CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS INMUNOMODULARES.
(16/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ACTIVE BIOTECH AB. Inventor/es: BJORK, PER, AXEL, FEX, TOMAS, PETTERSSON, LARS, OLOF, GORAN, SORENSEN, POUL, DA GRACA THRIGE, DORTHE.
Un compuesto que tiene la fórmula general (I) (Ver fórmula) en la que X representa un enlace o un grupo seleccionado entre alquilo C1_3 sustituido o no sustituido, NH-C(O) alquilo C1_3, NH-C(O)-CH2-O-CH2 o C(O)-NH-(resto de aminoácido); Y representa NR4, O o S; R1 representa H, halo, CF3, alquilo inferior o alcoxi inferior; R2 y R4 representan independientemente H o alquilo inferior; y R3 representa H, halo, alquilo inferior o alcoxi inferior, donde halo es F, Cl o Br; donde alquilo inferior representa grupos alquilo saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono; y donde alcoxi inferior representa grupos alcoxi saturados o insaturados, lineales, ramificados o cíclicos que tienen 1-6 átomos de carbono, con la condición de que R2 no es H, cuando X es un enlace, Y es NH y R3 es H, o sus sales farmacéuticamente aceptables.
PROCESO DE PREPARACION DE RIZATRIPTAN.
(16/06/2006). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BLAKEMORE, DAVID CLIVE, PFIZER GLOBAL R & D, BRYANS, JUSTIN, STEPHEN, PFIZER GLOBAL R & D, WILLIAMS, SOPHIE CAROLINE, PFIZER GLOBAL R & D.
Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, rizatriptán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Preparación de la sal de diazonio del clorhidrato de anilina de fórmula (II).
PREPARACION DE ALCALOIDES POLICICLICOS CONDENSADOS POR CIERRE DE AZOMETIN ILIDAS.
(01/06/2006) Se presenta un procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula general (I) que comprende el paso de ciclización de un azometina ylido de la forma general (II) en la que A es un grupo cíclico que es un grupo aril opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico aromático o A es un grupo cíclico R{sup, A1}R{sup, A2}C-CR{sup, A3}R{sup, A4} en donde R{A2} y R{sup,A3}, junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un grupo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido y R{sup, A1} y R{sup, A4} son según se definen más adelante o juntos forman un enlace; o A es un grupo no cíclico R{sup, A1}R{sup, A2}C-CR{sup, A3}R{sup, A4} en donde A{sup, A1}-R{sup, A4} son…
(16/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NICOX S.A.. Inventor/es: DEL SOLDATO, PIERO.
Sal nitrato de Cetirizina. Un objeto de la presente invención son sales nitrato de un compuesto o sus composiciones farmacéuticas, para usar para el tratamiento de patologías del sistema respiratorio, específicamente enfermedades pulmonares crónicas (enfermedades pulmonares obstructivas crónicas (COPD)), tales como asma, bronquitis, enfisema, tromboembolia, enfermedades pulmonares no eficaces, estando caracterizado dicho compuesto por contener al menos un grupo reactivo capaz de salificarse con ácido nítrico, dicho compuesto es Cetirizina que tiene la fórmula (II).
PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA PREPARAR CAMPTOTECINA Y ANALOGOS DE CAMPTOTECINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA I: FABRICADOS SEGUN EL SIGUIENTE ESQUEMA: DONDE R PUEDE SER ALQUILO INFERIOR; R 1 PUEDE SER H, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR O HALO; R 2 , R 3 , R 4 Y R 5 PUEDEN SER CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, AMINO, HIDROXILO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO, CIANO, METILENDIOXI, FORMILO, NITRO, HALO, TRIFLUOROMETILO, AMINOMETILO, AZIDO, AMIDO, HIDRAZINO, O CUALQUIERA DE LOS VEINTE AMINOACIDOS ESTANDAR UNIDOS AL ANILLO A A TRAVES DE UN ATOMO AMINO - NITROGENO; Y ES H Y W Y X SON HALOGENO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA FABRICAR MATERIALES DE PARTIDA PARA EL ESQUEMA INDICADO ANTERIORMENTE, Y NUEVOS INTERMEDIARIOS EMPLEADOS EN DICHOS PROCEDIMIENTOS.
