Peptidomiméticos en horquilla beta.
(24/07/2019) Compuesto de fórmula general (I),
Ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] (I)
en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión del carbonilo (C=O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento, y en la que
T1 es D10 Pro;
T2 es Pro; Pro((3S)OH); Pro((4S)OBn); Pic; o Tic(7OH);
P1 es Ala(CF3); Ala(2ClPhUr); Ala(4ClPhUr); Leu; Ile; Val; Nva; Trp; Phe, Tyr; Tza; o Thr;
P2 es Ala; Abu; Ala(2ClPhUr); Ala(3PyrMeUr); Ala(4butoxiPhUr); Ala(iPrUr); Dab(2PyrMe); Dap;
Dap(2,3-OH-propionilo); Dap(AcThr); Dap(iPr); Dap(Thr); Ser; Ser(Me); Hse; Thr; aloThr; Asp; Asn; o Gly;
P3 es Chg; Cha; tBuGly; Phe; Phe (4NH2);…
Peptidomiméticos en horquilla beta.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(29/11/2018). Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, LUTHER,ANATOL, BERNARDINI,FRANCESCA, ZBINDEN,PETER. Clasificación: C07K7/64, A61K38/12.
Un compuesto de la fórmula general (I),
ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-T1-T2] (I)
en donde los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de anclaje del carbonilo (C≥O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento y en donde
T1 es DPro;
T2 es Pro; o Pro((3S)OH);
P1 es Leu; Ile; Val; Nva; o Trp;
P2 es His; Trp; o Tyr;
P3 es Leu; Cha; tBuGly; Trp; Tyr; o Tyr(Me);
P4 es Dab;
P5 es Orn; o Lys;
P6 es Dab; DDab; o Pip;
P7 es Dab;
P8 es Trp;
P9 es Hse; o Dab;
P10 es tBuGly; Ile; Val; Nva; Cha; Chg; o Trp;
P11 es Ala; Val; Alb; Ser; Asn; o Tyr; y
P12 es Val; Ser; o aloThr;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2691895_T3.pdf
Peptidomiméticos de horquilla beta.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(09/08/2017). Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, GOMBERT, FRANK, OTTO, ZIMMERMANN, JOHANN, OEFNER, CHRISTIAN, LEDERER,ALEXANDER. Clasificación: C07K7/64.
Compuesto de fórmula general
ciclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Xaa6-DPro7-Xaa8-
Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-Xaa15-Pro16-)
con enlace disulfuro entre la Cys4 y Cys11, y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que
Xaa3 es Tyr; Tyr(Me); o Tyr(CF3),
Tyr(Me) es ácido (2S)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico,
Tyr(CF3) es ácido (2S)-2-amino-(4-trifluorometoxifenil)-3-propiónico,
Xaa6 es Ala; o Acc
Acc es ácido 1-aminociclopropano-carboxílico,
Xaa8 es Orn(iPr),
Orn(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,5-diaminopentanoico,
Xaa13 es Gin; o Glu,
Xaa14 es Lys(iPr),
Lys(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,6-diaminohexanoico,
Xaa15 es DLys(iPr),
DLys(iPr) es ácido (2R)-Nω-isopropil-2,6-diaminohexanoico,
con la condición de que si Xaa6 es Ala, entonces Xaa15 es DLys(iPr).
PDF original: ES-2647076_T3.pdf
Combinaciones con un péptido de esqueleto ciclado.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(14/06/2017). Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, DALE,GLENN E, BERNARDINI,FRANCESCA. Clasificación: C07K7/64, A61K38/12.
Una combinación que comprende un peptidomimético de horquilla-ß de fórmula cyclo(-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-DPro-Pro) (I),
en donde
Dab es ácido (S)-2,4-diaminobutanoico;
DDab es ácido (R)-2,4-diaminobutanoico;
Orn es ácido (S)-2,5-diaminopentanoico;
y un compuesto adicional con una actividad antibiótica seleccionado entre ertapenemo, azitromicina, ciprofloxacina, o amikacina, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2640289_T3.pdf
Combinaciones con un péptido de esqueleto ciclado.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(31/05/2017). Inventor/es: OBRECHT, DANIEL, DALE,GLENN E, BERNARDINI,FRANCESCA. Clasificación: C07K7/64, A61K38/12.
Una combinación que comprende un peptidomimético de horquilla-ß de fórmula:
ciclo(-Thr-Trp-Ile-Dab-Orn-DDab-Dab-Trp-Dab-Dab-Ala-Ser-DPro-Pro) (I),
en la que
Dab es ácido (S)-2,4-diaminobutanoico;
DDab es ácido (R)-2,4-diaminobutanoico;
Orn es ácido (S)-2,5-diaminopentanoico;
y
tigeciclina,
o sus sales farmacéuticamente aceptables, o sus hidratos o solvatos.
PDF original: ES-2639165_T3.pdf
Miméticos de péptido fijados a un molde con actividad moduladora de CXCR7.
(11/05/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión del carbonilo (C≥O) al nitrógeno (N) del siguiente elemento y en la que
- bien,
T1 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula**
y
T2 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula**
o bien,
T1 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula**
y
T2 es un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas AA11 a AA17, anteriormente en el presente documento, o un residuo de a-aminoácido de una de las fórmulas**Fórmula**
P1, P3 y P4 son, de manera independiente, - NR1CH(R29)CO-;…
Peptidomiméticos fijados sobre plantilla como inhibidores del FPR1.
