2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 49)
DERIVADOS INDOL-3-IL-CARBONIL-PIPERIDIN-BENZOIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR VIA.
(16/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (I) (Ver fórmula) en el que la línea punteada es un enlace doble o nulo; R 1 es H, o es alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o más B, o es -(CH2)m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C3 - 6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros que está opcionalmente sustituido por uno o más B, o es -(CH2)n-(CO)-R b o -(CH2)n-(SO2)-R b , en el que R b es: alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, cicloalquilo C3 - 6, -(CH2)m-NR iii R iv , NR i R ii , cicloalquilo C3 - 6, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros,…
DERIVADOS DE AZOL TRICICLICOS, SU ELABORACION Y USO COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I, (Ver fórmula) donde, R 1 es hidrógeno; alquilo, alquenilo o alquinilo, donde dicho alquilo, alquenilo o alquinilo está opcionalmente sustituido una o más veces con nitro, ciano o -Y-R4 ; Y es un enlace simple, -C(O)NH-, -C(O)N(alquilo)-, -N(alquilo)C(O)-, -NHC(O)-, -NHC(O)NH-, -NHC(O)N(alquilo)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -S(O)2N(alquilo)-, -S(O)2-, -S(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)-, -P(O)(alquilo)-, -NH-, -N(alquilo)-, -O- o -S-; R 4 es alquilo, sustituido opcionalmente una o más veces con halógeno, hidroxilo, alcoxi, alcoxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, -C(O)OH o -C(O)NH2; arilo, opcionalmente sustituido…
GUANIDINAS SUSTITUIDAS CON CLORO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, ALANINE, ALEXANDER, KOLCZEWSKI, SABINE, GOBBI,LUCA,CLAUDIO, STEWARD,LUCINDA, LUEBBERS,THOMAS. Clasificación: C07D239/84.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque R 1 es hidrógeno o halógeno; R 2 es alquilo inferior; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es alquilo inferior sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)nN-di-alquilo inferior, -(CH2)nNHC(O)-alquilo inferior, adamantilo o -(CH2)n-O-alquilo inferior; n es 0, 1, 2 o 3; en donde alquilo inferior significa un grupo de cadena lineal o ramificada saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono; cicloalquilo significa un anillo saturado que contiene de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclo significa un grupo cíclico de uno dos miembros, conteniendo por lo menos un heteroátomo, elegido del grupo constituido por N, O o S; y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables y tautómeros de los mismos.
FACTOR 1 PROMOTOR DE LA INSULINA COMO ELEMENTO DE REFEREN-CIA/MARCADOR DE LA INSUFICIENCIA DE CELULAS BETA.
Sección de la CIP Física
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: EVERS,STEFAN, CHRIST,ANDREAS, KRAPFENBAUER,KURT, SEBOKOVA,ELENA. Clasificación: G01N33/68, G01N33/50.
Un método in vitro de cribado para un compuesto que impide y/o inhibe y/o retarda la insuficiencia de células beta, que comprende la etapa de detección del factor 1 (IPF-1) promotor de la insulina soluble, secretado por un anfitrión en presencia o ausencia de dicho compuesto, de forma que un compuesto que impide y/o inhibe y/o retrasa la insuficiencia de las células beta es un compuesto con el cual el nivel de IPF-1 de un anfitrión se ve alterado.
2-IMIDAZO-BENZOTIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA.
(01/03/2009) Los compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo o un heterociclo que contiene N y/u O; R 2 es un imidazol o un imidazol anulado, seleccionado del grupo que consiste de (Ver fórmula) R 3 es hidrógeno, fenilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo, benzo[b]tiofen-3-ilo, 3-metil-benzo[b]tiofen-2-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo o tiofen-2-il-metilo, R 4 es hidrógeno o alquilo inferior; R 5 es hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, morfolinilo, -NR''R", piperidinilo, sustituido opcionalmente por hidroxi o es pirrol-1-ilo; R 6 es hidrógeno, bencilo o -(CH2)nO-alquilo inferior, R 7 es hidrógeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-C6H4-halógeno, -C(O)-C6H4-alquilo inferior, -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo, -C(O)-NR''R", -C(O)-(CH2)nO-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior, -(CH2)nO-alquilo inferior, -C(O)-piridin-4-ilo,…
ENSAYOS QUINASA Y FOSFATASA BASADOS EN FRET.