INTERMEDIOS EN AL PREPARACION FARMACEUTICA DE CAMPTOTECINA.
(01/12/2004). Solicitante/s: GLAXO WELLCOME INC.. Inventor/es: FANG, FRANCIS, GERARD GLAXO WELLCOME INC., LOWERY, MELISSA, WILLIAMS GLAXO WELLCOME INC., XIE, SHIPING GLAXO WELLCOME INC.
UN PROCESO QUE PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS UTILES COMO INTERMEDIARIOS EN LA PREPARACION DE CAMPTOTECINA Y COMPUESTOS SIMILARES A LA CAMPTOTECINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R{SUP,1} REPRESENTA ALQUILO, PARTICULARMENTE METILO; R{SUP,2} REPRESENTA H O ALQUILO, PARTICULARMENTE METILO; R{SUP,3} REPRESENTA H O ALQUILO, PARTICULARMENTE H; Q REPRESENTA TRIFLATO O HALO, PARTICULARMENTE BROMO Y YODO, MAS PARTICULARMENTE YODO; E Y REPRESENTA CLORO O OR{SUP,4}, DONDE R{SUP,4} REPRESENTA ALQUILO O TRIFLATO, O PARTICULARMENTE H.
COMPUESTOS TETRACICLICOS QUE INCLUYEN NITROGENO.
(01/02/2004) Un compuesto tetracíclico que contiene nitrógeno representado por la fórmula: en la que Y1-Y2-Y3 es N-C=N o un grupo representado por la fórmula C=C-NR3 (en la que R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico o un grupo alquilo C2-10 que contiene nitrógeno que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), Y4 es S, SO, SO2, CH2 o un grupo representado por la fórmula: NR4 (en la que R4 es un grupo alcanoílo C1- 5 o un grupo alquilo C1-5 que puede ser un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico), R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno…
AGENTES ANTIINFLAMATORIOS CON SELECTIVIDAD GLUCOCORTICOIDE.
(01/01/2004) Un compuesto de la Fórmula I **FORMULA** donde el símbolo- - - - - representa un enlace sencillo o doble, siempre que dos dobles enlaces no estén en posiciones contiguas; R1, R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o E; o R1 y R2 juntos son -X*-Y*-Z*- donde * X* s es -O-o -CH2-, Y* es -C(O)- o - (C(R12)(R13))v donde R12 y R13 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de uno a doce carbonos, y v es 1, 2 ó 3, y Z* se selecciona de -CH2-, -CH2S(O)t- donde t, como se utiliza aquí, es 0, 1 ó 2, -CH2O-, -CH2NR7- donde R7 se define abajo, - NR7- donde R7 se define abajo, y -O-; E es -LE-RE donde LE se selecciona de un enlace covalente, -O-, -S(O)t-, -C(X)-, donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, -NR7-, ;…
`DERIVADOS DE SESQUITERPENO DE ACTIVIDAD ANTIVIRAL.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: FUJIWARA, TAMIO, KAMIGAUCHI, TOSHIYUKI, TANI, HIROYOSHI, KAWAMURA, YOSHIMI, HORIBE, ISAO.
COMPUESTO DE FORMULA (I): O SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, O HIDRATO DEL MISMO, PROCESO DE PREPARACION DE DICHO COMPUESTO Y COMPOSICION FARMACEUTICA CON ACTIVIDAD ANTIVIRICA QUE CONTIENE DICHO COMPUESTO.
NUEVOS DERIVADOS DE LA ACRONICINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/2003) Compuesto de fórmula (I), en la cual: X, Y , idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo hidroxilo, mercaptano, ciano, nitrilo, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo (C1-C6) lineales o ramificados eventualmente sustituidos por un grupo alcoxilo (C1- C6) lineal o ramificado o por un grupo de fórmula N R7 R8 en la cual R7 y R8 idénticos o diferentes, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado), o forman…
PROCEDIMIENTO PARA LA RESOLUCION DE ETODOLAC UTILIZANDO DERIVADOS DE GLUCAMINA.
