CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…

DERIVADOS DE PIPERAZINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.

(16/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde Ra es R8a-fenilo, R8b-piridilo, R8b-tiofenilo o R9-naftilo; R1 es hidrógeno o alquilo(C1-C6); R2 es heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10 y R11; N-óxido de heteroarilo de 6 miembros sustituido con R9, R10, y R11; heteroarilo de 5 miembrossustituido con R12 y R13; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo, R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C6); alcoxi(C1-C6)- alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C10) , cicloalquil(C3-C10)- alquilo(C1-C6), R8-fenilo, R8-fenil-alquilo(C1-C6) , R8- naftilo, R8naftil-alquilo(C1-C6) , R8-heteroarilo o R8- heteroaril-alquilo(C1-C6); R4, R5, R7 y R13 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6);…

DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL.

(16/12/2005) NUEVOS DERIVADOS BENZIMIDAZOL REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R 3 ES UN GRUPO CARBOXILO, UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO, UN GRUPO CARBOXILO AMIDADO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO AMIDO, O UN GRUPO SULFONILO, O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. DEBIDO A SU EFECTO DEPRESOR DEL AZUCAR SANGUINEO O EFECTO INHIBITORIO DE LA PDE5, ESTOS COMPUESTOS O SALES DE LOS MISMOS SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ALTERACION DE LA TOLERANCIA A LA GLUCOSA, DIABETES, COMPLICACIONES DIABETICAS, SINDROME DE LA RESISTENCIA A LA INSULINA, HIPERLIPIDEMIA, ATEROSCLEROSIS, TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, HIPERGLICEMIA…

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOL.

(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: HAJIMA, MAKOTO, HOZUMI, YASUYUKI, KABAKI, MIKIO.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III): DONDE R 1 Y R S UP,3 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN GRUPO ORGANICO; R SUP,2 ES UN GRUPO ORGANICO; Y R 4 ES UN ARILO OPCIONALME NTE SUSTITUIDO. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I): DONDE R 1 , R 2 Y R S UP,3 SON TAL Y COMO SE DEFINIERON ANTERIORMENTE, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (II): DONDE R 4 ES TAL Y COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE Y HAL ES HALOGENO, EN PRESENCIA DE UNA BASE.

COMPUESTOS DE TETRAHIDROBENCINDOL.

(01/12/2005) DADO QUE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) PUEDE INHIBIR FUERTEMENTE EL ENLACE DE [ 3 H] - SEROTONINA Y [ 3 H] - 5 - CT AL SUBT IPO DE RECEPTOR DE SEROTONINA 5 - HT 7 HUMANO EXPRESADO EN UNA LINEA CELULAR CULTIVADA, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO SE PUEDEN OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES MENTALES. [EN LA FORMULA ANTERIOR, A ES N, CH, C QUE TIENE UN DOBLE ENLACE O CR 5 ; CADA B Y Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, N, CH O CR 1 , CON LA CONDICION DE QUE A SEA N CUANDO B Y/O Z SEAN N; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO TRIHALOMETILO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUILTIO, UN GRUPO ALQUILSULFINILO, UN GRUPO ALQUILSULFONILO,…

DECAHIDRO-ISOQUINOLINAS.

(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: TROXLER, THOMAS, J..

Un compuesto de fórmula I en donde R es hidrógeno o alquilo C1-4 y A y B, independientemente, son grupos de fórmula (a), (b), (c), (d) o (e) en donde X, X1 y X2 son, independientemente, -CR1= o -N=, Y es -O-, -S-, -CH=CH- o -NH-, R1 y R1 son, independientemente, hidrógeno, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4, R2 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o halógeno y R3 y R4son, independientemente, hidrógeno, nitro, ciano, trifluormetilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxi(C1-4)carbonilo o alcanoilo C1-4, en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.

DERIVADOS DE IMIDAZOLIO FUNDIDOS.

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** donde: - Ac representa un radical bivalente seleccionado entre: -O-CH2-CO-, -CH2-O-CO- o -O-CO-; - Amc representa un grupo Am1a - n es 0 ó 1; - Ar2 representa un piridilo; un fenilo no substituido o substituido una o varias veces por un substituyente seleccionado entre: un átomo de halógeno, un hidroxi, un alcoxi (C1-C4), un alquilo (C1-C4), un trifluorometilo, un nitro o un metilendioxi, siendo dichos substituyentes idénticos o diferentes; un tienilo; un pirimidilo; o un imidazolilo no substituido o substituido por alquilo (C1-C4); - R3 representa un grupo seleccionado entre: hidrógeno, alquilo (C1-C7), formilo, alquil(C1-C7)carbonilo , ciano,…

DERIVADOS QUINOLIN-2-ONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(01/12/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: YANG, BINGWEI VERA, PFIZER INC., CENT. RES. DIV.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la línea de puntos indica un segundo enlace opcional que une C-3 y C-4 del anillo quinolin-2-ona; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, - (CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, -(CR13R14)qOR12, - (CR13R14)qSO2R15, -(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), - (CR13R14)t(arilo C6-C10) y -(CR13R14)t (heterociclo de 4 a 10 miembros), estando dichos grupos R1 cicloalquilo, arilo y heterocíclico opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando los grupos anteriores R1, excepto H, pero incluyendo cualquier anillo condensado opcional de los citados más arriba, sustituidos con 1 a 4 grupos R6.

