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Procedimiento y productos intermedios para la preparación de compuestos de benzo[b]tiofeno.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/01/2020). Inventor/es: LORENTE BONDE-LARSEN,ANTONIO, PÉREZ ENCABO,ALFONSO, TURIEL HERNANDEZ,JOSÉ ANGEL, FERNÁNDEZ SAINZ,YOLANDA. Clasificación: C07D401/12, C07D417/14, C07D241/12.
Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 se selecciona de hidrógeno, un grupo protector de amino, -(CH2)n-X, -(CH2)n-OR, **(Ver fórmula)** y **(Ver fórmula)**
n es un número entero de desde 1 hasta 6;
X es un grupo saliente;
R se selecciona de H y un grupo protector de hidroxilo;
procedimiento que comprende la ciclación de un compuesto de fórmula (II), o una sal o solvato del mismo
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es tal como se definió anteriormente;
R2 se selecciona de -CHO, -CN, -C(O)OR' y -C(O)X';
X' es halógeno;
R' se selecciona de H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6);
R3 se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10, aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6), -C(O)OR'', -C(S)OR'' y -C(O)R''; y
R'' se selecciona de alquilo C1-C6, arilo C6-C10 y aril(C6-C10)-alquilo(C1-C6).
PDF original: ES-2776676_T3.pdf
Métodos para la preparación de Alcaftadina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/09/2018). Inventor/es: BONDE-LARSEN,ANTONIO LORENTE, RETUERTO,JESÚS MIGUEL IGLESIAS, NIETO,FRANCISO JAVIÉR GALLO, GIL,JUAN JOSÉ FERREIRO. Clasificación: C07D487/04.
Proceso para la preparación de Alcaftadina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende hacer reaccionar la sal de adición de ácido de fórmula 7 con formaldehído al compuesto de fórmula 11 o una sal del mismo y a continuación oxidar el compuesto de fórmula 11 o una sal del mismo a Alcaftadina:
y opcionalmente convertir Alcaftadina en una sal farmacéuticamente aceptable de la misma,
en el que la sal de adición de ácido de fórmula 7 es una sal formada con un ácido orgánico con dos o más grupos ácido carboxílico y un total de 2 a 10 átomos de carbono en la molécula.
PDF original: ES-2680933_T3.pdf
Proceso para la preparación de indacaterol y compuestos intermedios del mismo.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/12/2017). Inventor/es: BONDE-LARSEN,ANTONIO LORENTE, SAINZ,YOLANDA FERNÁNDEZ, RETUERTO,JESÚS IGLESIAS, NIETO,JAVIER GALLO. Clasificación: A61P11/06, A61P11/08, A61K31/4704, C07D215/26.
Proceso para la preparación de Indacaterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende hacer reaccionar el compuesto de fórmula I con 2-amino-5,6-dietilindano de fórmula II, preferentemente en presencia de una base, en el compuesto de fórmula III y a continuación convertir el compuesto de fórmula III en Indacaterol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en las que R1 es un grupo protector, R2 es un grupo protector, que es estable en condiciones moderadamente alcalinas, y X es un halógeno seleccionado entre el grupo que consiste en cloro, bromo y yodo.
PDF original: ES-2663468_T3.pdf
Procedimiento para la resolución de 2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazol y compuestos intermedios.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/04/2017). Inventor/es: MARTIN JUAREZ,JORGE, SILVA GUISASOLA, LUIS OCTAVIO. Clasificación: A61K31/428, C07D277/82, C07C57/00.
La presente invención se refiere a un nuevo procedimiento para l resolución o enriquecimiento en uno de sus enantiómeros de la mzcla racémica del compuesto (R,S)-2-amino-6-propilamino-4,5,6,7-etrahidrobenzotiazol, así como a compuestos intermedios útiles pra llevar a cabo dicho procedimiento.
PDF original: ES-2637519_T3.pdf
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(31/08/2016). Inventor/es: FUENTES,GERARDO GUTIÉRREZ, BONDE-LARSEN,ANTONIO LORENTE, LÓPEZ-BACHILLER,JAIME DEL CAMPO, RODRÍGUEZ,CELSO SANDOVAL, SAINZ,YOLANDA FERNÁNDEZ. Clasificación: C07D453/02, A61K31/439, A61P13/02.
Una sal fumarato de solifenacina.
PDF original: ES-2596293_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de estetrol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/07/2016). Inventor/es: IGLESIAS RETUERTO,JESÚS MIGUEL, FERREIRO GIL,JUAN JOSÉ, GALLO NIETO,FRANCISCO JAVIER. Clasificación: C07J1/00.