(01/03/2009) Un método para la determinación de la actividad quinasa o fosfatasa que comprende la interacción de una pareja de unión, una molécula de detección y una molécula sustrato, en el que dicha molécula de detección está marcada con un donador o aceptor de energía y dicha molécula sustrato está marcada con un donador de energía, si la molécula de detección está marcada con un aceptor de energía, o con un aceptor de energía, si la molécula de detección está marcada con un donador de energía, en el que dicha pareja de unión sólo se une a la molécula sustrato fosforilada y a la molécula de detección, cuyo método comprende los pasos de: a) fosforilar dicha molécula sustrato con una quinasa o defosforilar…
DERIVADOS DE INDOLILO SUSTITUIDOS CON UN ANILLO DE TRIAZOL Y SU USO COMO MODULADORES DE PPAR.
(01/03/2009) Compuestos de la fórmula: (Ver fórmula) caracterizados porque: R 1 es hidrógeno o alquilo de C1 - 7; R 2 y R 3 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7 o alcoxi de C1 - 7; R 4 y R 5 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7,cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi-C1 - 7 -alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-C1 - 7-alquilo o ciano; R 6 , R 7 , R 8 , y R 9 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo de C1 - 7, cicloalquilo de C3 - 7, halógeno, C1 - 7-alcoxi- C1 - 7-alquilo, alquenilo de C2 - 7, alquinilo de C2 - 7, fluoro-C1 - 7-alquilo, ciano-1 - 7-alquilo o ciano; y uno de R 6 , R 7 , y R 8 es (Ver fórmula) en donde X es N e Y es…
(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo se elige entre piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -C(O)-N(alquilo C1-C6)2; -C(O)-NH-alquilo C1-C6…
(01/03/2009) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es arilo C1 - 8 o heteroarilo C3 - 8; R 2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R 3 es alcoxi o alcoxi C1 - 8 sustituido con uno a tres átomos de halógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo C1 - 8 o cicloalquilo C3 - 8; A es oxígeno o azufre; n es 1, 2 ó 3; y, en donde el enlace entre los átomos de carbono C a y C b es un enlace carbono carbono doble o sencillo; y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde el término "arilo" significa un grupo fenilo o naftilo que comporta, opcionalmente, uno o mas sustituyentes cada uno elegido, independientemente, entre halógeno, trifluorometilo, amino, alquilo C1 - 8, alcoxi C1 - 8, alquilcarbonilo C1 - 8, ciano, carbamoilo, alcoxicarbamoilo C1 - 8, metilendioxi, carboxi, alcoxi-carbonilo C1 - 8, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo…
PREPARACION DE (S)-4-FLUOROMETIL-DIHIDRO-FURAN-2-ONA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ADAM, JEAN-MICHEL, LOHRI, BRUNO, MATTEI, PATRIZIO, ABRECHT, STEFAN, ZUTTER, ULRICH, SCHMID, RUDOLF, MOINE, GERARD, FORICHER, JOSEPH, FETTES,ALEC. Clasificación: C07D307/32, C07D307/38.
Un procedimiento para la preparación de (S)-4-fluorometil-dihidro-furan-2-ona de la fórmula (Ver fórmula) que comprende la conversión de 4-fluorometil-5H-furan-2-ona de fórmula (Ver fórmula) por medio de una de hidrogenación catalítica asimétrica en presencia de un catalizador quiral elegido entre un catalizador complejo de rutenio o rodio que contiene un ligando de difosfina quiral.
