CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDONA.
(01/01/1983). Solicitante/s: SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALQUILO C O JUNTOS CON EL NITROGENO FORMAN PIRROLIDINA O PIRERIDINA; Y ES METILENO O AZUFRE Y X ES OXIGENO O METILENO, RESPECTIVAMENTE; Z ES HIDROGENO O ALQUILO C ; Y R PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA AMINA DE FORMULA (II) CON UNA PIRIMIDONA DE FORMULA (III), EN LAS QUE Q PUEDE SER VARIOS RADICALES; R ES R O UN DERIVADO DEL MISMO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE POLAR NO REACTIVO O EN AUSENCIA DE DISOLVENTE A TEMPERATURA ELEVADA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ULCERACION DUODENAL, GASTRICA RECURRENTE Y ESTOMAGAL Y EN ESTOFAGITIS DE REFLUJO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION EN UNA SOLA REACCION DE UNA CEFALOSPORINA.
(01/12/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE CEFALOSPORINAS. SE HACE REACCIONAR UNA SOLUCION DE UN ACIDO 7-ACILAMIDOCEFALOSPORANICO CON UN GRUPO AMINO LIBRE COMO PARTE DEL SUSTITUYENTE ACILO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 Y 100C CON UNA CANTIDAD EQUIMOLECULAR DEL TIOL-ESTER RCOSHET , DONDE SHAT ES EL GRUPO HETEROCICLOTIO CONVENCIONAL DESEADO QUE DESPLAZA AL GRUPO 3-ACETOXI DEL ACIDO DE PARTIDA Y RCO ES EL GRUPO ACILO CONVENCIONAL QUE DESPLAZA A UN ATOMO DE HIDROGENO DEL GRUPO AMINO LIBRE QUE FORMA PARTE DEL SUSTITUYENTE ACILO DEL ACID DE PARTIDA. EL PH ESTA, PREFERENTEMENTE, ENTRE 6 Y 8, MIENTRAS QUE LA TEMPERATURA OPTIMA ESTA SOBRE 55C. OPCIONALMENTE ESTA PRESENTE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE MISCIBLE CON AGUA TAL COMO ACETONA. >ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO INDOLACETICO.
(01/11/1982). Solicitante/s: A. NATTERMANN & CIE. GMBH.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO INDOLACETICO Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO O ALCOHILO C ; Y N VALE DE 0 A 3. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y N SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), O UNA SAL ALCALINA DEL MISMO, CON ACIDO 1-(P-CLOROBENZOIL)-5-METOXI-2-METILINDOL-3-ACETICO , UN CLORURO O UN ALCOHILESTER C DEL MISMO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE EN PRESENCIA DE UNA CARBODIIMIDA Y DE TRIMETIALUMINIO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTITROMBOTICA, ANTIARTERIOSCLEROTICA , ANALGESICA Y ANTIFLOGISTICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE CARBOSLIVILO.
(01/11/1982). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOSTIRILO DE FORMULA (I), EN LA QUE B ES UN GRUPO ALQUILENO INFERIOR; R , A Y Z PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; A VALE 0 O 1; Y LA LINEA DISCONTINUA INDICA UN ENLACE DOBLE O SENCILLO. CONSISTE EN LA REACCION DE SUSTITUCION ENTRE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y X ES UN HALOGENO O UN DERIVADO DE SULFONILOXI, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE Z ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIN DISOLVENTE O EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO AGENTE ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y COMO CONTROLADORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.
(16/08/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R-R9 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R-R9 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y X ES UN GRUPO SALIENTE. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN SISTEMA DE DOS FASES, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE TRANSFERENCIA DEFASE Y UNA BASE A TEMPERATURA PROXIMA A LA AMBIENTE, O BIEN EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE A TEMPERATURA ENTRE - 50 Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANALGESICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN HALURO ESPIRO CUATERNARIO.