COMPUESTOS DE PIRIDINIO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LOS AGE.

(01/12/2005) El principal objetivo de la presente invención es el de proveer una nueva clase de compuestos de la serie del piridinio que son útiles para el manejo de la diabetes y de las complicaciones vasculares relacionadas con el envejecimiento, y particularmente en el tratamiento de las complicaciones de la diabetes mellitus y de otras condiciones relacionadas con el envejecimiento que incluyen enfermedad del riñón, daño nervioso, arteriosclerosis, retinopatía y condiciones dermatológicas. La invención también extiende el método para reversar la decoloración de los dientes, resultante del ennegrecimiento no enzimático en la cavidad bucal, que comprende la administración de una cantidad efectiva para reversar los entrecruzamientos…

DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…

IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.

DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE TROMBOSIS.

(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J., HOEKSTRA, WILLIAM, J..

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CARBOXAMIDA DE PIRROLIDINA, PIPERIDINA Y HEXAHIDROAZEPINA, DE FORMULA (I), QUE SON UTILES PARA TRATAR ALTERACIONES TROMBOTICAS MEDIADAS POR PLAQUETAS.

ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

DERIVADOS HETEROCICLICOS ALICICLICOS ACILADOS.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** dónde R1 representa un grupo cicloalquilo de (C3 - C7) que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante y del Grupo sustituyente definido más adelante, dicho grupo cicloalquilo de (C3 - C7) además de forma opcional fusionado con un anillo de arilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante o un anillo de heteroarilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante, o un grupo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINAS.

(16/11/2005) Un compuesto que tiene una fórmula estructural seleccionada entre el grupo constituido por y en las que la línea a trazos a representa un enlace simple o doble, con la condición de que, cuando a representa un enlace doble, los átomos de carbono del doble enlace estén sustituidos sólo con R10 y R12; X se selecciona entre el grupo constituido por Y se selecciona entre el grupo constituido por -CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- -(CH2)m-NR4-(CH2)-NR4-(CH2)p- y -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono del metileno (CH2) de Y que no sea de R4 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes R3; y en el que R1 se selecciona independientemente entre…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que W se selecciona del grupo constituido por X es -(CH2)v-, en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) está sustituido o sin sustituir con uno o dos sustituyentes R1; Y se selecciona del grupo constituido por -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-NR4(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-NR4(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4(CH2)n-S-(CH2)p -(CH2)m-NR4(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-S(CH2)n-O-(CH2)p- y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4(CH2)p- , en el que cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, distinto que en R4, puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R3; Z se selecciona del grupo constituido por…

DERIVADOS DE PIRIDINA INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS Y/O DEL RECEPTOR TIROSINA QUINASA DE VEGF.

(01/11/2005) Un compuesto de fórmula I en donde A o D es N, mientras que el otro es CH y T es CH o CR4; o A o D es CH, mientras que el otro es CR4 y T es N; R4 es alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior o halógeno; B y E son CH; G es alquileno C1-C6 o alquenileno C2-C6; n es 0 o 1; r es 0; R1 y R1 independientemente entre sí son cada uno hidrógeno o alquilo inferior; R2 y R3 forman juntos un puente de fórmula parcial I*, en donde los miembros del anillo T1, T2, T3 y T4 son CH o T4 es nitrógeno y los restantes miembros del anillo T1, T2 y T3 son CH y el enlace se consigue por vía de los átomos T1 y T4, los enlaces caracterizados por una línea ondulada son enlaces dobles, y m es 0; W representa hidrógeno o alquilo inferior; X es -N(R5)-; y R5 es H o alquilo inferior; e Y es ciclohexilo sustituido,…

COMPUESTOS DE NAFTIRIDINA Y SUS ANALOGOS AZAISOSTERICOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: PEARSON, NEIL, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HATTON, IAN KEITH, SMITHKLINE BEECHAM PHARM.

Un compuesto de fórmula (I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N y el resto son CH; R1 es hidrógeno, hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; trifluorometilo; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1-6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo.

DERIVADOS DE AZABICICLOALCANOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE 5HT2A.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, PFIZER GLOBAL RESEARCH, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, PFIZER GLOBAL RESEARCH, GALLASCHUN, RANDALL JEMES, PFIZER GLOBAL RESEARCH.