Procedimiento para la preparación de estetrol o una sal o un solvato del mismo, comprendiendo el procedimiento:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo, en la que
R1 es un grupo protector de hidroxilo seleccionado de un silil éter, un éter, un éster, un carbamato y un carbonato, y
R2 es un grupo protector de hidroxilo seleccionado de un éter,
con un agente oxidante seleccionado de OsO4 o una fuente de tetróxido de osmio para producir estetrol o un compuesto de fórmula (II) o una sal o un solvato del mismo**Fórmula**
en la que R1 es tal como se definió anteriormente; y
(b) si se obtiene un compuesto de fórmula (II) en la etapa a), desproteger dicho compuesto para producir estetrol.
PDF original: ES-2624667_T3.pdf
Proceso para alquinilar 17-cetoesteroides 16-sustituidos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Inventor/es: GUTIERREZ FUENTES,LUIS GERARDO, SANDOVAL RODRÍGUEZ,CELSO MIGUEL. Clasificación: C07J75/00, C07J7/00, A23L29/20.
Un proceso para la preparación de 16-metilen-17α-etinil-17ß-hidroxiesteroides, que comprende
(a) tratar un 16-metilen-17-cetoesteroide con un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que cada R se selecciona independientemente de alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y halógeno y
(b) desililar el 16-metilen-17α-sililetinil-17ß-hidroxiesteroide resultante.
PDF original: ES-2576231_T3.pdf
Procedimiento de obtención de 17alfa-acetoxi-11beta-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona.
(23/04/2014) El procedimiento comprende (a) la formación de cristales del isopropanol hemisolvato de 17a-acetoxi-11ß-(4-N,N-dimetilaminofenil)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-diona (VA-2914) por disolución en isopropanol y posterior cristalización; (b) la separación de los cristales de isopropanol hemisolvato de VA-2914. El compuesto VA-2914 es un esteroide con actividad anti-progestacional y anti-glucocorticoidal, útil en indicaciones ginecologías terapéuticas y anticonceptivas y en el tratamiento del síndrome de Cushing y del glaucoma.
Procedimiento para la obtención de 3,3-difenilpropilaminas.
(08/01/2014) Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
donde
R1 es alquilo C1-C8; y
R3 y R4, independientemente entre sí, se seleccionan entre H y alquilo C1-C8, o juntos forman un anillo de 3 a 7 miembros con el nitrógeno al que están unidos;
sus enantiómeros, solvatos o sales, que comprende someter un compuesto de fórmula general (V) **Fórmula**
donde
R1, R3 y R4 tienen el significado previamente indicado,
a una reducción quimioselectiva.
Procedimiento para la obtención de 17-espirolactonas en esteroides.
(29/11/2013) Compuesto de fórmula (III):**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre hidrógeno y un grupo protector de hidroxilo;
R se selecciona entre alquilo C1-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo C1-C8, arilo o bencilo;
o un solvato del mismo.
Procedimiento para la obtención de derivados de 4-(N-alquilamino)-5,6-dihidro-4H-tieno-[2,3-b]-tiopirano.
(08/11/2013) La invención se dirige a un compuesto de fórmula (I) donde n es , 1 ó 2, R1 es un grupo alquilo lineal o ramificado, R2 se seleciona entre un grupo alquilo sustituido o no sustituido, arilo sutituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, hterociclilo sustituido o no sustituido, o bien heterociclilalquio sustituido o no sustituido. Otro objeto de la invención es un rocedimiento para la obtención de estos compuestos a partir del ompuesto correspondiente con un grupo hidroxi en posición 4 medinte reacción con una sulfonamida en presencia de una fosfina y d un azodicarboxilato de dialquilo. La desprotección del compuest de fórmula (I) da lugar a la correspondiente amina. El intermedo y los procedimientos descritos son de gran utilidad en la síntsis de productos farmacéuticos
Procedimiento de obtención de olopatadina e intermedios.
(21/08/2013) Un procedimiento para la obtención de un compuesto de fórmula general (II)**Fórmula**
donde
Y es
OR1, donde R1 es alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7, arilo, o heterociclo; o
NR2R3, donde R2 y R3, independientemente entre sí, son alquilo C1-C7, arilo, o bien R2 y R3 junto con el átomode nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de 3 a 7 miembros,
sus solvatos o sales,
que comprende
a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula**
donde Y tiene el significado anteriormente mencionado,
con un reactivo de Wittig seleccionado del grupo formado por un haluro de (3-dimetilaminopropil)trifenilfosfonio ysus sales, bajo condiciones de reacción de Wittig, en presencia de una base en un medio de reacción quecomprende un disolvente orgánico, para…