(16/03/2006) Uso de compuestos de **fórmula** en la que A, D, E y G son iguales o diferentes y representan grupos CH o átomos de nitrógeno, L1 y L2 son iguales o diferentes y representan independientemente uno o varios restos seleccionados del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxilo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o alcoxi-(C1-C6)-carbonilo , R1 representa el grupo CH2-OH o representa un resto de fórmula CO-NR4R5, en la que R4 y R5 son iguales o diferentes y significan hidrógeno o alquilo (C1-C6), R2 representa cicloalquilo (C3-C8), representa alquilo (C1-C8) que dado el caso está interrumpido por un átomo de oxígeno o de azufre o por un resto NR6, representa un heterociclo saturado de 4 a 8 miembros que está unido al anillo de imidazol…

(16/03/2006) Un procedimiento para preparar una 2-(piridin-4-ilamino)-pirido[2 , 3-d]pirimidina de fórmula II que comprende hacer reaccionar una 4-aminopiridina de fórmula con un hidruro o amida de metal alcalino y con una 2-alcanilsulfanil-pirido[2 , 3-d]pirimidina de fórmula I alquilo-S en la que: R’ y R” son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogeno o fenilo; R2 es hidrógeno, (CH2)nPh, donde Ph es fenilo o fenilo sustituido, y n es 0, 1, 2 ó 3; heteroaromático, cicloalquilo, alquilo C1-C6, y alquenilo C2-C6, en el que los grupos alquilo y alquenilo se pueden sustituir por NR5R6, fenilo, fenilo sustituido, alcoxi, halógeno, cicloalquilo y en el que R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, (CH2)nPh en donde Ph es fenilo o fenilo sustituido y n es 0, 1, 2 ó 3; cicloalquilo, heteroaromático, y R5 y R6 unidos al nitrógeno al que…

(16/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): o sus sales farmacéuticamente aceptables en la que: R1 es hidrógeno o halo; R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-3, o R2 y R3 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos pueden formar un heterociclo seleccionado entre morfolino, piperacino, piperidino, pirrolidino, acetidino, pirazolidino, -tetrahidroisoquinolino y perhidroisoquinolinilo , que pueden estar sustituidos opcionalmente con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, mono- o di-alquil (C1-3)-amino o alcoxi-(C1-3)-alquilo C1-3; R4 es hidrógeno, halo, acilo C1-3, arilo seleccionado entre fenilo y naftilo, arilalquilo seleccionado entre fenilalquilo C1-3 y naftilalquilo C1-3, o heteroarilo seleccionado entre piperidino, morfolino, tiamorfolino, pirrolidino, pirazolino, pirazolidino, pirazorilo, piperacinilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tetrazolilo,…

(16/03/2006) Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R1 se elige entre arilo sustituido o insustituido o un anillo bicíclico sustituido o insustituido donde el anillo condensado B es un anillo de 5 ó 6 lados, saturado o parcial o enteramente insaturado y comprende átomos de carbono y opcionalmente de uno a tres átomos de oxígeno; R2 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; R3 se elige entre hidrógeno o C1-6alquilo; Y es C(=O); A es arilo o heteroarilo y se elige a partir de anillos aromáticos de 5 ó 6 lados, sustituidos o insustituidos o sistemas anulares bicíclicos condensados sustituidos o insustituidos, o carbocíclicos o que contienen por lo menos…

(16/03/2006) Hemitartrato de zolpidem Forma C, caracterizado por un patrón de difracción de rayos X de polvo con picos de dos theta de aproximadamente 7, 3, 9, 5, 17, 8 y 23, 8 ± 0, 2 grados. el hemitartrato de zolpidem Forma C se caracteriza además por un patrón de difracción de rayos X del polvo con picos de dos theta de aproximadamente 10, 7, 12, 4, 13, 0, 13, 8, 14, 6, 16, 2, 18, 9, 19, 5, 20, 3, 21, 3, 23, 5, 25, 0 y 27, 0 ± 0, 2 grados. En otro aspecto, la presente invención proporciona la utilización de hemitartrato de zolpidem Forma C indicada anteriormente para la preparación de un medicamento para el tratamiento del insomnio. En otro aspecto, la presente invención proporciona hemitartrato de zolpidem…

