(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE Z ES HALOGENO, X UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS O Z ES HIDROXI O AMINO SUSTITUIDO CON DIALCOHILO C 1 A 4, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) DONDE T ES GRUPO HIDROXI O GRUPO ALCOHITIO DE C 1 A 4 PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS. DONDE R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. LA REACCION SE HACE A 65JC Y LA TEMPERATURADE FUSION DEL COMPUESTO VARIA ENTRE 105JC Y 106,5JC.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA OBTENER UN GRUPO DE 2,4-DIAMINO-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 5.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA (II) DONDE R ES UN GRUPO AMINO O UN GRUPO ELIMINABLE, SI BIEN LOS DOS R NO PUEDEN SER AMINO, R ES H O HALOGENO Y (X) ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS, CON UN AGENTE DE AMINACION TAL COMO AMONIACO PARA PRODUCIR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS DE FORMULA (I), O UNA DE SUS SALES O N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS, DONDE X ES NF O CHF, CON 2 DOBLES ENLACES Y X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, U OTROS OCON UN DOBLE ENLACE Y X ES -O-, -CH2 O NR, DONDE R ES H U OTROS; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO U OTROS. A CONTINUACION, Y CUANDO R ES UN HALOGENO, SEPARAR ESTE POR HIDROGENOLISIS.TIENE APLICACIONES EN FARMACIA COMO ANTIBACTERICIDA.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROXIDO DE SODIO O DE POTASIO EN UN ALCANOL DE C 1 A 4; SEGUIDO POR ADICION DE GUANIDINA, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS; QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES X ES NF O CHF, DOS DOBLES ENLACES X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO, -NF, -CHF Y OTROS, O UN DOBLE ENLACE X ES -O- ADYACENTE A LA POSICION 5 DEL ANILLO DE FENILO Y -CH2; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ESHIDROGENO, HALOGENO, ALCOHILO CON C 1 A 4; R Y R SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUENILO DE C 2 A 4, ALQUENILOXI DE C 2 A 4; R ES UN GRUPO ALCOXICARBONILO O ALDEHIDO; Y R ES UN GRUPO ALCOHILO CON C 1 A 4.TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS.

(01/06/1984). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO (I) EN QUE R ES HIDROXI O AMINO, CON 2,4-DIAMINO-5-HIDROXIMETILPIRIMIDINA. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) O UNA DE SUS SALES N-OXIDOS O DERIVADOS ACILICOS. X ES UN ANILLO DE SEIS MIEMBROS QUE CONTIENE TRES DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES NF O CHF; DOS DOBLES ENLACES EN CUYO CASO X ES -O-; -NF; -CHF; -CH2- O NR.

(01/03/1984). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHANKTER HAFTUN.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIBENZODIAZEPINONAS SUSTITUIDAS, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN ACILAR DIBENZODIAZEPINONAS, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA ACILAR DIBENZODIAZEPINONAS, DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 TIENEN EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO, CON DERIVADOS DE ACIDOS DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO; Y Z SIGNIFICA UN GRUPO NUCLEOFUGO, EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE C25 Y B130 GRADOS.DE APLICACION EN MEDICINA POR SU EFECTO INHIBIDOR DE ULCERAS Y SECRECIONES.

(31/01/1984). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-[2-(-ALQUIL Y ALQUENIL-4-PIPERIDIL]INDOLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; Y R SIGNIFICA UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN SOMETER A UNA REACCION DE REDUCCION UN DERIVADO CETONICO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION COMO MEDICAMENTOS PSICOTROPOS, EN PARTICULAR COMO MEDICAMENTOS ANTIDEPRESORES. *FORMULA*.

