2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 52)
REACTOR PARA SINTESIS EN FASE SOLIDA.
(01/05/2008) Reactor(1;1A) para la síntesis en fase sólida que comprende un recipiente , un filtro (3;3A;3B;3C;3D) dispuesto en el recipiente y una salida de filtrado para evacuar el filtrado fuera del filtro, estando el filtro conectado a la salida del filtrado , y se caracteriza por un medio (3;4;3A;3B;3C;3D) para el suministro de gas en el recipiente en una zona del recipiente cerca del fondo del recipiente y al lado del filtro (3;3A;3B;3C;3D) y que se caracteriza por que el filtro consta de un cartucho de filtración (3;3A;3B;3C;3D) que comprende un fondo intermedio (32, 32D) que separa el cartucho de filtración (3;3A;3B;3C;3D) en una cámara inferior (31, 31D) conectada a la salida del filtrado y una cámara superior(30;30D) ; y una válvula de una sola vía (33, 33D) que conecta la cámara superior…
DERIVADOS DIAZA-ESPIROPIPERIDINA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR 1 DE GLICINA Y TRANSPORTADOR 2 DE GLICINA.
(16/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en donde A-B es CH2-CH2, -CH2-O-, -O-CH2-, -CH2-S-, -S-CH2-, -CH2-C(O)-, -C(O)-CH2-, -N(R4)-CH2- o -CH2-N(R4)-; R1 es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, cicloalquilo o es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o dos sustitutos seleccionados del grupo que comprende halógeno, ciano, alquilo C1-7, CF3, OCF3 o alcoxilo C1-7 o es heteroarilo elegido del grupo constituido por piridilo, piracinilo, pirimidinilo, piridacinilo, triacinilo, tiazolilo, tienilo, furilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isotiazolilo e isoxazolilo, opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos del grupo…
PROCESO PARA LA SINTESIS PEPTIDICA UTILIZANDO UNA CANTIDAD REDUCIDA DE AGENTE DE DESPROTECCION.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HODGES, LEWIS, M., JOHNSTON, DAVID, A., SCHWINDT, MARK, A., GUINN,MARTIN,R, MOORLAG,HENDRICK. Clasificación: C07K1/04, C07K1/02.
Un método para sintetizar de enfuvirtida o fragmentos peptídicos de la misma, que comprenda los pasos de: a. proporcionar una composición que comprenda un fragmento peptídico, en la que el fragmento peptídico comprenda al menos un residuo aminoacídico e incluya un grupo protector N-terminal sensible a la base; b. eliminación del grupo protector N-terminal sensible a la base del fragmento peptídico utilizando una la base como reactivo desprotector; c. eliminación de la base de la composición para proporcionar un contenido de bases residual de más de 100 pmm; d. provocar que un fragmento peptídico reactivo con un extremo C-terminal reactivo y un grupo protector N-terminal sensible a la base reaccione con la funcionalidad N-terminal desprotegida del fragmento peptídico bajo, condiciones tales que el fragmento peptídico reactivo se añada al fragmento peptídico; y e. repetición opcional de los pasos (b) al (d) hasta alcanzar el péptido deseado.
METODO Y APARATO PARA ESTUDIAR LA FLUIDEZ DE UNA MUESTRA FISIOLOGICA LIQUIDA.
Sección de la CIP Física
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HARTTIG, HERBERT. Clasificación: G01N33/49, G01N11/02.
Dispositivo para el análisis de la fluidez de una muestra fisiológica líquida, en especial de una muestra de sangre para ensayos de coagulación, que tiene un capa de recepción para la muestra líquida , un dispositivo actuador para el cambio cíclico de orientación de las partículas a medir dentro de la muestra líquida , el dispositivo actuador está formado por una unidad de bomba , que genera un movimiento de vaivén de la muestra líquida a lo largo del canal de recepción que provoca un cambio de orientación de las partículas a medir , y un dispositivo detector para la detección preferentemente óptica de las partículas a medir , caracterizado por una unidad evaluadora destinada a determinar un parámetro de ensayo sobre la base del cambio de orientación de las partículas a medir , captado en función del tiempo.
