707 patentes, modelos y diseños de ASTRAZENECA AB (pag. 17)

(16/05/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo (C1-6) [opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquil (C1-4)amino, di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4)carbonilo, carbamoilo, -NHCO-alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridil, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N-ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en la que, cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido…

(16/05/2007) El uso de un compuesto de fórmula VIII en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de, o la prevención de, trastornos neurológicos en un animal de sangre caliente Fórmula VIII en la que R1 es hidrógeno; D es alquenileno C2-4; R2 es hidrógeno; R3 es un grupo de la fórmula: -E-F-G-H en la que: E se selecciona de F se selecciona de o un enlace directo; G se selecciona de alquilo C1-6, o de un enlace directo; H se selecciona de hidrógeno, alcoxi C1-4, arilo, heteroarilo, carbociclilo, en los que el anillo arilo, heteroarilo o carbociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos (en un átomo de carbono variable) con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo, amino, N-alquil C1-4-amino, NN-di-alquil C1-4-amino,…

(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, naftilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, R8T-, R9-alquil C1-6T- y un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido sobre un carbono anular con uno o más Q, y en la que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de D, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo Het que está opcionalmente sustituido…

(16/05/2007) Un sistema de protección de seguridad que funcio- na automáticamente para uso con una jeringuilla, compren- diendo dicho sistema de protección de seguridad: un soporte interno que tiene porciones proximales y distales y que define un recinto dentro del cual se puede insertar dicha je- ringuilla; una protección externa que tiene porciones , proximales y distales, montadas hacia fuera a partir de dicho soporte interno y que es móvil axialmente con relación a dicho soporte in- terno entre las posiciones retraídas y extendi- das; un resorte posicionado entre un primer tope sobre dicho soporte interno y un segundo tope sobre dicha protección externa, y que obliga dicha protección externa a su…

(16/05/2007) un compuesto de la fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, para (i) A representa un enlace sencillo; alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido; un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; o -R-Ar-R'-, en el que R y R' se seleccionan indepen- dientemente de un enlace, un alquileno de C1 a C8 opcionalmente sustituido, y un grupo de C2 a C12 que tiene al menos un doble enlace alquénico; y Ar representa arilo opcionalmente sustituido; o (ii) la estructura N-A(-R4) representa un anillo heterocíclico de 3 a 8 miembros, que contiene op- cionalmente de 1 a 3 heteroátomos adicionales, se- leccionados independientemente…

(16/05/2007) El uso de un compuesto de la **Fórmula** o una sal, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo, en la preparación de un medicamento para uso en el tratamiento o prevención de diabetes y obesidad, en la que A es un anillo heterocíclico aromático monocíclico que contiene entre 5-6 átomos, de los cuales al menos un átomo se escoge de nitrógeno, azufre o oxígeno, que puede estar, excepto que se especifique de otro modo, enlazado a través de carbono o nitrógeno; m es 0, 1 ó 2; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y n + m > 0; cada R1 se selecciona independientemente de OH, -(CH2)1-4OH, -CH3-aFa, -(CH2)1-4CH3-aFa, -OCH3-aFa, halo, alquilo C1-6,…

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…

(01/04/2007) – Un compuesto de **Fórmula** o una sal o solvato del mismo, en donde: el grupo alquil C1–6 está sustituido opcionalmente con hasta 3 grupos seleccionados de R4, y contiene opcional- mente un enlace doble; cada X es un enlazador seleccionado independientemente de: –O–Z–, –O–Z–O–Z–, –C(O)O–Z–, –OC(O)–Z–, –S–Z–, –SO– Z–, – SO2–Z–, –N(R6)–Z–, –N(R6)SO2–Z–, –SO2N(R6)–Z–, –CH=CH–Z–, –C=C–Z–, –N(R6)CO–Z–, –CON(R6)–Z–, –C(O)N–(R6)S(O)2–Z–, –S(O)2N(R6)C(O)–Z–, –C(O)–Z–, –Z–, –C(O)–Z–O–Z–, – N(R6)–C(O)–Z–O–Z–, –O–Z–N(R6)–Z–, –O–C(O)–Z–O–Z–; cada Z es independientemente un enlace directo, alqueni- leno C2–6 o un grupo de la fórmula –(CH2)p–C(R6a)2–(CH2)q–; cada R4 se selecciona independientemente de halo, –CH3–aFa, CN, NH2, alquil C1–6, O–alquil C1–6, –COOH, – C(O)Oalquil C1–6, OH o fenilo…

(01/04/2007) . Un compuesto de fórmula (I): T es C(O) o S(O)2; W es CH2, (CH2)2, CH(CH3), CH(CH3)O o ciclopropilo; X es O; m es 0 ó 1; R1 es fenilo sustituido con uno o más de flúor, cloro, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es fenilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con: halo, hidroxi, nitro, ciano, oxo, amino, alquilo C1-4 (él mismo opcionalmente sustituido con S(O)2(alquilo C1-4), S(O)2fenilo), alcoxi C1-4, S(O)kR24 (en el que k es 0, 1 ó 2); y R24 es alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cicloalquil C3-7-(alquilo C1-4) (tal como un ciclopropilmetilo) o fenilo), haloalquiltio C1-4, C(O)NH2, NHS(O)2(alquilo…