(01/12/1983). Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA QUINOLINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES ETILO O VINILO; Y A, B, R1, R2 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UN EPOXIDO DE FORMULA (III), EN LA QUE R11 PUEDE SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R12 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y A-B, R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20 Y 120JC.TAMBIEN SE PUEDE EFECTUAR LA SINTESIS PARTIENDO DE OTROS REACTIVOSCOMO MATERIA PRIMA.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

(01/12/1983). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIDAZINONA.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DON DE PY ES UN GRUPO 2-,3-, O 4-PIRIDILO QUE ESTA INSUSTITUIDO O QUE LLEVA UNO O DOS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, CIANO, HIDROXIMETILO, CARBOXI, CARBAMOILO Y ALQUILO, ALCOXI, ALCOXI-CARBONILO, ALQUILCARBAMOILO Y DIALQUILCARBAMOILO EN DONDE CADA ALQUILO O ALCOXI TIENE HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, O QUE LLEVA UN SUSTITUYENTE OXIGENO BIEN COMO UN N-OXIDO O COMO UN SUSTITUYENTE OXO, EN EL ATOMO DE CARBONO 2 O 4; O UNA SALDE ADICION DE ACIDO DEL MISMO; CON HIDRAZINA, PREFERIBLEMENTE, EN UN DISOLVENTE, TAL COMO METANOL, A LA TEMPERATURA DE LABORATORIO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE PY TIENE EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN (II).DE APLICACION FARMACOLOGICA POR SUS PROPIEDADES CARDIOTONICAS Y/O ANTIHIPERTENSIVAS.

(01/10/1983). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO 5-(4-FENIL-1-PIPERIDINIL)METIL-2 ,3-DIHIDRO-2-OXO-1H-IMADAZOL- -4-CARBOXILICO. SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO (II) CON UNA AMINA (III). SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) QUE OPCIONALMENTE SE HACE REACCIONAR CON UN CLORURO O ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO CON LO QUE EL SUSTITUYENTE R SE TRANSFORMA AL CORRESPONDIENTE ALCANOILO INFERIOR O BENZOILO. SI EL PRODUCTO OBTENIDO ES UNA SAL, PUEDE HACERSE REACCIONAR CON UNA BASE INORGANICA PARA DAR LA AMINA LIBRE. R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALCANOILO O BENCILO; R>1 ES HIDROXI, ALCOXI U OTROS; R>2 ES HIDROGENO O ALQUILO: X ES HIDROGENO, HALOGENO, METILO, METOXI O TRIFLUOROMETILO; Y ES HIDROGENO, HIDROXI, CIANO O ACETILO; Y>1 ES HIDROGENO.

(01/08/1983). Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE LA QUINOLINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A-B ES -CH3 ES ETILO O VINILO; Y R>4 ES ALQUILO INFERIOR, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO R>4Y, EN DONDE Y ES UN GRUPO NUCLEOFILO, EN PARTICULAR CLORO, BROMO, YODO O TOSILOXI; Y A-B, R>1, R>2, R>3 Y R>4 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE AFECCIONES CARDIOVASCULARES.

(01/07/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(2-(3-ALQUIL Y ALQUENIL-4- -PIPERIDIL)) INDOLES. SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DEL INDOL (II) EN QUE X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO CON UN DERIVADO METALICO R H EN QUE R ES UN GRUPO ALQUILO, ARILO O DIALQUILAMINO, EL 3-LITIO INDOL OBTENIDO, SE HACE REACCIONAR CON EL DERIVADO DE PIPERIDINA (III) EN QUE R ES UN GRUPO ALQUILO O ALQUENILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; POR ULTIMO SE HIDROLIZA EL 3-(2-(1-BENZOIL ALQUIL-O 3-ALQUENIL H-PIPERIDIL)ETIL)INDO OBTENIDO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE X ES HIDROGENO O HALOGENO Y R ES ALQUILO O ALQUENILO.

(01/07/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-(2-(4-TETRA Y HEXAHIDROPIRIDIL)-ETIL) INDOLES. SE SOMETE A REACCION DE REDUCCION A UN COMPUESTO (II) POR MEDIO DE SODIO EN UN ALCOHOL CON 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 80 Y 120 C. SE OBTIENE EL COMPUESTO (I) EN QUE R ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO; X ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO Y A ES EL RADICAL 1,2,5,6-TETRAHIDRO-4-PIRIDILO; R ES EL GRUPO ALQUILO CON 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO.

(16/04/1983). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE AROILIMIDAZOL-2-ONA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Q Y T SON CADA UNO DE ELLOS UN ATOMO DE OXIGENO O UN ATOMO DIVALENTE DE AZUFRE; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O BENZOILO; R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; Y AR ES PIRIDILO, PIRRILO, TIENILO O FURANILO, Y SUS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA AMINOCETONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y AR TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, CON UNA SAL DE CIANATO O TIOCIANATO. DE APLICACION COMO CARDIOTONICOS EN EL TRATAMIENTO DE FALLOS CARDIACOS.