(16/04/2008) Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R 1 se elige entre el grupo formado por: (a) heterociclo, que puede estar sustituido hasta por cuatro sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por: (i) alquilo inferior, que puede estar sustituido por OH, CO2R 3 , COR 4 , CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 , OR 7 o S(O)nR 8 ; y (ii) CO2R 3 , COR 4 , CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 , OR 7 o S(O)nR 8 ; (b) arilo, que puede estar sustituido por hasta cuatro sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por: (i) S(O)nR 8 , NR 5 R 6 , alquilo inferior, OR 7 , halógeno o alquilo inferior, que puede estar sustituido por OH, CO2R 3 , COR 4 , CONR 5 R 6 , NR 5 R 6 u OR 7 ; (ii) COOH; y (iii) carbonilo sustituido por alquilo inferior, OR 7…
UN ACIDO NUCLEICO REGULADO POSITIVAMENTE EN CELULAS CANCEROSAS HUMANAS, UNA PROTEINA CODIFICADA DE ESTE MODO Y UN PROCESO PARA EL DIAGNOSTICO DEL TUMOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WEIDLE, ULRICH, KAUL,SEPP, PREIHERR,JOSEF. Clasificación: C12Q1/68, C07K14/47.
Un ácido nucleico regulado positivamente en células de cáncer de mama, seleccionado del grupo que consiste en: (a) NÚM. ID. SEC.: 1; (b) una secuencia de ácidos nucleicos libre de las secuencias que flanquean naturalmente los extremos 5'' y 3'' de la secuencia de ácidos nucleicos de (a) que hibrida bajo condiciones restrictivas con una sonda de ácido nucleico de la secuencia complementaria de (a); (c) una secuencia de ácidos nucleicos que, debido a la degeneración del código genético, no es una secuencia de (a) o (b), pero que codifica un polipéptido que tiene exactamente la misma secuencia aminoacídica que un polipéptido codificado por una secuencia de (a) o (b); y (d) una secuencia de ácidos nucleicos que es un fragmento de al menos 138 nucleótidos de cualquiera de las secuencias de (a), (b) o (c) y codifica un polipéptido que consiste en los aminoácidos de NÚM. ID. SEC.:2 o NÚM. ID. SEC.:4,.
LANCETA CON PROTECCION HIGIENICA EN LA PUNTA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: LIST, HANS, FRITZ, MICHAEL, WEISS, THOMAS, DECK, FRANK, IMMEKUS, CLAUDIO, ARGAUER, HERBERT. Clasificación: A61M5/32, A61B5/15, A61B17/34, A61M5/158, A61B17/20, A61B5/151, A61B5/155.
Lanceta que tiene Una aguja de lanceta con una punta y un cuerpo de lanceta que rodea totalmente la aguja de lanceta al menos en una zona de la punta, de manera que la punta se desplaza con respecto al cuerpo de lanceta, y puede salir del cuerpo de la lanceta y el cuerpo de lanceta consta al menos en la zona de la punta de la aguja de la lanceta de un material elástico, que se caracteriza por que la punta de la aguja de la lanceta antes de su uso está incrustada en un material elástico sin dejar ningún espacio hueco.
NUEVOS DERIVADOS DE 4-ALCOXIOXAZOL SUSTITUIDO COMO AGONISTAS DE PPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BINGGELI, ALFRED, GRETHER, UWE, HILPERT, HANS, MAERKI, HANS-PETER, MEYER, MARKUS, MOHR, PETER, HIRTH, GEORGES. Clasificación: A61P3/10, A61K31/422, A61K31/421, C07D413/12, C07D263/22.
Compuestos de fórmula (I) en la cual R1 es alquilo, flúor-alquilo C1-7, cicloalquilo, cicloalquilo bicíclico, o cicloalquilo tricíclico; R2 es hidrógeno, alquilo C1-7, o flúor-alquilo C1-7; R3, R4, R5 y R6 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-7, flúor-alquilo C1-7, hidroxi-alquilo C1-7, alcoxi C1-7-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, flúor-alcoxi C1-7, hidroxi-alcoxi C1-7, alcoxi C1-7-alcoxi C1-7, o alquenilo C2-8, donde por lo menos uno de R3, R4, R5 o R no se hidrógeno, o R3 y R4 están unidos uno al otro para formar un anillo conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están ligados, y R3 y R4 conjuntamente son -CH=CH-S, -S-CH=CH, -CH=CH-O, O-CH=CH, CH=CH-CH=CH, -O(CH2)2, 3-, -(CH2)2, 3-O-, O -(CH2)3, 5-, y R5 y R6 son tal como se han definido anteriormente, R7 es alquilo C1-7, o alquenilo C2-8; R8 es hidrógeno o alquilo C1-7; n es 1, 2 ó 3; y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.
