CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS DE INDOL EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE FACTOR XA.

(16/10/2005) Un compuesto de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que: dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d independientemente unos de otros son hidrógeno, F, Cl, Br, I, metilo, alcoxi (C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- , OH o NR5aR5b, y son idénticos o diferentes, y los otros dos de los restos R1a, R1b, R1c y R1d son hidrógeno; R5a es hidrógeno o (alcoxi(C1-C4))carbonil-;R5b es hidrógeno; R2 es hidrógeno, Cl o Br; R3 es -CO-NHR10; R7 es hidroxi, alcoxi(C1-C4), fenil-alcoxi(C1-C4)- o -NR5aR5b; R10 es alquil(C1-C10)-, fenil-alquil(C1-C4)- o naftil-alquil(C1-C4)- , donde el resto alquilo(C1-C4)-, el resto fenilo y el resto naftilo no están sustituidos o están sustituidos con uno, dos o tres restos…

DERIVADOS DE LOS ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3-QUINOLONCARBOXILICOS , AS I COMO DERIVADOS DE PIRRODILINA MONO- Y BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y AGENTES ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS ALIMENTARIOS QUE LOS CONTIENEN.

(16/10/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHENKE, THOMAS, KREBS, ANDREAS, DR., PETERSEN, UWE, DR., GROHE, KLAUS, DR., SCHRIEWER, MICHAEL, DR., HALLER, INGO, DR., METZGER, KARL GEORG, DR., ENDERMANN, RAINER, DR., ZEILER, HANS-JOACHIM, DR..

LA INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE ACIDOS 7-(1-PIRROLIDINIL)-3QUINOLON- Y NAFTIRIDONCARBOXILICOS DE FORMULA (I) EN DONDE X{SUP,1}, X{SUP,2}, R{SUP,1}, R{SUP,2}, R{SUP,3} Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y (OXA)DIAZABICICLO-OCTANO Y -NONANO COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS, Y COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS Y ADITIVOS DE ALIMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE INTEGRINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. (A NEW JERSEY CORP.). Inventor/es: PATANE, MICHAEL, A., HARTMAN, GEORGE, D., DUGGAN, MARK, E., MEISSNER, ROBERT, S., HUTCHINSON, JOHN, H., HALCZENKO, WASYL, ASKEW, BEN, C., COLEMAN, PAUL, J., WANG, JIABING, HUNT, CECILIA, SMITH, GARRY, R.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en el que X es **(Fórmula)** Y se selecciona entre el grupo constituido por -(CH2)m-(CH2)m-O-(CH2)n- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-(CH2)m-S-(CH2)n -(CH2)m-SO-(CH2)n -(CH2)m-SO2-(CH2)n-(CH2)m-O-(CH2)n-O-(CH2)p- , -(CH2)m-O-(CH2)n-NR4-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-NR4-(CH2)p -(CH2)m-O-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-S-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-S-(CH2)p- , -(CH2)m-NR4-(CH2)n-O-(CH2)p- , (CH2)m-S-(CH2)n-O-(CH2)p- , y -(CH2)m-S-(CH2)n-NR4-(CH2)p , en el que en cualquier átomo de carbono de metileno (CH2) en Y, diferente de en R4, se puede sustituir por uno o dos sustituyentes R3, con la condición de que cuando Y es -(CH2)n-NR4-(CH2)n y n es 1, entonces el sustituyente R3 en el carbono del metileno -(CH2)n- adyacente al nitrógeno no puede ser oxo; Z se selecciona entre el grupo constituido por **(Fórmula)** -CH2CH2- y -CH=CH-, en el que cualquiera de los átomos de carbono puede estar sustituido por uno o dos sustituyentes R 3.

CLORHIDRATO DE TRAZODONA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/10/2005). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.. Inventor/es: SEGNALINI, FRANCA.

Procedimiento para el control del tamaño de partícula de clorhidrato de trazodona, que comprende la disolución de la trazodona base en un solvente orgánico y la adición de agua y ácido clorhídrico a dicha solución, caracterizado porque la cantidad de agua es de por lo menos 0, 15 partes por cada parte en peso de trazodona base.

DERIVADO DE PIRIDAZINO-QUINOLINA Y METODO PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.

