DERIVADOS DE INDOL COMO ANTAGONISTAS DE TROMBOXANO A2.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y ESTERES BIOLABILES DE LOS MISMOS,

EN LA QUE R{SUP,1} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HASTA TRES SUSTITUYENTES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HALOGENO Y CF{SUB,3}, O ES 1-IMIDAZOLILO, 3-PIRIDILO O 4-PIRIDILO, R{SUP,2} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, R{SUP,3} ES SO{SUB,2}R{SUP,4} O COR{SUP,4} DONDE R{SUP,4} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, PERFLUORALQUIL(CH{SUB ,2}){SUB,P} C{SUB,1}-C{SUB,3}, CICLOALQUIL(CH{SUB,2}){SUB ,P} C{SUB,3}-C{SUB,6}, ARIL(CH{SUB,2}){SUB,P} O HETEROARIL(CH{SUB,2}){SUB ,P}, DONDE P ES 0, 1 O 2, O R{SUP,4} PUEDE SER NR{SUP,5}R{SUP,6} DONDE R{SUP,5} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} Y R{SUP,6} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,6} O ARILO, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTA UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 ELEMENTOS QUE PUEDEN INCORPORAR OPCIONALMENTE UN DOBLE ENLACE CARBONO-CARBONO U OTRO ENLACE MAS DE UN HETEROATOMO SELECCIONADO DEL O, S, NH, N(ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}) Y N(ALCANOILO C{SUB,1}-C{SUB,5}); X ES CH{SUB,2} O UN ENLACE DIRECTO, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO R{SUP,1} SEA 1-IMIDAZOLILO X SEA ENTONCES CH{SUB,2}; M ES 2 O 3; N ES 0, 1 O 2 Y EN DONDE EL GRUPO (CH{SUB,2}){SUB,N}NHR{SUP ,3} SE ENCUENTRA ACOPLADO EN LA POSICION 5 CUANDO N ES 0 O 1, O EN LA POSICION 5 O 4 CUANDO N ES 2. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS SELECTIVOS DEL TXA{SUB,2} Y DEL PGH{SUB,2}. ALGUNOS TAMBIEN INHIBEN LA SINTETASA DE TROMBOXANO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER LIMITED
PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A..

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: DICKINSON, ROGER PETER, PFIZER CENTRAL RESEARCH, DACK, KEVIN NEIL, PFIZER CENTRAL RESEARCH, CROSS, PETER EDWARD, PFIZER CENTRAL RESEARCH, STEELE, JOHN PFIZER CENTRAL RESEARCH.

Fecha de Publicación: 16 de Noviembre de 1998.

Fecha Solicitud PCT: 9 de Agosto de 1994.

Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 1998.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/405 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acidos indol-alcoilcarboxílicos; Sus derivados, p. ej. triptófano,indometacina.
C07D209/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Canadá, Japón, Estados Unidos de América.

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