(16/05/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: ELSON, STEPHEN WILLIAM, WORONIECKI, STEFAN ROLAND, BAGGALEY, KEITH HOWARD.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE CLAVAM, UTILES PARA LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO, E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS. LOS NUEVOS DERIVADOS DE CLAVAM TIENEN LA FORMULA (I) Y SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN COMPUESTO (II) MEDIANTE EL EMPLEO DE UN SISTEMA ENZIMATICO CAPAZ DE EFECTUAR LA CICLACION DESEADA. PREFERENTEMENTE EL SISTEMA ENZIMATICO DERIVA DE UNA ESPECIE DE STREPTOMYCES PRODUCTORA DE ACIDO CLAVULANICO. SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DEL COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA (II), ASI COMO LA OBTENCION DE ACIDO CLAVULANICO A PARTIR DEL COMPUESTO (I) Y/O DEL COMPUESTO (II) POR UN PROCEDIMIENTO ENZIMATICO. LOS COMPUESTOS (I) Y (II) SON UTILES EN LA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO, Y SUS SALES, QUE ES UN POTENTE INHIBIDOR DE LAS ENZIMAS B-LACTAMASAS, Y TIENE, POR TANTO, GRAN INTERES CLINICO.

(16/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ISHIKAWA, HIROSHI, TSUBOUCHI, HIDETSUGU, FUJII, SETSURO, JITSUKAWA, KOICHIRO, TOYAMA, SACHIO, SUDO, KIMIOTSUJI, KOUICHI, YASUMARA, KOICHI.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO DE PREPARAR COMPUESTOS 2-OXAISOCEFEN QUE RESPONDEN A LA ESTRUCTURA GENERAL. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN ACTIVIDAD ANTIMICROBIOLOGICA.

(01/02/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: PISSIOTAS, GEORG, MOSER, HANS, BOHNER, BEAT, DR..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-(2-FENIL)-1H-1,3,4-TRIAZOLIDIN-2 ,5-DIONA. SE DESCRIBE LA OBTENCION DE NUEVOS COMPUESTOS BICICLICOS DERIVADOS DEL TRIAZOL, CORRESPONDIENTES A LA FORMULA (I), ****FORMULA-DIBUJO**** MEDIANTE REACCION DE UNA 1H-1,3,4-TRIAZOLIDIN-2 ,5-DIONA ****FORMULA-DIBUJO**** CON DIVINIL-SULFONA (CU2FCH)SO2. LOS NUEVOS COMPUESTOS BICICLICOS POSEEN UN NOTABLE PODER HERBICIDA Y REGULADOR DEL CRECIMIENTO VEGETAL. SE DESCRIBE TAMBIEN PRODUCTOS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS HERBICIDAS CON ACTIVIDAD MUY ESPECIAL CONTRA LAS DICOTILIDONAS DEL GENERO GALIUM, CONTRA LAS CUALES LOS RESTANTES HERBICIDAS CONOCIDOS TIENEN FRECUENTEMENTE UNA ACCION INSUFICIENTE.

(01/10/1987). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ACIDO 7BETA-(METILTIO-FLUORADO) ACETAMIDO-7ALFA-METOXI-3-[1-(2-HIDROXIALQUIL)-1-H-TETRAZOL-5-IL]TIOMETI L-1-DSTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. CONSISTENTE EN DESESTEARIFICAR POR HIDROLISIS, CON AGUA ACIDULADA O BASIFICADA, EL COMPUESTO DE FORMULA (II), DURANTE 0,1 A 20 HORAS Y A UNA TEMPERATURA DE -50 A 100GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1, FCH2- O F2CH-; R ELEVADO A 1, HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; Y R CUADRADO, GRUPO FORMADOR DE ESTER. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS CONTRA BACTERIAS GRAM-POSITIVAS O GRAM-NEGATIVAS. *FORMULA* R.

(01/09/1987). Solicitante/s: NIHON TOKUSHU NOYAKU SEIZO K.K..

METODO DE OBTENER DERIVADOS DE TRIAZOLO-(3,2-C)PERHIDROXAZIN-8-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON ESTERES DE ACIDO TRICLOROMETILCLOROFOMIRCO , EN CETONAS, EN PRESENCIA DE ALCOHOLATOS ALCALINOS Y ENTRE 0JC Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA REACCION, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: R1, H; R2, FENOXI SUSTITUIDO POR HAL Y OTROS; Y R3, UN GRUPO TERC-BUTILO O FENILO SUSTITUIDO POR HAL. SE UTILIZA EN AGRICULTURA PARA REGULAR EL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.