(16/12/2002). Solicitante/s: DARWIN DISCOVERY LIMITED. Inventor/es: DYER, ULRICH, CONRAD CHIROSCIENCE LIMITED, WOODS, MARTIN CHIROSCIENCE LIMITED, BAKER, HELEN, FRANCES, CHIROSCIENCE LIMITED, ADGER, BRIAN, MICHAEL,CHIROSCIENCE LIMITED, ANDREWS, JOHN, FRANCIS, PAUL,CHIROSCIENCE LIMITED.
SALES DE GLUCAMINA O N-(C 1-4 ALQUIL)GLUCAMINA (FORMULA 1) CON S-ETODOLACO, (FORMULA 2) PREFERIBLEMENTE LA SAL MEGLUMINA, SON PARTICULARMENTE APROPIADOS PARA PRODUCIR EFECTOS ANALGESICOS RAPIDOS. ESTAS SALES PUEDEN SER PREPARADAS MEDIANTE LA RESOLUCION DE EDOTOLACO RACEMICO USANDO COMO AGENTE DE RESOLUCION GLUCAMINA O UNA N-(C{SUB,1-4}ALQUIL)GLUCAMINA. ADEMAS, SALES DE S-ETODOLACO SOLUBLES EN AGUA EN GENERAL PUEDEN SER USADAS EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS PARA EL USO EN ANALGESIA DE EFECTO RAPIDO Y EN EL TRATAMIENTO DE DOLORES CRONICOS, Y SON PARTICULARMENTE APROPIADOS PARA FORMULACIONES DE LIBERACION SOSTENIDA.
Nuevos derivados acridínicos, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.
(16/11/2002) Compuestos de fórmula (I): **fórmula** (I) en la cual: X, Y, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un grupo seleccionado entre el átomo de hidrógeno, halógeno, grupo hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, trihalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, amino eventualmente sustituido por uno o dos grupos, idénticos o diferentes, alquilo (C1-C6) lineales o ramificados ellos mismos eventualmente sustituidos por un grupo alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado o por un grupo de fórmula -NR7R8 en la cual R7 y R8, idénticos o diferentes, independientemente uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C6) lineal o…
DERIVADOS DE BENZOPIRANONA COMO INHIBIDORES DE AMINOACIL ARN-T- SINTETASAS.
(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.A.. Inventor/es: DIEZ MONEDERO,EMILIO, SANCHEZ-PUELLES,JOSE MARIA, HUESO RODRIGUEZ,JUAN ANTONIO, MACARRON LARUMBE,RICARDO, ELSON,ESTEVE W., CARRANZA LOPEZ-CARPINETERO,CARMEN.
Derivados de benzopiranona como inhibidores de aminoacil ARN-t- sintetasas. La invención describe tres derivados relacionados de la benzopiranona, uno de los cuales se representa en la fórmula (I), y su uso como inhibidores de la enzima bacteriana histidil- tRNA sintetasa. Los compuestos son producidos por la fermentación del hongo Chaetomium funicola. Los compuestos son útiles en el tratamiento de infecciones bacterianas.
DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO Y SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS.
(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHIBA, KATSUMI, HORIUCHI, NOBUHIKO, YONEZAWA, TAKENORI, YOSHIDA, HIROAKI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO PIRIDONACARBOXILICO REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL, ESTERES Y SALES DE DICHOS DERIVADOS, ASI COMO PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, DONDE: R ES UN CICLOALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UN HALOGENO O SIMILAR; X ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, AMINO O SIMILAR; Y ES HIDROGENO O HALOGENO; A ES NITROGENO O UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA C - Z EN LA QUE Z ES UN ALCOXI INFERIOR QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR HALOGENO, O SIMILAR; R 1 Y R 2 PUEDEN SER IGU ALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO HIDROGENO O SIMILAR; R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 Y R 9 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR; M ES 0 O 1; N Y P PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO 0 O 1. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A COMPUESTOS DE AMINA BICICLICA UTILES COMO INTERMEDIARIOS DIRECTOS EN LA SINTESIS DE DICHOS DERIVADOS DESCRITOS ANTERIORMENTE.
