(01/07/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TROFAST, JAN.

Una composición de polvo seco que comprende una o más sustancias farmacéuticamente activas potentes y una sustancia vehículo, todas las cuales tienen un diámetro mediano másico menor que 10 m y están distribuidas de modo sustancialmente uniforme, en la cual la composición tiene una densidad aparente de vertido de 0, 28 a 0, 38 g/ml.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GIESEN, CLAUDIA, LEHMANN, MANFRED, KROLIKIEWICZ, KONRAD, SKUBALLA, WERNER, STREHLKE, PETER, KALKBRENNER, FRANK, EKERDT, ROLAND.

Utilización de por lo menos un compuesto de la fórmula general I para la preparación de medicamentos con actividad inhibidora de la inflamación, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5 o, en común con el átomo de C de la cadena, representan un anillo que tiene en total 3-7 miembros, R3 representa un grupo alquilo de C1-C5 o un grupo alquilo de C1-C5 parcial o totalmente fluorado, A representa el grupo (la línea interrumpida significa el sitio de unión), en el que R4 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C5, un grupo acilo de C1-C10, un grupo carbalcoxialquilo de C3-C10, un grupo cianoalquilo de C2-C5, un grupo alilo sin sustituir o sustituido de C3- C10, un grupo propargilo sin sustituir o sustituido de C3-C10, un grupo alcoxialquilo de C2-C5, un alquilo de C1-C5 parcial o totalmente sustituido con átomos de flúor.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HAMMOND, MARLYS.

El uso de una cantidad inhibidora del neuropéptido Y de un compuesto de la fórmula: en la que R se selecciona entre –N(CH2H5)2, o; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la preparación de un medicamento para la inhibición o alivio de un estado patológico o trastorno fisiológico, caracterizado por, o asociado con el neuropéptido Y, seleccionado entre obesidad, bulimia, vasoespasmo, fallo cardiaco, insuficiencia cardiorespiratoria, hipertrofia cardiaca, presión sanguínea incrementada, angina de pecho, infarto de miocardio, muerte cardiaca súbita, arritmia, enfermedad vascular periférica y estados renales anormales de flujo de fluidos mermado, estados renales anormales de transporte anormal de masa, fallo renal; infarto cerebral, neurodegeneración, epilepsia, derrame cerebral, vasoespasmo cerebral, hemorragia cerebral, depresión, ansiedad, esquizofrenia, y demencia, oclusión intestinal, incontinencia urinaria, enfermedad de Crohn, anorexia y asma, en un mamífero.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MCNEIL-PPC, INC.. Inventor/es: MCTEIGUE, DANIEL, SHAH, INDUKUMAR G., LYONS, KAREN SWIDER, WYNN, DAVID W..

La presente invención proporciona un núcleo de celulosa predominantemente microcristalina sobre cuyo núcleo se recurre un medicamento activo mediante una solución de recubrimiento. Las partículas recubiertas tienen una distribución de tamaño de partícula más estrecho que el de los granos recubiertos proporcionados con otros procedimientos. Opcionalmente se puede dar un recubrimiento final de un recubrimiento polimérico farmacéuticamente aceptable para conseguir sabores o controlar la liberación, y protección de las partículas de recubiertas del medicamento.

(16/04/2005). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, BARRETT, STEPHEN, DOUGLAS, BRIDGES, ALEXANDER, JAMES, DUDLEY, DAVID, THOMAS, SALTIEL, ALAN, ROBERT, TECLE, HAILE.

Se presenta derivados del ácido fenilamino benzohidroxámico de fórmula (I) en la que R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4}, R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en la que R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico. Dichos compuestos son potentes inhibidores del MEK y, como tales, son eficaces en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como psoriasis y restenosis.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TROFAST, EVA.

Un procedimiento para preparar una composición farmacéutica que comprende, en mezcla, un ingrediente activo, que es formoterol micronizado, o un enantiómero del mismo, opcionalmente en forma de una sal o solvato, o un solvato de una sal, y un vehículo/diluyente micronizado, procedimiento el cual comprende: - preparar una mezcla de ingrediente activo micronizado y un vehículo/diluyente micronizado; - someter a la mezcla a aglomeración y esferonización, o añadir vehículo/diluyente grueso; en el que al procedimiento se añade entre las etapas 1 y 3, la adición de más vehículo/diluyente premicronizado, que se mezcla con una baja energía.

(01/04/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BOISSIER, CATHERINE, JUPPO, ANNE, MARI.

