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PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO-(4,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS Y SUS INTERMEDIOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/2005). Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, LEVETT, PHILIP CHARLES. Clasificación: C07D487/04, C07D401/06, C07D231/40, C07D295/22.

Se proporciona un procedimiento para la preparación de un compuesto de formulas (IA) (sidenafil/ Viagra Tm{sup,TM}) y (IB) *fórmula (IA)*, *fórmula (IB)*, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IIA) y (IIB) respectivamente en presencia de {sup,-}OR, en la que R es CH{sub,2}CH{sub,3} en el caso de la formación del compuesto (IA) y R es CH2CH2CH3 en el caso de la formación del compuesto (IB), en la que X es un grupo saliente: *fórmula (IIA)*, *fórmula (IIB)*.

TRATAMIENTO DE LA IMPOTENCIA DEBIDA A LESIONES DE LA MEDULA ESPINAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Inventor/es: MAYTOM, MURRAY CRAIG, OSTERLOH, IAN HOWARD. Clasificación: A61K31/505, A61K31/535, A61K31/635.

UNA CLASE DE INHIBIDORES DE CGMP PDE, INCLUIDOS EL SIDENAFIL Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES DE ANIMALES MACHOS Y HEMBRAS, ESPECIALMENTE DE SERES HUMANOS, CON UNA LESION EN LA MEDULA ESPINAL. LA INVENCION SE PUEDE UTILIZAR EN EL TRATAMIENTO DE DISFUNCIONES SEXUALES DE ANIMALES MACHOS QUE NO PRESENTAN ESENCIALMENTE UNA FUNCION PENEANA RESIDUAL.

FORMULACIONES INTRANASALES PARA TRATAR TRASTORNOS SEXUALES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/01/2005). Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, BILLOTTE, ANNE, HENRY, BRIAN THOMAS, MARSHALL, PETER VALLANCE, WOODS, JOANNA JAYNE. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

FORMULACIONES INTRANASALES DE SILDENAFIL MESILATO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA DISFUNCION ERECTIL MASCULINA O DE TRASTORNOS SEXUALES FEMENINOS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SILIDENAFILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2004). Ver ilustración. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES PFIZER CENTRAL RESEARCH, WOOD, ALBERT SHAW PFIZER CENTRAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I): CONOCIDO TAMBIEN COMO SILDENAFIL QUE COMPRENDE LA CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II).

DERIVADOS DE 3-AZA-PIPERIDONA-(TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-ONA) Y 3-OXA-PIPERIDONA (1,3-OXACIN-2-ONA), SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA/NEUROQUININA.

(16/01/2004) COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: X ES O, NH O NR 1}; R{SUP,1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUIL(()C{SUB,1}C{SUB ,4}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO, O (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO ARILO; EN DONDE EL GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O GRUPO ALQUILO CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,4}())C{SUB,3}-C{SUB ,7} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,4} O HALO(()C{SUB,1}-C{SUB ,4}())ALCOXI; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES…

AZETIDINAS.

(01/01/2004) LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I): Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ESTANDO DICHO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLUOR, -COOH, -COOALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DICHO CICLOALQUILO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HIDROXI, FLUOR, FLUOROALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4} Y FLUOROALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,1} ES FENILO,…

POLIMORFOS DE DOFETILIDA.

(01/08/2003) El polimorfo de dofetilida P162, cristalino, prácticamente puro que se caracteriza por a) calorimetría de barrido diferencial (DSC) en la que presenta un suceso térmico endotérmico a aproximadamente 162 C; b) un patrón de difracción de rayos X de polvo (PXRD) obtenido por irradiación con rayos X K-á1 de cobre (longitud de onda= 1, 5406 angstrom) que presenta picos principales con espaciamientos interplanares a dA 21, 303, 10, 597, 7, 053, 5, 288, 5, 088, 4, 856, 4, 793, 4, 569, 4, 504, 4, 430, 4, 256, 4, 230, 4, 133, 3, 956, 3, 911, 3, 866, 3, 674, 3, 606, 3, 524, 3, 424, 3, 384, 3, 309, 3, 255, 3, 171, 3, 083, 3, 038, 3, 021, 2, 893,…

COMPUESTOS BICICLICOS HETEROCICLICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA IMPOTENCIA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2003). Inventor/es: CAMPBELL, SIMON, FRASER. Clasificación: A61K31/505, A61P15/10.

