Nuevo procedimiento para la preparación de dolutegravir y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(25/12/2019) Un método para preparar dolutegravir de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II o un derivado reactivo del mismo con 2,4-difluorobencilamina para proporcionar un compuesto de fórmula III
**(Ver fórmula)**
en las que R es un grupo alquilo, arilo o aralquilo,
P1 y P2 representan independientemente un grupo protector de cetal, o forman conjuntamente un anillo cíclico;
b) desproteger el compuesto de fórmula III para proporcionar un compuesto de fórmula IV;
**(Ver fórmula)**
c) convertir el compuesto de fórmula IV en un compuesto de fórmula V;
**(Ver fórmula)**
d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para proporcionar un compuesto de fórmula VII
**(Ver fórmula)**
en las que R1 y R2 representan independientemente…
Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico.
(24/04/2019) Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico de la fórmula I,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7 -cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-hidroxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto diol)**Fórmula**
con cloruro de metanosulfonilo en un disolvente orgánico en presencia de una base para obtener una solución de 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-metanosulfoniloxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto mesilato), **Fórmula**
b) hacer reaccionar ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético **Fórmula**
con metóxido de sodio como base y con hidróxido de sodio como fuente de álcali adicional en un disolvente polar…
Un proceso mejorado para la preparación de sunitinib y sus sales de adición de ácido.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/04/2019). Inventor/es: GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, DEHURY,SANJAY KUMAR, DAMMALAPATI,VENKATA LAKSHMI NARASIMBA. Clasificación: A61K31/404, C07D403/06.
Un proceso para la preparación de sunitinib de fórmula I o una sal de adición de ácido del mismo,**Fórmula**
que comprende:
a) hacer reaccionar ácido 5-((Z)-(5-fluoro-2-oxoindolin-3-5 iliden)metil)-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxílico de**Fórmula**
opcionalmente en un disolvente orgánico y en presencia de una base y un catalizador, con un agente de sulfonilación adecuado para obtener un compuesto activado de fórmula III**Fórmula**
en donde 'X' representa un grupo alquilo o arilsulfoniloxi, y
b) amidar el compuesto de fórmula III con N,N-dietiletilen diamina en un disolvente orgánico para obtener sunitinib.
PDF original: ES-2709110_T3.pdf
Formas sólidas de compuestos antirretrovirales, procedimiento para la preparación y composición farmacéutica de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/03/2019). Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, JOGA,SREE RAMBABU, MUPPIDI,VAMSEE KRISHNA. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, C07F9/6561.
Forma sólida de compuesto antirretroviral que consiste en un fármaco antirretroviral y un ácido antioxidante, en donde el fármaco antirretroviral se selecciona entre tenofovir disoproxil, lamivudina, emtricitabina y abacavir, y en donde el ácido antioxidante se selecciona entre ácidos hidroxicinámicos.
PDF original: ES-2729824_T3.pdf
Cocristales de pteroestilbeno.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(18/04/2018). Inventor/es: SCHULTHEISS,NATHAN, BETHUNE,SARAH. Clasificación: A61K31/194, A61K31/55, A61K31/522, C07C43/23, A61P39/06, A61K31/09, C07D473/12.
Un cocristal pteroestilbeno:cafeína, un cocristal pteroestilbeno:ácido glutárico o un cocristal pteroestilbeno: piperazina, en donde el pteroestilbeno se considera como fármaco y el segundo componente de cada cocristal se considera como coformador, en donde la relación molar de pteroestilbeno:cafeína es 1:1, en donde la relación molar de pteroestilbeno:ácido glutárico es 1:1 y en donde la relación molar de pteroestilbeno:piperazina es 2:1.
PDF original: ES-2676319_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de compuestos de polihidroxiestilbeno por desprotección de los correspondientes éteres.
(03/01/2018) Un procedimiento para la preparación de polihidroxiestilbenos de fórmula I o sus isómeros:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Rd, Rf, Rg y Rh representan hidrógeno o un grupo OH;
Ra, Rb, Rc y Re representan independientemente un hidrógeno o sustituyente opcionalmente sustituido seleccionado de: un halógeno; un grupo nitro; un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo cicloalquilo C3-C10; un grupo cicloalquilalquilo en el que los grupos cicloalquilo y alquilo son como se han definido antes; un grupo arilo; o un grupo aralquilo;
que comprende: desprotección de un compuesto de fórmula II o sus isómeros:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Ra, Rb,…
Procedimiento mejorado para la preparación de 2,3-dihidroxibenzonitrilo.
(16/03/2016) Un procedimiento en un paso para la preparación de 2,3-dihidroxibenzonitrilo de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto ácido de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
en donde R1 y R2 independientemente representan un grupo alquilo C1-4, con un reactivo de halogenación adecuado en presencia de un disolvente adecuado para obtener el haluro de ácido benzoico correspondiente,
b) hacer reaccionar el compuesto de haluro de ácido benzoico resultante con una fuente de amoniaco para obtener la amida correspondiente de fórmula III
**(Ver fórmula)**
c) tratar el compuesto de amida con un reactivo de deshidratación adecuado para obtener el compuesto de dialcoxibenzonitrilo de fórmula IV, y
**(Ver fórmula)**
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