(16/08/1982). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE HALUROS ESPIRO CAUTERNARIOS DE FORMULA (I), EN LA QUE N VALE 1 O 2, Y X ES CLORO, BROMO O YODO. CONSISTE EN LA REACCION DE LA 1-(2-PIRIMIDINIL) PIPERAZINA CON UN DIHALOALCANO DE FORMULA X-CH2-CH2(CH2)NCH-X' , EN LA QUE N VALE 1 O 2 Y X Y X' SON XLORO, BROMO O YODO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE EN PRESENCIA DE UNA BASE FUERTE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A LA TEMPERTURA AMBIENTE O SUPERIOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES PARA LA SINTESIS DE N-(2-PIRIMIDINIL) PIPERAZINILALQUILAZAESPIROALCANODIONAS , QUE TIENE PROPIEDADES PSCOFARMACEUTICAS.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO 4HIDROXI-3-QUINOLEIN-CARBOXILICO ,SUSTITUIDOS EN POSICION 2.
(01/04/1982). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO 4-HIDROXI-3-QUINOLEIN-CRBOXILICO SUSTITUIDOS EN POSICION 2 Y DE SUS SALES DE ADICION CON ACIDOS Y BASES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, Y X1 R1, R2 Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I), ALC ES ALCOHILO C1,- Y R ES HIDROGENO O ALCOHILO C1-4, CON UN(OS) AGENTE(S) DE HALOGENACION, SEGUIDA DE LA REACCION DESAPONIFICACION, REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R1NHR2 Y, SE SE DESEA, FINALMENTE REACCION CON UN AGENTE DE ETERIFICACION O ESTERIFICACION.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLILFENACIL-PIRIDIL-ETER , DE EFECTO FUNGICIDA.
(01/12/1981). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE TRIAZOLIL-FENACIL-PIRIDIL-ETER DE FORMULA (I), SUS SALES DE ADICION FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y COMPLEJOS METALICOS EN LA QUE R ES FENILO, ENVENTUALMENTE SUSTITUIDO; X ES EL GRUPO CETO O -CHOH; Y ES HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI O CIANO, Y N VALE DE 0-4; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES EN AGRICULTURA COMO FUNGICIDAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA TRIAZOLILHALOGENOCETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (IE Y AHL ES CLORO O BROMO, CON PIRIDINOLES DE FORMULA (III), EN LA QUE Y Y N TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 150 C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBOESTIRILO.
(16/11/1981). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBOESTIRILO, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES, EN LA QUE RU, R2, R3Y R4 PEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADIALES; X ES UN ATOMO DE HALOGENO; Y ES UN RADICAL ALQUILENO INFERIOR, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR CON GRUPOS HIDROXILO; N VALE 0-2, Y EL ENLACE CARBONO-CARBONO ENTRE LAS POSICIONES 3 Y 4 ES SENCILLO O DOBLE. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1, T2, R3, R4, X Y N TIENEN LA MISMA SIGNIFICACION QUE EN LA FORMULA (I), Y UNO DE W Y W' ES HIDROGENO Y EL OTRO PUEDE SER -CH2-CH2,-CH2-CH(OH)-CH2-X! O YX1, SIENDO Y LO MISMO QUE EN FORMULA (I) Y X1 UN ATOMO DE HALOGENO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES 4,5-DIALQUIL-3- HIDROXI-PIRROL-2-CARBOXILICOS.
(01/11/1981). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ESTERES 4,5-DIALQUIL-3-HIDROXIPIRROL-2-CARBOXILICOS Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, R2, Y R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; R3 ES RADIAL ALQUILO C1-6; R4 Y R5 SON HIDROGENO O EL GRUPO HIDROXILO, Y M Y N VALEN DE 1 A 5, MODO QUE M + N NO ES SUPERIOR A 6 Y UNO DE ELLOS ES 0 CUANDO R4 ES HIDROGENO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN CARBOCOXIPIRROL DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y A ES EL RADICAL DE FORMULA (III) O (IV), DONDE B ES UN GRUPO NUCLEOFUGO Y 1 VALE DE 1 A 6, CON UN DERIVADO DE PIPERIDINA DE FORMULA (V), EN LA QUE R5 Y R6 CON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I). LA OPERACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA DE 10 A 120C.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE SULFONILUREAS.