VARIACION DE LA SECUENCIA NUCLEOSIDA DE NS5A COMO MARCADOR.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ORLE, KARINA ANNA, ACKRILL,ANDREW MICHAEL, PATERSON,MORRIS. Clasificación: C12Q1/68.
Un método para predecir la respuesta de un sujeto humano infectado con VHC-1a a un tratamiento con interferón que comprenda: a) proporcionar un polinucleótido de VHC-1a de dicho sujeto humano que comprenda una porción que incluya la posición nucleotídica 937 del gen NS5A; y b) determinar si dicho nucleótido en posición 937 es G o no, donde la presencia de una G en posición 937 indica una mayor probabilidad de respuesta virológica sostenida al tratamiento con interferón por dicho sujeto humano.
DERIVADOS DE 1-(2-AMINO-BENZOIL)-PIPERACINA COMO INHIBIDORES DE ABSORCION DE GLICINA PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS.
(01/04/2008) Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en donde Ar es arilo sin sustituir o sustituido o heteroarilo de 6 miembros, con la excepción de fenilo no sustituido, conteniendo uno, dos o tres átomos de nitrógeno, y en donde el arilo y los grupos heteroarilo están sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en hidroxilo, halógeno, NO2, CN, (C1-C6)-alquilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (C1-C6)-alcoxilo, (C1-C6)-alcoxilo sustituido por halógeno, NR 7 R 8 , C (O)R 9 o SO2R 10 ; R 1 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; R 2 y R 20 son independientemente el uno del otro hidrógeno, (CR2)n-hidroxilo para que R sea hidrógeno o (C1-C6)-alquilo, o son (C1-C6)-alquilo, (C2-C6)-alquenilo, (C1-C6)-alquilo sustituido por halógeno, (CH2)n-(C3-C6)-cicloalquilo, (CH2)n-heterocicloalquilo, (CH2)n-O-(C1-C6)-alquilo…
PANEL DE MARCADORES PARA LA DIABETES DE TIPO 1 Y 2.
Sección de la CIP Física
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HESS,GEORG, HORSCH,ANDREA. Clasificación: G01N33/68.
Método para diagnosticar si un paciente diabético sufre microangiopatía o tiene el riesgo de padecerla, que comprende las etapas de a) medir in vitro el nivel del factor de crecimiento placentario (PlGF) o de una de sus variantes PlGF-1 (149 amino-ácidos), PlGF-2 (170 aminoácidos) o PlGF-3 (221 aminoácidos) en una muestra de sangre, de suero sanguíneo o de plasma sanguíneo del paciente, b) diagnosticar la microangiopatía o el riesgo de padecerla, comparando el nivel medido con el(los) nivel(es) conocido(s) correspondientes a la microangiopatía o su riesgo.
DERIVADOS DE HIDROBENZODIAZEPIN-2-ONA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, ADAM, GEO, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES. Clasificación: C07D401/14, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/28, C07D403/10, C07D401/10, A61K31/5513.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en la que X es un enlace sencillo o un grupo etinedilo; y en la que cuando X es un enlace sencillo, R 1 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, pirrol-1-ilo, o fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7o fluoro-alquilo C1-C7; o cuando X es un grupo etinedilo, R 1 es fenilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C7 o fluoro-alquilo C1-C7; y en la que R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7 alcoxi C1-C7, halógeno, -NR¿R¿, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, morfolina-4-ilo, fluoro-alquilo C1-C7, fluoro-alcoxi C1-C7, o alcoxi-(etoxi)m C1-C7.
ACIDOS BISFOSFONICOS PARA EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DE OSTEOPOROSIS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/04/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BAUSS, FRIEDER, PICHLER, BERNHARD, TURLEY,STEPHEN. Clasificación: A61K47/12, A61K31/663, A61K9/20, A61K47/26, A61P19/08, A61K47/32, A61K9/36, A61K47/34, A61P19/10, A61K47/38, A61K31/662, A61K9/28, A61K47/04.
