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PREPARACION DE UNA MEZCLA DE LIPIDOS Y UNA SUSPENSION DE FOSFOLIPIDOS QUE CONTIENE LA MEZCLA DE LIPIDOS, Y AGENTES DE CONTRASTE BASADOS EN ESTAS.

(15/04/2010) Un proceso para preparar una mezcla de lípidos, que comprende: (a) poner en contacto los lípidos con un primer disolvente no acuoso; (b) concentrar la solución para dar un gel espeso; (c) poner en contacto el gel espeso con un segundo disolvente no acuoso; y, (d) recoger los sólidos resultantes; en donde, en el paso (a), los lípidos son: (i) 1,2-dipalmitoil-sn-glicero-3-fosfatidilcolina; (ii) ácido 1,2-dipalmitoil-sn-glicero-3-fosfatídico, sal monosódica; y, (iii) N-(metoxipolietilenglicol 5000-carbamoil)-1,2-dipalmitoil-sn-glicero-3-fosfatidil-etanolamina, sal monosódica

INHIBIDORES DEL VIRUS DE LA HEPATITIS C BASADOS EN CICLOALQUILO P1' SUSTITUIDO.

(01/04/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que; (m) R1 es trialquilsilano; halo; cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo C2 - 10, cicloalquilo C3 - 7, cicloalquenilo C4 - 7, arilo C6 - 10, alquil C7 - 14-arilo, aril C6 - 10-oxi, alquil C7 - 14-ariloxi, éster de alquil C8 - 15-arilo o Het; (Ver fórmula) en la que R8 es cicloalquilo C3 - 7; cicloalquenilo C4 - 7; arilo C6 - 10; alquil C7 - 14-arilo; aril C6 - 10-oxi; alquil C7 - 14-ariloxi; éster de alquil C8 - 15-arilo; Het; o alquilo C1 - 8 opcionalmente sustituido con alcoxi C1 - 6, hidroxi, halo, alquenilo C2 - 10, alquinilo…

CARBOCICLOS Y HETEROCICLOS MONOCICLICOS O BICICLICOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/01/2009) Un compuesto seleccionado entre el grupo (Ver fórmula) o su estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable, en el que las anteriores fórmulas están sustituidas con 0-2 R 1a ; G es un grupo de fórmula IIa o IIb: (Ver fórmula) G1 se selecciona entre C(O)O, O, NR 3e , C(O)NR 3 , y S(O)2NR 3 con la condición que G1 no forme un enlace N-N o N-O con cualquier grupo al que está unido; el anillo D, que incluye los dos átomos del anillo E al que está unido, es un anillo de 5-6 miembros no aromático que consta de átomos de carbono, 0-1 dobles enlaces, y 0-2 N, y D está sustituido con 0-2 R; como alternativa, el anillo D, que incluye los dos átomos…

DERIVADOS DE PIRAZOL CONDENSADOS CON 1-(HETEROARIL-FENILO) COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/02/2008) Un compuesto de fórmula Ia, Ib o Ic: o un estereoisómero o una sal aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto, donde: el anillo D1 se selecciona de piridina, pirazina, piridazina y pirimidina, y está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; el anillo D2 es un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende E, átomos de carbono y 0-3 átomos N, donde E se selecciona de O, S y N-Rc; y el anillo D2 está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; el anillo D3 es un sistema de anillo heteroaromático de 5 miembros que comprende átomos de carbono y 0-3 átomos N adicionales; y el anillo D3 está sustituido con 1 Ra y 0-1 Rb; R se selecciona de H, alquilo C1-4, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, OCH(CH3)2, OCH2CH2CH3, CN, C(=NR8)NR7R9,…

4-(2-BUTILAMINO)-2,7-DIMETIL-8-(2-METIL-6-METOXIPIRID-3-IL) PIRAZOLO - 1,5-A-1,3,5-TRIAZINA, SUS ENANTIOMEROS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DEL FACTOR LIBERADOR DE CROTICOTROPINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Física Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: GILLIGAN,PAUL,J. Clasificación: A61P15/00, A61P1/04, G01N33/53, C07D487/04, A61P25/24, A61P43/00, G01N33/50, A61P25/22, G01N33/566, A61P31/18, A61P25/00, A61P9/00, A61P37/06, A61K31/53, A61P29/00, A61P21/00, A61P25/28, A61P15/08, A61P3/04, G01N33/15, A61P25/06, A61P25/30, A61P25/32, C07D403/00, A61P25/08, A61P1/14, A61P3/08.