USO DE CIERTAS 5-ARILPIRAZOLO[4,3-D]PIRIMIDINA-7-ONAS , 6ARILPIRAZOLO[3,4-D]PIRIMIDINA-U-ONAS , 2-ARILQUINAZOLINA-4-ONAS , 2-ARILPURINA-6-ONAS Y 2-ARILPIRIDO[3,2-D]PIRIMIDINA-4-ONAS , O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, O UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTENGA CUALQUIER ENTIDAD, PARA LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO CURATIVO O PROFILACTICO DE LA DISFUNCION ERECTIL EN UN ANIMAL MASCULINO, INCLUYENDO EL HOMBRE; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA DICHO TRATAMIENTO, Y UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE DICHO ANIMAL CON DICHA COMPOSICION FARMACEUTICA O CON CUALQUIERA DE LAS ENTIDADES MENCIONADAS.

DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2003). Inventor/es: WYTHES, MARTIN, JAMES, MORGAN, PAUL. Clasificación: A61K31/40, C07D403/06.

ESTA INVENCION SE REFIERE A (R) ALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. ESTE COMPUESTO ES PARTICULARMENTE UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE SURGEN DE UNA NEUROTRANSMISION SEROTONERGICA DEFICIENTE, ESPECIALMENTE LA MIGRAÑA.

DERIVADOS DE QUINOXALINA UTILES EN TERAPIA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/09/2002). Inventor/es: STOBIE, ALAN, FRAY, MICHAEL, JONATHAN, MOWBRAY, CHARLES, ERIC. Clasificación: C07D241/44, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12.

SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A REPRESENTA N O CH; R{SUP,1} Y R{SUP,2} REPRESENTAN, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO O CF{SUB,3}; R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1-4} (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO), CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, CF{SUB,3} O ARILO; Y R{SUP,4} REPRESENTA H, CICLOALQUILO C{SUB,37} O ALQUILO C{SUB,1-6} (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); Y LOS DERIVADOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE, INTER ALIA, ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS.

USO DE DERIVADOS DE INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DERMATOLOGICOS, NEUROPATIAS PERIFERICAS, ARTRITIS, ENFERMEDADES ALERGICAS U OBSTRUCTIVAS CRONICAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, GLAUCOMA E INFLAMACION OCULAR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/05/2002). Inventor/es: WYTHES, MARTIN, JAMES, GUPTA, PAUL, LAHUERTA, JUAN, JONES, SHIRLEY, ROBSON, SUSAN, FRANCES, SAMUELS, GILLIAN, MARY, RYDER, WILSON, ALAN, BRIAN, MONKHOUSE, KATHRYN, LOUISE, LAND, GILLIAN, CHRISTINE. Clasificación: A61K31/40.

LA INVENCION PROPORCIONA EL USO DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUP,1} Y R{SUP,2} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN H O ALQUIL C{SUB,1}-C{SUB,6}, O UNA SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE DEL MISMO, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS, NEUROPATIAS PERIFERICAS, ARTRITIS, ENFERMEDADES GASTROINTESTINALES O UROGENITALES, DOLOR DE CABEZA ASOCIADO A LA INGESTION DE SUSTANCIAS O RETIRADA DE ESTAS, DOLOR DE CABEZA POR TENSION; MIGRAÑA PEDIATRICA, CEFALEA DISAUTONOMICA POSTRAUMATICA, DOLOR OROFACIAL; ENFERMEDADES OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS AEREAS DE CARACTER ALERGICO O CRONICO; GLAUCOMA O INFLAMACION OCULAR; O PROFILAXIS DE LA MIGRAÑA.

5-AZABICICLO(3.1.0)HEXILALQUIL-2-PIPERIDONAS Y -GLUTARIMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE NEUROCININAS.

(16/10/2001) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES, EN DONDE R 1 ES AUN GRUPO C 1 C 6 ALQUILO, C 3 C 7 CICLOALQUILO, C 3 C 7 CICLOALQUILO (C 1 C 4 )ALQUILO, ARILO O ARIL (C 1 C 4 )ALQUILO; EN LOS QUE EL GRUPO C 1 C 6 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL GRUPO C 3 C 7 CICLOALQUILO O C 3 C 7 CICLOALQUILO (C 1 C 4 )ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE DE HALO, C SUB,1 C 4 ALCOXI O HAL (C 1 C 4 ) ALCOXI; R 2 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUBSTITUYENTES HALO O ES INDOLILO, TIENILO, BENZOTIENILO O NAFTILO; R 3 ES NH 2 , -NR 4 SO 2 (C 1 C 6 ALQUILO), -NR…

QUINOXALINADIONAS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA.