Empleo de ácido bisfosfónico o la sal farma- céuticamente aceptable del mismo para la elaboración de un medicamento para la prevención o tratamiento de trastornos caracterizados por un aumento patológico de la resorción ósea, en donde el medicamento c) contiene por lo menos el 120% de la dosis diaria eficaz prevista o sea 50-250 mg de ácido ibandrónico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables del mismo; y d) el medicamento se administra oralmente en un día por mes.
DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE GLUTAMATO.
(01/04/2008) Un compuesto de la fórmula general en la que R1 significa halógeno o ciano; R2 significa alquilo C1-C6; R3 significa fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que contiene uno o más heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, los cuales están opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres sustituyentes, seleccionados entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, halógeno-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, NR''R" o por 1-morfolinilo, o por 1-pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por piperidinilo, opcionalmente sustituido por (CH2)0, 1OR, o por 1, 1-dioxo-tiomorfolinilo, o por piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R es hidrógeno, alquilo C1-C6 o (CH2)0, 1-cicloalquilo C3-C6; R'', R" son, independientemente…
DERIVADOS BENZOTIAZOL DE NICOTINA O ISONICOTINA.
(01/04/2008) Los compuestos de fórmula general IA o IB en donde R1 es fenilo, piperidin-1-ilo o morfolinilo; A es -O- y R es -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-O-(CH2)n-O-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')2, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-CF3, -(CH2)n-2-oxo-pirrolidinilo o C4-6-cicloalquilo; R'''' es independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo inferior y n es 1 ó 2; o A es -N(R'')- y R es alquilo inferior, C4-6-cicloalquilo, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-piridinilo, -(CH2)n-piperidinilo, -(CH2)n-fenilo, -(CH2)n-N(R'''')-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)n-morfolinilo, o -(CH2)n-N(R'''')2; R'' y R''''…
INDOL-3-CARBOXAMIDAS COMO ACTIVADORES DE LA GLUCOCINASA.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en el que R 1 es un grupo halógeno, nitro, amino, ciano, metilo, trifluorometilo, hidroxi, metoxi, trifluorometoxi, metiltio, metilsulfinilo o metilsulfonilo; R 2 es un alquilo de cadena corta que posee de 2 a 5 átomos de carbono o un grupo -CH2-R 4 en el que R 4 es un cicloalquilo que posee de 3 a 6 átomos de carbono; y R 3 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono-sustituido de cinco o seis miembros que está conectado mediante un átomo de carbono perteneciente al anillo al grupo amina que se muestra, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre sulfuro, oxígeno o nitrógeno, siendo siempre uno de los heteroátomos nitrógeno, que se encuentra adyacente al átomo de carbono de unión al anillo; dicho anillo heteroaromático mono-sustituido está mono-sustituido…
6-ALCOXI-PIRIDO-PIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA P-38 MAP QUINASA.
(16/03/2008) Un compuesto de **fórmula**, o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es N ó CH; X1 es O, NR4 (en donde R4 es hidrógeno o alquilo), S ó C=O; R1 es alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo ó -CH2-alquenilo; R2 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, aralquilo, haloalquilo, heteroalquilo, ciano-alquilo, alquileno-C(O)-R21 (en donde R21 es hidrógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, monoalquilamino o dialquil-amino), amino, mono-alquilamino, dialquilamino, acilo, ó NR22-Y-R23 (en donde Y es -C(O), -C(O)O-, -C(O)NR24, S(O)2 ó S(O)2NR25, R22, R24 y R25 son independientemente hidrógeno o alquilo; y R23 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,…
EMPLEO DE ACIDO 13-CIS RETINOICO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFISEMA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BELLONI, PAULA, NANETTE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61P11/00, A61K9/00, A61K9/72, A61P11/06, A61K47/10, A61K9/08, A61K47/34, A61K31/20, A61K31/07, A61K47/04, A61K31/203, A61K47/06.
Empleo del ácido 13-cis-retinoico o una sal o hidrato del mismo, farmacéuticamente aceptable, para la elaboración de un medicamento que comprende una cantidad terapéuticamente activa de dicho compuesto para el tratamiento del enfisema.
DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINAZOLINA COMO ANTAGONISTAS DE CFR.
