44 patentes, modelos y diseños de BASILEA PHARMACEUTICA AG (pag. 2)
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.
(01/03/2008) Procedimiento para la preparación de derivados de cefalosporina de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es un grupo protector amino, R 2 es un grupo protector carboxi, y R es hidrógeno, alquilo C 1-C 8, alcoxilo C 1-C 8, cicloalquilo C 3-C 7, cicloalquenilo C 4-C 7, cicloalquilo C 3-C 7-alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, aril-alquilo C1-C8, en donde arilo se elige entre fenilo, tolilo, xililo, mesitilo, cumenilo, naftilo, antrilo y fenantrilo, y estando no sustituido o sustituido por a lo menos un grupo elegido entre carboxilo, amino, aminometilo, aminoetilo, carbamoilo, nitro, ciano, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, hidroxilo, halógeno y trifluorometilo; heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-C8, en donde heterociclilo se…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ASPARAGINA.
(01/05/2007) Uso de un procedimiento para la preparación de derivados de D-asparagina de la fórmula I, NHR1 ---- H2NOC CO2R2 I en donde, R1, es un grupo amino protector y, R2, es un alquilo, un alquilo sustituido o un grupo de la fórmula A R3(OCH2CH2)n- A en donde, R3, es hidrógeno o un grupo alquilo inferior y, n, es 1, 2 ó 3, procedimiento éste, el cual comprende, el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II NHR1 ---- H2NOC CO2R2 II en donde, R1 y R2, son tal y como se han definido anteriormente, arriba, con una proteasa en un sistema acuoso, a un valor pH de 6, 0 7, 5, en combinación con un co-disolvente orgánico, y la extracción subsiguiente…
PROCESO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE AMINOPIRROLIDINA.
(16/04/2007) Un proceso para la fabricación de derivados de la 3-amino-pirrolidina de fórmula I en la que R1 significa hidrógeno o grupo amino protec- tor; Z significa hidrógeno o grupo amino protector; y * representa un centro de quiralidad, cuyo proceso consiste en convertir un compuesto de fórmula en la que X significa grupo hidroxi protegido; Z1 significa un grupo amino protector y * tiene el significado anterior, en presencia de hidroxilamina o sal de adición ácida de la misma en deriva- dos de la N-hidroxi-pirrolidina de fórmula general en la que Z1 y * tienen los significados anteriores, del cual el grupo N-hidroxi es posteriormente reducido a la amina secundaria de fórmula general en la que Z1 y * tienen los significados anteriores, por hidrogenación con Níquel-Raney; y si se desea, prote- giendo el grupo N1 amino secundario con un compuesto…
PREPARACION DE SALES DE FOSFONIO SUSTITUIDAS POR 3-PIRROLIDINA LACTAMA N-PROTEGIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/05/2006). Ver ilustración. Inventor/es: ROGERS-EVANS, MARK. Clasificación: C07D501/00, C07D207/26, C07F9/6558.
Un procedimiento para la preparación de compuestos de bipirrolidinilo de fórmula I en donde * significa un centro asimétrico con una con- figuración (R) o (S) y X representa cloro, bromo o yodo; comprende etapa 1) acoplar el compuesto de fórmula II en donde * es como se ha definido antes con un compuesto de fórmula X(CH2)2CH(X)COX en donde X es independientemente uno de otro cloro, bromo o yodo; y ciclización subsiguiente en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula III en donde * y X son como se ha definido antes; etapa 2) hacer reaccionar el compuesto de fórmula III con trifenilfosfina para obtener la sal de fosfonio de fórmula IV en donde * y X son como se ha definido antes; y etapa 3) hacer reaccionar la sal de fosfonio de fórmula IV con di-ter.-butil-dicarbonato bajo condiciones de hidroge- nación para obtener el compuesto de fórmula I.
ANALOGOS DE AEROTRICINA, SU PREPARACION Y USO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: OKADA, TAKEHIRO, SHIMMA, NOBUO, KOHCHI, MASAMI, MASUBUCHI, KAZUNAO, MURATA, TAKESHI. Clasificación: C07K7/08, A61K38/10.
Aerotricinas representadas por la fórmula (I), **(Fórmula)** en donde R1 es N-(3-aminopropil)-N-[(2S)-2 , 5-diaminovaleril]amino , N-(3-aminopropil)-N-[-5-amino-2-[N , N-bis(2til)amino]valeril]amino , N-(3-aminopropil)-N-[5-amino-2-{[N-(3-aminopropil)amino]valeril]amino , Nnoetil)-N-[5-amino-2-[N , N-bis(2-aminoetil)amino]-valeril]amino uornitil-ornitilamino; R2 es hidrógeno o metilo; R3 es hidrógeno o hidroxilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables, excepto en donde R2 y R3 son hidrógeno y R1 es (R)-ornitil-(R)-ornitilamino.
DERIVADOS DE CARBAMOILOXIALQUILAZOLES SUSTITUIDOS POR N.