BIOMARCADOR PARA EL CONTROL DE LA RESPUESTA DE LOS INHIBIDORES DE LA CDK EN LA CLINICA.
(01/03/2009) Un método ex vivo para verificar si un mamífero responderá de forma terapéutica a un método para tratar el cáncer que comprenda la administración de un agente que inhiba la actividad de la cdk, de forma que dicho método comprenda: a) activación de una primera cantidad de células mononucleares de sangre periférica de un mamífero; b) medición del nivel de fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb) en los supuestos lugares de fosforilación en la primera cantidad de células mononucleares de sangre periférica del mamífero; c) activación de una segunda cantidad de células mononucleares de sangre periférica de un mamífero y exposición simultánea de la segunda cantidad de células mononucleares de sangre periférica del mamífero…
METIL-INDOLES Y METIL-PIRROLOPIRIDINAS COMO AGONISTAS ADRENERGICOS DE ALFA-1.
(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es de 0 a 4; x es carbono o nitrógeno; Y es un radical de las fórmulas i, ii o iii; (Ver fórmula) cada R 1 es independientemente halógeno, haloalquilo, alquilo, hidroxi, alcoxi,ciano, nitro, -S(O)nR a , -NR a R b , -NR a SO2R b , -SO2NR a R b , fenilo sustituido opcionalmente, bencilo sustituido opcionalmente o benciloxi sustituido opcionalmente, donde n es de 0 a 2 y R a y R b cada vez que aparecen son independientemente hidrógeno o alquilo; A es -SO2- o -(C=O)-; R 2 es alquilo o -(CH2)P-NR c R d , donde p es de 0 a 3 y R c y R d son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo, y R 3 , R 4 , R 5 y R 6 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; en donde el profármaco se…
CARTUCHO DE REACTIVOS CON RECIPIENTES DE REACTIVOS PARA REACTIVOS QUE CONTIENEN PARTICULAS, PARA SU HOMOGENEIZACION NO INVASIVA.
Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes
(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MULLER, HANS-JURGEN, MANN, KARL-HEINZ, DRESCHER,BERND. Clasificación: B01L3/00, B01F15/00, B01F3/12, B65D21/02, B01F9/00.
Procedimiento para el tratamiento de reactivos que contienen partículas, contenidos en recipientes , y reactivos en forma líquida, con los siguientes pasos de procedimiento: a) montaje de un cartucho de reactivos a partir de unas piezas del cartucho de manera que entre éstas está situado un recipiente giratorio, receptor del reactivo que contiene partículas. b) obtención de una unión de acoplamiento amovible, entre el cartucho de reactivos en estado montado y un plato del almacén que contiene una pieza de acoplamiento propulsada c) producción de un movimiento de rotación en el recipiente receptor del reactivo que contiene partículas mediante la unión de acoplamiento para la homogeneización del reactivo que contiene partículas, caracterizado porque el cartucho de reactivos en estado montado , durante la rotación del recipiente se apoya con sus caras internas planas sobre el plato del almacén.
DERIVADOS DE AMINOCICLOHEXANO.
(16/02/2009) Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde U es O o un par libre, V es O, S, -CH2-, -CH=CH-, o -C C-, W es CO, COO, CONR 1 , CSO, CSNR 1 , SO2, o SO2NR 1 , m y n son independientemente entre sí 0 a 7 y m+n es 0 a 7, con la condición de que m no es 0 si V es O ó S, A 1 es H, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, A 2 es alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, o alquenilo C2-C7, opcionalmente sustituido por R 2 , A 3 y A 4 son hidrógeno o alquilo C1-C7, o A 1 y A 2 o A 1 y A 3 están unidos entre sí para formar un anillo y -A 1 -A 2 - ó - A 1 -A 3 - son alquileno C1-C7, o alquenileno C2-C7, opcionalmente sustituidos por R 2 , en que uno de los grupos -CH2- de -A 1 -A 2 -…
INDOLES SUSTITUIDOS EN POSICION 2,4 Y SU EMPLEO COMO MODULADORES DE 5-HT6.