(01/09/2001) COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 Y R 2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE F, CL, BR, CH{SUB,3}, CH{SUB,2}CH{SUB,3} O CF{SUB,3}; R{SUP,3} ES H, CH{SUB,3} O CH{SUB,2}CH{SUB,3}; Y X ES UN GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE HASTA CUATRO ATOMOS DE NITROGENO, UNIDOS MEDIANTE UN ATOMO DE NITROGENO, ESTANDO EL MENCIONADO GRUPO OPCIONALMENTE BENZOFUSIONADO Y/O SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} O (()CH{SUB,2}()){SUB,N}NR{SUP ,4}R{SUP,5}, EN DONDE N ES UN ENTERO DE 1 A 5 Y R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,6} O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} SUSTITUIDO POR FENILO O PIRIDILO,…

(AZETIDIN-1-ILALQUIL)LACTAMAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.

(01/06/2001) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1-6}, ESTANDO DICHO ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLORO, -COOH, -COO(ALQUILO C{SUB,14}), CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO DICHO CILOALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES, CADA UNO SELECCIONADO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HALO Y TRIFLUOROMETILO; R{SUP,2} ES -CO{SUB,2}H, -CONR{SUP,3}R{SUP,4} , -CONR{SUP,5}(CICLOALQUILO C{SUB,3-7}, -NR{SUP,5}(ALCANOILO C{SUB,2-5}, -NR{SUP,3}R{SUP,4}, -NR{SUP,5}CONR{SUP,5}R{SUP ,6}, (CICLOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO C{SUB,1-4})R{SUP,5}N , (CILOALQUILO C{SUB,3-7}-ALQUILO…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIOXOAZABICICLOHEXANOS.

(01/02/2001) UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ALQUILO C 1 - C 6 , CICLOALQUILO C 3 C SUB,6 O BENCILO, Y DONDE LA FRACCION FENILO DE DICHO GRUPO BENCILO ES SUSTITUIDA OPCIONALMENTE POR UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE ENTRE HALO, NITRO, ALQUILO C 1 - C 6 , ALCOXI C 1 - C 6 , AMINO Y TRIFLUOROMETILO, QUE INCLUYE AÑADIR UNA SOLUCION QUE INCLUYE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), UN HALONITROMETANO Y UN SOLVENTE ORGANICO SELECCIONADO DE ENTRE ACETONA, DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAMIDA, ACETONITRILO, DIMETILSULFOXIDO, N METILPIRROLIDINONA Y DIMETOXIETANO. EN FORMULA (II), DONDE R ES SEGUN SE DEFINE MAS ARRIBA, A UNA MEZCLA QUE INCLUYE UNA BASE Y UN SOLVENTE ORGANICO,…

AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2000). Inventor/es: STEPHENSON, PETER THOMAS, BELL, ANDREW, SIMON. Clasificación: A61K31/41, C07D521/00.

COMPUESTOS ANTIFUNGICOS DE FORMULA (I): Y SALES O SOLVATOS DE DICHOS COMPUESTOS APTOS PARA USOS FARMACEUTICOS, DONDE X ES CH O N; R{SUP,1} ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO CON 1 O 3 SUSTITUYENTES, CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DE HALO Y CF{SUB,3}; R{SUP,2} ES (HIDROXI) ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}, CONH{SUB,2}, S(O){SUB,M} (ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4}), AR O HET; M ES 1 O 2; AR ES UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE MONOSUSTITUIDO POR HALO O CF{SUB,3}, Y HET ES UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO NITROGENADO DE 6 MIEMBROS UNIDO A C QUE CONTIENE 1 O 2 ATOMOS DE NITROGENO, O UN GRUPO HETEROCICLICO AROMATICO NITROGENADO DE 5 MIEMBROS UNIDO A C O N QUE CONTIENE ENTRE 2 Y 4 ATOMOS DE NITROGENO, DONDE CUALQUIERA DE ESOS GRUPOS HETEROCICLICOS PUEDE SER SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1} - C{SUB,4} O (ALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,4}) METIL.