(16/03/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (I) o una sal farmacéutica, solvato, o pro-fármaco de éste, en donde, m, es 0 ó 1; R1 y R2 son, cada una de ellas, de una forma independiente, hidrógeno; alquilo; alcoxialquilo; alquilcarbonilo; alquisulfonilo; cicloalquilalquilo, el cual se encuentra opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, en donde, cada sustituyente es, de una forma independiente, hidroxi, alquilo, alcoxi, halo, haloalquilo, amino, monoalquilamino, o dialquilamino; o fenilo opcionalmente sustituido; ó R1 y R2, conjuntamente con su nitrógeno compartido, forman un anillo heterocíclico, opcionalmente sustituido, de 3 a 7 miembros; ó R1 y R2, conjuntamente con su nitrógeno compartido, forman un anillo heterocíclico, opcionalmente…
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula (I): en la cual R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, acilo, heteroalquilo, -CONR3R4 (donde R3 y R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, -COOR5 (donde R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo) o -SO2R6 donde R6 es alquilo C1-6; alk1 es una cadena de alquileno de 1 a 6 átomos de carbono; X es -NHCO- o _CONH-; Y es -SCH2-, -OCH2- o -NHCH2-; Ar1 es piridilo o pirimidinilo; Ar2 es fenilo o 3, 4-dimetoxifenilo; alk2 es un grupo de alquileno con 1 a 3 átomos de carbono; Ar3 es arilo; o una sal respectiva farmacéuticamente aceptable; en donde, a menos que se indique de otro modo "arilo" significa un radical hidrocarbúrico aromático monocíclico o bicíclico monovalente con 6 a 10 átomos de anillo, y el anillo de arilo puede estar opcionalmente sustituido independientemente con uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre…
COMBINACION DE ANTAGONISTA DE MGLUR2 Y DE INHIBIDOR DE ACHE PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS AGUDOS Y/O CRONICOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WICHMANN, JUERGEN, GOETSCHI, ERWIN, WOLTERING, THOMAS, JOHANNES, BALLARD, THERESA MARIA, GATTI MCARTHUR,SILVIA. Clasificación: A61K31/473, A61K31/55, A61K45/06, A61K31/4535, A61K31/662, A61K31/551, A61K31/7068.
Uso de un inhibidor de la AChE y un antagonista del mGluR2 para la fabricación de un medicamento destinado a prevenir o tratar un trastorno neurológico agudo y/o crónico.
DERIVADOS DE 1,3,4-TRIAZA-FENALENO Y 1,3,4,6-TETRAAZAFENALENO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, LUK, KIN-CHUN. Clasificación: A61K35/00, C07D239/94, A61K31/519, C07D471/06, C07D487/06.
Compuesto de la fórmula donde Z es C o N; R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con OR6, NR6R7, heterociclo y heteroarilo; R3 y R4 cada uno se selecciona independientemente de H, F, Cl, y Br; R5 se selecciona de H, OH, SH, oxo, tiona, y alquilo de C1-3, y R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente de H, y alquilo C1-6 o, alternativamente NR6R7 conjuntamente puede formar un anillo que tiene 3 a 7 átomos, el anillo opcionalmente incluye hasta tres heteroátomos adicionales y es opcionalmente sustituido por uno o más alquilo C1-6; o las sales o ésteres del mismo farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE TIAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NPY.
(16/03/2008) Compuestos de fórmula I en donde R1 es fenilo o naftilo, estando el grupo fenilo o naf- tilo no sustituido o sustituido por uno a tres susti- tuyuentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, halo-alquilo C1-C8, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilaminocarbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro y halo-alcoxilo C1-C8 o un anillo de 5 o 6 miembros aromático que comprende 1 a 3 átomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, opcionalmente sustituido en uno o mas átomos…
NUEVA COMPOSICION FARMACEUTICA.