(01/09/2005) Un compuesto de la fórmula (III); (III), en donde, R1, es hidrógeno o alquilo, R2, es hidrógeno, alquilo, alquilcarboniloxialquilo , acoxicarbonilo, alquilcarbonilo, mono- ó dialquilminoalquil- carboniloxialquilo; R4 y R6, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, aminosulfonilo, o sulfo; R6, es hidroxi, alcoxicarbonilalquilamino , alcoxi- carbonilamino, amino, alquilamino, alquilcarboniloxi, alcoxicarbonilalquilamino-alquilcarboniloxi , alcoxicarbonil- amino-alquilcarboniloxi , alquilaminoalquilcarboniloxi , amino- alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, alquilcarbonilalquil- amino, aciloxi, acilamino, acilalquilamino; el grupo es fenilo o piridini-2-ílo;…
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL-PIRROLIDINONA-CEFALOSPORINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/09/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HILPERT, HANS, HEBEISEN, PAUL, HUMM, ROLAND. Clasificación: C07D501/00, C07F9/572.
Un procedimiento para la preparación de un derivado de vinil-pirrolidinona-cefalosporina de la **fórmula** procedimiento éste, el cual se caracteriza por el hecho de que, éste, comprende acilación de un compuesto de **fórmula** en donde, R1, es grupo protector hidroxi e, Y, es un grupo activante en presencia de una base y la subsiguiente protección del grupo de ácido carboxílico, es un grupo protector de ácido carboxílico.
CROMENILMETILPIRIMIDINDIAMINAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MOHR, PETER, PFLIEGER, PHILIPPE. Clasificación: A61K31/506, C07D405/14, C07D409/14, A61P31/04, C07D405/06, C07D491/20, C07D493/20.
Derivados substituidos de cromeno, de fórmula general **(Fórmula)** en la cual R1 es metilo o etilo R2 y R3 son cada uno metilo, o tomados juntos con el átomo de carbono adyacente, representan ciclobutilo o tetrahidropiranilo, y R4 es bromo o metiltio, y las sales farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
ANTAGONISTAS RETINOIDES Y EL USO DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MOHR, PETER, BOLLAG, WERNER, KLAUS, MICHAEL, PANINA-BORDIGNON, PAOLA, SINIGAGLIA, FRANCESCO, ROSENBERGER, MICHAEL. Clasificación: A61K31/19, C07C57/42, C07C59/64, C07C47/232.
Compuestos de la **fórmula** en donde el enlace punteado es opcional; y, cuando el enlace punteado está presente, R1 es alquilo conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono y R2 es hidrógeno; y, cuando el enlace punteado está ausente, R1 y R2 cogidos juntos son metileno para formar un anillo ciclopropilo cis-sustituido; R3 es hidroxilo o alcoxilo inferior; R4 es alquilo o alcoxilo; y R5 y R6 son, independientemente, un grupo C4-12 alquilo o un grupo C5-12 hidrocarburo mono- o policíclico que está unido al anillo fenilo a través de un átomo de carbono cuaternario, y sales farmacéuticamente aceptables de los ácidos carboxílicos.
COMPOSICIONES DE PEPTIDOS CICLICOS ADMINISTRABLES POR VIA NASAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: SHIMMA, NOBUO, HORII, IKUO, KOBAYASHI, KAZUKO, YANAGAWA, AKIRA. Clasificación: A61K9/00, A61K38/10, A61P31/10, A61K47/02, A61K47/36, A61K38/12, A61K9/19.
Una composición nasalmente administrable que comprende (i) un péptido cíclico antifúngico, (ii) un vehículo cristalino o pulverulento fisiológicamente aceptable conteniendo tanto un metal polivalente o un vehículo orgánico, y (iii) un potenciador de la absorción, en donde una cantidad antifúngicamente efectiva de dicho péptido cíclico antifúngico está dispersado homogéneamente y adsorbido homogéneamente en dicho vehículo orgánico o vehículo metálico polivalente cristalino o pulverulento fisiológicamente aceptable, cuyo tamaño medio de partícula está en el rango de 20 a 500 my-m.
4-(AMINOALCOXY)BENZOFURANOS COMO INHIBIDORES DE N-MIRISTOILTRANSFERASA.
(01/11/2004) Compuestos bicíclicos de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, un anillo heterocíclico sin sustituir o sustituido, R2 es hidrógeno, alquilo, aralquilo, cicloalquilo o ciclo alquilalquilo sin sustituir o sustituidos; R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno o halógeno; R6 y R7 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo inferior sin sustituir o sustituido, un anillo aromático o un anillo alifático que pueden contener heteroátomo(s); o bien R6 y R7 junto con los Q2, N y Q3 adyacentes forman un anillo alifático que pueden contener otro(s) heteroátomo(s); o bien Q1 y R6 junto con los N y Q2 adyacentes…
DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2004). Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE. Clasificación: A61K31/505, C07D405/14, C07D209/08, C07D405/12, C07D209/04, C07D403/06, C07D209/30.
Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