4-(2-Butilamino)-2, 7-dimetil-8-(2-metil-6-metoxipirid-3-il)pirazolo[1, 5-a]-1, 3, 5-triazina, un profármaco farmacéuticamente aceptable de la misma en el que el grupo funcional amina está unido a un grupo que, cuando se administra a un sujeto mamífero, se rompe para formar el grupo funcional amina, o una forma de sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

FORMULACIONES LIQUIDAS ORALES DE BENZOXAZINONAS INHIBIDORAS DE TRANSCRIPTASA INVERSA DE HIV.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/07/2007). Ver ilustración. Inventor/es: BAHAL,SURENDRA,M, MAURIN,MICHAEL,B. Clasificación: A61K47/14, A61K9/00, A61P31/18, A61K31/535, A61P37/04, A61K9/107, A61K9/48, A61K31/538.

Una composición farmacéutica líquida para administración oral, que comprende de 0, 1 a 15% en peso de un compuesto de benzoxazinona agente inhibidor de transcriptasa inversa de HIV y de 50 a 99% en peso de un vehículo líquido que comprende ésteres de poliol de ácidos grasos de cadena media.

PROCEDIMIENTO Y APARATO PARA SEPARAR IONES DE ELEMENTOS METALICOS EN SOLUCION ACUOSA.

Sección de la CIP Física

(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LEWIS, ROBERT, E., SU, FU-MIN, LANE, TIMOTHY, A., OLEWINE, KEITH, R., HOLTON, PETER, S. Clasificación: G21G4/08.

Un procedimiento para la separación de iones de elementos metálicos en solución acuosa que comprende: proporcionar un intercambiador de iones que comprende un substrato de carbono o grafito impregnado con un extractante quelante hidrófobo que tiene una mayor afinidad, a un pH selectivo, por los iones de un primer elemento metálico que por los iones de un segundo elemento metálico, en el que dicho primer elemento es diferente de dicho segundo elemento; proporcionar una solución que comprende iones de dicho primer y segundo elementos metálicos; y el contacto de dicho intercambiador de iones con dicha solución a dicho pH selectivo, durante un tiempo suficiente para que al menos una porción de dichos iones de dicho primer elemento metálico lleguen a unirse al mismo.

DERIVADOS DE PIRAZINOQUINOXALINA COMO AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ROBICHAUD, ALBERT, MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04, A61P25/00, C07D241/00.

Un compuesto de fórmula (I): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1 - 8, alquenilo C2 - 8, alquinilo C2 - 8, cicloalquilo C3 - 7, alquilo C1 - 6 sustituido con Z, alquenilo C2 - 6 sustituido con Z, alquinilo C2 - 6 sustituido con Z, cicloalquilo C3 - 6 sustituido con Z, arilo sustituido con z, sistema de anillo heterocíclico de 5 - 6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo constituido por N, O, S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.

ACOPLAMIENTO DE ULLMANN EFICIENTE MEDIADO POR UN LIGANDO, DE ANILINAS Y AZOLES.

(01/05/2006) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula III que comprende poner en contacto una anilina de fórmula IV con un imidazol de fórmula V en presencia de Cu(I) X1 y un ligando bidentado: fórmulas en las que: X1 se selecciona de Cl, Br, I y SCN, X2 se selecciona de Br o I, R1 se selecciona de H, Cl, F, alquilo C1, 4, alcoxi C1-4, (alquileno C1-4)-O-(alquilo C1-4), NH2, NH(alquilo C1, 4), N (alquilo C1-4)2, (alquileno C1-4)-NH2, (alquileno C1-4)-NH(alquilo C1-4), (alquileno C1, 4)-N(alquilo C1-4)2, carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R3 y heterociclo de 5-6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados…

AZOLO-PIRIMIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: HE, LIQI, GILLIGAN, PAUL, CHORVAT, ROBERT, ARVANITIS, ARGYRIOS GEORGIOS. Clasificación: A61K31/495, C07D487/04.