(01/10/2005) Ahora se ha descubierto que cierto compuesto, que muestra la propiedad de unirse al sitio de glicina del receptor de NMDA, tiene utilidad para el alivio del dolor, y particularmente para el alivio del dolor neuropático. Por lo tanto, en un aspecto, la invención proporciona un compuesto, 7-cloro-4-hidroxi-2-(2-cloro-4-metilfenil)-1 , 2, 5, 10-tetrahidropiridazino[4 , 5-b]quinolin-1, 10-diona, según el diagrama estructural I En otro aspecto, la invención proporciona un método para el tratamiento de dolor usando un compuesto según el diagrama estructural I, comprendiendo el método administrar una cantidad eficaz del compuesto que alivia el dolor. En otra realización, el método comprende administrar una cantidad eficaz, que alivia el dolor, del compuesto según el diagrama estructural I, en forma de una composición farmacéutica…

AGONISTAS MUSCARINICOS.

(01/09/2005) Compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Z1 es CR1, Z2 es CR2, Z3 es CR3, y Z4 es CR4; W1 es NR5, W2 es N, y W3 es CG; o W1 es NG, W2 es N, y W3 es CR6; G tiene la fórmula (II): **(Fórmula)** Y es O, S, CHOH, -NHC(O)-, -C(O)-, -NR7-, -CH=N-, o ausente; p es 1, 2, 3, 4 ó 5; Z es CR8R9 o ausente; cada t es 1, 2 ó 3; cada R1, R2, R3, y R4, independientemente, es H, amino, hidroxilo, halo, o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 con 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N, haloalquilo C1-6, -CN, -CF3, -OR11, -COR11, -NO2, -SR11, -NHC(O)R11, -C(O)NR12R13, -NR12R13, -NR11C(O)NR12R13, -SO2NR12R13, -OC(O)R11, -O(CH2)qNR12R13, o -(CH2)qNR12R13, en el que q es un número entero entre 2 y 6; cada R5, R6, y R7, independientemente, es H, alquilo C1-6; formilo; cicloalquilo…

IMIDAZOPIRIDINONAS COMO INHIBIDORES DE LA MAP QUINASA P38.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula general (I) **(Fórmula)** en la que R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R1 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R1-1, en el que R1-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, R2 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C8, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1C6, en la que R2 puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R2-1, en el que R2-1 es halógeno, amino, mono o di-alquil(C1-C6)-amino , alcoxi C1-C6, o R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de arilo C6-C10, heteroarilo C5C8,…

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOL.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD.. Inventor/es: KIKUCHI, C, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., ANDO, T, MEIJISEIKA KAISHA, LTD., FUJI, K, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., OKUNO, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SATOH, E, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., SHIIYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., USHIRODA, O, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD., KOYAMA, M, MEIJI SEIKA KAISHA, LTD, HIRANUMA, T, MEIJA SEIKA KAISHA, LTD.

Un compuesto representado por la **fórmula** donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo aralquilo; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi, un grupo acilo, un grupo aciloxi, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo nitro, un grupo amino, un grupo amino sustituido, un grupo carbamoilo o un grupo alquilcarbamoilo; y n es un entero de 2 a 6; y representa la siguiente fórmula (a), (b), (c), (d), o (e).

DERIVADOS CIANOINDOL COMO INHIBIDORES DE RECAPTURA DE LA SEROTONINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: • R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, • T1 y T2 representan independientemente un grupo alquileno de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, • G representa un grupo heterocíclico de fórmula (alfa) ó (beta): donde: W1 a W5 y X1 a X4 son seleccionados con el fin de formar un grupo químicamente estable, y se definen de la forma siguiente: - W1, W2 y W3 representan independientemente un átomo de nitrógeno, un grupo CR5, NR4 ó CO, - W4 representa un átomo de nitrógeno, un grupo CR3, NR4 ó CO, - W5 representa un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno, - X1 representa un enlace, un átomo de nitrógeno…

AMIDAS DE ACIDOS TIOCARBOXILICOS AROMATICAS SUBSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.