(16/08/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC. MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.

METODO DE OBTENER COMPUESTOS 1-OXA-1-DESTIA-CEFALOSPORINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN TOLUENO, ENTRE 0 Y 80JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV); Y B) REDUCIR CATALITICAMENTE A (IV) CON HIDROGENO EN PRESENCIA DE RD Y EN ACIDO CLORHIDRICO PARA SEPARAR GRUPOS PROTECTORES CARBOXI Y AMINO Y OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SIENDO: R2 Y R3 H O METILO; R4 H METILO O CARBOXILO; R7 UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO Y X CL O BR. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS.

(01/05/1987). Solicitante/s: MERCK & CO., INC. MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), Y DE SUS HIDRATOS, SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE ACILACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO DE FORMULA R1-COOH; SUSTITUCION EN LA POSICION 3K DEL PRODUCTO FORMADO POR REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y SEPARACION DE LOS GRUPOS PROTECTORES PARA FORMAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LAS QUE R1, R2, R3 Y R4 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, X ES CLORO, BROMO O YODO Y R7 ES GRUPO PROTECTOR. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.

(01/03/1987). Solicitante/s: ASTUR PHARMA.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE 7-CLORO-1-METIL-5-FENIL-3H-1 ,4-BENZODIAZEPIN-2(1H)ONA CON UN DERIVADO DIHALOGENADO DE FORMULA (II) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN REACTIVO ACEPTOR DE BROMO, A LA TEMPERATURA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD TRANQUILIZANTE Y COMO INTERMEDIOS DE SINTESIS.

(01/03/1987). Solicitante/s: SUEROS,ANTIBIOTICOS Y LABORATORIO DE VACUNOTERAPIA.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ACIDO CLAVULANICO Y DE SUS SALES ALCALINAS, DE FORMULA (I). CONSISTE EN LA FERMENTACION DE STREPTOMYCES JUMONJINENSIS (NRLL 5741), O DE UNA DE SUS CEPAS MUTANTES, TAL COMO LA LS 184, EN UN MEDIO DE CULTIVO QUE CONTIENE SUSTANCIAS GENERADORAS DE CARBONO Y NITROGENO Y SALES MINERALES, ASI COMO 0,05 A 0,5 G/L DE AMINOAZUCARES, TALES COMO GLUCOSAMINA, GLUCAMINA O GALACTOSAMINA, CON UN PH DE 6,5, A UNA TEMPERATURA DE 28JC; SEGUIDA DE LA SEPARACION OPCIONAL DE LA SAL ALCALINA MEDIANTE INTERCAMBIO IONICO, CON LO QUE SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R REPRESENTA HIDROGENO, SODIO O POTASIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO SINERGETICO SOBRE LOS ANTIBIOTICOS B-LACTAMICOS.

(16/02/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA COMPOSICION DE UN ANTIBIOTICO DE PENEM Y UN AMINOACIDO N-ACILADO. CONSISTE EN DISPERSAR EN AGUA EL AMINOACIDO Y DESPUES CONVERTIRLO EN UNA SAL ADECUADA POR ADICION DE UNA SOLUCION ACUOSA DE UNA BASE APROPIADA PARA AJUSTAR EL PH DE LA MEZCLA ENTRE 5,5 Y 9, EFECTUANDOSE ESTAS OPERACIONES A TEMPERATURA ENTRE 10 Y 30º, A PRESION ATMOSFERICA Y CON AGITAICON; AGREGAR EL ANTIBIOTICO DE PENEM A LA SOLUCION RESULTANTE TALES QUE LAS RELACIONES DE AMINOACIDO Y ANTIBIOTICO ESTAN ENTRE 0,1:1 Y 4:1, A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 100º A PRESION ATMOSFERICA Y CON AGITACION; Y LIOFILIZAR EL PRODUCTO OBTENIDO A TEMPERATURA ENTRE C 20º Y 50º BAJO PRESION REDUCIDA DE 0,01 TORR Y DURANTE 15 HORAS PARA PRODUCIR UNA COMPOSICION EN POLVO. TIENE APLICACIONES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS.