(01/04/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1-(2,-3 O -4-QUINOLIL)-2 O -3-(2- O -3-PIPERIDIL O PIRROLIDINIL)ETANONA O PROPANONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y P VALE 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN DERIVADO METALICO DE FORMULA R DM, CON UN DERIVADO DE LA QUINOLEINA DE FORMULA (II), EN LAS QUE M ES UN METAL ALCALINO; R ES HIDROGENO, AMINO, ALQUILO O ARILO, Y X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DEL TRATAMIENTO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE P VALE 1 O 2 Y TS ES EL GRUPO TOSILO; Y, FINALMENTE, TRATAMIENTO CON UN ACIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, HIPNOTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD Y PSICONEUROTICOS.

(01/04/1983). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1-(2,-3 O -4-QUINOLIL)2- O -3-(2- O -3-PIPERIDIL O PIRROLIDINIL)ETANONA O PROPANONA, DE FORMULA (I), EN LA QUE X Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROGENACION CATALITICA DE LOS DERIVADOS PIRIDINICOS DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A PRESION DE 1 BARIA, EN PRESENCIA DE OXIDO DE PLATINO COMO CATALIZADOR, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20 C Y 60 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, HIPNOTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD Y PSICONEUROTICOS.

(16/01/1983). Solicitante/s: SMITHKLINE CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIMIDINONAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO C ESTABLE A LOS ACIDOS; Y Z PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R PUEDE SER UNO DE VARIOS RADICALES; Y Z Y HET SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE DE HIDROLISIS, O TAMBIEN, CUANDO R ES BENCILO O ALILO, POR HIDROGENACION CATALITICA SOBRE UN CATALIZADOR DE METAL NOBLE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTAGONISTA H DE LA HISTAMINA.

(01/11/1982). Solicitante/s: PHARMAINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA QUINOLEINA, DE SUS DIASTEROISOMEROS, RACEMICOS Y ENANTIOMEROS, Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES EL GRUPO CO O EL CH ; Y X, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DEL ACIDO 4-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN ESTER DEL ACIDO 4-PIPERIDINACETICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y R SON ALQUILO DE BAJO PESO MOLECULAR; Y B ES UN GRUPO PROTECTOR; SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO DE CONDENSACION OBTENIDO. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, TINOPTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD Y DE ESTADOS PSICONEUROTICOS.

(01/11/1982). Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE LA QUINOLINA. SE SOMETE A RREDUCCION UN COMPUESTO DE FORMULA (I) DONDE A-B ES CH CH , CHOHCH , C(O)CH O SIMILARES; R ES HIDROGENO, HIDROXILO ALCOXI INFERIOR; R ES ETILO O VINILO Y R ES C ALQUILO, C HIDROXIALQUILO, ALCOXI ALQUILO INFERIOR O ALCANOILOXIALQUILO, PARA DAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE Z ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO.

(01/11/1982). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 1-(2,-3 O -4-QUINOLIL)2- O -3-(2- O -3-PIPERIDIL O PIRROLIDINIL) ETANONA O PROPANONA, DE SUS DIASTEREOISOMEROS, RACEMICOS Y ENANTIOMEROS Y DE SUS SALES DE ADICION A ACIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE A ES CO, CHOH O CH ; X, R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES; Y N Y P VALEN 1 O 2. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DEL ACIDO QUINOLEINCARBOXILIC DE FORMULA (II), CON UN ESTER DE FORMULA (III), EN LAS QUE R Y R SON ALQUILO INFERIOR; B ES UN GRUPO PROTECTOR DE LA FUNCION AMINA Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y LA DE EBULLICION DE LA MEZCLA. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, HIPNOTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ANSIEDAD Y PSICONEUROTICOS.

(01/10/1982). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINOLEINA DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-4 X Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE MONOCLOROCARBENO CON UN DERIVADO DE INDOL, DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 Y R2 Y X TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO PREPARANDO EL MONOCLOROCARBENO "IN SITU" POR ACCION DE UNA BASE, TAL COMO METILLITIO SOBRE DICLOROMETANO EN UN DISOLVENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE 30 Y 20 C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS.