ACIDOS BENZOPIRANOPIRIDONA CARBOXILICOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(01/02/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS DE CUMARIN QUINOLONA EN LOS QUE EL SISTEMA DE PIRIDONA ESTA FUSIONADO EN LAS POSICIONES 3,4 -, 6,7 CUMARINA DE FORMULA GENERAL I EN EL QUE R SUP,1}R SUP,2} = NHCH=C(CO SUB,2}R SUP,6})CO -, R SUP,3} = NO SUB,2} O NH SUB,2}, R SUP,4} = R SUP,5} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1}R SUP,2} = SUP,5} = F, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1}R SUP,2} = 5} = H, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1}R SUP,2} = R SUP,3}R SUP,4} = NHCH=C(CO SUB,2}R SUP,6}CO-, R SUP,5} = H, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1} = H O OH, R SUP,2} = R SUP,5} = H, R SUP,3}R SUP,4} = NHCH=C(CO SUB,2}R SUP,6})CO -, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1} = OH, R SUP,2} = R SUP,3} = H, R SUP,4}R SUP,5} = CO(CO SUB,2}R SUP,6})C=CHNH -, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1} = R SUP,5} = H, R SUP,2} = CH SUB,3} O CF…
NUEVOS DERIVADOS CROMENICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, DUBUFFET, THIERRY, MILLAN, MARK, LEJEUNE, FRANCOISE, HAUTEFAYE, PATRICK.
LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): EN LA QUE . M ES UN NUMERO ENTERO SUPERIOR O IGUAL A O E INFERIOR O IGUAL A 3 . N ES UN NUMERO ENTERO SUPERIOR O IGUAL A 0 E INFERIOR O IGUAL A 3, Y M+N ES SUPERIOR O IGUAL A 2 E INFERIOR O IGUAL A 3, . P ES UN NUMERO ENTERO SUPERIOR O IGUAL A 1 E INFERIOR O IGUAL A 6, X REPRESENTA UN GRUPO CIANO, O UN GRUPO -CO-NR 4 R 5 , SIENDO ELEGIDOS R 4 Y R 5 ENTRE HIDROGENO, ALQUILO (C 1 -C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO (C 3 C 7 ), ARILO, . R 1 Y R 2 RE PRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO (C 1 -C 6 ) LINEAL O RAMIFICADO, . R 3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO FENILO, NAFTILO, HETEROARILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDOS, O UN GRUPO ARILOXI O ARILTIO (SIEMPRE QUE EN ESTE CASO A REPRESENTE UN ENLACE SI ), O UN GRUPO ARILO O HETEROARILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO A'-CY, SIENDO A' Y CY TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION. MEDICAMENTOS.
OXAZOLIDINONAS CON RESTO DIAZINILO Y CARBAZINILO ESPIROCICLICO Y BICICLICO.
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HUTCHINSON, DOUGLAS, K., BARBACHYN, MICHAEL, ROBERT, BRICKNER, STEVEN, J.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA ESTRUCTURAL (I O II) UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES MICROBIANAS EN HUMANOS O EN OTROS ANIMALES DE SANGRE CALIENTE, O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS TAL COMO SE DEFINEN AQUI.
PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS ASIMETRICA DE CAMPTOTECINA Y DE SUS ANALOGOS.
(16/12/2001). Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: COMINS, DANIEL, L, BAEVSKY, MATTHEW F.
SE DESCRIBEN PROCESOS PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (XIV), (XV) Y (XVII), DONDE R6 ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS, R7 BAJO NUMERO DE CARBONOS, R ALQUILO DE BAJO NUMERO DE CARBONOS, Y ES H, F O CL, R8 ES UN RADICAL DE ALQUILO DE C1-4 DONDE N ES 1, 2 O 3, R11 ALQUILO DE C1-4 Y R12 ES IDENTICO A R11 O R11 Y R12 CONJUNTAMENTE FORMAN CICLOPENTANO O CICLOHEXANO Y R13 ES (A) FENILO SUBSTITUIDO UNA A CINCO VECES CON ALQUILO SECUNDARIO DE C3 A 7 O ALQUILO TERCIARIO DE C4 A 7 O (B) SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN NAFTILO, ANTIRILO Y FENANTILO SUBSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA A CINCO VECES CON GRUPOS ALQUILO SECUNDARIO DE C3 A 7 O GRUPOS ALQUILO TERCIARIO C4 A 7, R10 ALQUILO DE C 6 A 10 ARILO ALQUILARILO E Y H, F O CL. ESTOS PROCESOS SE UTILIZAN PARA OBTENER COMPUESTOS CON FORMAS PURAS OPTICAS Y CON PROPIEDADES OPTICAS AUMENTADAS Y DICHOS COMPUESTOS SE EMPLEAN EN LA OBTENCION DE UNA COMPOTECINA Y ANALOGOS DE LA MISMA.