(16/02/1987). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO)ACETAMIDO-7A-METOXI-31-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN DESESTERIFICAR UN ESTER DEL ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO)ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R ES FCH2- O F2CH-; R1 ES 2-HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; Y R2 ES UN GRUPO QUE FORMA ESTER. DICHA REACCION SE REALIZA POR SOLVOLISIS CON UN ACIDO, TAL COMO UN ACIDO MINERAL O UN ACIDO LEWIS. DE APLICACION EN FARMACIA COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/01/1987). Solicitante/s: THE DOW CHEMICAL COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CETALES DE AMIDAS BICICLICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIALCOLAMINA DE FORMULA GENERAL: HN(RKOH)2, EN LA QUE RK ES UN RESTO ALQUILENO DE C2-3, CON UN DINITRILO DE FORMULA GENERAL: CN-A-CN, EN LA QUE A ES UN ALQUILENO DE C2-10, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RKKK ES UN GRUPO NITRILO, ACETAL O CETAL. DE APLICACION COMO ADITIVOS UTILES PARA SER INCLUIDOS EN FLUIDOS FUNCIONALES, PARTICULARMENTE EN FLUIDOS HIDRAULICOS TALES COMO DEPURADORES DE ACIDOS Y DE AGUA.

(16/12/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OXAZOLIDINONAS TRISUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN QUE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), DONDE X, QUE SIGNIFICA UN GRUPO -C(X2)(X3)-, SE TRANSFORMA POR HIDROLISIS BAJO CONDICIONES NEUTRAS O DEBILMENTE ACIDAS EN EL GRUPO CARBONILO O UNA MEZCLA DE ISOMEROS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PUEDEN MOSTRAR AL MENOS 2 ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS Y POR TANTO COMO ISOMEROS CIS/TRANS. LAS SALES FARMACEUTICAS SE USAN COMO ANTIDEPRESIVOS.

(16/07/1986). Solicitante/s: GENERAL QUIMICA, S.A..

PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DEL ANHIDRIDO DE ACIDO ISATOICO Y DEL ANHIDRIDO DE ACIDO 3-AZAISATOICO. CONSISTE EN LA TRANSFORMACION DE UNA IMIDA DE FORMULA (I) DONDE X REPRESENTA BR O CL Y Z ES N O CH. LA REACCION SE LLEVA A CABO BAJO AGITACION, EN MEDIO ACUOSO QUE CONTIENE 1,5 A 3 EQUIVALENTES DE HIDROXIDO ALCALINO O ALCALINOTERREO POR MOL DE IMIDA, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y LA DE CONGELACION DE LA MEZCLA DE REACCION Y DURANTE EL TIEMPO NECESARIO PARA CONSEGUIR POSTERIORMENTE UNA ACIDULACION DEL MEDIO, CON UN VALOR DE PH COMPRENDIDO ENTRE 5,5 Y 7. TRAS LA ACIDULACION LA MEZCLA SE CALIENTA HASTA 30J A 45JC, TEMPERATURA A LA QUE LA REACCION EXOTERMICA CONTINUA, CONTROLANDO QUE LOS VALORES DE PH NO SEAN INFERIORES DE 5,5 HASTA EL FINAL DE LA REACCION. OBTENIENDO EN FORMA DE CRISTALES LOS ANHIDRIDOS ESPERADOS, QUE SON FILTRADOS, LAVADOS Y SECADOS. DE UTILIZACION PARA ELABORACION DE PRODUCTOS FARMACEUTICOS, AGRICOLAS Y ESENCIAS DE PERFUMERIA.

(01/04/1986). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE OXAZOLIDIONONAS TRISUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (V) CON UN DERIVADO FUNCIONAL DEL ACIDO CARBONICO DE FORMULA (VI), EN TOLUENO, ENTRE 10 Y 35JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); B) CICLIZAR INTERMOLECULARMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE AGENTES DE CONDENSACION BASICOS, COMO ALCOHOLATOS, HIDROXIDOS O CARBONATOS DE METALES ALCALINOS O ALCALINO-TERREOS, EN UN DISOLVENTE INERTE, Y BAJO CALENTAMIENTO O ENFRIAMIENTO, PARA OBTENER OXAZOLIDINONAS TRISUSTITUIDAS, DE FORMULA (I). SIENDO: ALK, ALQUILENO INFERIOR; R1, RESTO ARILO O HETEROARILO; R2 Y R3, INDEPENDIENTEMENTE H, O ALQUILO INFERIOR; X1, GRUPO DE SALIDA NUCLEOFUGO; X2 Y X3, ORO; E Y1, NIDROXIETERADO O ESTERIFICADO CAPAZ DE REACCION. SE UTILIZAN COMO ANTIDEPRESIVOS Y ESTIMULANTES NO SIMILARES A LA ANFETAMINA.