(01/10/1982). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA QUINOLEINA DE FORMULA (I), EN LA QUE X, R1, Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE X Y R1 SON LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN COMPUESTO QUE PERMITE LA N-SUSTITUCION DE HIDROGENO POR UN GRUPO B ESTABLE,; SEGUIDA DE LA OXIDACION DEL COMPUESTO OBTENIDO; REACCION CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA RM, EN LA QUE M ES UN METAL ALCALINO O EL RADICAL MGHAL, SIENDO HAL UN HALOGENO Y R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); E HIDROLISIS DEL PRODUCTO OBTENIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANTICONVULSIVOS, HIPNOTICOS Y PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ANSIEDAD Y PSICONEUROTICOS.

(01/09/1982). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS S-TRAZOLO (4,3-B) PIRIDAZINAS 3,6,7,-SUSTITUIDAS. SE HACE REACCIONAR UN OCMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), A UNA TEMPERATURA DE 40 A 150 GRADOS CENTIGRADOS CON EL COMPUESTO HOCOR3. SE OBTIENE UNA 6-HALOTRAIZOLOPIRIDAZINA QUE SE HACE REACCIONAR CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 75 Y 160 GRADS CENTIGRADOS EN UN DISOLVENTE INERTE O EN UN EXCESO DE AMINA, EN PRESENCIA DE UNA BASE INORGANICA O UNA AMINA NO NUCLEOFILA. SE OBTINEN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (II) EN QUE R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R6 ES AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO U OTROS; R7 ES ALQILO INFERIOR, Y R9 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR.

(01/05/1982). Solicitante/s: ACF CHEMIEFARMA N.V..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINOLINA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES HIDROGENO,HIDROXI O ALCOXU INFERIOR; R2 ES ETILO O VINILO; A-B ES UNO DE VARIOS RADICALES DIVALENTES; Z ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O FENILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; Y R3 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, O Z Y R3 ESTAN UNIDOS FORMANDO PARTE DE UN CICLO ALQUILO C3-6. CONSISTE EN LA REACCION DE ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE Y ES UN GRUPO NUCLEOFILITICO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA CREACION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE AGENTE AL-ALQUILANTE O DE UNA BASE.

(01/05/1982). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOLHIDRAZONA DE FORMULA (I), EN LA QUE AR Y AR1 REPRESENTAN RADICALES AROMATICOS, SUSTITUIDOS O NO; ALQ1 Y ALQ2 SON RADICALES ALQUILENO C1-8, SUSTITUIDOS O NO; Y M VALE 0 O 1. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA AR1-NHNH2, EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO PROTICO, EN PRESENCIA DE UNA CATALIZADOR ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 C. LOS REACTIVOS TAMBIEN SE PUEDEN EMPLEAR EN FORMA DE SALES.

(01/04/1982). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-3-4(FJUOROBENZOIL)-PIPERIDIL-PROPIL-2-METTIL-INDOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN 3-(3-BROMOPROPIL)-2-METIL-INDOL CON UNA 4-(4-FLUOROBENZOIL)-PIPERIDINA PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) O UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO. LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO A UNA TEMPERATURA DE APROXIMADAMENTE 20 HASTA EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE. COMO ACIDOS SE EMPLEAN EL ACIDO CLORHIDRICO, EL BROMHIDRICO, SULFURICO, NITRICO, FOSFORICO Y PERCLORICO, ASI COMO LOS ACIDOS ORGANICOS TARTARICO, CITRICO, ACETICO, SUCCINICO, MALEICO, FURAMICO Y OXALICO.

(01/02/1982). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY.

PROCESO PARA LA PREPARACION DE S-TRIAZOLO 4,3-B PIRIDAZINAS 3,6,7,8 -ISUSTITUIDAS, DE FORMULA (I), DONDE R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R9 REPRESENTA AMINO, ALQUILAMINO INFERIOR O DIALQUILAMINO INFERIOR; R7 SIGNIFICA ALQUILO INFERIOR; Y R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PIRIDAZINA 3,6 -DIHALO -4,5 -SUSTITUIDA, DE FORMULA (II), DONDE R7 Y R8 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS ANTERIORMENTE; Y X ES HALO, CON UNA AMINA CORRESPONDIENTE AL RADICAL R6 DEFINIDO ANTERIORMENTE, EN UN DISOLVENTE INERTE Y EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE UNA AMINA NO NOCLEOFILA, PARA TOMAR UNA 3 -HALOPIRIDAZINA QUE SE HACE REACCIONAR A CONTINUACION CON UN COMPUESTO R3CO-NHNH2, DONDE R3 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO.