Un método de preparación de partículas de fármacos por el uso de un proceso según la técnica de gas fluido caracterizado por aplicar la técnica de gas fluido a una sustancia lábil en medio ácido que se encuentra en forma hidratada, en el cual el gas fluido se selecciona del grupo constituido por un hidrocarburo saturado o insaturado de peso molecular bajo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, xenón, dimetiléter y una mezcla de cualquiera de estos gases.

(01/03/2005). Solicitante/s: RENOVIS, INC. Inventor/es: FLITTER, WILLIAM, D., GARLAND, WILLIAM, A., GREENWOOD-VAN MEERVELD, BEVERLY, IRWIN, IAN.

Composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de los trastornos intestinales inflamatorios que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad eficaz para el tratamiento de los trastornos intestinales inflamatorios de un compuesto seleccionado de entre el grupo que consta de: N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-2- hidroxifenil)nitrona , N-isobutil--fenilnitrona , N-bencil--(4-acetamidofenil)nitrona , N-tert-butil--(1-metilindol-3-il)nitrona , N-tert-butil--(3, 5-di-tert-butil-4- acetoxifenil)nitrona , N-tert-butil--(4-aminosulfonilfenil)nitrona y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

(16/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION NPS PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BRYAN, WILLIAM, M., VAN WAGENEN, BRADFORD C., CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, BHATNAGAR, PRADIP, KUMAR, BURGESS, JOELLE, LORRAINE, CALVO, RAUL, ROLANDO, DEL MAR, ERIC, G., LAGO, MARIA, AMPARO, NGUYEN, THOMAS, THE, BARMORE, ROBERT, M., SHEEHAN, DEREK, SMITH, ROBERT, LAWRENCE, SOUTHALL, LINDA, SUE.

Se proporcionan nuevos compuestos de arilalquilamino con propiedades calcíticas.

(01/02/2005). Solicitante/s: POZEN, INC. Inventor/es: PLACHETKA, JOHN, R., CHOWHAN, ZAKAUDDIN, T.

Composición farmacéutica en forma de dosificación unitaria para tratar la cefalea migrañosa, que comprende: (a) metoclopramida en por lo menos una cantidad efectiva a nivel gastrointestinal local; y (b) por lo menos un NSAID en una cantidad terapéuticamente efectiva; en la que la composición no comprende un agente vasoactivo agonista 5HT y en la que dicha forma de dosificación se encuentra ácido-base estabilizada.

(01/02/2005). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FALLER, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MACPHERSON, DAVID T., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MILNER, PETER H., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MISTRY, JAYSHREE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., WARD, JOHN GERARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

Un compuesto de fórmula (I): en la cual: R es metilo sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo, arilo, alquenilo y alquinilo; n es 0 ó 1; R1 es arilmetilo o heterociclilmetilo; R2 es es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo o cicloalquenilo; y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo.

(01/01/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: ASGHAR, AZIZ, SCHOOL OF BIOMEDICAL SCIENCES, CABERO, JOSE, LUIS, DRAY, ANDREW, ASTRAZENECA R &D MONTREAL, KING, ANNE, SCHOOL OF BIOMEDICAL SERVICES.

Uso de un compuesto que tiene actividad antagonista del receptor de NMDA, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consta de un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 y R2 son independientemente fenilo o 4- fluorofenilo; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o metoxicarbonilo; R4 es hidrógeno o metilo; y metabolitos e isómeros del mismo, tanto como base libre y como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; memantina, alfa-fenil-1H-pirazol-1-etanamina , (+)-N-etil- 1-fenil-2-(3-pirazin)etanamina , trihidrocloruro de 2- amidino-6-(2-amino-2-fenil)-etilpiridina , 2, 3-difenil-2- propilamina, (S)-1-fenil-2-(2-piridil)etanamina o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del síndrome de colon irritable (IBS).

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CHEN, LI, TILLEY, JEFFERSON, WRIGHT, SIDDURI, ACHYTHARAO, GUTHRIE, ROBERT, WILLIAM, HUANG, TAI-NANG, HULL, KENNETH, G.

Un compuesto de la **fórmula** en donde uno de X y X' es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6, el otro es un grupo es R1 es hidrógeno o alquilo C1-6, R15 es halógeno, nitro, alquil sulfonilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, OH, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, carboxilo, alquil aminosulfonilo C1-6, perfluoro alquilo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi alquilo C1-6, alcoxi alquilo C1-6, halo alquilo C1-6, alquiltio alquilo C1-6, alquilsulfinil alquilo C1-6, alquilsulfonil alquilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alcanoilo C1-6, aroilo, ariloxilo o un grupo de la fórmula R17 CC-, R16 es hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, OH, perfluoro alquilo C1-6 o alquiltio C1-6, R17 es hidrógeno, arilo, heteroarilo o alquilo C1-6 que está insustituido o sustituido por OH, arilo o heteroarilo, y a es 0 o 1.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WACHTLER, ANDREAS, STERN, MARGIT, REIFFENRATH, VOLKER.