(01/10/1981). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE SULFONILUREAS DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SE SIGUEN DIVERSOS METODOS CONVENCIONALES DE SINTESIS SEGUN LOS COMPUESTOS DE PARTIDA: A) CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UNA AMINA DE FORMULA R1NH2, O SUS SALES, CON DERIVADOS 1-PIPERIDINSULFONILICOS DE ISOCIANATOS, ESTERES O TIOLESTERES DE ACIDOS CARBAMICOS, UREAS, SEMICARBAZIDAS O SEMICARBAZONAS; B) SE DESDOBLAN DERIVADOS 1-PIPERIDINSULFONILICOS DE ISOUREAETERES, ISOTIOUREAETERES, ACIDOS PARABANICOS O HALOGENOFORMICOS; C) SE SUSTITUYE POR OXIGENO EL ATOMO DE AZUFRE DE 1-PIPERIDINSULFONILUREAS DE FORMULA (III). ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS BASADAS EN SU ACTIVIDAD HIPOGLUCEMICA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE N-FENOXIALCOHILPIPERIDINA.
(16/06/1981). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBRENCION DE DERIVADOS DE N-FENOXIALCOHILPIPERIDINA DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES, EN LA QUE R1, R2, A, B Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. SE HACE REACCIONAR, SOMETIENDOLO A REFLUJO, UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA Y1-A-Y2, EN LAS QUE Y1 E Y2 SON RADICALES REACTIVOS Y A, R1 Y X SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), EN MEDIO ALCOHOLICO ALCALINO. A CONTINUACION SE AÑADE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE B Y R2 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I) Y CONTINUA EL CALENTAMIENTO A REFLUJO DURANTE VARIAS HORAS. SE CONCENTRA, EXTRAE CON UN DISOLVENTE ORGANICO, SE LAVA LA DISOLUCION CON DISOLUCION ACUOSA ALCALINA Y SE CONCENTRA POR DESTILACION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIALERGICA, ANTIEDEMATOSA Y ANTIFLOGISTICA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA.
(16/05/1981). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO (I) O UNA SAL DEL MISMO CON UNA AMINA DE FORMULA R ELEVADO A 4 R ELEVADO A 5 NH, Y A CONTINUACION, OPCIONALMENTE, SE PUEDE CONVERTIR LA BASE LIBRE OBTENIDA EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTIENE UN COMPUESTO II, DONDE R1 Y R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C1-6, HALOGENO, CARBOALCOXI O CARBOXI; R ELEVADO A 3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, FENILO O BENCILO; R ELEVADO A 4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO; R ELEVADO A 5, ALQUILO, FENILO O BENCILO, Y R ELEVADO A 6, ALQUILO, FENILO O BENCELO. *FORMULA* TRATAMIENTO DE DIABETES. N.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXAPENEM.
(16/02/1981). Solicitante/s: HOECHST UK LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE OXAPENEM DE FORMULA GENERAL: DONDE R, R1, R2 Y R3 SON DISTINTOS TIPOS DE ATOMOS O RADICALES. SE OBTIENEN ESTOS DERIVADOS HACIENDO REACIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: SIENDO Z UN RADICAL HETEROCICLICO AROMATICO, CON UN COMPUESTO ORGAFOSFORO TERVALENTE, O CON UN AGENTE TIOFILICO. SE PUEDEN EMPLEAR MEZCLAS DE DOS O MAS DISOLVENTES, SIENDO LOS MAS UTILIZADOS CLORURO DE METILENO Y CLOROFORMO; LA TEMPERATURA ESTA COMPRENDIDA ENTRE -20 Y 20GC. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINOPROPILO.