(16/03/2008) Una composición farmacéutica sólida que comprende# a) orlistat y posee un punto de fusión >= 37°C y# b) un ácido graso o una sal de ácido graso o una mezcla de un ácido graso y una sal de ácido graso, en donde el ácido graso o la sal de ácido graso o la mezcla de un ácido graso y una sal de ácido graso se elige entre ácido laúrico, ácido mirístico, y ácido palmítico, y/o sus sales, o en donde el ácido graso o la sal de ácido graso o la mezcla de un ácido graso y una sal de ácido graso es un ácido graso mono- o poliinsaturado C12 a C18 y/o sus sales, o en donde el ácido graso o la sal de ácido graso o la mezcla de un ácido graso…
(01/03/2008) Sensor electroquímico que, al menos en una zona del sustrato plano y eléctricamente aislante, presenta una capa -colocada como pasta de capa gruesa- electroquímicamente activa cuya superficie entra en contacto con la muestra acuosa en una zona de medición , de tal forma que se prevé al menos una pista conductora para transmitir la señal, añadiéndose asimismo dicha pista como pasta de capa gruesa sobre el sustrato y contando dicha pista con un extremo para captar la señal, y de tal forma que la capa electroquímicamente activa cuenta como componente sensible con, como mínimo, un óxido de un metal perteneciente a los grupos 7 u 8 de la tabla periódica, caracterizado por el hecho de que, para evitar interferencias entre la pista conductora y la capa electroquímicamente activa , especialmente para evitar la difusión lateral de iones a través de…
DERIVADOS DE 7-((1,4)DIOXAN-2-IL)-BENZOTIAZOL COMO LIGANDOS RECEPTORES DE ADENOSINA.
(01/03/2008) Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es (RS)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (R)-[1, 4]dioxan-2-ilo o (S)-[1, 4]dioxan-2-ilo; R2 es a) -(CH2)n-piridin-2, 3 ó 4-ilo sin sustituir o sustituido por - alquilo C1-6, - (CH2)m-O-alquilo C1-6, - (CH2)mNR''R'''', - (CH2)mmorfolinilo, - (CH2)m-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-piperidin-1-ilo sin sustituir o sustituido por hidroxi, - (CH2)m-O-(CH2)o-CF3, - (CH2)n-O-(CH2)m-cicloalquilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-O-alquilo C1-6, - (CH2)m-O-(CH2)o-2-oxo-pirrolidin-1-ilo, - (CH2)m-O-tetrahidropiran-4-ilo, - (CH2)m-O-(CH2)o-morfolinilo, - di- o tetra-hidropiran-4-ilo, o - azetidin-1-ilo, sin sustituir o sustituido por halógeno, alcoxi C1-6, o hidroxi; o es b) - (CH2)n-piperidin-1-ilo, sin sustituir o mono- o di-sustituido por - hidroxi, - hidroxi-alquilo…
ANTAGONISTAS DUALES DE NK1/NK3 PARA TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA.
(01/03/2008) El uso de los compuestos de la fórmula general en donde R1 es arilo, sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo, consistente en alquilo, alcoxilo, halógeno, -(CH2)oOH, -C(O)H, CF3, CN, S-alquilo, -S(O)1, 2-alquilo, -C(O)NR''R'''', -NR''R'''', -NR''C(O)-alquilo, -NR''S(O)2-alquilo, o es heteroarilo, seleccionado de los grupos, consistentes en piridin-2- o 3-ilo, imidazolilo o oxazolilo, sin sustituir o sustituido por alquilo, halógeno o alcoxilo; R2 y R3 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxilo, OCHF2, OCH2F, OCF3 o CF3; R4, R5 son independientemente el uno del otro hidrógeno, -(CR''R'''')1-(CR''R'''')1-(CR''R'''')0, 1-OH o -(CR''R'''')1-(CR''R'''')1-(CR''R'''')0, 1-alquilo, en donde R'' y R''''…
DERIVADOS DE BENZO (B) (1,4) DIOXEPINA.
