CIP-2021 : C07D 401/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIETO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-ALQUIL-3-AMINOTIOFENO Y DERIVADOS DE 3-AMINOTIOFENO.
(16/03/2006) Un procedimiento para la preparación de un derivado de 2-alquil-3-aminotiofeno , representado por la **fórmula** en donde, Ra, representa un grupo representado por uno cualquiera de los siguientes grupos (A1) a (A12): representa un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo metilo, un grupo etilo, o un átomo de halógeno, R6, representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo trifluorometilo, un átomo de halógeno, un grupo metoxi, o un grupo amino; R7, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo, o un grupo metoxi; R8, representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, o un átomo de halógeno y, n, representa…
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.
Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
AMIDAS TRICICLICAS UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/03/2006). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, TAVERAS, ARTHUR, G., REMISZEWSKI, STACY, W., KELLY, JOSEPH, M..
El uso de un compuesto según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para la fabricación de un medicamento para inhibir el crecimiento anormal de células.
4-HYDROXIQUINOLIN-3-CARBOXAMIDAS Y HIDRAZIDAS COMO AGENTES ANTIVIRALES.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, MANCOSO,VINCENT, LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, ROTHHAAR, ROGER, RYAN, SHI, QING.
Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G es CR1 o N; A es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo. Los compuestos de la presente invención son útiles en la prevención o tratamiento de la obesidad o diabetes mellitus en un mamífero que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. Los compuestos de la presente invención también son útiles en la prevención o tratamiento de la disfunción sexual masculina o femenina en mamíferos, más específicamente en la disfunción eréctil, comprendiendo la administración una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. También dentro del alcance de la presente invención está una composición o formulación farmacéutica que comprende un vehículo farmacéutico y al menos un compuesto de fórmula I o sus sales farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros del mismo.
ARILPIRAZINAS SUSTITUIDAS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION YOON, TAEYOUNG GE, PING HORVATH, RAYMOND F. DE LOMBAERT, STEPHANE HODGETTS, KEVIN J. Inventor/es: HORVATH, RAYMOND, F., DE LOMBAERT, STEPHANE, YOON, TAEYOUNG, GE, PING, HODGETTS, KEVIN, J., DOLLER, DARIO, ZHANG, CUNYU.
Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde: R2 R1 se selecciona de H, alquilo C1, 4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, CN, haloalquilo C1-4, trifluorometilo, trifluorometoxi, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1, 4)(alquilo C1-4), -O(alquilo C1-4), y S(On)(alquilo C1-4); R2 se selecciona del grupo constituido por -CH2RA, -CHRARB, -ORA, -C(=O)RA, -C(=O)NHRA, -C(=O)NRARB, -NHRA, -NRARB, e Y; R3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1_4, -O(alquilo C C1-4), -S(O)n(alquilo C1-4), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar se selecciona del grupo constituido por: piridilo, piridonilo, pirimidinilo, y tiofenilo, cada uno de los cuales está insustituido o mono-, di-, o tri-sustituido con RC.
DERIVADOS 4-AMINO-5-CIANO-2-ANILINO-PIRIMIDINICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEL CICLO CELULAR.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1_6, alquenilo C2_6 o alquinilo C2_6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo B-E-; en el que B se selecciona de alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquiloC1_66, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6; en el que dichos alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquilo C C1-6, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6 están opcionalmente sustituidos…
DERIVADOS DE INDENOINDOLONAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2006) Compuestos de **fórmula**, donde R representa: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo carboxilo, alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado o NR10 R11 (donde R10 y R11, idénticos o diferentes, representan cada uno un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o forman junto con el átomo de nitrógeno que los porta un heterociclo nitrogenado), - o un grupo alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, R1 a R8, idénticos o diferentes, representan cada uno: - un átomo de hidrógeno, - un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido con un grupo arilo, carboxilo o alcoxicarbonilo(C1-C6) lineal o ramificado, - un grupo hidroxilo,…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE TIENEN GRUPOS DE SULFONAMIDA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, YAMAMOTO, YUJI, HANEDA, TORU, TSURUOKA, AKIHIKO, KAMATA, JUNICHI, OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, NARA, KAZUMASA, HAMAOKA, SHINICHI, UEDA, NORIHIRO, WAKABAYASHI, TOSHIAKI, FUNAHASHI, YASUHIRO, SEMBA, TARO, HATA, NAOKO, TSUKAHARA, NAOKO, OWA, TAKASHI.