DERIVADOS DE BENZOPIRANONA PRODUCIDOS POR MICROORGANISMOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION Y USO COMO INHIBIDORES DE METALOBETALACTAMASAS.
(16/04/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM S.A.. Inventor/es: ELSON,STEVE W., DIEZ MONEDERO,EMILIO, SANCHEZ-PUELLES,JOSE MARIA, HUESO RODRIGUEZ,JUAN ANTONIO, VALMASEDA JADU,MANUEL, DONOSO CARRERO,ROSA, PEREZ RODRIGO,PALOMA.
Derivados de benzopiranona producidos por microorganismos, procedimientos para su obtención y su uso como inhibidores de metalobetalactamasas. Esta invención se refiere a nuevos compuestos de tipo benzopiranona, de la fórmula general I, en la que R sub,1 y R sub,2 son variables, que pueden obtenerse de microorganismos. Metabolitos de este tipo han sido aislados de fermentaciones de microorganismos que pertenecen al género Chaetomium u otros taxonómicamente relacionados. Los más apropiados son inhibidores enzimáticos, especialmente de metalobetalactamasas. La invención se refiere también a derivados de dichos compuestos que se pueden obtener por vía química o por modificación enzimática, a los métodos para obtener estos compuestos que comprenden el cultivo de microorganismos, al aislamiento de metabolitos activos o sus derivados, y al uso de tales sustancias para el tratamiento de infecciones bacterianas, y a nuevas formulaciones que contienen dichas sustancias.
NUEVOS ANALOGOS DE TACRINA: POTENCIALES AGENTES NEUROPROTECTORES PARA LAS ENFERMEDADES DE ALZHEIMER Y PARKINSON. SU PROCEDIMIENTO DE OBTENCION.
(01/01/2001). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: MARCO CONTELLES,JOSE LUIS, MARTINEZ GRAU,M. ANGELES.
Nuevos análogos de tacrina: potenciales agentes neuroprotectores para las enfermedades de alzheimer y parkinson. Su procedimiento de obtención. Esta invención describe una serio de nuevos análogos de tacrina, se describe por primera vez la síntesis de derivados de 4H-pirano[2,3-b]quinoleina , un nuevo sistema teterocíclico. Este protocolo se basa en la reacción de Friedlander entre 2-amino-3-ciano 4H-piranos polifuncionalizados y cicloalcanonas, en presencia de ácidos de Lewis. Es la primera vez que se describe en la literatura esta reacción con 4H-piranos polifuncionalizados. Los teterociclos finales 5-amino-4-aril-3-etoxicarbonil-2-metil-6 ,7,8,9-tetrahidro-4H-pirano[2 ,3-b] quinoleinas, se han obtenido, pues, en una sola etapa, con rendimiento en torno al 60%. Estos compuestos son potenciales nuevos agentes neuroprotectores para el tratamiento de las enfermedades de Alzheimer y Parkinson.
METODO PARA PRODUCIR CAMPTOTECINA Y ANALOGOS DE CAMPTOTECINA.
(01/10/2000). Solicitante/s: NORTH CAROLINA STATE UNIVERSITY. Inventor/es: COMINS, DANIEL, L, BAEVSKY, MATTHEW F.
