Radiofármacos a base de triazina y agentes radioimagenológicos.
(15/05/2019) Complejo metálico que comprende actinio y un compuesto representado por la fórmula I**Fórmula**
donde:
A es (CHR1)m o C(O);
W es -C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m- S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-,
Y es -NH-, -NR2- o**Fórmula**
X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1- C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-; R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo;
Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH, -(C1-C10)alquilo, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, -C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-,…
Inhibidores radiomarcados del antígeno de membrana específico de la próstata.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/04/2019). Inventor/es: BABICH, JOHN, W., JOYAL,JOHN,L, LU,GENLIANG, ZIMMERMAN,CRAIG. Clasificación: A61K51/00, C07F5/00, A61M36/14, C07D257/02, C07D255/02.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2732060_T3.pdf
Heterodímeros de ácido glutámico.
(02/10/2018) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende un resto 5 de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que el resto de unión a PSMA de glutamato-urea-lisina es un heterodímero de glutamato-urea-a o ß- aminoácido acoplado a través de los grupos α ß-NH2; y
en la que:
R es un arilo C6-C12 sustituido o no sustituido, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido o -NR'R';
Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2;
Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2 o (CH2)p;
Z es H o alquilo C1-C4;
m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
R' es independientemente H, un arilo C6-C12…
Dendrímeros dirigidos a PSMA.
(18/04/2018) Conjugado de dendrímero de acuerdo con la fórmula I: **Fórmula**
donde
- representa un núcleo de dendrímero de una generación, n, seleccionado del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 y 10, cada generación asociada con un número predeterminado de 10 grupos de superficie, p;
- X es un grupo de superficie seleccionado del grupo que consiste en -COOR', -NR'R", en su forma "libre" o no conjugada y -NHC(O)-(CH2)a-C(O)-, -NHC(O)-(C2-DO6) alquenil-C(O), -NHC(O)-CH2-O-NH2, -NHC(O)-(CH2)a-maleimida y -NR'-(CH2)a-NR" en su forma conjugada.
- S es azufre;
- R1 es**Fórmula**
donde
- Rt es H, un grupo alquilo C1-C8, un ion de amonio, un ion de alquilamonio o un ion metálico alcalino o alcalinotérreo,…
Complejos de tecnecio y renio-bis(heteroarilo) y métodos de uso de los mismos para inhibir PSMA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/08/2016). Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P, JOYAL,JOHN, LU,GENLIANG, HILLIER,SHAWN, ZIMMERMAN,CRAIG. Clasificación: C07D213/38, C07C275/24, A61K51/08, A61K51/04.
Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
R es H, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, un ión de metal alcalinotérreo, un ión de metal de tierras raras, o un grupo alquilo;
W es un enlace, -NHC(O)-, -CH(NH2)-, -NH-C(O)-NH-, -C(O)-NH-, -C(O)-NH-CH(COOH)-, -O-(CH2)n-O-(CH2)n-, -(CH2)nO(CH2)nO(CH2)n-, -CH(NHFmoc)-;
Z es un enlace, -CO(O)-, -NH-, -NHC(O)-, -NH-C(O)-NH-, -NH-C(O)-(CH2)n-, -NH-C(O)-CH(NH2)-, -C(O)-NH-CH(COOH)-; o -NH-C(O)-C6H4-(CH2)n-NH-;
NRaRb es un grupo quelante de Fórmula: **Fórmula**
Rt es H, un grupo alquilo C1-C8, un ión de amonio, un ión de alquilamonio, o un ión de metal alcalino o de metal alcalinotérreo;
e es un número entero de 0 a 15;
f es un número entero de 0 a 15;
g es un número entero de 0 a 15; y
n es un número entero de 0 a 10.
PDF original: ES-2595128_T3.pdf
Radiofármacos a base de triazina y agentes de radioformación de imágenes.