(01/09/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DREWES, MARK, WILHELM, HAAS, WILHELM, DOLLINGER, MARKUS, ANDREE, ROLAND, FINDEISEN, KURT, LINKER, KARL-HEINZ, SCHALLNER, OTTO, LENDER, ANDREAS, SANTEL, HANS-JOACHIM.

LA INVENCION TRATA DE NUEVAS AMIDAS AROMATICAS SUSTITUIDAS DE ACIDOS TIOCARBOXILIOCOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON HIDROGENO O DIFERENTES SUSTITUYENTES, Y Z ES UN HETEROCICLILO, HETEROCICLIL-AMINO O HETEROCICLIL-IMINO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, MONO- O BICICLICOS, SATURADOS O INSATURADOS; Y SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS.

DERIVADOS DE AMINOCICLOPROPANO CIS-SUSTITUIDOS.

(01/09/2005) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN AGENTE ANTIMICROBIANO QUE PRESENTA UNA ELEVADA SEGURIDAD, ASI COMO UNA POTENTE ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA, SOBRE UNA AMPLIA VARIEDAD DE MICROORGANISMOS. DICHO AGENTE ES UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA, SUS SALES E HIDRATOS: DONDE R 1 Y R 2 RE PRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO; N REPRESENTA UN ENTERO DE 1 A 3; R 3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO HALOGENOALQUILO, UN GRUPO CICLOALQUILO, UN GRUPO ARILO, UN GRUPO HETEROARILO, UN GRUPO ALCOXILO O UN GRUPO ALQUILAMINO; R 4 R EPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILTIO; R 5 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO TIOL,…

PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…

INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E., HAMBAUGH, SCOTT, R.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo monocíclico de 5-7 miembros y que contiene opcionalmente, además del nitrógeno, un heteroátomo adicional seleccionado entre N, O y S, dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre R6a;Ra es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), arilo o heterociclilo; y Rb es H, alquilo (C1-C6), arilo, heterociclilo, cicloalquilo (C3-C6), (C=O)O-alquilo C1-C6, (C=O)-alquilo C1-C6 o S(O)2Ra; alquilo es cualquier anillo de carbono monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos un anillo es aromático; y heteroarilo es un anillo monocíclico o bicíclico estable de hasta 7 átomos en cada anillo, donde al menos uno anillo es aromático y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre el grupo compuesto por O, N y S.

MODIFICACION CRISTALINA B DEL ACIDO 8-CIANO-1-CICLOPROPIL-7-(1S ,6S-2,8-DIAZABICICLO (4.3.0)-6-FLUORO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HIMMLER, THOMAS, HALLENBACH, WERNER, RAST, HUBERT.

Ácido 8-ciano-1-ciclopropil-7-(1S , 6S-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonan-8-il)-6-fluoro-1 , 4-dihidro-4-oxo- 3-quinolincarboxílico (CCDC) de la modificación cristalina B, caracterizado porque presenta un difractograma de rayos X de polvo con los siguientes lugares de reflexión (2 theta) de intensidad elevada y media. 2 è (2 theta) 8, 91 13, 23 14, 26 14, 40 15, 34 17, 88 19, 20 20, 78 21, 86 28, 13 30, 20.

AGENTE PARA LA COLORACION DE FIBRAS QUE CONTIENEN QUERATINA.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HENKEL KOMMANDITGESELLSCHAFT AUF AKTIEN. Inventor/es: OBERKOBUSCH, DORIS, HOFFKES, HORST, MOLLER, HINRICH, MARTIN, HANS-DIETER, GROSS, WIBKE.

Agente para la coloración de fibras que contienen queratina, especialmente cabellos humanos, que contiene como componente colorante al menos un derivado de ciclopentaquinoxalinio de fórmula I, en la que R1, R2, R3, R4, que pueden ser respectivamente iguales o diferentes, significan hidrógeno o grupos alquilo C1-C4, R5 significa un resto alquilo C1-C4, Ar-alquilo C1- C4, arilo, alquenilo C2-C4, hidroxialquilo C1-C4 o carboxi C1-C4, X significa un grupo CH- o un átomo de nitrógeno, R6 y R7, que pueden ser respectivamente iguales o diferentes, significan un grupo halógeno, hidroxilo, amino, alquil C1-C4-amino, alcoxi C1-C4, nitro, alquilo C1-C4, hidrógeno, -COOH o –SO3H, Y- significa halogenuro, bencenosulfonato, p- toluenosulfonato, metanosulfonato, metilsulfato, etilsulfato, trifluorometanosulfonato , perclorato, sulfato, hidrogenosulfato, tetrafluoroborato o tetraclorocincato.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIDINA SUSTITUIDOS CON CARBAMATO.