COMPUESTO DE FORMULA SE HACEN DA ACUERDO CON EL SIGUIENTE ESQUEMA: (II) + (III) -> (IV) -> (I) , EN DONDE R PUEDE SER UN SUBAQUIL, SUBALCOXIL; R1 PUEDE SER H, SUBALQUIL, SUBALCOXIL, O HALO; R2, R3, R4, Y R5 PUEDEN SER INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO H, ANIDA, HIDROXILO, SUBALQUIL, SUBACOXIL SUBTIOALQUIL, DE (SUBALQUIL) AMINA, CIANO, DIOXILMETIDENO, FORMILO, NITRO, HALO, TRIFLUOROMETIL, ANIMAMETIL, AZIDA, AMIDA, HIDRAACIDO O ALGUNOS DE LOS VEINTE AMINOACIDOS ESTANDAR ENLAZADOS A UNA CADENA A POR EL ATOMO AMINO-NITROGENO,; Y ES H Y W Y X SON HALOGENOS. TAMBIEN SE REVELA UN PROCESO NUEVO PARA FABRICAR MATERIALES A PARTIR DEL ESQUEMA CITADO, Y NUEVOS ENLACES EMPLEADOS EN ESTOS PROCESOS.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOPIRANO, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/09/1999). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, DUBUFFET, THIERRY, MILLAN, MARK, NEWMAN-TANCREDI, ADRIAN.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE N REPRESENTA 1 O 2, R{SUB,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALKILO, BENCILO, ACETILO, BENZOILO ,ALILO, PIRIDINOCARBONILO, PIRIDINOMETILO, ACILAMINOALKILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO, PIRIDINOAMINOCARBONILO , FTALIMIDOALKILO, TIOCROMANILOXIALKILO O BENZODIOXANILOXIALKILO , R{SUB,2}, R{SUB,3} O R{SUB,4} IDENTICOS O DIFERENTES REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, DE HALOGENO O UN GRUPO ALKILO, ALCOXI, HIDROXI, ACETILO, AMINOCARBONILO, AMINOMETILO, CIANO, NITRO, AMINO, FENILO, (SUSTITUIDO O NO) FURILO, PIRIDILO, TIENILO O PIRROLILO O R{SUB,2}, R{SUB,3} CUANDO ESTAN SITUADOS SOBRE CARBONOS ADYACENTES FORMAN CON LOS ATOMOS DE CARBONO QUE LOS LLEVAN UN NUCLEO FURANO O FENILO, SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTOS.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE 6,7,8,9-TETRAHIDRO-3H-BENZ(E)INDOL CON ACTIVIDAD TERAPEUTICA SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(01/07/1999) UN COMPUESTO CON LA FORMULA (I) O SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, C1-C-3 ALQUILO, (CH2)NCONH2 EN DONDE N ES DE 2 A 6, (CH2)N-1-(4,4DIMETILPIPERIDINA 1-C8 ALQUILO, C3-C8 CICLOALQUILO O COMBINADO CON R1 PARA FORMAR UN C3-C8 CICLOALQUILO, C2-C8 ALQUENILO, C2-C8 ALQUINILO, (CH2)N CH2)M-R9 EN DONDE M ES 2 O 3 Y R9 ES FENILO, 2-TIOFENILO O 3-TIOFENILO; R3 ES C1-C3 ALQUILO, 2,2,2TRIFLUOROETILO, 3,3,3-TRIFLUOROPROPILO , FORMILO, CN, HALOGENO, CH2OR2, C(O)C(O)Y EN DONDE Y ES OR1 O NR1R2, -(CH2)Q-NR1R2 EN DONDE Q ES DE 0 A 5, C = NOR2, 2(4,5-DIHIDRO)OXAZOLILO , O COR10 EN DONDE R10 ES H, R1, NR1R2 O CF3; R4 ES C1-C3 ALQUILO, CICLOPROPILMETILO, CF3, 2,2,2-TRIFLUOROETILO , CN, CONR1R2, = O, 2(4,5-DIHIDRO)IMIDAZOLILO , 2(4,5-DIHIDRO)OXAZOLILO , 2-OXAZOLILO, 3-OXADIAZOLILO,…
COMPUESTOS TRICICLICOS ANFOTERICOS COMO ANTIISTAMINICOS Y AGENTES ANTIALERGICOS.
(01/03/1998). Solicitante/s: HOKURIKU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATO, HIDEO, KADO, NORIYUKI, ITO, YASUO, YASUDA, SHINGO, IWASAKI, NOBUHIKO, NISHINO, HIROYUKI, TAKESHITA, MAKOTO.