INHIBICION DE LA MIGRACION DE CELULAS DEL MUSCULO LISO POR (R)-AMLODIPINA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2000). Inventor/es: CHAHWALA, SURESH BABUBHAI PFIZER CENTRAL RESEARCH, WINSLOW, DEREK. Clasificación: A61K31/44.

EL ISOMERO R(+) DE AMLODIPINA ES UN POTENTE INHIBIDOR DE LA MIGRACION CELULAR DEL MUSCULO LISO A PESAR DE CARECER DE ACTIVIDAD DE BLOQUEO DEL CANAL DE CALCIO. ES UTIL PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS, Y REESTENOSIS POSTERIOR A LA ANGIOPLASTIA Y A LA ENDOMETRIOSIS.

DERIVADOS INDOL COMO INHIBIDORES DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2000). Inventor/es: MAW, GRAHAM, NIGEL, RAWSON, DAVID, JAMES, BLAGG, JULIAN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/40, C07D405/06.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R ES CO{SUB,2}R12 Y R12 ES H O UN GRUPO FORMADOR DE UN ESTER BIOLABIL O R ES TETRAZOL-5-IL Y BIEN (A) R1 ES (IA) Y R2 ES F, CL, BR, I, CH{SUB,3} O CF{SUB,3} O (B) R1 ES ALQUILO C{SUB,3-6} Y R2 ES ALQUILO C{SUB,2-4}, LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA 5-ALFA-REDUCTASA-1.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SILDENAFIL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/1999). Ver ilustración. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, WOOD, ALBERT, SHAW. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D231/14, C07D295/22.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) TAMBIEN CONOCIDO COMO SILDENAFIL EL CUAL COMPRENDE LA CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II).

DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2.

(16/11/1998) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES BIOLABILES DE LOS MISMOS, EN LA QUE R{SUP,1} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HASTA TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HALOGENO Y CF{SUB,3}, O ES 1-IMIDAZOLILO, 3-PIRIDILO O 4-PIRIDILO, R{SUP,2} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, R{SUP,3} ES SO{SUB,2}R{SUP,4} O COR{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, PERFLUORALQUIL(CH{SUB ,2}){SUB,P} C{SUB,1}-C{SUB,3}, CICLOALQUIL(CH{SUB,2}){SUB ,P} C{SUB,3}-C{SUB,6}, ARIL(CH{SUB,2}){SUB,P}…

SEPARACION DE LOS ENANTIOMEROS DE AMLODIPINO A TRAVES DE SUS TARTRATOS DIASTEREOMERICOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/07/1998). Inventor/es: SPARGO, PETER, LIONEL. Clasificación: C07D211/90.

UN METODO PARA LA SEPARACION DE LOS ISOMEROS R-(+) Y S- - DE AMLODIPINA (I) A PARTIR DE MEZCLAS DE ELLOS, EL CUAL COMPRENDE LA REACCION DE LA MEZCLA DE LOS ISOMEROS CON ACIDO TARTARICO LO D- EN UN SOLVENTE ORGANICO QUE CONTIENE SUFICIENTE DIMETILSULFOXIDO (DMSO) PARA LA PRECIPITACION DE , RESPECTIVAMENTE, UN SOLVATO DMSO DE UNA SAL DE L-TARTRATO DE R(+)-AMLODIPINA, O UN SOLVATO DMSO DE UNA SAL D-TARTRATO DE S- AMLODIPINA.

PIRAZOLOPIRIMIDINONAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA IMPOTENCIA.

(01/05/1998) EL USO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R 1 ES H; ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}; PERFLUORALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 3}; O CICLOALKILO C{SUB, 3}-C{SUB, 6}; R{SUP,2} ES H; ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PERFLUORALKILO C{SUB, 1}C{SUB, 3}; O CICLOALKILO C{SUB, 3}-C{SUB, 6}; R{SUP,3} ES ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PERFLUORALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 6}; CICLOALKILO C{SUB, 3}-C{SUB, 5}; ALQUENILO C{SUB, 3}-C{SUB, 6}; O ALKINILO C{SUB, 31}-C{SUB, 6}; R{SUP,4} ES ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALQUENILO C{SUB, 2}-C{SUB, 4}, ALCANOILO C{SUB, 2}-C{SUB, 4}, ALKILO (HIDROXI)C{SUB, 2}-C{SUB, 4} O ALKILO C{SUB, 1}-C{SUB, 2}(ALCOXI C{SUB, 2}-C{SUB, 3}); CONR{SUP,5}R{SUP,6}, CO{SUB, 2}R{SUP,7}; HALO; NR{SUP,5}R{SUP,6};…

DERIVADOS DE INDOL COMO AGONISTAS TIPO 5HT1.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/04/1998). Inventor/es: BROWN, ALAN DANIEL. Clasificación: C07D401/14, C07D405/14, A61K31/445, A61K31/40, C07D403/14.

