-5-trifluorometil-fenilamina usando un catalizador de un metal de transición, una base adicional adecuada y un solvente apropiado.
PROCEDIMIENTO PARA LA SÍNTESIS DE 5-(METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)-3-(TRIFLUOROMETIL)-BENCENAMINA.
(10/03/2011) Un procedimiento para preparar 5-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)-bencenamina (I), que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar, en una reacción de acoplamiento, el compuesto con 4-metil-1H-imidazol (IIIa) para preparar 4-metil-1-(3-nitro-5-trifluorometilfenil)-1H-imidazol (III); y b) reducir el 4-metil-1-(3-nitro-5-trifluorometil-fenil)-1H-imidazol resultante para producir el compuesto de fórmula (I)
PROCESO PARA DERIVADOS DE ACIDO FENILACETICO.
(05/05/2010) Un proceso para la producción de un compuesto de la Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
PROCESO PARA LA FABRICACION DE LOS INHIBIDORES DE LA HMG-COA REDUCTASA.
(10/07/2009) Un proceso para la fabricación de una forma enantioméricamente pura o una forma racémica de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una sal, especialmente una sal farmacéuticamente aceptable con una base, de este o una lactona de este en donde el elemento · · · · · representa -CH2-CH2- o -CH=CH- y R representa un residuo cíclico; que comprende (a) la reacción de los compuestos (III a) o (III b) **(Ver fórmula)** en donde X4 y X5, independientemente uno del otro, representan un alquilo C1-C7 o fenil-alquilo C1-C7; X6, X7 y X8, independientemente uno del otro, representan un fenil que es no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de un alquilo C1-C7, hidroxi, alcoxi C1-C7, alcanoiloxi C2-C8, halógeno, nitro, ciano, y CF3; y Hal- representa un anión haluro; con un alcano metalado…
MATRICES POLIMERICAS Y SUS USOS EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2006). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K38/20, C08G64/02, C08G64/34, C08G64/18.
ESTA INVENCION SUMINISTRA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN MATRICES POLIMERICAS, ESPECIALMENTE AQUELLAS QUE COMPRENDEN IL-6 COMO INGREDIENTE ACTIVO. TAMBIEN SE SUMINISTRAN NUEVOS POLIMEROS DE POLI(ETILENOCARBONATO) ESPECIFICOS PARA SU USO MAS GENERAL COMO MATERIALES DE MATRIZ EN COMPOSICIONES DE LIBERACION SOSTENIDA QUE CONTIENEN COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS, QUE SON METODOS PARA LA UTILIZACION DE LA IL-6 PARA EL TRATAMIENTO DE LAS CONDICIONES INTERMEDIADAS POR LA IL-1 Y/O EL TNF{AL}, POR EJEMPLO, CIERTAS CONDICIONES AUTOINMUNES E INFLAMATORIAS, ASI COMO PARA SOCK SEPTICO.