SE PRESENTA UN NUEVO COMPUESTO TRICICLICO ANFOTERICO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA: EN LA QUE R1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO; X REPRESENTA -O-, -CH2O-, O -CH2-; E Y REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILENO C2-C5 QUE PUEDE SER OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO DE ALQUIL INFERIOR; ASIMISMO SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DEL COMPUESTO. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA PREPARAR EL MISMO, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDA EL MISMO COM AGENTE ANTIALERGICO Y UN AGENTE PARA EL ASMA BRONQUIAL, ASI COMO UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UNA ENFERMEDAD ALERGIDA O DE ASMA BRONQUIAL QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION DEL MISMO.
COMPUESTOS FARMACEUTICOS.
(16/11/1997) EN LA INVENCION SE PRESENTAN COMPUESTOS FARMACEUTICOS DE LA FORMULA: EN LA QUE A --ILLO DE PIRIDINA O BENCENO; CUANDO X ES PIRIDINA, N ES 0; CUANDO X ES BENCENO, N ES 0, 1 O 2 Y CUANDO A -ESTA ENLAZADO A CUALQUIERA DE LAS POSICIONES DE 7 A 10 Y CUANDO A --CIONES DE 5 A 10; CADA R1 ES HALO, CARBOXI, TRIFLUOMETILO, HIDROXI, ALKILO C1-4, ALCOXI C1-4, ALKILTIO C1-4, HIDROXIALKILO C1-4, HIDROXIALCOXI C1-4, HETEROCICLILO QUE CONTIENE NITROGENO, NITRO, TRIFLUOMETOXI, -COOOR5 DONDE R5 ES UN GRUPO ESTER, -COR6, -CONR6R7 O -NR6R7 DONDE R6 Y R7 SON CADA UNO HIDROGENO O ALKILO C1-4; R2 ES FENILO, NAFTILO O HETEROARILO SELECCIONADO DEL TIENILO, PIRIDILO, BENZOTIENILO,…
PIRAZOLINAS, PIRAZOLIDINAS E HIDRAZINAS ARTROPODICIDAS.
(01/10/1997). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: LAHM, GEORGE, PHILIP, HARRISON, CHARLES, RICHARD.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Q, W, R1 Y M SON LO QUE DEFINE EN EL TEXTO; ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL CONTROL DE ARTROPODOS AGRONOMOS Y NO AGRONOMOS.
DERIVADOS DE BIS-ARIL CARBINOL NO PUENTEADOS, COMPOSICIONES Y METODOS DE USO.
(16/07/1997). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., WONG, JESSE, K.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I), O SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN COMPUESTOS DE FORMULA (I). ADEMAS SE DESCRIBE UN METODO PARA TRATAR EL ASMA, LA ALERGIA Y LA INFLAMACION MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS Y ANTIINFLAMATORIOS, RESPECTIVAMENTE, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I).
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE ACIDO CARBONICO QUE SE FIJAN EN RECEPTORES DE RETINOIDES.
(16/07/1997). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: HISHINUMA, IEHARU, HIBI, SHIGEKI, HIDA, TAKAYUKI, NAGAI, MITSUO, KIKUCHI, KOICHI, YOSHIMURA, HIROYUKI, YAMATSU, ISAO, NAGAKAWA, JUNICHI, ASADA, MAKOTO, MIYAMOTO, NORIMASA, OGASAWARA, AICHI.
UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO QUE CONTIENE HETEROCICLO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE EL QUE EXHIBE UN EXCELENTE EFECTO PREVENTIVO Y TERAPEUTICO CONTRA VARIAS ENFERMEDADES ENLAZADAS A ACIDO RETINOICO, Y UN PRODUCTO INTERMEDIO QUE ES USADO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO QUE CONTIENE HETEROCICLO. B REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO, D REPRESENTA UN GRUPO FENILO Y A/E SON COMO SE DEFINEN EN LA APLICACION.
COMPUESTOS ESTERES DEL ACIDO BENZOPIRANOPIRIDENOACETICO Y SUS USOS FARMACEUTICOS.
(16/12/1994). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: TERASAWA, MICHIO, OE, TAKANORI, KAWASAKI, KAZUYUKI, IMAYOSHI, TOMONORI.