(16/07/2005) Compuestos de **fórmula** en la que R1 representa hidrógeno o un resto dialquil C1-6- aminocarbonilo, R2 representa un resto de fórmula –O-CX-NR3R4, en la que X representa O o S, R3 y R4 pueden ser iguales o distintos uno de otro y representan un resto del grupo constituido por H, alquilo C1-6, que dado el caso porta un sustituyente CN o un sustituyente halógeno, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquil C1-6-carboniloxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilalquilo C1-6, hidroxicarbonilalquilo C1-6, fenilo, p- tolilo, un heterociclo de cinco a siete miembros saturado unido por un resto alcano C1-6-diilo…

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON SULFATO.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE AG. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, WEIGAND, STEFAN, FEURER, ACHIM, FLUBACHER, DIETMAR, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH.

Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa un resto de fórmula –O-SO2-R3, en la que R3 representa un resto del grupo constituido por alquilo C1-C6, dado el caso sustituido, cicloalquilo C3-8, dado el caso sustituido, o fenilo, dado el caso sustituido; R2 representa H, alquilo C1-6-CO, dado el caso sustituido, o alquilo C1-6-SO2-, dado el caso sustituido; así como sales, isómeros o hidratos de los mismos.

BENCIMIDAZOLES HETEROCICLICAMENTE SUSTITUIDOS, SU PRODUCCION Y APLICACION.

(16/07/2005) Compuesto de la **fórmula** en la que A significa un heteromonociclo aromático, un heterobiciclo aromático o parcialmente aromático y heterotriciclo, de modo que los sistemas de anillo contienen como máximo 15 átomos de carbono y hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo N, O, S y los ciclos pueden llevar adicionalmente todavía hasta 2 grupos oxo y A puede estar sustituido todavía con hasta tres restos R3 diferentes o iguales y adicionalmente un resto R4 y R1 significa hidrógeno, cloro, flúor, bromo, yodo, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, OH, nitro, CF3, CN, NR11R12, NH-CO-R13, O-alquilo C1-C4, de modo que R11 y R12 significan independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4 y R13 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4-fenilo o fenilo y R2 hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado…

6-FENILBENZONAFTIRIDINAS.

(16/07/2005) – Un compuesto de la **fórmula** en la cual R1 es 1–4C–alquilo, R2 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es hidroxilo, 1–4C–alcoxi, 3–7C–cicloalcoxi, 3–7C–cicloalquilmetoxi , o 1–4C–alcoxi que está completa o predominantemente sustituido con flúor, o en la cual R2 y R3 juntos son un grupo 1–2C–alquilenodioxi, R4 es hidrógeno, halógeno, nitro, 1–4C–alquilo, trifluorometilo o 1–4C–alcoxi, R5 es un radical de la fórmula (a), (b) o (c) en las cuales si R5 es un radical de la fórmula (b), o bien R6, R7, R8 y R9, independientemente unos de otros, son hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo o hidroxi–2–4C–alquilo , o R6 es hidrógeno, 1–7C–alquilo, 3–7C–cicloalquilo, 3–7C–cicloalquilmetilo…

COMPOSICIONES DE TEÑIDO DE LAS FIBRAS QUERATINICAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE INDOLIZINA CATIONICOS Y PROCEDIMIENTO DE TEÑIDO.

(16/07/2005) Composición para el teñido de las fibras queratínicas y en particular de las fibras queratínicas humanas tales como los cabellos, caracterizada por el hecho de que comprende en un medio apropiado para el teñido: - a título de copulador, al menos un derivado de indolizina de fórmula (I), y/o al menos una de sus sales de adición con un ácido: **(Fórmula)** en la cual: - n es un número entero comprendido entre 0 y 4 ambos inclusive; - R1 y R3, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo Z tal como el definido a continuación; un radical alquilo de C1-C4; alcoxi de C1-C4; monohidroxialquilo de C1-C4; polihidroxialquilo de C2-C4; aminoalquilo de C1-C4;…

NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOLINA.