(16/02/1981). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIPERIDINOPROPILO. DICHOS DERIVADOS DE PIPERIDINOPROPILO TIENEN LA FORMULA GENERAL: DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O UN GRUPO ALCOHILO INFERIOR O CONJUNTAMENTE, UN RADICAL ALCOHILENO; R3 PUEDE SER HIDROGENBO O UN GRUPO ETER; ES HIDROGENO O UN RADICAL FORMILO; PUEDE SER UN RADICAL HETEROCICLICO O FENILO Y A PUEDE TENER DIVERSAS SIGNIFICACIONES. UNO DE SUS METODOS DE OBTENCION SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE R1, R2, R4 A Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS ANTERIORMENTE INDICADOS; V REPRESENTA UN RADICAL REACTIVO Y U PUEDE TENER VARIAS SIGNIFICACIONES. EXISTEN OTROS METODOS ALTERNATIVOS DE OBTENCION MEDIANTE EMPLEO DE DISTINTOS COMPUESTOS DE PARTIDA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON DE EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO Y LA PROFILAXIS DE ENFERMEDADES CARDIACAS Y CIRCULATORIAS. *FORMULA* E.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOL.
(16/12/1980). Solicitante/s: MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOL, DE FORMULA (I): EN LA QUE R ELEVADO A 1 SIGNIFICA H O C1; R ELEVADO A 2 SIGNIFICA 1-METIL-4-PIPERIDILOXICARBONILO , 2-(4-FENILPIPERAZINO). CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II): *FORMULA* O UNO DE SUS DERIVADOS REACTIVOS, CON FENILHIDRAZINA O UNA DE SUS SALES; TAMBIEN SE REVINDICAN OTROS PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION. ESTOS DERIVADOS SE EMPLEAN EN LA MEDICINA HUMANA O ANIMAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOESTIRILO.
(01/10/1980). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
En lo que se refiere a las actividades de control nervioso central, los compuestos de la presente invención se caracterizan porque presentan fuertes actividades de control sobre la actitud de lucha de ratones que han permanecido aislados durante largos periodos de tiempo. Así. En comparación con el Diazepam, que es un compuesto con una reconocida elevada actividad de este tipo, los compuestos de la presente invención tiene un importante efecto de control sobre la actitud de lucha de ratones. Por tanto, los compuestos presentes son bastantes útiles particularmente como sedantes, fármacos anti-ansiedad, y fármacos anti-psicosis maniaco depresiva. Además los compuestos de la presente invención aumentan fuertemente la anestesia y el sueño cuando se utilizan en combinación con anestésicos e hipnóticos.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOESTIRILO.
(01/10/1980). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
En lo que se refiere a las actividades de control nervioso central, los compuestos de la presente invención se caracterizan porque presentan fuertes actividades de control sobre la actitud de lucha de ratones que han permanecido aislados durante largos periodos de tiempo. Así. En comparación con el Diazepam, que es un compuesto con una reconocida elevada actividad de este tipo, los compuestos de la presente invención tiene un importante efecto de control sobre la actitud de lucha de ratones. Por tanto, los compuestos presentes son bastantes útiles particularmente como sedantes, fármacos anti-ansiedad, y fármacos anti-psicosis maniaco depresiva. Además los compuestos de la presente invención aumentan fuertemente la anestesia y el sueño cuando se utilizan en combinación con anestésicos e hipnóticos.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE CARBOESTIRILO.
(01/10/1980). Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
En lo que se refiere a las actividades de control nervioso central, los compuestos de la presente invención se caracterizan porque presentan fuertes actividades de control sobre la actitud de lucha de ratones que han permanecido aislados durante largos periodos de tiempo. Así. En comparación con el Diazepam, que es un compuesto con una reconocida elevada actividad de este tipo, los compuestos de la presente invención tiene un importante efecto de control sobre la actitud de lucha de ratones. Por tanto, los compuestos presentes son bastantes útiles particularmente como sedantes, fármacos anti-ansiedad, y fármacos anti-psicosis maniaco depresiva. Además los compuestos de la presente invención aumentan fuertemente la anestesia y el sueño cuando se utilizan en combinación con anestésicos e hipnóticos.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE TETRAZOLILALCOXICARBOSTIRILO.
(01/09/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..