(01/02/1986). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ISOXAZOLQUINOLEINA, QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, FLUOR, CLORO O BROMO; Y R1 REPRESENTA UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN RADICAL ALQUILO LINEAL QUE CONTIENE DE 1 A 5 ATOMOS DE CARBONO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN DERIVADO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE ALC REPRESENTA UN RADICAL METILO, ETILO O PROPILO; X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO O BROMO; Y R TIENE EL SIGNIFICADO YA MENCIONADO CON UN DERIVADO DE LA HIDROXILAMINA DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R SIGNIFICA HIDROGENO. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LOS ESTADOS DE ANSIEDAD TALES COMO LA ANSIEDAD CRONICA, ASOCIADA O NO CON INSOMNIO.

(16/12/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS B-LACTAMA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE Z ES -NFCFO O -NHCXR7; X ES OXIGENO O AZUFRE; Y R7 ES HIDROGENO, UN GRUPO ALIFATICO, UN GRUPO CICLOALIFATICO, UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROCICLICO, Y SUS SALES Y ESTERES. COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE RX ES UN GRUPO PROTECTOR CARBOXI, CON UN ACIDO ISOCIANICO, UN COMPUESTO DE FORMULA: R1OCON F NCOOR2 Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III); SEGUNDA, SE HACE REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R7CXX1H; Y POR ULTIMO, SE SEPARA EL GRUPO RX PROTECTOR DEL CARBOXI. DE APLICACION COMO COMPUESTOS INTERCAMBIOS QUIMICOS UTILES EN LA PEPARACION DE DERIVADOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS DEL ACIDO CLAVULANICO.

(16/12/1985). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACIDOS CLAVULANICOS, SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN ACIDO CLAVULANICO IMPURO EN UN DISOLVENTE ORGANICO CON 2-ETIL HEXANOATO DE LITIO SOLUBRE EN EL DISOLVENTE ORGANICO, CON AGITACION Y EN FRIO, PARA QUE CRISTALICE EL CLAVULANATO DE LITIO; SEGUNDA, SE AISLA EL CLAVULANATO DE LITIO OBTENIDO EN LA PRIMERA ETAPA; Y POR ULTIMO, SE CONVIERTE LA SAL DE LITIO EN EL ACIDO LIBRE O EN OTRA SAL O ESTER DEL MISMO, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.DE APLICACION EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS UTILIZADAS COMO ANTIBIOTICOS.

(01/10/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS TETRACICLICOS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE X ES CH2, O, S O NR; R1 Y R2 REPRESENTAN HIDROGENO, HIDROXI O ALQUILO; R3 ES ALQUILO O ALQUENILO; Y R4, R5 Y R6 REPRESENTAN ALQUILO O HIDROGENO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE Y1 E Y2 FORMAN JUNTOS UN GRUPO OXO O TIOCARBONILO; Y Z1 Y Z2 SON GRUPOS SALIENTES. DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA POR SU ACTIVIDAD ANTI-DEPRESIVA Y ANSIOLITICA.

(01/10/1985). Solicitante/s: TAMARANG, S.A.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL 11-CLORO-8,12B-DIHIDRO-2 ,8-DIMETIL-12B-FENIL-4H OXACINO (3,2-D) BENZODIACEPINA-4,7 (6H)-DIONA, DE FORMULA GENERAL (I).CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON DIKETENE, EN UN DISOLVENTE COMPATIBLE Y EN PRESENCIA DE UNA BASE TERCIARIA AROMATICA, SIENDO DICHO DISOLVENTE UNA CETONA, PREFERENTEMENTE ACETONA, METILCETONA O ACETONITRILO. DICHO REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE CERO Y 100 GRADOS Y LA CANTIDAD DE DIKETENE EMPLEADA ESTA COMPRENDIDA ENTRE 1 Y 1,8 MOLARES.DE APLICACION COMO TRANQUILIZANTE Y SEDATIVO EN EL CAMPO VETERINARIO Y ZOOTECNICO.