Un compuesto de **fórmula**, una sal farmacológicamente aceptable o hidratos del mismo: en el que A en la fórmula (I) es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo hidroxilo, grupo alquilo o grupo alcoxi C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno, grupo ciano, -(CO)kNR2R3 (en el que, R2 y R3 son iguales o diferentes entre sí y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 que puede estar sustituido con un átomo de halógeno; y k significa 0 ó 1), grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un sustituyente, B es un grupo arilo o grupo heteroarilo monocíclico que contiene uno o más átomos de nitrógeno, que puede tener un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A; K es un enlace sencillo o -(CR4R5)m- (en el que, R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí, y cada uno significa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4; y m es un número entero de 1 ó 2).
DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO CON ACTIVIDAD ANTIMETASTASICA Y ANTITUMORAL.
(01/03/2006). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: KRELL, HANS-WILLI, ZIMMERMANN, GERD, OLIVA, AMBROGIO, DE CILLIS, GIANPIERO, GRAMS, FRANK, LIVI, VALERIA, MENTA, ERNESTO.
La presente invención se refiere a derivados de ácido barbitúrico de la fórmula general (I), siendo precisadas las significaciones de R, n y A en las reivindicaciones. Estos compuestos han demostrado una actividad significativa como inhibidores de las metzincinas y pueden utilizarse como agentes antitumorales o antimetastáticos.
COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS Y MEDICAMENTOS CONTRA LA DIABETES MELLITUS.
(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ROTTLINDER, MARIO, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, RUHLAND, THOMAS, ANDERSEN, KIM, KROG-JENSEN, CHRISTIAN.
Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que A representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; W representa N, C o CH; Q representa N, C o CH; y la línea de puntos representa un enlace opcional; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-C6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o acilo; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR15R6, en la que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; o R15 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional.
AMIDAS SUSTITUIDAS, SULFONAMIDAS Y UREAS UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA CINASA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WALSER, ARMIN, SHIMSHOCK, STEPHEN, J., SAFAR, PAVEL.
Un compuesto, incluidos los enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, así como las sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de dicho compuesto, en el que dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula I: Fórmula I m es un entero de 0 a 4; n es un entero de 1 a 6; R es alquilo C1-C4; R1 es: O R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 de cadena lineal y alquilo C1-C4 ramificado; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)p-NH-C(=NH)NH2 , -(CH2)p-R4, y -(CH2)q-Ar1, en las que p es un entero de 1 a 4; q es 0 ó 1; R4 es cicloalquilo C5-C7, y Ar1 se selecciona del grupo que consiste en:.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONICO O SULFONILAMINO-N-(HETEROARALQUIL)-AZAHETEROCICLILAMIDA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/02/2006) Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo…
PIRIDILALCANO-, ALQUENO- Y ALQUINO-CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON ARILO, UTILES COMO AGENTES CITOSTATICOS E INMUNOSUPRESORES.
(01/02/2006) Un compuesto según la fórmula (I) en la que los sustituyentes tienen los siguientes significados: R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C8, benciloxi, alcanoiloxi C1-C7, (alquil C1-C6)tio, alcoxicarbonilo C2-C7, aminocarbonilo, (alquil C2-C7)aminocarbonilo , di-(alquil C3-C13) aminocarbonilo, carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio, y NR4R5, en la que R4 y R5 se seleccionan independientemente uno de otro de hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, bencilo y fenilo; R2 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6,…
INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.
(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…
NUEVOS AGENTES DE MULTIMERIZACION.
(16/01/2006). Solicitante/s: ARIAD GENE THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LABORDE, EDGARDO, HOLT, DENNIS, A., KEENAN, TERENCE, GUO, TAO.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DESTINADOS A MULTIMERIZAR INMUNOFILINAS Y PROTEINAS QUE CONTIENEN DOMINIOS DE INMUNOFILINA O RELACIONADOS CON INMUNOFILINA. LOS COMPUESTOS PRESENTAN LA FORMULA: M{SUP,1}-L-M{SUP,2}, DONDE M{SUP,1} Y M{SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE, FRACCIONES DE FORMULA (II), EN LA QUE R{SUP,1}, R{SUP,2}, N, X E Y SON TAL Y COMO SE LOS DEFINE EN LA DESCRIPCION.