El objeto de esta invención es proporcionar nuevos tetrazolil- alcoxicarbostiril-derivados con excelente acción inhibidora de la agregación de plaquetas, acción anti-inflamatoria, acción antiulcerante, acción vasodilatadora y acción inhibidora de la fosfodiesterasa, proporcionar un procedimiento para la producción de estos nuevos tetrazolil-alcoxi-carbostiril- derivados y proporcionar una composición farmacéutica que contiene los nuevos tetrazolil-alcoxicarbostiril-derivados como ingrediente activo.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DEL (2-OXOPIRROLIDINA-1)-4 DEL (2-OXO-PIPERIDINA-1)-ACIDO CARBOXILICO (ACIDO-ORGANICO).
(01/09/1980) Procedimiento de obtención de derivados del (2-Oxo- pirrolidina-1) y del (2-Oxo-piperidina-1)-acido- carbolixilico (acido organico), de la fórmula general ( I); **(formula-01)** en la que R1 y R2, independientes uno de otro representan hidrogeno o bien un C1-C4- alquilo, n representa cero o un numero entero comprendido entre 1 hasta 4, m representa la cifra 1 o 2, y R 3 representa hidrogeno a un residuo o radical de la formula (II); **(formula-02)** en la que R1, R2, n y m tiene el significado indicado anteriormente, mediante transformación de, en su caso sustituidas, lactonas de la fórmula ( IV), con hidracidas monoaminoacidas o diaminoacidas del ácido alcano…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ARIL-ETERES.
(16/06/1980). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.
Procedimiento para la preparación de derivados de aril-éteres de la fórmula general I **(Fórmula)** en la que A representa un átomo de oxígeno o el grupo N-R1, pudiendo R1 ser hidrógeno o un radical alcohilo inferior, R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan en cada cado hidrógeno o un radical alcohilo inferior, R4 significa hidrógeno o el grupo hidroxilo, y R5 significa hidrógeno o un grupo acilo, R7 significa hidrógeno, un radical alcohilo inferior o un radical alcanohílo inferior y R8 significa hidrógeno, un radical alcohilo inferior, un radical alcoxi inferior o el grupo hidroxilo, así como sus sales farmacológicamente compatibles.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR N-ARILSULFONIL-L-ARGININAMIDAS.
(16/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUBISHI CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.
Procedimiento para producir N2-arilsulfonil-L-argininamidas , que tienen la fórmula (I): **(Fórmula-01)** en la cual R es -**(Fórmula- 02) en la cual R1 es hidrógeno o alquilo C1-C5; y Ar es 1, 2, 3, 4- tetrahidro-8-quinolilo opcionalmente substituido con por los menos un alquilo C1-C5 o sus sales farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque comprende eliminar el substituyente NG y , cuando R2 es aralquilo, dicho grupo aralquilo de una N2- quinolinsulfonil-L-argininamida NG-substituida.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE POLIALCOXIFENILPIRROLIDONAS.
(16/04/1980). Solicitante/s: SCHERING AG.
El procedimiento, conforme al invento, de la condensación de compuestos de la fórmula general II con compuestos de la fórmula III se efectúa conforme a métodos en sí conocidos. Si se parte de compuestos de la fórmula II, en los cuales Y significa cloro, la amina secundaria de la fórmula III es utilizada en un ligero exceso, en presencia de un agente de condensación básico, en un disolvente inerte. Disolventes inertes son, por ejemplo, hidrocarburos alifáticos y aromáticos tales como ligroina, hexano, benceno y tolueno, éteres tales como dietiléter, glicoldimetiléter, tetrahidrofurano y dioxano, alcoholes tales como metanol e isopropanol.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 3-AMINOPROPOXIARILO.
(01/04/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G..
Procedimiento caracterizado porque se reacciona un compuesto correspondiente de fórmula **(Fórmula)** en donde R1 y R3 tienen los significados previamente indicados, y Rx es un grupo capaz de reaccionar con una amina primaria o secundaria para proporcionar un grupo 2-amino-1-hidroxietilo , con un compuesto apropiado de fórmula R2-H en donde R2 tiene el significado previamente indicado, y, de ser necesario, se esterifica apropiadamente la posición 2 de la cadena lateral 3-aminopropoxi en el compuesto resultante.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE ISOQUINOLEINA.