(01/10/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE BBB-LACTAMA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UNA BBB-LACTAMA DE FORMULA (II) CON UN AGENTE HALOGENANTE COMO HIPOCLORITO DE T-BUTILO, Y UN REACTIVO NUCLEOFILO, COMO UNA FUENTE DE UN RADICAL ALCOXI O ALQUILTIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE BBB-LACTAMA DE FORMULA (I), DONDE A REPRESENTA UN SUSTITUYENTE Y X REPRESENTA UN GRUPO ACIDO. LA REACCION SE EFECTUA A BAJA TEMPERATURA COMO A MENOS DE 0JC, EN UN DISOLVENTE ANHIDRO EN EL QUE SON SOLUBLES LOS PRODUCTOS DE PARTIDA, COMO METANOL, ETANOL, DICLORURO DE METILO Y OTROS, Y DURANTE UN TIEMPO ENTRE 3 Y 10 MINUTOS, APAGANDO, DESPUES, LA MEZCLA DE REACCION POR ACIDULACION.SE EMPLEAN FARMACEUTICAMENTE POR SU ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/09/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP PLC.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE BBB-LACTAMA, DE FORMULA (I), O UNA SAL DE ESTER DE LOS MISMOS, DONDE Z ES NHCOOR6 O NH2, SIENDO R6 ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ARILO O ARIL-ALQUILO C1-6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS.CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) DONDE RX ES UN GRUPO DE BLOQUEO CARBOXI, COMO EL BENCILO, CON UN COMPUESTO R8OH DONDE R8 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-6, ALQUENILO C2-6, ARILO O ARIL-ALQUILO C1-6, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS. POSTERIORMENTE SE PUEDE SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR O CONVERTIR LA SAL EN EL ACIDO CARBOXILICO LIBRE, EN UN ESTER O EN OTRA SAL.

(01/08/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL O ESTER DE LOS MISMOS, DONDE X ES CLORO, BROMO O YODO.POR HALOGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R2 ES UN GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI; Y, EVENTUALMENTE, SEPARAR EL GRUPO PROTECTOR DEL CARBOXI Y CONVERTIR UNA SAL EN EL ACIDO CARBOXILICO LIBRE, ESTER O UNA SAL DIFERENTE. LA REACCION TIENE LUGAR EN HEXAMETILFOSFORAMIDA , PREFERIBLEMENTE A TEMPERATURA ENTRE 30JC Y 50JC. LA HALOGENACION PUEDE REALIZARSE CON HALOGENANTES COMO UN HALURO DE TIONILO.DE APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA E INHIBIDORA DE BBB-LACTAMASA.

(16/06/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE OXACEFALOSPORINA.CONSISTE EN NEUTRALIZAR UN DERIVADO DEL ACIDO 7BBB-UREIDOACETAMIDO-7 -METOXI3-1-(2-HIDROXIETIL)-1H-TETRAZOL-5-IL TIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II), CON UNA BASE COMO BICARBONATO METALICO ALCALINO, A UNA TEMPERATURA H50JC Y DURANTE 1 A 10 MIN., PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (II). SIENDO, R, ARILO O HETEROALILO; R1 ES H O ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O PIRIDINILO; R2, H O UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI Y R3 ES UN RESTO DE UNA BASE.SE UTILIZAN COMO ANTIBIOTICOS CONTRA LAS BACETERIAS GRAM (B) Y GRAM (C).

(16/06/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7BBB-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7BAB-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTEN EN AMIDAR AL DERIVADO DEL ACIDO 7BBB-AMINO-7BAB-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-IL TIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON ACIDO (METILTIO FLUORADO) ACETICO DE FORMULA (III) EN PRESENCIA DE UN REACTIVO DE CONDENSACION COMO N,NK-DIETILCARBODIIMIDA Y OTROS, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTEE COMO BENCENO, TOLUENO, ETER Y OTROS Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C50JC Y 100JC Y DURANTE 0,1 A 20 H, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE METAL LIGERO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO; R, FCH2- O F2CH-; R1, 2-HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO Y R2, H, ATOMO METAL LIGERO Y OTROS.