(16/02/2009) Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que n es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R 1 es arilo no sustituido o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, en donde cada sustituyente es independientemente hidroxi, ciano, alquilo, alcoxi, tioalquilo, alquiltio, halo, haloalquilo, hidroxialquilo, nitro, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, amino, alquilamino, dialquilamino, alquil(aril)amino, alquilaminocarbonilo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonil(alquilamino), alquilaminosulfonilo, alquilsulfonilamino o metilendioxi, o heteroarilo no sustituido o sustituido independientemente con uno o mas sustituyentes…
DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA-SECRETASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, GALLEY, GUIDO, KITAS, ERIC, ARGIRIOS, GOERGLER,ANNICK, JACOBSEN,HELMUT. Clasificación: C07D471/04, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D403/06, C07D471/08, C07D471/06, C07D209/44, C07D217/06, C07D209/18, C07C237/14, C07C237/12, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en las que L es un enlace, -(CH2)1,2-, -CH(CH3)-, o es (ver fórmula); C es un anillo cíclico, elegido entre el grupo formado por fenilo, piridinilo, furanilo, benzo[b]tiofenilo, tetrahidronaftilo, indanilo, 2,2-dimetil-[1,3]dioxolanilo y tetrahidrofuranilo; R 1 y R 10 son iguales o diferentes y son hidrógeno, alquilo inferior, halógeno, bencilo o alquenilo inferior; (R 2 )1,2,3 con independencia de su aparición es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior o trifluormetilo; R 3 - es fenilo o bencilo, que están sin sustituir o sustituidos por uno o dos sustituyentes, elegidos entre el grupo formado por halógeno y ciano, o es - alquilo inferior, - dos átomos de hidrógeno, - (CH2)1,2-S-alquilo inferior, - (CH2)1,2-cicloalquilo, - (CH2)1,2-OH, - CH2OCH2-fenilo, o los grupos (Ver fórmula) R 4 es.
DERIVADOS DE IMIDAZO(1,5-A)TRIAZOLO(1,5-D)BENZODIAZEPINA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS COGNITIVOS.
(16/02/2009) El uso de derivados de imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituida de la fórmula (Ver fórmula) en donde R 1 es halógeno, alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, ciclo-alquilo, alcoxi C1 - 7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R 2 es hidrógeno, metilo o arilo, el cual es no-sustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste de halógeno o alcoxi C1 - 7; R 3 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, ciclo-alquilo, un alcoxi C1 - 7, -O(CH2)n+1-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-aril el cual es sustituido opcionalmente por un alquilo C1 - 7 o un halógeno, heteroarilo -NHR, -NR2, en donde R2 puede ser igual…
DERIVADOS DE ACIDO OXAZOL-ARILPROPIONICO QUIRAL Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS PPAR.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BINGGELI, ALFRED, BOEHRINGER, MARKUS, GRETHER, UWE, HILPERT, HANS, MAERKI, HANS-PETER, MEYER, MARKUS, MOHR, PETER, RICKLIN, FABIENNE, HIRTH, GEORGES. Clasificación: A61P3/10, A61K31/421, C07D263/32.
Compuestos de fórmula (I) (Ver fórmula) en donde R 1 es fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo inferior, alcoxilo inferior, halógeno y fluoro-alquilo inferior, R 2 es hidrógeno o alquilo inferior; R 3 y R 4 independientemente uno del otro son hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo inferior, fluoro-alquilo inferior o alcoxilo inferior, en donde al menos uno de R 3 y R 4 no es hidrógeno; R 5 es alcoxilo inferior; R 6 es hidrógeno o alquilo inferior; n es 1; y sales aceptables farmacéuticamente y/o ésteres aceptables farmacéuticamente de los mismos, en donde el termino "inferior" significa un grupo constituido por uno a siete átomos de carbono y el termino "éster farmacéuticamente aceptable" significa derivados en donde un grupo carboxilo se ha convertido en un éster.