(25/05/2016) Compuesto según la fórmula I **Fórmula**
donde:
A es (CHR1)m o C(O);
W es-C(O)-(CH2)p-; -C(O)[-CH2-CH2-O]n-, -[CH2-CH2-O]n-(CH2)2-, -C(O)-[CH(R3)t]q-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S(O)2-(CH2)n- o -(CH2)m-NRa-(CH2)n-,
Y es -NH-, -NR2- o **Fórmula**
X es -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno, -(C3-C10)arileno-(C1-C10)alquileno-, fenileno, -(C1-C10)alquileno-(C3-C10)cicloalquileno, -(C3-C10)cicloalquileno o -(C3-C10)cicloalquileno-(C1-C10)alquileno-;
R1 y R2 son cada uno independientemente H, -(C1-C10)alquilo, -C(O)-(C1-C10)alquilo, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo o -(C3-C10)arilo;
Ra y Rb son cada uno independientemente H, -OH -(C1-C10)alquilo, - [CH2-CH2-O]n-(CH2)2-T, - C(O)-(C1-C10)alquilo, -(C1-C10)alquileno-C(O)-, -(C1-C10)alquileno-C(O)-Z, bencilo, -(C3-C10)cicloalquilo,…
Compuestos de bis(imidazolilo) y complejos de radionúclidos.
(20/04/2016) Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas (I), (II) o (III):**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
en las que:
Rt es H, un grupo alquilo C<1<-C<8<, un ión amonio, un ión de metal alcalino, o un ión de metal alcalinotérreo;
R84 es alquilo;
R es H, CH3, (CH2)dCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2C(O)NH2, CH2C(OCH3)2, CH2(18-Corona-6), CH2(15- Corona-5), C(O)(CH2)d(CH)(NH2)CO2H, (CH2CH2O)dCH2CH3, (CH2)dPh(SO2NH2), (CH2)dP(O)OH2, (CH2)dOCH2NH2, (CH2)dNHCH2NH2, (CH2)dNHCH2CO2H, (CH2)dNH2, (CH2)dN(CH3)2, (CH2)dCO2H, (CH2)dCO2H, (CH2)dCH(CO2H)(NHC(S)NH)Ph(SO2NH2), (CH2)dC(CO2H)2, (CH2)dB(OH)3, (CH2)d(triazol), (CH2)d(tiol), (CH2)d(tioéter), (CH2)d(tiazol), (CH2)d(tetrazol), (CH2)d(sacárido), (CH2)d(pirazol), (CH2)d(polisacárido), (CH2)d(fosfonato),…
Complejos de tecnecio-dipiridina, y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/12/2015). Inventor/es: BABICH, JOHN, W., MARESCA,KEVIN P. Clasificación: A61K49/00, C07D213/38, C07F13/00, A61K51/00, C07D213/36.
Un complejo que comprende un radionúclido y un compuesto representado por A:**Fórmula**
en donde
R representa H, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, tioalquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, acilo, aminoacilo, hidroxiacilo, tioacilo, -CO2H, -(CH2)dR80, o un radical de aminoácido; en donde dicho radionúclido es tecnecio o renio;
R80 representa independientemente para cada ocurrencia carboxaldehído, carboxilato, carboxamido, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, amonio, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, policiclilo, aminoácido, péptido, sacárido, ácido ribonucleico, ácido (desoxi) ribonucleico, o ligando para un receptor acoplado a proteína G; y
d es un entero en el rango 0 a 12 inclusive.
PDF original: ES-2559764_T3.pdf
Heterodímeros de ácido glutámico.
(15/07/2015) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
donde:
R es un arilo sustituido o no sustituido en C6-C12, un heteroarilo sustituido o no sustituido, un alquilo sustituido o no sustituido en C1-C6 o -NR'R';
Q es C(O), O, NR', S(O)2 o C(O)2;
Y es C(O), O, NR', S(O)2, C(O)2, o (CH2)p;
Z es H o alquilo C1-C4;
m es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
p es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6;
R' es independientemente H, un arilo sustituido o no sustituido en C6-C12, un heteroarilo sustituido o no sustituido o un alquilo sustituido o no sustituido en C1-C6, cuando se sustituyen, el arilo, heteroarilo y alquilo se sustituyen con halógeno, heteroarilo, -NR'R' o COOZ;
además…
ESTEREOISÓMEROS DE ANÁLOGOS DE ÁCIDOS GRASOS PARA IMAGEN DE DIAGNÓSTICO.
(21/02/2012) Un estereoisómero de ácido 15-(p-radiohalofenil)-3-metilpentadecanóico de pureza isomérica mayor que 75%, en el que radiohalo se selecciona del grupo que consiste en radioyodo y radiofluoro