(01/04/2007) Un método para evaluar la actividad enzimáti- ca de UDP-N-acetilglucosamina:N- acetilmuramil(pentapéptido)-P-P-undecaprenol-N- acetilglucosamina transferasa, y opcionalmente también la actividad enzimática de fosfo-N-acetilmuramil- pentapéptido translocasa, método el cual comprende las etapas de: incubar una mezcla de reacción que comprende pi- rofosfato de undecaprenol-N-acetilmuramilpentapéptido (Lípido I), UDP-N-acetilglucosamina marcada isotópi- camente (UDP-GlcNAc), una fuente de iones de metal divalente, y una fuente de la enzima transferasa, y en el que las membranas celulares bacterianas repre- sentan una fuente de uno o más de fosfato de undeca- prenilo, enzima translocasa y enzima transferasa, y en el que las membranas celulares…

(01/04/2007) Un derivado de pirimidina de la **fórmula**, en la que R1 se selecciona de alquilo (C1-6) [sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, alquilamino (C1- 4), di-[alquil (C1-4)]amino, hidroxi, ciano, alcoxi (C1-4), alcoxicarbonilo (C1-4), carbamoilo, -NHCO- alquilo (C1-4), trifluorometilo, feniltio, fenoxi, piridilo, morfolino], bencilo, 2-feniletilo, alquenilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes halo, o con un sustituyente trifluorometilo, o un sustituyente fenilo], N- ftalimido-alquilo (C1-4), alquinilo (C3-5) [opcionalmente sustituido con un sustituyente fenilo] y cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-6); en los que cualquier grupo fenilo o bencilo en R1 está opcionalmente sustituido con…

(01/04/2007) REIVINDICACIONES 1. Un compuesto de la fórmula *** en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente al-quilo C1- 6, alquenilo C3-6, cicloalquil C3-5-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6; cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos de halógeno; R3 es un grupo CO-G o SO2-G, en el que G es un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y un segundo heteroátomo seleccionado de oxígeno y azufre, adyacente al nitrógeno; estando el anillo sustituido con al menos un grupo seleccionado de halógeno o alquilo C1-4, (el cual puede estar opcio-nalmente sustituido con hasta cinco atomos de haló-geno), y está opcionalmente sustituido con hasta 4 grupos adicionales, seleccionados indpendientemente de halógeno, hidroxilo y alquilo C1-4, (el cual puede…

(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéu- ticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo del mismo en la que X se selecciona de NR1, O, S; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente de O, S; Z se selecciona de SO, SO2; m es 1; A se selecciona de un enlace directo, alquileno (C1- 6), haloalquileno (C1-6), o heteroalquileno (C1-6) que contiene un grupo hetero seleccionado de N, O, S, SO, SO2, o que contiene dos grupos hetero selecciona- dos de N, O, S, SO, SO2 y separados por al menos dos átomos de carbono; R1 se selecciona de H, alquilo (C1-3), haloalquilo; cada R2 y R3 se selecciona independientemente de H, halógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, hete- rocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquilarilo, al- quil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquil- heteroarilo, aril-alquilo, aril-heteroalquilo, hete- roaril-alquilo,…

(16/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, o una sal far- macéuticamente aceptable, o un éster hidrolizable in vivo del mismo, en la que HET es 1, 2, 3-triazol, 1, 2, 4-triazol o tetrazol; o HET es una versión dihidro de pirimidina, piridazina, pirazina, 1, 2, 3-triazina, 1, 2, 4-triazina, 1, 3, 5-triazina y piridina; en la que HET está opcionalmente sustituido en cualquier átomo de carbono disponible, distinto de un átomo de car- bono adyacente al átomo de nitrógeno enlazante, con un sustituyente seleccionado de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), amino, alquil (C1-4)-amino, dialquil (C1-4)-amino, alquil (C1-4)-tio, alcoxi (C1-4), alcoxi (C1-4)-carbonilo, halógeno, ciano y trifluorometi- lo, y/o en un átomo de nitrógeno disponible (con la con- dición de que el anillo no esté cuaternizado) con alquilo (C1-4); y, en…

(16/03/2007) Un compuesto de formula en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente al- quilo C1-6, alquenilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6; cada uno de los cuales puede es- tar sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos de halógeno; R3 es un grupo –CON(R10)YR11; [en el que Y es O, S o NR12 (en el que R12 es hidróge- no o alquilo C1-6); y R10 y R11 son independientemente alquilo C1-6 susti- tuido opcionalmente con halo, hidroxi, amino, alquil C1-6-amino o di(alquil C1-6)amino]; Q es -CO- o -C(R4)(R5)- (en el que R4 es un átomo de hidrógeno o alquilo C1-4, y R5 es un átomo de hidróge- no o un grupo hidroxi); Ar es un sistema de anillo aromático de 5 a 10 miem- bros, en el que hasta 4 átomos anulares pueden ser heteroátomos seleccionados independientemente de ni- trógeno, oxígeno y azufre, estando…

(16/03/2007) – Un compuesto de la **fórmula** [en la cual: el anillo A es fenilo; Z es –O–, –NH– o –S–; m es un número entero de 0 a 5 inclusive; R1 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, trifluorometi- lo, ciano, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquiltio C1-3, o –NR5R6 (en donde R5 y R6, que pueden ser iguales o dife- rentes, son hidrógeno o alquilo C1-3); R2 es hidrógeno, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, trifluorometilo, amino o nitro; R3 es hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alca- noiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino o nitro; X1 es –O–, –CH2–, –S–, –SO–, –SO2–, –NR7–, –NR7CO–, –CONR7–, –SO2NR7– o –NR7SO2–, (en donde R7 es hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3–alquilo C2-3); R4 se selecciona de uno de los grupos siguientes: 1) –Y1X2COR8 [en donde –Y1– es una cadena alquileno C2-5 en la cual cada grupo…