Un compuesto de **fórmula**, e isómeros geométricos del mismo, formas estereisoméricas del mismo, o mezclas de formas estereoisoméricas del mismo, y formas de sales farmacéuticamente aceptables del mismo seleccionados entre el grupo: un compuesto, en la que R es Cl, R3 es -NHCH(n-Pr)2, R4a es Me, R4b es H, R4c es Me, R4d es H y R4e es H.

COMPLEJOS DE LIGANDOS TERNARIOS UTILES COMO RADIOFARMACOS.

(16/12/2005) Ligando auxiliar (AL2) de la fórmula: o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en los que: se selecciona independientemente, en cada aparición, del grupo que consiste en: C(O)R68, S(O)2R68, P (O)(OR68), C(O)NR68R69, S(O)2NR68R69 y C(O)OR68; R68 se selecciona independientemente, en cada aparición, del grupo que consiste en: alquilo C1_10 sustituido con 1-5 R70 y 0-2 R70a, alquenilo C2-10 sustituido con 1-5 R70 y 0-2 R70a, alquinilo C2-10 sustituido con 1-5 R70 y 02 R70a, arilo sustituido con 1-4 R70 y 0-1 R70a, heterociclo C3-10 sustituido con 1-4 R70 y 0-1 R70a y carbociclo C3-10 sustituido con 1-3 R70 y 0-2 R70a; R69 se selecciona independientemente,…

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLO SUSTITUIDO.

(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o sus estereoisómeros o formas de sales farmacéuticamente aceptables, en la que: b es un enlace sencillo; X es -NR10A-, -C(=O)NR10A- o -NR10Ac(=O)-; R1 se selecciona entre H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7 alquilo C1-6 sustituido con Z, alquenilo C2-6 sustituido con Z, alquinilo C2-6 sustituido con Z, cicloalquilo C3-6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo que consiste en N, O y S, estando dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con z; alquilo C1-3 sustituido con Y, alquenilo C2-3 sustituido con Y, alquinilo C2-3 sustituido…

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M., MCCLUNG, CHRISTOPHER, D. Clasificación: A61K31/55, A61P25/00, A61K31/437, A61K31/407, C07D471/16, C07D487/16.

Un compuesto de **fórmula** o estereoisómeros o sales del mismo aceptables para uso farmacéutico, donde: b es un enlace simple; X es –CHR10– o –C(=O)–; R1 se selecciona de H, C(=O)R2, C(=O)OR2, alquilo C1–8, alquenilo C2–8, alquinilo C2–8, cicloalquilo C3–7, alquilo C1–6 sustituido con Z, alquenilo C2–6 sustituido con Z, alquinilo C2–6 sustituido con Z, cicloalquilo C3–6 sustituido con Z, arilo sustituido con Z, sistema de anillo heterocíclico de 5–6 miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por N, O, y S, dicho sistema de anillo heterocíclico sustituido con Z.

GAMMA-CARBOLINAS CONDENSADAS CON HETEROCICLOS SUSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MITCHELL, IAN, S., LEE, TAEKYU, CHEN, WENTING, ROBICHAUD, ALBERT, J., DENG, WEI, HAYDAR, SIMON, MC CLUNG, CHRISTOPHER, D., CALVELLO, EMILIE, J., B., ZAWROTNY, DAVID, M. Clasificación: A61K31/55, A61P25/00, C07D519/00, A61K31/4353, C07D491/06, C07D495/06, C07D513/16.