PROCESO PARA SULFUROS DE ARILALQUILO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, DVORAK, CHARLES, ALOIS, FISCHER,LAWRENCE EMERSON, MC GRANE,PAUL LEO. Clasificación: C07C319/14, C07C319/20.
Un proceso para preparar un compuesto de fórmula ArSCH 3, en el que Ar es un grupo arilo, mediante el tratamiento de un compuesto de fórmula ArSO2Cl con trimetil fosfito y opcionalmente, seguido de un tratamiento con una base, para formar un compuesto de fórmula ArSCH3.
PROCESO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE FLUOROCITIDINA.
(01/01/2009) Proceso para producir un compuesto de N 4 -acil-5¿-desoxi-5-fluorocitidina de la fórmula: (Ver fórmula) que consiste en: (a) mezclar 5-fluorocitosina de la fórmula: (Ver fórmula) con un primer agente sililante en presencia de un catalizador ácido, en condiciones suficientes para producir un primer compuesto sililado; (b) mezclar el primer compuesto sililado con un Beta-2,3-diprotegido-5-desoxi furanósido de la fórmula: (Ver fórmula) en condiciones suficientes para dar lugar a un producto acoplado; (c) mezclar el producto acoplado con un segundo agente sililante para producir un segundo producto sililado; (d) acilar…
DERIVADOS DE 1-OXA-3,9-DIAZA-ESPIRO-5,5-UNDECAN-2-ONAS Y SU USO COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE NEUROCININA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: GALLEY, GUIDO, KOLCZEWSKI, SABINE, GOERGLER,ANNICK, DILLON,MICHAEL,PATRICK, CAI,HAI-YING, MUSZYNSKI-BARSY,DAWN,MARIE. Clasificación: A61P25/24, A61P43/00, A61P25/00, A61K31/535, A61P1/08, C07D498/10, A61K31/537.
Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) en donde (R 1 )n es independientemente entre sí, halógeno alquilo C1-C7 o alcoxi C1-C7; R 2 es hidrógeno, alquilo C1-C7, halógeno-alquilo C1-C7, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-NR2, -(CH2)mO-alquilo C1-C7, -(CH2)m-C(O)-NR2, o es -(CH2)m-heteroarilo de seis miembros, opcionalmente substituido por uno o más alcoxi inferior, -(CH2)m-heterociclilo no aromático de 5 ó 6 miembros, opcionalmente substituido por hidroxi o alquilo C1-C7, R es hidrógeno o alquilo C1-C7 y puede ser igual o diferente en caso de R2; n es 0, 1 ó 2 m es 0, 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácidas farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi,…
PIRROLIL TIAZOLES Y SU EMPLEO COMO AGONISTAS INVERSOS DE RECEPTORES CB1.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo inferior; R 2 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, alcoxi inferior-alquilo inferior, (alcoxi inferior)carbonilamino, -(CH2)m-R 2a o -NHC(O)-R 2a ; o R 1 y R 2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene eventualmente uno o dos heteroátomos adicionales elegidos con independencia entre sí entre nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo heterocíclico está eventualmente mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquilo inferior)amino, alquilo inferior fluorado o alcoxi inferior fluorado; R 2a es cicloalquilo, eventualmente mono-, di-, tri- o tetrasustituido, con…
COMPUESTOS DE DIAMINOPIRROLOQUINAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA FOSFATASA.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) y las sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un anillo saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos, o un anillo saturado o insaturado de 5 ó 6 elementos que contiene al menos un heteroátomo seleccionado de S, N y O, R1 es seleccionado del grupo que consiste de alquilo C1-C6, acetilo, dimetilsulfamoilo, hidroxialquilo C1-C6, alquilo C1-C20 substituido con mono o dihidroxi, fenilo alquilo C1-C6, benciloxi-alquilo C1-C20, y fenilo alcoxi c1-c6 alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-C6, acetilo, hidroxialquilo C1-C20, alquilo C1-C6 substituido con mono o dihidroxi, fenilo alquilo C1-C6, y fenilo alcoxi C1-C6 alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o metilo; Ra es seleccionado…
FORMACION DE IMAGENES DE SEÑALES FLUORESCENTES UTILIZANDO OPTICAS TELECENTRICAS DE EXCITACION Y DE IMAGEN.