(16/07/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que Ar1, Ar2 y Ar3 representan independientemente arilo o heteroarilo que puede estar sustituido, seleccionándose el sustituyente del grupo que consiste en ciano, un átomo de halógeno, nitro, alquilo C1-C6, halo- alquilo(C1-C6), hidroxi-alquilo(C1-C6) , ciclo-alquil(C3-C6)- alquilo(C1-C6), alquenilo C2-C6, alquil(C1-C6)-amino, di- alquil(C1-C6)-amino, alcanoil(C2-C7)-amino , alquil(C1-C6)- sulfonilamino, arilsulfonilamino, hidroxi, alcoxi C1-C6, halo-alcoxi(C1-C6), ariloxi, heteroariloxi, alquil(C1-C6)- tio, carboxilo, formilo, alcanoílo C2-C7, alcoxicarbonilo C2-C7, carbamoílo, alquil(C1-C6)-carbamoílo…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…

MEDIADORES DE RUTAS DE SEÑALIZACION HEDGEHOG, COMPOSICIONES Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.

(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa –alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de –N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., UZINSKAS, IRENE, N., MANLEY, PETER, J.

Un compuesto según la fórmula (I): en el que: R1 es donde R' es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con el grupo RX y R'' es fenilo, bencilo o -CH2CF3; o R' y R'' se toman conjuntamente para formar un anillo morfolinilo; RX es alquilo C1-4, OR*, SR*, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfoxilo C1-4, -CN, N(R*)2, CH2N(R*)2, -NO2, -CF3, -CO2R*, -CON(R*)2, -COR*, -SO2N(R*)2, -NR*C(O)R*, F, Cl, Br, I o CF3S(O)r-; r es 0, 1 ó 2; R* es H, alquilo C1-4, fenilo o bencilo; R2 es o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS NOVEDOSOS DE INDOL-2, 3-DION-3-OXIMA.

(01/07/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UNOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL 2,3 DIONA 3 OXIMA CAPACES DE ANTAGONIZAR EL EFECTO DE AQUELLO AMINOACIDOS EXCITADORES, COMO EL GLUTAMATO. MAS CONCRETAMENTE, ESTOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL 2,3 DIONA 3 OXIMA DE LA INVENCION POSEEN UNA ESTRUCTURA DEFINIDA POR LA FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R3 CORRESPONDE A UN "HET" O A UN GRUPO CON LA FORMULA (II), EN LA QUE "HET" CORRESPONDE A UN ANILLO HETEROCICLICO O MONOCICLICO, SATURADO O INSATURADO, DE 4 A 7 MIEMBROS, Y EN EL QUE R31 , R32 Y R33 CORRESPONDAN INDEPENDIENTEMENTE A UN HIDROGENO, UN ALQUILO O UN HIDROXIALQUILO, Y AL MENOS UNOS DE LOS GRUPOS R31 , R32 Y R33 CORRESPONDA INDEPENDIENTEMENTE A UN (CH2) N R34 ; DE FORMA QUE R34 CORRESPONDA A UN HIDROXILO, CARBOXILO,…

NAFTRIDONAS PARA INHIBIR LA PROTEINA TIRASINA QUINASA Y PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR LA QUINASA DEL CICLO CELULAR.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HAMBY, JAMES, MARINO, DENNY, WILLIAM, ALEXANDER, WINTERS, ROY THOMAS, WU, ZHIPEI, BARVIAN, MARK, ROBERT, DOBRUSIN, ELLEN, MYRA, SHOWALTER, HOWARD, DANIEL, HOLLIS, THOMPSON, ANDREW, MARK.

La invención se refiere a naftiridinonas representadas por la fórmula (I), que constituyen inhibidores de la proteína tirosina quinasa (PTK) u de quinasas de ciclo celular, y que son útiles para tratar una proliferación celular. Estos compuestos son particularmente útiles en el tratamiento del cáncer, la arterosclerosis, la restenosis y la soriasis.