COMPUESTOS DE BENZAMIDO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(16/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1 en la que Q es C=S o C=O; A es CH, CH2, C-alquilo (C1-C6), CH-alquilo (C1-C6), C(CF3) o CH(CF3), con la condición de que cuando B está presente, A debe ser o CH, o C-alquilo (C1-C6) o C(CF3); B está ausente o es metileno o etileno; Y es N y Z es CH, o Y es CH y Z es N; G es NH(CH2)q, S(CH2)q o O(CH2)q, donde q es cero o uno; con la condición de que cuando q es cero, G es NH, S o O; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6,…
ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.
(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…
QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.
(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…
FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.
Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.
COMPUESTOS DE FENOXIPROPILAMINA.
(16/12/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la cual cada símbolo en la fórmula tiene el significado siguiente: un enlace representado por una línea continua y una línea de puntos indica un enlace doble o un enlace simple; X es un grupo hidroxi; R5 es un grupo arilo, o grupo arilo sustituido con uno o más grupos seleccionados del grupo constituido por átomo de halógeno, trifluorometilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, arilo, aralquilo, oxo, y alcoxialquilo, Z es nulo o -CH2-, y R6 es átomo de hidrógeno, grupo hidroxi, grupo acetamido, grupo carboxilo, grupo alcoxicarbonilo, grupo ciano o grupo alcoxi C1- C8; R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C18 o un átomo de halógeno; V es -CH2-, -O-, -S- o la fórmula -N(R4)-, en la cual R4 es átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1- C18 o grupo aralquilo; W es nulo o -CH2-; R7 es un grupo heterocíclico saturado…
DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL.
(16/12/2005) NUEVOS DERIVADOS BENZIMIDAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R 3 ES UN GRUPO CARBOXILO, UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO, UN GRUPO CARBOXILO AMIDADO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO AMIDO, O UN GRUPO SULFONILO, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DEBIDO A SU EFECTO DEPRESOR DEL AZUCAR SANGUINEO O EFECTO INHIBITORIO DE LA PDE5, ESTOS COMPUESTOS O SALES DE LOS MISMOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ALTERACION DE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA, DIABETES, COMPLICACIONES DIABETICAS, SINDROME DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA, HIPERLIPIDEMIA, ATEROSCLEROSIS, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, HIPERGLICEMIA…
TETRAHIDROISOQUINOLINAS , SU PREPARACION Y USO COMO ANALGESICOS.
(16/12/2005) Compuestos de fórmula general (I), en la que R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros, estando fenilo y heteroarilo sustituidos, dado el caso, de forma igual o distinta, por restos seleccionados del grupo de halógeno, formilo, carbamoílo, ciano, hidroxilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6) y alquiltio (C1-C6), A1 representa un enlace o alcanodiilo (C1-C6), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R3 y R4 son iguales o distintos y representan hidrógeno, alquilo (C1-C8) o cicloalquilo (C3-C8), o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno vecino representan un resto seleccionado del grupo de pirrolidilo,…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Compuestos o sus sales que tienen la siguiente fórmula general (I): A - B - N(O)2 en la que: A es un radical de fármaco seleccionado entre: paracetamol, salbutamol, ambroxol, ácido alendrónico, aciclovir, doxorubicina, tacrina, 5-metoxi-2-[[4-hidroxi-3 , 5-dimetildemetil-2-piridinil)metil] sulfinil]-1H-bencimidazol , propanolol.
DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE TROMBOSIS.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J., HOEKSTRA, WILLIAM, J..
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA, DE FORMULA (I), QUE SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES TROMBOTICAS MEDIADAS POR PLAQUETAS.
PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.
(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…
COMPUESTOS DE TETRAHIDROBENCINDOL.
(01/12/2005) DADO QUE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) PUEDE INHIBIR FUERTEMENTE EL ENLACE DE [ 3 H] - SEROTONINA Y [ 3 H] - 5 - CT AL SUBT IPO DE RECEPTOR DE SEROTONINA 5 - HT 7 HUMANO EXPRESADO EN UNA LINEA CELULAR CULTIVADA, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO SE PUEDEN OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES MENTALES. [EN LA FORMULA ANTERIOR, A ES N, CH, C QUE TIENE UN DOBLE ENLACE O CR 5 ; CADA B Y Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, N, CH O CR 1 , CON LA CONDICION DE QUE A SEA N CUANDO B Y/O Z SEAN N; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO TRIHALOMETILO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUILTIO, UN GRUPO ALQUILSULFINILO, UN GRUPO ALQUILSULFONILO,…