(16/03/2016) Compuesto de la fórmula general (I),
ciclo[P1-P2-P3-P4-P5-P6-P7-P8-P9-P10-P11-P12-P13-P14-T1-T2] (I)
en la que los elementos individuales T o P están conectados en cualquier dirección desde el punto de unión al carbonilo (C ≥ O) al nitrógeno (N) del elemento siguiente y en la que
T1 es un D α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;
T1 es un L α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;
P1, P3, P12, P13 y P14 son independientemente Gly o un L α-aminoácido de origen natural o no natural que contiene en total de 1 a 25 átomos de carbono y/o heteroátomos en una cadena lateral sencilla;
P2, P5…
Peptidomiméticos fijados sobre una matriz con actividad moduladora de CXCR7.
(03/02/2016) Compuestos de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que los elementos individuales T o P son aminoácidos, o residuos de aminoácidos, que están conectados desde el punto de carbonilo (C≥O) de fijación al nitrógeno (N) del siguiente elemento en la dirección de las agujas del reloj, en la que dichos elementos están conectados para formar péptidos cíclicos seleccionados entre ciclo(-Ala-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-Phe-DPhe-10 Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-His-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-His(Me)-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-Tyr-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-Arg-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-1Nal-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-2Na1-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-Trp-DPhe-Trp-Arg-DPro-Tic-);
ciclo(-Trp-DTrp-Trp-Arg-DPro-Tic-);
…
Peptidomiméticos de horquilla beta como antagonistas de CXCR4.
(03/12/2015) Compuesto peptídico de cadena principal ciclada, construido a partir de 16 residuos de aminoácido, de fórmula
ciclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-) (I),
en la que
Xaa3 es Ala, Tyr o Tyr(Me),
Tyr(Me) es ácido (2S)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico,
Xaa7 es DTyr, DTyr(Me) o DPro,
DTyr(Me) es ácido (2R)-2-amino-(4-metoxifenil)-3-propiónico, o
Xaa8 es Dab; u Orn(iPr),
Dab es ácido (2S)-2,4-diaminobutírico,
Orn(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,5-diaminopentanoico,
Xaa13 es Gln; o Glu,
Xaa14 es Lys(iPr),
Lys(iPr) es ácido (2S)-Nω-isopropil-2,6-diaminohexanoico,
todos los residuos de aminoácidos…
Peptidomiméticos en horquilla b fijados sobre una plantilla, con actividad antagonista con respecto a CXCR4.
(12/11/2015) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es un residuo de dipéptido constituido por dos elementos constructivos de aminoácidos diferentes, siendo el dipéptido DPro-LPro; y Z es una cadena constituida por 12 residuos de a-aminoácidos, en la que
- el residuo P1 es el residuo de Tyr;
- el residuo P2 es el residuo de Arg o Gly;
- el residuo P3 es el residuo de Cit;
- el residuo P4 es el residuo de Val, Phe, Cys, Gly Ile, Thr o Gln;
- el residuo P5 es el residuo de Arg;
- el residuo P6 es el residuo de DArg o Arg;
- el residuo P7 es el residuo de Arg;
- el residuo P8 es el residuo de 2-Nal…
Peptidomiméticos en horquilla beta fijados sobre una plantilla, con actividad antagonista con respecto a CXCR4.
(15/07/2015) Compuesto de fórmula general**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es DPro-LPro; y
Z es una cadena de 14 residuos de a aminoácidos, contándose las posiciones de dichos residuos de aminoácidos empezando desde el aminoácido terminal N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente de bisulfuro; o bien**Tabla**
formando Cys en P4 y P11 un puente…
Peptidomiméticos fijados por plantilla.
(25/02/2015) Compuestos de fórmula general**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es DPro-LPro, DSer-Lpro o DGlu-Lpro y
Z es una cadena de 8 residuos de alfa-aminoácidos, siendo contadas las posiciones de dichos residuos de aminoácidos en dicha cadena empezando del aminoácido en el terminal-N, de manera que estos residuos de aminoácidos son, dependiendo de su posición en la cadena,
- P1: Asp;
- P2: Cys;
- P3: Phe, Tyr;
- P4: Trp, DTrp;
- P5: Lys, Orn;
- P6: Tyr;
- P7: Cys,
- P8: Cha, Leu, Val; y
- Cys a P2 y P7 pueden formar un puente de bisulfuro,
y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.
Compuestos macrocíclicos completamente sintéticos, con conformación restringida.
(12/11/2014) Compuestos de fórmula I, que incorporan los bloques componentes A, B y C.**Fórmula**
en las que
los restos a, b y c de los bloques componentes A, B y C son seleccionados de las tablas 1, 2 y 3,
respectivamente, y son apropiadamente sustituidos independientemente, tal como se define a continuación,**Fórmula**
en las que los sustituyentes R1 a R17 acoplados directamente a los bloques componentes A, B y C, se definen del modo siguiente:
R1: H; F; Cl; Br; I; CF3; OCF3; OCHF2; NO2; CN; alquilo; alquenilo; alquinilo; cicloalquilo; heterocicloalquilo; arilo;
heteroarilo; arilalquilo; heteroarilalquilo; -(CR18R19)qOR20; -(CR18R19)qSR20; -(CR18R19)qNR4R11;
-(CR18R19)qOCONR4R11;…