(16/03/2006) Derivados de sulfonamida de acuerdo con la fórmula I: con sus isómeros geométricos, en una forma ópticamente activa como enantiómeros, diastereoisómeros, así como en forma de racematos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, en los que: Ar1 es fenilo, piridilo, pirazol, tienilo, furilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, amino, acilamino, aminocarbonilo, alcoxi C1-C6-carbonilo, arilo, carboxilo, ciano, halo, hidroxi, nitro, sulfonilo, sulfoxi, aciloxi, tioalcoxi C1-C6, Ar2 es un grupo tienilo o furilo, X es O o S; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, o R1 forma un anillo de 5-6 miembros saturado o insaturado con Ar1; n es un número entero de 0 a 5; Y, dentro de la fórmula I, es un…

(16/03/2006) La invención se refiere a procedimientos para tratar la resistencia insulínica en mamíferos que comprende administrar una cantidad eficaz de un compuesto de fórmula (I) en la que las variables están definidas en la especificación, o de las mezclas estereoisómeras o las estereoisómeras enriquecidas, las diastoméricamente puras, las enantioméricamente enriquecidas o los isómeros enantioméricamente puros, o las sales farmacéuticamente aceptables y promedicamentos de éstos para dichos mamíferos. Los compuestos de fórmula (I) son secretagogos de hormona de crecimiento y como tales son útiles para aumentar el nivel de la hormona de crecimiento endógena. En otros aspectos esta invención proporciona…

(01/03/2006) Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar es fenilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, quilnolinilo, tienilo, piridonilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, o imidazolilo, u óxidos de los mismos cuando Ar es un heteroarilo; R es H o -alquiloC1-6; R1 es H, o un grupo -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3~6, -alcoxiC1-6, -alqueniloC2-6, -alquinilo C3-6, heteroarilo, o heterociclo, opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientes -alquilo C1-66, -alcoxiC1-6, OH, amino, (alquilCo_6)-SOn- (alquilC1-6), nitro, CN, =N-O-alquiloC1-6, -O-N=alquiloC1-6, o halógeno; R2 es H, halógeno, -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3-6, -alquilC1-6 (cicloalquiIC3~6)(cicloalquiloC3~6)…

(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…

(01/03/2006) Los compuestos que tienen la fórmula (I): en la que: X = CH, X1 = N, R y R1, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan entre el grupo constituido por: -H, OH, OR5 en el que R5 puede ser alquilo C1 - C4 o bencilo, cuando dos grupos OR5 son vecinales R5 es metileno; o R y R1 pueden ser independientemente nitro, amino posiblemente mono- o di- sustituido con alquilo C1 - C4; alcoxi C1 - C4 carbonilo; R y R1 tomados juntos pueden formar un grupo cíclico alifático o aromático que tiene 5 ó 6 átomos; cuando X1 = N, CH, entonces R2 se selecciona entre el grupo constituido por -H, fenilo, bencilo, alquilo C1 - C6 lineal o ramificado; n = es…

(01/03/2006) Un proceso para preparar un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (I), o un isómero óptico, diastereoisómero o enantiómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, o éster, amida o imida biohidrolizable del mismo, comprendiendo el proceso hacer reaccionar uno o más reactivos de organosilicio con un compuesto que tiene una estructura según la **Fórmula** (A) donde en la Fórmula (I) y la Fórmula (A): A es N ó C-R8, donde R8 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1 a C15, arilo, halo, un anillo heterocíclico, amino, alquil C1 a C15 amino, arilamino, alcoxi C1 a C15, nitro, ciano, ariloxi, ésteres de hidroxi, alquil C1 a C15 tio, ariltio, ariloxi, ésteres de tio, alquil C1 a C15 sulfonilo, arilsulfonilo, alquil C1 a C15 fosfonilo, arilfosfonilo,…