Sección de la CIP Física
(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: GUTEKUNST, MARTIN, DR.. Clasificación: G01N21/64.
Sistema para la formación de imágenes de señales fluorescentes de muestras múltiples incluyendo: un soporte plano que incluye un conjunto de muestras múltiples individuales; por lo menos una fuente de luz que emite luz que incluye por lo menos una frecuencia de excitación; un transductor colocado para recibir las señales fluorescentes que proceden de las mencionadas señales fluorescentes, las que se ha adaptado el transductor para que produzca datos básicos computerizables; una trayectoria de haz de luz desde la mencionada fuente de luz hasta el mencionado transductor que se caracteriza por una excitación telecéntrica del mencionado conjunto de múltiples muestras individuales y por una formación de imagen telecéntrica de las mencionadas señales fluorescentes que se generan en cada muestra individual del mencionado conjunto de múltiples muestras individuales.
PROCESO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO ISONICOTINICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SPURR, PAUL. Clasificación: C07D213/79.
Un proceso para la obtención de compuestos de la fórmula Ia o Ib (Ver fórmula) y sales de adición farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R es alquilo inferior; dicho proceso consiste en los pasos de: a) litiar un compuesto de la fórmula II (Ver fórmula) con un agente litiante para obtener el compuesto litiado de la fórmula III: (Ver fórmula) b) hacer reaccionar el compuesto de la fórmula III con DMF para obtener el compuesto de la fórmula IV (Ver fórmula) c) oxidar compuesto de la fórmula IV con O3 y H2O2 para obtener el compuesto de la fórmula Ia (Ver fórmula) d) si se desea, esterificar el compuesto de la fórmula Ia con un alcohol de la fórmula ROH para obtener el compuesto de la fórmula Ib (Ver fórmula) en la que R tiene el significado recién definido.
DERIVADOS DE INDAZOL COMO ANTAGONISTA DEL CRF.
(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es -NR a R b , -CR c R d R e , CO2R a o -C(O)NR a R b ; R 2 es alquilo C1 - 6; R 3 es fenilo o piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes elegidos independientemente del grupo constituido por alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6 y halógeno; R a y R b se eligen cada uno independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1 - 9, hidroxialquilo, alcoxi C1 - 6-alquilo C1-C10, alquil C1 - 6) tioalquilo C1-C10, carboxialquilo C1-C10, acilo, cicloalquilo C3 - 6, cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 3, di-cicloalquil C3 - 6-alquilo C1 - 3, heteroalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1-C10, aminocarbonilalquilo C1-C10, cianoalquilo C1-C10, heterociclilo C5 - 8, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, fenil-alquilo C1-C10, difenil-alquilo…
DERIVADOS DE 2-ARILETIL-(PIPERIDIN-4-ILMETIL)AMINA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CLARK, ROBIN, DOUGLAS, HARRIS, RALPH, NEW, III, REPKE, DAVID, BRUCE, MAAG, HANS, CAROON,JOAN,MARIE, DILLON,MICHAEL,PATRICK, HEGDE,SHARATHCHANDRA,SURENDRA, LIN,CLARA,JEOU,JEN. Clasificación: C07D405/14, A61K31/445, A61K31/495, C07D405/12, C07D211/26, C07D401/06, C07D405/06, C07D413/06.
Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquiloxilo, halógeno, haloalquilo, o amino; R 2 es cada uno, independientemente: alquilo C1-C12, alquiloxilo C1-C12, halógeno, haloalquilo C1-C12, nitro, heterociclilo, opcionalmente substituido con oxo, -O(CH2)pX, en donde p es 0-6 y X se selecciona, independientemente, entre haloalquilo C1-C12 o arilo, -NR 7 R 8 , -NR 6 COR 9 , -NR 6 CONR 7 R 8 , -NR 6 CSR 9 , -NR 6 CSNR 7 R 8 , -NR 6 SO2R 9 , -NR 6 SO2NR 7 R 8 , -SR 9 , -SOR 9 , -SO2R 9 , -SO2NR 7 R 8 ; ó R 1 y R 2 tomados juntamente con el anillo al cual están unidos para formar un anillo monocíclico de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente conteniendo 0, 1 ó 2 heteroátomos seleccionados, independientemente entre sí, entre nitrógeno, oxígeno o azufre. R 3 y R 4 son.
N-OXIDOS COMO PROFARMACOS DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1.
(16/12/2008) Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, halógeno o trifluorometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 2'' son independientemente uno del otro hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1 - 7 o ciano; o R 2 y R 2'' pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7; R 3 , R 3'' son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1 - 7 o cicloalquilo; R 4 , R 4'' son independientemente uno del otro -(CH2)mOR 6 o alquilo C1 - 7; o R 4 y R 4'' forman juntos con el átomo de N al que están unidos una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) elegido del grupo constituido por pirrolidin-1-ilo,…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL O BENZIMIDAZOL.
(16/12/2008) Compuestos de la fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque X es N o CH; R 1 es -C(O)-NR 8 R 9 o -C(O)-O 10 y R 2 es hidrógeno; o, alternativamente, R 2 es (Ver fórmula) y R 1 es hidrógeno o halógeno; Y es N o CH; R 3 , R 4 , R 5 y R 6 independientemente cada uno del otro son seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alcoxi C1 - 7, fluoroalquilo C1 - 7, fluoroalcoxi C1 - 7, y fluoroalquilsulfanilo C1 - 7; o R 3 y R 4 junto con el átomo de carbono al cual se enlazan para formar un anillo insaturado de 5 ó 6 miembros el cual contiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de N, O u S; R 7 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 8 es hidrógeno o -NH2; R 9 se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1 - 7, alquenilo C1 - 7, alcoxialquilo C1 - 7, -(CH2)m-cicloalquilo C3 - 7, -(CH2)m-piperidinilo, -(CH2)m-fenilo,…
HETEROARILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(01/12/2008) Los compuestos de fórmula (I) R d - C(o) - N(R e ) - R c - CH2 - C(O) - N(R a )(R b ) (I) en los que R a es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R b es R b1 -R b2 , en el que R b1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6 y halógeno, y R b2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno,…
CIS-IMIDAZOLINAS COMO INHIBIDORES DE MDM2.
(01/12/2008) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1, Z2 y Z3, con independencia entre sí, significan alcoxi C1-C6, -CH2OCH3 o -CH2OCH2CH3, o bien uno de Z1, Z2 y Z3 es -H y los dos restantes, con independencia entre sí, son alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -Cl, -Br, -F, -CF3, -CH2OCH3, -CH2OCH2CH3, -OCH2CH2R1, -CH2-morfolino, -OR2, -CH2R2, -OCH2-CF3, -OCH(CH3)CH2OH o -COOQ, en las que Q significa -H o alquilo C1-C6, o uno de Z1, Z3 y Z3 es -H y los dos restantes junto con los dos átomos de carbono y los enlaces entre ellos y el anillo bencénico, al que están eventualmente sustituidos, forman un anillo insaturado o saturado de 5 ó 6 eslabones que contiene por lo menos un heteroátomo elegido entre S, N y O, en las que R1 significa -F, -OCH3,…