DERIVADOS DE 5-(HETEROARIL)ALQUIL-3-OXO-PIRIDO(1 ,2-A)BENCIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA (PBI) UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: FITZPATRICK, LOUIS, J., REITZ, ALLEN, B., JORDAN, ALFONZO D., SANFILIPPO, PAULINE J.

SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL 1: COMO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE TRATAMIENTO.

FTALAZINAS CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA ANGIOGENESIS.

(16/06/2005) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) *fórmula*, en la que r es de 0 a 2, n es de 0 a 2; m es de 0 a 4; R{sub,1} y R{sub,2} (i) son en cada caso un alquilo inferior, o (ii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I*) *fórmula* o (iii) forman Conjuntamente un puente en la subfórmula (I**) *fórmula*, siendo nitrógeno uno o dos de los miembros del anillo T{sub,1}, T{sub,2}, T{sub,3}, y T{sub,4}, y siendo el resto en cada caso CH; A, B, D, y E son N o CH, no siendo N más de 2 de estos radicales; G es alquileno inferior, aciloxialquileno o hidroxialquileno inferiores, -CH{sub,2}-O-, -CH{sub,2}-S-, - CH{sub,2}-NH-, oxa, tia, o imino; Q es metilo; R es H o alquilo inferior; X es imino, oxa, o tia; Y es arilo, piridilo…

1,2,3-OXADISAZOLES SUSTITUIDOS Y UN METODO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, MAN, HON-WAH.

Un compuesto (R)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente quiralmente puro o (S)-1, 3, 4-oxadiazol sustancialmente qui ralmente puro o una mezcla de (R)- y (S)-1, 3, 4-oxadiazol de la **fórmula** elegido entre el grupo formado por: (a) un compuesto en el que: el átomo de carbono marcado con un * indica un centro de quiralidad; Y es C=O, CH2, SO2 o CH2C=O; X es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; cada uno de R1, R2, R3 y R4, con independencia de los demás, es hidrógeno, halo, trifluormetilo, acetilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, nitro, ciano, hidroxi, tert-butilo, -CH2NR8R9, -(CH2)2NR8R9 o - NR8R9; o bien dos cualquiera de R1, R2, R3 y R4, situados en carbonos adyacentes, pueden formar junto con el anillo fenileno representado un grupo naftilideno, quinolina, quinoxalina, bencimidazol, benzodioxol o 2- hidroxibencimidazol.

PIRAZOLOPIRIDINONAS COMO INTERMEDIARIOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: URBAN, FRANK, JOHN.

Un compuesto que comprende un miembro seleccionado del grupo consistente en la sal tosilato y la sal besilato de un compuesto pirazolopiridinona N-protegido por p-metoxibencilo, de Fórmulas y , respectivamente, como sigue: **(Fórmula)**.

DERIVADOS DE LA AZAINDOLILPIPERIDINA COMO AGENTES ANTIHISTAMINICOS Y ANTIALERGICOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, PAGES SANTACANA, LUIS, MIGUEL, PUIG DURAN, CARLOS, CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU, PRIETO SOTO, JOSE, MANUEL.

Derivados de la azaindolilpiperidina como agentes antihistamínicos antialérgicos, que tienen la fórmula general **FIGURA** a procedimientos para su preparación; a composiciones farmacéuticas que los comprenden; y a su uso en terapia.

NUEVOS INHIBIDORES DE BETA-AMILOIDES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: FUCHS, KLAUS, BRIEM, HANS, ROMIG, HELMUT,MICHAEL, MENDLA, KLAUS, FECHTELER, KATJA.

Compuestos de la fórmula general (I) (I) en los que A significa -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CO- ó -CH=CH-CO-; Het significa piperidinilo, piperazinilo o dihidro- bencimidazolonilo; R1 significa hidrógeno; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, CF3 o un radical fenilo, que eventualmente puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 o alquiloxi C1-C4, R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, HO-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, fenilo o un radical seleccionado entre el conjunto que consta de bencilo y feniletilo, que eventualmente puede estar sustituido con halógeno, CF3, alquilo C1-C4 o alquiloxi C1-C4, o significa el radical de un heterociclo seleccionado entre el conjunto que consta de morfolina, piperidina, piperazina y dihidro-bencimidazolona , que puede estar unido directamente o través de un puente de alquileno C1-C4.

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