(16/02/2006) Compuesto de la fórmula I y/o una forma estereoisomérica del compuesto de la fórmula I y/o una sal fisiológicamente tolerable del compuesto de la fórmula I, en la que uno de los sustituyentes R 1 , R 2 , R 3 y R 4 es un radical de la fórmula II, en la que significan D es -C(O)-, -S(O)- o -S(O)2-, R 8 es átomo de hidrógeno o alquilo (C1-C4), R 9 es 1. un radical característico de un aminoácido, que se deriva de un -aminoácido natural del grupo alanina, va-lina, leucina, isoleucina, fenilalanina, tirosina, triptófano, serina, treonina, cisteína, metionina, asparagina, glutamina, lisina, histidina, arginina y ácido glutámico, 2. un radical característico de un aminoácido, que se deriva de…

(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…

(16/02/2006) Compuestos de fórmula (I): en la cual: R1, R2, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, polihaloalquilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, ciano, nitro o amino, o bien R1 con R2, R2 con R3 o R3 con R4 forman juntos, con los átomos de carbono que los portan, un anillo bencénico eventualmente sustituido o heteroaromático eventualmente sustituido, X representa un átomo de oxígeno o un grupo metileno, A representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, N B representa un heterociclo de nitrógeno insaturado,…

(16/02/2006) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxido, sal o éster farmacéuticamente aceptable, en la que: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR1a; o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, y el resto es CR1a; R1 y R1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N- sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, acilo o alquilsulfonilo C1-6, CONH2, hidroxi, tiol, alquiltio C1-6, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi C1-6; alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6; halógeno; alquilo C1-6; alquiltio C1-6; nitro; azido; acilo; aciloxi; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo…

(16/02/2006) Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo…

(16/01/2006) Compuesto representado por la siguiente formula estructural: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo A está sustituido o no sustituido y está opcionalmente condensado con un grupo arilo; Z1 y Z2 son independientemente =O, =S, =N-OR12 o =NR12; R1 y R2 son independientemente -H, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo heterocíclico no aromático no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido, un grupo arilo no sustituido o un grupo arilo sustituido, siempre que R1 y R2 no sean ambos -H; o -NR1R2, tomados juntos, es un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno no aromático, sustituido o no sustituido, o un grupo heteroarilo que contiene nitrógeno sustituido o no sustituido; R3 es un grupo arilo sustituido o no sustituido o un grupo alifático sustituido o no sustituido;…

(01/01/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: s es 0 ó 1; p es 0, 1, 2 ó 3; R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -R10cicloalquilo, -NR7R8, Ay, -NRH10Ay, -NR7Ay, Het, -NHHet, -NHR10Het, -R10Ay, -R10Het, -OR7, -OAy, -OHet, -OR10Ay, -OR10Het, -R10OR9, -R10NR7R8, -R10NR7Ay, -R10C(O)R9, -C(O)R9, -C(O)Ay, -C(O)Het, -CO2R9, -R10CO2R9, -C(O)NR7R8, -C(O)NR7Ay, -C(O)NHR10Het, -R10C(O)NR9R11, -C(S)NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10NHC(NH)NR9R11, -C(NH)NR7R8, -C(NH)NR7Ay, -R10C (NH)NR9R11, -S(O)2NR7R8, -S(O)2NR7Ay,…

(16/12/2005) Un derivado de imidazopiridina representado por la fórmula (I) o sales del mismo, donde R1 representa -H, -alquilo C1-C6, alquenilo de hasta 6 átomos de carbono, alquinilo de hasta 6 átomos de carbono, -un cicloalquilo, -un cicloalquenilo, -un halógeno, -NO2, -CN, -un alquilo C1-C6 halogenado, -ORa, - SRa, -SO2Ra, -SORa, -CO2Ra, -CO-Ra, -un arilo, -un alquileno C1-C6 -un arilo, -O-un alquileno C1-C6-un arilo, -CONRaRb, -CO-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO2NRaRb, -SO2-(un grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido con un grupo alquilo C1-C6), -SO3H, -(un grupo heterocíclico saturado que…