La presente invención proporciona un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero, que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad eficaz inhibidora del enlace al receptor de serotonina 5-HT2A, o una cantidad eficaz inhibidora de la reabsorción de serotonina de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable. La presente invención proporciona además un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, eficaz para tratar la enfermedad, trastorno o dolencia.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

SINTESIS DE 4-(PIPERIDIL)(2-PIRIDIL) , METANONA-(E)-0-METILOXIMA Y SUS SALES.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WU, WENXUE, LIAO, HONGBIAO, TSAI, DAVID, J., S.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula: **(Fórmula)** en la que R1 y R4 se definen después, m es 1 ó 2 y n es un número de 1 a 4, y en el que dicho compuesto está en su forma de isómero E con al menos aproximadamente 90% de pureza estereoquímica, a partir de un compuesto de Fórmula III: **(Fórmula)** y de un compuesto de Fórmula IV: **(Fórmula)** en la que R2 se define después y X es un halógeno, cuyo procedimiento comprende: (a) convertir el compuesto de Fórmula IV en su forma de Grignard de Fórmula IVA: **(Fórmula)** en las que R2 se define después y X es un halógeno; (b) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula III con el compuesto de Fórmula IVA para obtener un compuesto de Fórmula V: **(Fórmula)**.

UREAS LINEALES O CICLICAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.

(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I), caracterizados porque representan compuestos de fórmula (IA): **(Fórmula)** donde: R3 representa un grupo arilo, eventualmente sustituido con un grupo seleccionado entre un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, alcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilalcoxi de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, nitro, trihaloalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, y ciano, representa un grupo carbonilo, G1 representa una cadena alquileno de 2 a 3 carbonos lineal, representa una cadena alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificada, A representa un átomo de nitrógeno cuando E representa un grupo CH, o A representa un grupo CH cuando E representa un átomo…

DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRIDAZIN-3(2H)-ONA.

(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA, AGUILAR IZQUIERDO,NURIA, CARRASCAL RIERA,MARTA, DAL PIAZ,VITTORIO, GRACIA FERRER,JORDI, GIOVANNONI,MARIA PAOLA, VERGELLI,CLAUDIA.

Nuevos derivados de priridazin-3(2H-ona de fórmula (I): **FIGURA** en la que R{sup,1} y R{sup,2} representan independientemente cada uno: un átomo de hidrógeno; o grupos orgánicos; R{sup,3} representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógeno o grupos orgánicos; R{sup,5} representa un grupo -COOR{sup,7} o un grupo arilo o heteroarilo monocíclico o policíclico que está opcionalmente sustituir con uno o más sustituyentes seleccionados de: átomos de halógeno; o grupos orgánicos. También se describe el uso de dichos derivados en la fabricación de un medicamento para tratar enfermedades que se alivien mediante la inhibición de la fosfodiesterasa 4.

AGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…

DERIVADOS AMIDA DE ARILPIPERIDINA Y ARIL-1,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN EL RECEPTOR 5HT1A.

(01/09/2005) Compuesto que presenta la fórmula (I) en la que: R1 es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquilcicloalquilo, alquilheterocicloalquilo , arilo o heteroarilo; a condición de que el punto de enlace sea un átomo de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo o (CH2)R5; R3 es hidrógeno o alquilo; X es hidrógeno, halógeno, perhaloalquilo, hidroxi, alcoxi o perhaloalcoxi; R4 es arilo o heteroarilo; R5 es alquilo, alquenilo o alquinilo; n es un número entero de 1 a 3; y la línea de puntos es un enlace doble opcional, y el término alquilo, aplicado a un grupo o a parte de un grupo, se refiere a alquilo de cadena lineal o ramificada de 1 a…

DERIVADOS DE BENZOTIOFENO, BENZOFURANO E INDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2005) Compuestos de **fórmula** donde: X representa un átomo de oxígeno, de azufre, o un grupo NR3 en el cual R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, acilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, arilo, arilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado o heteroarilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, Y representa un átomo de oxígeno, de azufre, o un grupo NR3, teniendo el grupo R3 la misma definición que anteriormente, o puede representar un enlace simple cuando X es un grupo NR3 donde R3 representa un grupo heteroarilalquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, T representa un átomo de nitrógeno cuando el enlace que lo une con el átomo de carbono más próximo…

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.

Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).

PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…

INHIBIDORES DE LA PROTEASA DE VIH.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.

INHIBIDORES DE LA PROTEASA VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DEL ENZIMA PROTEASA VIH, PONIENDO ASI FINAL A LA REPLICACION DEL VIRUS VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO PRINCIPIOS ACTIVOS, SON APTOS PARA TRATAR PACIENTES O HUESPEDES INFECTADOS CON EL VIRUS VIH, QUE SE SABE CAUSA EL SIDA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLO-(4,3-D)PIRIMIDIN-7-ONAS Y SUS INTERMEDIOS.

(16/07/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A.. Inventor/es: DUNN, PETER JAMES, LEVETT, PHILIP CHARLES.

Se proporciona un procedimiento para la preparación de un compuesto de formulas (IA) (sidenafil/ Viagra Tm{sup,TM}) y (IB) *fórmula (IA)*, *fórmula (IB)*, que comprende la reacción de un compuesto de fórmula (IIA) y (IIB) respectivamente en presencia de {sup,-}OR, en la que R es CH{sub,2}CH{sub,3} en el caso de la formación del compuesto (IA) y R es CH2CH2CH3 en el caso de la formación del compuesto (IB), en la que X es un grupo saliente: *fórmula (IIA)*, *fórmula (IIB)*.

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