COMPUESTOS DE FORMULA (I), SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES (INCLUYENDO HIDRATOS) DE CUALQUIER ENTIDAD, EN DONDE R{SUP,1} ES (A) R{SUP,2} ES R{SUP,3}R{SUP,4}C(()OH())A; V ES C=O O CH{SUB,2}; W ES O O NR{SUP,5}; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE H Y ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4}; O, JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN INCORPORADOS, FORMAN UN ANILLO CARBOCICLICO DE 4 O 5 MIEMBROS; R{SUP,5} ES H, BENCILO, ALCANILO C{SUB,1}-C{SUB,5} O SO{SUB,2}(()C{SUB,1}-C{SUB ,4}())ALQUILO; A ES ALQUILENO C{SUB,2}C{SUB,3}; M ES 0 O 1; Y N ES 0 O 1; CON LA CONDICIONES DE QUE CUANDO N SEA 1 Y V SEA C=O, ENTONCES W SEA NH, Y DE QUE CUANDO N SEA 1 Y V SEA CH{SUB,2}, ENTONCES W SEA O; SON AGONISTAS TIPO 5-HT1 SELECTIVOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE, ENTRE OTRAS, MIGRAÑA, JAQUECA, HEMICRANEA PAROXISMAL CRONICA Y DOLOR DE CABEZA ASOCIADO A TRASTORNOS VASCULARES.

SALES DE UN DERIVADO DE INDOL ANTIMIGRAÑA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/1998). Inventor/es: OGILVIE, RONALD JAMES, MACRAE, ROSS JAMES, HARDING, VALERIE, DENISE. Clasificación: A61K31/40, C07D403/06.

LA INVENCION SE REFIERE A UNA FORMA AL -POLIMORFICA DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LA MISMA, A UNA FORMA {AL}-POLIMORFICA INTERMEDIARIA, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y USOS TERAPEUTICOS DE LA MISMA.

ACIDOS BENCENOALCANOICOS PARA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/1998). Inventor/es: STEELE, JOHN, DICKINSON, ROGER PETER, DACK, KEVIN NEIL. Clasificación: C07C311/19, A61K31/19, C07C233/51.

LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H O ALQUILO C1-C4; R5 ES (CH2)MNHSO2R6 O (CH)MNHCOR6; R6 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6 SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR ARILO O HETEROARILO; R7 ES H, ALQUILO C1-C4, ALCOXI C1-C4, HALO, CF3, OCF3, CN, CONH2, O S(O)N(ALQUILO C1-C4); X ES CH2, CHCH3, CH(OH), C(OH)CH3, C=CH2, CO O O; M ES 0 O 1 Y N ES 0,1 O 2, Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y ESTERES BIOCAPACITADOS, SON ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2 DE UTILIDAD PARTICULARMENTE EN COMBINACION CON UN INHIBIDOR DE SINTETASA TROMBOXANO, EN EL TRATAMIENTO DE ARTERIOSCLEROSIS Y ANGINA INESTABLE Y PARA LA PREVENCION DE REOCLUSION TRAS LA ANGIOPLASTIA TRANSLUMINAL PERCUTANEA.

DERIVADOS ANTITROMBOTICOS DE AMIDINOFENILALANINA Y AMIDINOPIRIDILALANINA.

(16/10/1997) LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), LA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS Y LOS SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE CUALQUIERA DE LOS DOS, EN DONDE X ES CH O N; Y ES ALQUILENO C{SUB,3}-C{SUB,5} OPCIONALMENTE MONOINSATURADO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} O METILENO; R{SUP,1} ES H; ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, OH, NR{SUP,5}R{SUP,6}, CONR{SUP,5}R{SUP,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,6} O ARILO; O ALQUENILO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUP,2} ES H; ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, OH, NR{SUP,5}R{SUP,6}, CONR{SUP,5}R{SUP,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,6} O ARILO; O CONR{SUP,5}R{SUP,6}; R{SUP,3} Y R{SUP,4}…

AGENTES ANTIANGINALES DE PIRIDOPIRIMIDINONA.