(01/06/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TERTRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTE EN METOXILAR AL DERIVADO DEL ACIDO 7J-(METILO FLUORADO)-TIOCETAMIDO-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-54-CARBOXILICO DE FORMULA (II), CON UN REACTIVO N-HALOGENANTE Y CON UN AGENTE DE ELIMINACION DE HALURO DE HIDROGENO Y METANOL, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: RFFCH2- O F2CH-; R F 2-HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; Y R, H, UN ATOMO DE METAL LIGERO O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXI.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL DESARROLLO BACTERIANO EN SERES HUMANOS, ANIMALES Y PLANTAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTE EN HACER REACCIONAR PORSUSTITUCION, AL DERIVADO DEL ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7A-METOXI-3-HALOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON 1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOL DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE COMO EETER, CETONA, AMIDA Y OTROS, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R, -CH2F O -CHF2; R1 HIDROXIALQUILO OPCIONALMENTE PROTEGIDO; R H, UN GRUPO PROTECTOR DE CARBON Y UN ATOMO DE METAL LIGERO; Y HAL, HALOGENO.4SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL DESARROLLO BACTERIANO EN SERES HUMANOS, ANIMALES Y PLANTAS.

(01/06/1985). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA SAL DE ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO) ACETAMIDO-7-A-METOXI-3-1-(2-HIDROXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-DESTIA-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.CONSISTENTE EN NEUTRALIZAR UN DERIVADO DEL ACIDO 7B-(METILTIO FLUORADO)-ACETAMIDO-7A-METOXI-3-1-(2-OXIALQUIL)-1H-TETRAZOL-5-ILTIOMETIL-1-OXA-3-CEFEM-4-CARBOXILICO DE FORMULA (II) O SU DERIVADO REACTIVO, CON UNA BASE; PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN DONDE R ES FCH2-O F2CH-; R ES 2-HIDROXIALQUILO PROTEGIDO Y R UN ATOMO DE SODIO, POTASIO O CALCIO.SE UTILIZAN COMO INHIBIDORES DEL DESARROLLO BACTERIANO EN SERES VIVOS U OBJETOS PERECEDEROS.

(01/08/1984). Solicitante/s: TROPONWERKE GMBH & CO. KG.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZOLO4,3-B 1,4 OXACINAS EN SUS FORMAS ISOMERAS DE FORMULAS (I) Y (II), Y DE SUS MEZCLAS, EN LAS QUE R, R, R, R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (III), CON UNA N,N-DIALQUILAMIDA DE FORMULA (IV), Y CON OXICLORURO DE FOSFORO; SEGUIDA DE LA REACCION DE LAS SALES FORMADAS CON UNA HIDRAZINA DE FORMULA R-NHNH2, A TEMPERATURAS ENTRE C20JC Y 100JC.

(16/06/1984). Solicitante/s: BEECHAMMGROUP LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, ALQUILO C1-10 O ALCOXI C1-10; Y R Y R SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, FENILO O HETEROARILO, SUS ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE RX ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO DE BLOQUEO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE T ES ALQUILO C1-16; W ES FN-R; N ES CERO O UNO; Y Z ES UN ION SALIFICANTE.DE APLICACION COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS Y COMO INHIBIDORES DE LA BBB-LACTAMASA.

(01/05/1984). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDIN DERIVADOS DEL ACIDO CLAVULANICO, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE RO ES UN GRUPO HIDROCARBURADO; R ES UN GRUPO NRR; R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO, R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO; Y R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO Y ESTERES DE SALES CORRESPONDIENTES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL POR ADICION DE ACIDO O UN ESTER DE SAL CORRESPONDIENTE, EN LA QUE R ES HIDROGENO O UN GRUPO HIDROCARBONADO; R ES CLORO; Y RO TIENE EL SIGNIFICADOYA MENCIONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: HNRR, EN LA QUE R Y R TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS.DE APLICACION COMO ANTIBIOTICOS Y COMO INHIBIDORES DE B-LACTAMASA.

(16/04/1984). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ISOXAZOLOPIRIMIDINA, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R SON ALCOHILO INFERIOR; R ES ALCOHILO INFERIOR O ACILO; Y R ES HIDROGENO, ALCOHILO INFERIOR O ACILO.CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I), CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO O UN HALURO DEL ALCOHILO INFERIOR. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO AGENTE CAPTADOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0JC Y 150JC.ESTOSCOMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS ACTIVIDADES ANTIINFLAMATORIAS, ANALGESICAS Y ANTIPIRETICAS.