BENZAMIDAS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 , R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, ALQUILO CON 1-6 ATOMOS DE C, Y R 1 Y R 2 JUNTOS TAMBIEN SIGNIFICAN ALQUILENO, ASI COMO SUS SALES; SON APROPIADOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE MEDICAMENTOS.

(16/12/2004). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: KURZ, THEKLA, KRIGER, LUDWIG, HESSE, BRIGITTE, KARNATZ, ARND.

Procedimiento para la obtención de liofilizados con velocidad de disolución mejorada, caracterizado porque las soluciones correspondientes, envasadas ya para el liofilizado, que se han calentado previamente, en caso dado, para acelerar la disolución de la substancia, se filtran –en caso dado se filtran en estado estéril- y se envasan, se calientan en los recipientes directamente en el secadero por congelación de nuevo a 30 º hasta 95ºC y, a continuación, se lleva a cabo la fase de congelación rápidamente desde esta temperatura elevada hasta la baja temperatura deseada para el secado por congelación.

(16/11/2004). Solicitante/s: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. Inventor/es: KOHN, HAROLD.

Utilización de un compuesto en la configuración R que tiene la fórmula: **FORMULA** en la que Ar es fenilo que está insustituido o sustituido con al menos un grupo halo; Q es alcoxi que contiene uno a seis átomos de carbono, y Q1 es metilo, para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de los trastornos del sistema nervioso central en un animal, que comprende la administración a dicho animal necesitado de una cantidad anticonvulsionante eficaz.

(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLNER, STEFAN, DR., DAX, CLAUDIA, DCH.

LAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA I O II SON APTAS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA LA MODULACION DE LA APOPTOSIS. ESTAS COMPOSICIONES PUEDEN EMPLEARSE PARA EL TRATAMIENTO DE INFARTOS, LA DEGENERACION NEUROLOGICA O LAS ENFERMEDADES HIPERTROPICAS.

(16/11/2004). Solicitante/s: VRIJE UNIVERSITEIT BRUSSEL. Inventor/es: GEERTS, ALBERT EMMANUEL CORNEILLE, NIKI, TOSHIRO.

LA INVENCION TRATA DE UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE LA FIBROSIS. SEGUN LA INVENCION, SE DESCUBRIO DE FORMA SORPRENDENTE QUE CONCENTRACIONES SUBMICROMOLARES DE UN INHIBIDOR DE LA HISTONA DESACETILASA, Y EN PARTICULAR DE LA TRICOSTATINA A, INHIBEN INTENSAMENTE TRES CARACTERISTICAS PRINCIPALES DE LA DIFERENCIACION MIOFIBROBLASTICA DE CELULAS ESTRELLADAS HEPATICAS CULTIVADAS Y DE FIBROBLASTOS DE LA PIEL: LA SINTESIS DE COLAGENO DE TIPO I Y III, LOS COLAGENOS PREDOMINANTES EN LA FIBROSIS DEL HIGADO Y DE OTROS ORGANOS; LA PROLIFERACION CELULAR; Y LA EXPRESION DE LA AL} MUSCULO LISO, UN MARCADOR PARA MIOFIBROBLASTOS DIFERENCIADOS. ESTOS RESULTADOS INDICAN QUE LA TRICOSTATINA A ES UN POTENTE AGENTE ANTIFIBROGENICO, TOTALMENTE DIFERENTE DE CUALQUIER OTRO COMPUESTO TERAPEUTICO DESCRITO PREVIAMENTE.

(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BUTLIN, ROGER JOHN, BLOCK, MICHAEL HOWARD, NOWAK, THORSTEN, BURROWS, JEREMY NICHOLAS.

Profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos; en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de enfermedades susceptibles a la elevación de la actividad de PDH en animales de sangre caliente, tales como seres humanos, seleccionadas de diabetes mellitus, enfermedad vascular periférica (incluyendo claudicación intermitente), insuficiencia cardiaca y ciertas miopatías cardiacas, isquemia de miocardio, isquemia cerebral y reperfusión, debilidad muscular, hiperlipidemias, enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis, obesidad, y acidemia láctica.