(01/03/2008) Compuestos de la fórmula I en la que B es -C=C- o -CHR3-O-; R3 es H o alquilo C1-3; X, Y y Z son C-R4 o N y por lo menos uno de X, Y y Z es C-R4; R4 es H o alquilo C1-7; R1 y R2 se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por: H, alquilo C1-7, (alcoxi C1-7)-alquilo C1-7; -COOR5 o -COR5, en los que R5 es H o alquilo C1-7, -OR6, en el que R6 es H, alquilo C1-7, -(CH2)m-cicloalquilo, -(CH2)m-heterociclilo, -(CH2)n-CN o -(CH2)n-OR7 y R7 es H o alquilo C1-7, en los que m es el número 0, 1, 2 ó 3 y n es el número 1, 2 ó 3; -SR8, en el que R8 es H, alquilo C1-7, -(CH2)m-cicloalquilo o -(CH2)m-heterociclilo, en los que m es el número…
INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: MIRZADEGAN, TARANEH, DUNN, JAMES, PATRICK, HOGG,JOAN,HEATHER, SWALLOW,STEVEN. Clasificación: A61P31/18, C07D401/06, C07D409/06, A61K31/4155, C07D413/04, C07D403/06, C07D231/20.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula I en donde R1 se selecciona del grupo consistente en C1-6alquilo, C1-6haloalquilo, C3-6alquenilo, C3-6alquinilo, C3-7 cicloalquilo, C1-3alcoxi-C1-3alquilo, fenilo y bencilo, en donde, dicho fenilo y dicho bencilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo consistente en C1-6 alquilo, C1-6haloalquilo, C1-6alcoxilo, C1-6 haloalcoxilo, C1-6tioalquilo, nitro, halógeno y ciano; R2 es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente seleccionados del grupo consistente en halógeno, ciano, C1-6alquilo, C1-6alcoxilo, C1-6alcoxicarbonilo, y CONR6R7; R3 es C1-6alquilo sustituido, C1-3alcoxi-C1-3alquilo sustituido, C3-6alquenilo sustituido, C3-7 cicloalquilo, C1-6 alcoxilo opcionalmente sustituido, (CH2)nR5, CH(OH)R5, -(CH2)o-O-(CH2)pR5, NR6R7, C(=Y)Z, -X(C=Y)Z o IIa-c.
FORMULACION DE ALTAS DOSIS DE IBANDRONATO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: KAESTLE, HANS-G., MEYER, BERNARD. Clasificación: A61K31/663, A61K9/20, A61K9/28.
Un comprimido para el tratamiento de enfermedades oseas y trastorno del metabolismo del calcio que contiene como ingrediente activo hasta 250 mg de ácido ibandrónico o sus sales fisiológicamente seguras para aplicación oral, caracterizado porque se adiciona el desintegrante en el granulado junto con la sustancia activa y con una parte del material de relleno.
DERIVADOS DE OXAZOL Y SU EMPLEO COMO SENSIBILIZADORES A LA INSULINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: HILPERT, HANS, BRODBECK, BERND, HUMM, ROLAND. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.
Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la cual R 1 es arilo R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; R 3 es hidrógeno, alquilo C1-C8, aril-alquilo C1-C8, arilo, alquilcarbonilo C1-C8, arilcarbonilo, alquil-C1-C8 S(O)2-o aril-S(O)2-; R 4 es aril-alquilo C1-C8; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; n es 1, 2, 3, 4 ó 5. y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el término ¿arilo¿ significa un grupo de fenilo o naftilo que comporta, opcionalmente, uno o más sustituyentes cada uno elegido independientemente entre halógeno, trifluorometilo, amino, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, alquilcarbonilo C1-C8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1-C8, metilendioxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-C8, di-alquilamino-carbonilo C1-C8, hidroxilo, nitro.
AMINOALCOXIINDOLES COMO LIGANDOS 5-HT6-RECEPTORES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ZHAO, SHU-HAI. Clasificación: A61K31/404, C07D401/12, C07D403/12, A61P25/28, C07D498/06, C07D209/30.
Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable o un profármaco de la misma, en donde: m es de 0 a 3; n es de 0 a 2; cada R 1 es independiente entre sí, hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, heteroalquilo, nitro, alcoxilo, ciano, -NR a R b , -S(O)S-R a , -C(=O)-NR a R b , -SO2-NR a R b , -N(R a )-C(=O)-R b , ó -C(=O)-R a , en donde cada R a y R b es independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo, o dos R 1 pueden formar un alquileno o un grupo alquilendioxilo; R 2 es arilo opcionalmente substituído o heteroarilo opcionalmente substituído; R 3 es hidrógeno o alquilo; p es 2 ó 3; R 5 , R 6 , R 7 y R 8 son cada uno independientemente entre sí hidrógeno o alquilo, o uno de R 5 y R 6 juntamente con uno de R 7 y R 8 y los átomos entre los mismos pueden formar un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros, ó R 7 y R 8 juntamente con el nitrógeno que comparten pueden formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros.