(01/04/1980) Procedimiento de preparación de un nuevo derivado de la isoquinoleina, de fórmula general: **(Fórmula-01)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno ó un radical hidroxialquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, estando el grupo imidazolinil-2 amino en posición -4, -5, -6, -7 ú -3 de la isoquinoleina, representando un de los símbolos R2 ó R3 un átomo de halógeno y el otro un átomo de hidrógeno ó de halógeno ó un radical alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi cuya parte alquilo contiene de 1 a 4 átomos de carbono, alquiloxi cuya parte alquilo contiene de 1 a 4 átomos carbono, alquiloxialquilo cada una de cuyas partes alquilo contiene de 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio cuya parte alquilo contiene de 1 a 4 átomos de carbono, ó dialquilamino cada una de cuyas partes alquilo contiene de 1 a 4 átomos de carbono,…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIOETERDERIVADOS DEL ACIDO DESOXICLAVULANICO.
(01/03/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
Un procedimiento para la preparación de tioéterderivados del ácido desoxiclavulánico de fórmula (I): **(Fórmula)** donde R1 es el resto de un tiol R1SH y R2 es un grupo tal que CO2R2 representa un radical ácido carboxílico o una sal o éster del mismo; cuyo procedimiento consiste en hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II), con un compuesto de fórmula (III), y un compuesto de fórmula (IV).
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS 2-PIRIDIL Y -2-PIRIMIDILAMINOBENZOICOS.
(01/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
Procedimiento para la preparación de nuevos ácidos 2-piridil- y 2 -pirimidilaminobenzoicos de la fórmula **fórmula** en la que A representa =CH- o =N-; R1 representa a) hidrógeno , alcohilo inferior, alcoxi inferior, un anillo bencénico condensado, o b) -CO_R4 o tetrazol-5-ilo en posición 4 o 5 ; R2 representa -CO-R4, tetrazol-i-ilo o, en el caso de que R1 tenga uno de los significados indicados en b), también hidrógeno, alcohilo inferior, alcoxi inferior o un anillo bencénico condensado; R3 representa hidrógeno o un radical acilo inferior.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 8-QUINOLEIN-SULFONIL-UREAS.
(01/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: ESPECIALIDADES LATINAS MEDICAMENTOS UNIVERSALES,SA.
Obtención de 8-quinolein-sulfonil ureas, que responden a la estructura general siguiente: **fórmula** estos compuestos se han obtenido a través de preparación de 8-quinolein-sulfonamida. 8-quinolein-sulfonil cloruro es tratado con hidróxido amónico, en dispersión acuosa, manteniendo una fuerte agitación durante 3 horas. Por filtración, lavado y re cristalización se obtiene 8-quinolein-sulfonamida.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS ACIDOS 2-PIRIDIL Y 2-PIRIMIDILAMINOBENZOICOS.
(16/11/1979) Procedimiento para la preparación de nuevos ácidos 2-piridil y 2-pirimidilaminobenzoicos de la fórmula **fórmula** en la que A representa -CH= o -N=; R1 representa a) hidrógeno o un anillo bencénico condensado yy b) CO-R4, tetrazol -5-ilo, ciano en posición 4 o 5 , R2 representa CO-R4. Tetrazol-5-.ilo, ciano o caso de que R1 tenga uno de los significados indicados en b) , también un anillo bencénico condensado, con la condición de que por lo mensos uno d los radicales R1 y R2 significanz el grupo COOH, R3 representa hidrógeno o un radical acilo inferior, y R4 representa hidroxi, amino o tetrazol-5-ilamino, eventualmente en forma de sales internas o como sales con componentes básicos, caracterizado porque se oxida con un agente oxidante fuerte un compuesto…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS NITROIMIDAZOLES.
(16/10/1979). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
Un procedimiento para la preparación de nuevos nitroimidazoles de la fórmula general *** Varias imágenes.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS NITROIMIDAZOLES.
(16/10/1979). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
Un procedimiento para la preparación de nuevos nitroimidazoles de la fórmula general *** Varias fórmulas.