(01/12/1981). Solicitante/s: SOCIETE ANONYME DITE: SANOFI.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL PIRROL DE FORMULA (I), Y SUS SALES, CON ACIDOS ORGANICOS O MINERALES, EN LA QUE R1 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR, FENILO O PIRIDILO-2; R2 ES HIDROGENO O UN RADICAL ALQUILO INFERIOR; R3 Y R4 PUEDEN SER UN RADICAL ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO, O BIEN EL GRUPO -NR3R4 ES EL RADICAL DE UNA AMINA CICLICA, Y N VALE 2 O 3. SE BASA EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I); AC ES UN GRUPO ACIDO O DERIVADO DE ACIDO, Y & ES UN RADICAL DE FORMULA -(CH2)NNR3R4, EN LA QUE R3, R4 Y N TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UNA DICETONA DE FORMULA (III), EN LA QUE R2 ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I) O CON EL DIMETOXI-2,5-TETRAHIDROFURANO. LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES.

(16/12/1980). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL Q-ALQ-W (SIENDO W UN RESTO DE UN ESTER REACTIVO TAL COMO HALOGENO, O UN RADICAL SULFONILOXI COMO METILSULFONILOXI O 4-METILFENILSULFONILOXI) CON UN COMPUESTO (I) A TEMPERATURAS ELEVADAS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE. *FORMULA* SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), QUE PUEDEN CONVERTIRSE EN SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS POR REACCION CON ACIDOS COMO CLORHIDRICO, BROMHIDRICO, SULFURICO, ACETICO, PROPANOICO. LA FORMA SALINA PUEDE CONVERTIRSE EN LA FORMA BASICA LIBRE POR TRATAMIENTO CON UN ALCALI. ANTAGONISTAS DE LA SEROTONINA.

(16/12/1980). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE DI-N-OXIDO DE QUINOXALINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMINA SECUNDARIA (II) O CON UNA DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO (III), EN PRESENCIA DE FORMALDEHIDO O UN AGENTE DESPRENDEDOR DE FORMALDEHIDO Y DE DISOLVENTES INERTES Y OPCIONALMENTE EL PRODUCTO OBTENIDO SE TRANSFORMA EN UNA SAL DE ADICION DE ACIDO. SE OBTIENE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (IV). *FORMULA* TRATAMIENTO DE MICROORGANISMOS PATOGENOS Y SUPLEMENTO DE PIENSOS.

(01/12/1980). Solicitante/s: PHARMINDUSTRIE.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINOLEINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON HIDRATO DE HIDRACINA EN PRESENCIA DE UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO Y UN DISOLVENTE, OBTENIENDOSE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II). SIENDO X' UN ATOMO *FORMULA* DE HIDROGENO O UN GRUPO METOXI, R' ES UN GRUPO VINILO O ETILO, EL CARBONO QUE LLEVA EL AGRUPAMIENTO R' SE ENCUENTRA EN CONFIGURACION SINIESTRA (S), Y EL QUE LLEVA AGRUPAMIENTO 3-(4-QUNOLIL)PROPILO SE ENCUENTRA EN LA CONFIGURACION RETUS (R). AGENTES PSICOTROPOS Y ANTIDEPRESIVOS.

(16/08/1980). Solicitante/s: PFIZER CORPORATION.

Derivados de imidazol, específicamente a ciertas 2-(imidazol- 1-il-metil)-piridinas y -quinolinas. Estos compuestos son capaces de inhibir selectivamente la acción del enzima tromboxano-sin-tetasa sin inhibir significativamente la acción de los enzimas protaciclin-sintetasa o ciclo-oxigenasa. Por lo tanto, los compuestos son potencialmente útiles en el tratamiento de las enfermedades cardiacas isquémicas, ataques cardiacos, trombosis, ataque isquémico transitorio, migraña y las complicaciones vasculares de la diabetes.