Un compuesto de la fórmula (Ia) **(Fórmula)** o formas de sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: b es un enlace simple; x es -S- u 0-O;R1 se selecciona de -(CH2)3C(=O) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-bromo-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-metoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-(3, 4-dicloro-fenil)fenilo) , -(CH2)3C(=O) (3-metil-4-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3C(=O) (fenilo), -(CH2)3C(=O) (4-clorofenilo), -(CH2)3C(=O) (3-metilfenilo), -(CH2)3C(=O) (4-t-butil-fenilo), -(CH2)3C(=O) (3, 4-difluor-fenilo), -(CH2)3C(=O) (2-metoxi-5-fluor-fenilo) , -(CH2)3C(=O) (4-fluor-1-naftilo), -(CH2)3C(=O) (bencilo), -(CH2)3C(=O) (4-piridilo), -(CH2)3C(=O) (3-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (4-fluor-fenilo), -(CH2)3CH(OH) (4-piridilo), -(CH2)3CH(OH) (2, 3-dimetoxi-fenilo), -(CH2)3S (3-fluor-fenilo), -(CH2)3S (4-fluor-fenilo).

FORMAS DE SAL ESPECIFICAS DE DERIVADOS DE TRIFENILETILENO COMO MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTROGENOS.

(16/02/2005) Una forma de sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto según la **fórmula** o un estereoisómero del mismo, en la que: la forma de la sal farmacéuticamente aceptable se selecciona entre el grupo constituido por: meglumina y lisina; R1 es (CH2)nCR5=CR6R7; R2 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R3 se selecciona entre el grupo: H, CH3, OH, OCH3, OCH2CH3 y CH2(CH3)2; R4 se selecciona entre el grupo: CN, NO2, CH3, CH2CH3, CH2CH2Y e Y; R5 y R6 se seleccionan de forma independiente cuando están presentes entre el grupo: H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alquilo XC1-3, alquenilo XC2-4, alquinilo XC2-4 e Y; R7 se selecciona de forma independiente, cuando está presente entre el grupo: CN, alquilo C1-4- OH, C(O)NR10R11, C(O)NR12R13, C(O) (O)R12, C(O)NHC(O)R12, CO(NH2)(NOR12),…

HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(01/02/2005) Un compuesto de fórmula A o B: o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo; G es un grupo de fórmula I o II: el anillo D se selecciona de -(CH2)3-, -(CH2)4-, - CH2N=CH-, -CH2CH2N=CH-, y un sistema aromático de 5-6 miembros que contiene 0-2 heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S; el anillo D, cuando está presente, está sustituido con 0-2 R, con la condición de que cuando D no está sustituido, contiene al menos un heteroátomo; E se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo, y piridazinilo, sustituido con 0-1 R; R se selecciona de Cl, F, Br, I, OH, alcoxi C1-3, NH2, NH(alquilo C1-3), N(alquilo C1-3)2, CH2NH2, CH2NH(alquilo C1-3),…

DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.

(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…

QUELANTES MACROCICLICOS PARA PRODUCTOS METALOFARMACEUTICOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: LIU, SHUANG. Clasificación: C07F7/18, C07F5/02, C07F7/08, C07F7/22, A61K51/08, A61K51/04, C07D259/00, C07F7/30, C07F9/6584, C07F9/6587, C07F9/80.

Un compuesto de **fórmulas** y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente en cada caso entre el grupo: alquilo (C1-C10) sustituido con 0-5 R5, alquenilo (C2-C10) sustituido con 0-5 R5 y arilo sustituido con 0-5 R5; R5 se selecciona independientemente en cada caso entre el grupo: H, alquilo (C1-C10) sustituido con 0-5 R13, alquenilo (C2-C10) sustituido con 0-5 R13, arilo sustituido con 0-5 R13 y heterociclo sustituido con 0-5 R13; X se selecciona entre el grupo: BR6R7, C(=O), SiR6R7, GeR6R7, SnR6R7, NR8, PR9, P(=O)R9, P(=O)OH, P(=S)R9, AsR9 y As(=O)R9; A se selecciona entre el grupo: CH2, NR10 y O; Q1, Q2, y Q3 son independientemente -(CR11R12)n-.

NUEVOS COMPUESTOS MACROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA.

(01/07/2003) Un compuesto, y una de sus formas de sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado de: 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[glicina - n - pentil éster] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxi - carboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[N - 4 - fenil - 1 - butilamida] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[5 - metoxitriptamina] - ciclopentadecano - 13 - N - hidroxicarboxamida; 2S, 13S, 14R - 1, 7 - diaza - 8, 15 - dioxo - 9 - oxa - 14 - isobutil - 2[1 -…
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