COMUESTOS ESTER ACIDO BENZOPIRANOPIRIDINACETICO DE FORMULA (I) EN DONDE R1, R2 Y R3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C1-4 ALQUILO, Y N ES 1 O 2, Y SUS USOS FARMACEUTICOS SE DESCUBREN. ESTOS COMPUESTOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA, ANALGESICA Y ANTIPIRETICA CON MENOS ACCIONES ADVERSAS SOBRE EL TRACTO GASTROINTESTINAL.
NUEVOS DERIVADOS DE BENZOACEPINA.
(16/12/1994). Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: FAARUP, PETER, HANSEN, LOUIS, BRAMMER, GUDDAL, ERLING, HANSEN, KRISTIAN TAGE, GRONVALD, FREDERIK, ANDERSEN, PETER HONGAARD, NIELSEN, ERIK B.
NUEVAS BENZOACEPINAS 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3 TENIENDO LA FORMULA: EN DONDE R3 REPRESENTA H,C1-3-ALQUIL O C3-7-CICLOALQUIL; R4 REPRESENTA HIDROGENO O R4 JUNTO CON R10 REPRESENTA UN ENLACE EL CUAL CONECTA LAS POSICIONES A LAS CUALES ESTAN UNIDOS R4 Y R10, SIENDO DICHO ENLACE -CH2-CH2-, -CH=CH-, -O-CH2-O-S-CH2-; R7 REPRESENTA HIDROXILO O ALCOXILO INFERIOR; R10,R11,R12 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O HALOGENO O ALQUILO O R10 JUNTO CON R4 REPRESENTA UN ENLACE COMO EL DESCRITO EN CONEXION CON LA DEFINICION DE R4; O R10 JUNTO CON R11 REPRESENTA UN ENLACE O R11 JUNTO CON R12 REPRESENTA UN ENLACE, SIENDO EL ENLACE EN AMBOS CASOS ELEGIDO ENTRE -O-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-CH2-, -O-CH=CH-, -CH2-CH2-CH2-, CH2-CH=CH O -CH2-CH2-CH2-CH2-; R13 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO, O ALQUILO INFERIOR. LOS COMPUESTOS SE USAN EN PREPARADOS PARA TRATAMIENTO DE DESORDENES EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
PRODUCTOS FINALES DE GLICOSILACION AVANZADA Y METODOS ASOCIADOS.
(16/11/1994). Solicitante/s: THE ROCKEFELLER UNIVERSITY. Inventor/es: CERAMI, ANTHONY, ULRICH, PETER C., FARMAR, JAMES G.
SE HAN AISLADO NUEVOS Y UTILES CRONOFOROS A PARTIR DE LA MEZCLA DE REACCION DE PROTEINAS EXPUESTAS A AZUCARES REDUCTORES EN PRESENCIA DE SULFITO UN EXCESO DE TIEMPO; LOS CROMOFOROS SE CREE QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS DE LA GLICOSILACION NO ENZIMATICA DE POLIPEPTIDOS; LA MEDIDA DE ESTE CROMOFORO HACE POSIBLE LA DETERMINACION CUALITATIVA Y CUANTITATIVA DE LA PRESENCIA DE PARPADEAMIENTO NO ENZIMATICO. LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A KITS DE DIAGNOSTICO Y ENSAYO; LOS NUEVOS CROMOFOROS TIENE LA FORMULA(I) EN LA QUE R1 ES UN RESTO DESAMINADO DE UN COMPUESTO QUE CONTIENE GRUPOS AMINO; R2 ES UN RESIDUO GLICOSILICO O HIDROGENO; Y R3 ES UN RESIDUO GLICOSILICO.
NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOPIRIDINO PIPERIDINA, PIPERILIDENO Y PIPERAZINA, COMPOSICIONES, METODOS DE FABRICACION Y METODOS DE USO.
(01/10/1994). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., GANGULY, ASHIT, K., GREEN, MICHAEL J., VILLANI, FRANK, J., WONG, JESSE, K.
NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOPIRIDO PIPERIDINA, PIPERILIDENO Y PIPERAZINA DE LA FORMULA GENERALIZADA (I), QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ASMA, ALERGIA E INFLAMACION. NUEVAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCESOS PARA PRODUCIR LOS MISMOS.