(16/03/1997) COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE EN DONDE R1 ES H, ALQUILO C1 - C4, CN O CONR4R5; R2 ES ALQUILO C2 C4; R3 ES SO2NR6R7, NO2, NH2, NHCOR8, NHSO2R8 O N(SO2 R8)2; R4 Y R5 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS ENTRE H Y ALQUILO C1 - C4; R6 Y R7 ESTAN SELECCIONADOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H Y ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON CO2R9, OH, PIRIDILO, ONILO - 3 - ISOXAZOLIN 5 O ONILO - 2 - IMIDAZOLIDIN - 1; O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN PIRROLIDINO, PIPERIDINO, MORFOLINO, PIRAZOLIN - 1 O UN GRUPO PIPERACINILO - 1 (NR10) - 4 EN DONDE CUALQUIERA DE DICHOS GRUPOS PUEDEN ESTAR…

BENZOPIRANOS COMO ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/03/1997). Inventor/es: MONAGHAN, SANDRA MARINA, PFIZER CENTRAL RESEARCH, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/04.

EL PRESENTE INVENTO SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE LA LINEA INTERMITENTE REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE OPCIONAL; X ES O, NH, S O UN ENLACE DIRECTO; R{SUP.3} ES HIDROXI CUANDO LA LINEA INTERMITENTE NO REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE Y R{SUP.3} ESTA AUSENTE CUANDO LA LINEA INTERMITENTE REPRESENTA UN ENLACE COVALENTE; R{SUP.4} ES (A), CUANDO X ES O, UN GRUPO DE FORMULA (I),(B), CUANDO X ES O, NH O S, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIFENIL, (C) UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4 A 7 MIEMBROS OPCIONALEMENTE SUSTITUIDO, O (D), CUANDO X ES NH, UN GRUPO DE FORMULA (II). LOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL TONO ALTERADO O MOVIMIENTO DEL MUSCULO LISO.

DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS DE TIPO 5-HT1 PARA USO EN LA MIGRAÑA.

(16/01/1997) LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y LOS SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES (INCLUIDOS LOS HIDRATOS) DE CUALQUIER ESPECIE, EN LA QUE R{SUP,1} ES (A); (B); (C); (D); O CH{SUB,2}CH{SUB,2}NR{SUP ,3}R{SUP,4} (E); R{SUP,2} ES R{SUP,5}R{SUP,6}C(OH)A O R{SUP,7}COA; R{SUP,3} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ALQUILENO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,7} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HO, ALQUENILO C{SUB,3}C{SUB,6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ARILO, CICLOALQUENILO C{SUB,5}-C{SUB,7} O ALQUINILO C{SUB,3}-C{SUB,6}; R{SUP,4} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,5} Y R{SUP,6} SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, DEL H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, PERFLUORALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} Y CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,7}, O JUNTO CON EL…

AGENTES ANTIANGINOSOS DE PURINONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/1996). Inventor/es: TERRETT, NICHOLAS KENNETH, DR.. Clasificación: A61K31/52, C07D473/30.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE R1 ES ALQUILO C1-C4; R2 ES ALQUILO C2-C4; R3 ES H O SO2NR4R5; R4 Y R5 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDAS FORMAN UN GRUPO DE PIRROLIDINO, PIPERIDINO, MORFOLINO O 4-N-(R6)-1-PIPERAZINIL; Y R6 ES H O ALQUILO C1-C3; LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DEL CGMP PDE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TALES COMO LA ANGINA, LA HIPERTENSION, EL FALLO CARDIACO Y LA ARTERIOSCLEROSIS.

HIDROGENACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/1996). Inventor/es: CHALLENGER, STEPHEN DR. Clasificación: C07C69/757, C07C231/12, C07C235/40, C07C67/303.

COMPONENTES DE FORMULA (I) O (IA), DONDE R ES 5-INDANIL O UN GRUPO PROTECTOR DE ACIDO CARBOXILICO, O SU SAL DE AMINA, SE PREPARAN MEDIANTE HIDROGENACION DE UN ETER (E)-ALILICO DE FORMULA (II) O (IIA) EN PRESENCIA DE RODIO ESTEREOSELECTIVO O CATALIZADOR DE BIFOSFINA DE RUTENIO Y UN SOLVENTE PROTICO.

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