CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE VINIL PIRIMIDINA.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PUENTENER, KURT, SCALONE, MICHELANGELO.
Un proceso para la preparación de compuestos de **fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo de éster carboxílico, y R2 es hidrógeno o un grupo de la fórmula (a) en donde Ra es hidrógeno, un grupo protector o un grupo fácilmente hidrolizable bajo condiciones fisiológicas, que comprende hacer reaccionar un compuesto de **fórmula** en donde R21 es hidrógeno o un grupo (a) en el que los grupos hidroxi son opcionalmente protegidos, R3 es bromo, cloro o yodo.
ACTIVIDAD ANTIVIRAL Y RESOLUCION DEL 2-HIDROXIMETIL-5-(5-FLUOROCITOSIN-1-IL)-1 ,3-OXATIOLANO.
(01/03/2005). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., CHOI, WOO-BAEG.
Un procedimiento para obtener -beta-L-2-hidroximetil-5-(5-fluorocitosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano, que comprende la resolución de una mezcla de y (+)-cis-2-hidroximetil-5-(5-fluoro-citosin-1-il)-1 , 3-oxatiolano mediante la exposición de la mezcla a citidina-desoxicitidina desaminasa.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVIRICOS.
(16/10/2004) Un compuesto de fórmula: en la que: Ar es un sistema de anillo aromático opcionalmente sustituido, comprendiendo el sistema de anillo aromático un anillo aromático de seis miembros o dos anillos aromáticos de seis miembros condensados; R8 y R9 se selecciona cada uno independientemente del grupo que comprende H, alquilo, cicloalquilo, halógenos, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, tiol, alquiltiol, ariltiol, arilo; Q se selecciona del grupo que comprende O, S, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo, y halógenos; X se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, N- alquilo, (CH2)m…
PREPARACION DE ARN 2'-SUSTITUIDO.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVECIA LIMITED. Inventor/es: REESE, COLIN, BERNARD, KING\'S COLLEGE LONDON, SONG, QUANLAI.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula : en la que: X y X1 son cada uno independientemente H o un grupo protector; B es una base; y R es un grupo alquilo, alcoxialquilo, alquenilo, o alquinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula : en la que: L es un grupo saliente; y B, X y X1 son como se definen anteriormente; con un compuesto de fórmula Al(OR)3, en la que R es como se define anteriormente, en condiciones sustancialmente anhidras.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA DE ACCION ANTIVIRAL.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la fórmula: en el que R se selecciona del grupo que comprende, alquilo C5 a C20 opcionalmente sustituido y cicloalquilo C5 a C20 opcionalmente sustituido; R' se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógenos, amino, alquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, alcoxi, ariloxi, tiol, alquiltiol, ariltiol, y alquilo; R' se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, halógenos, alquiloxi, ariloxi y arilo; Q se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, N- alquilo, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo y halógenos; X se selecciona del grupo que comprende O, NH, S, Se, N-alquilo, (CH2)n donde n es 1 a 10, y CY2, donde Y puede ser el mismo o diferente y se selecciona de H, alquilo y halógenos; Z se selecciona del grupo que comprende O, S, NH y…
COLORANTES DE RODAMINA SOLUBLES EN AGUA Y CONJUGADOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2004) Colorantes rodamina y sus sales con la **fórmula** en la que R9 es un grupo orto, carboxi o sulfofenilo de la fórmula general I en la que: n es 1, 2 ó 3; Y es el sistema del anillo xanteno Y-1 original de rodamina; R1 se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y (C1-C6) alquilo; R2 cuando se toma solo, se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno y (C1-C6) alquilo o, cuando se toma junto a R3 y R3 es (C2-C6) alquilodiilo o (C2-C6) alquileno; R3, cuando se toma solo, se selecciona entre el grupo formado por hidrógeno, (C1-C6) alquilo, (C5-C14) arilo y (C5- C14) arilarilo, o cuando se toma juntos a R3 es (C4-C6) alquilodiilo o (C4-C6) alquileno, o cuando se toma individualmente junto a R2 o R4 es (C2-C6) alquilodiilo o (C2- C6) alquileno; y en donde el sistema de anillo Y-1 incluye opcionalmente una…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2`-FLUORO-5-METIL-BETA-L-ARABINOFURANOSILURIDINA.
(01/12/2003). Solicitante/s: UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. CHU, CHUNG K. CHOI, YONG S. DU, JINFA. Inventor/es: CHU, CHUNG K., CHOI, YONG S., DU, JINFA.
La invención se refiere a un procedimiento nuevo y mejorado que permite preparar 2'-fluoro-5-metil-{be}-L-arabinofuranosiluridina representada por la fórmula que presenta una actividad antiviral, más específicamente una potente actividad antiviral contra el virus de la hepatitis B y el virus Epstein-Barr.
NUCLEOSIDOS L MONOCICLICOS, ANALOGOS, Y EMPLEOS DE LOS MISMOS.
(01/12/2003). Solicitante/s: ICN PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: RAMASAMY, KANDASAMY, TAM, ROBERT, AVERETT, DEVRON.
Un compuesto, con una estructura de acuerdo con la **formula**, en la cual el azúcar está en forma de una configuración L, en donde: X es independientemente, O, S, CH2 y NR, en donde R es COCH3; R' y R" están independientemente seleccionados de H, CN,.
L-NUCLEOSIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL VIRUS DE LA HEPATITIS B Y EL VIRUS DE EPSTEIN BARR.
(01/12/2003). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. YALE UNIVERSITY. Inventor/es: CHU, CHUNG K., CHENG, YUNG-CHI, PAI, BALAKRISHNA S., YAO, GANG-QING.
SE SUMINISTRA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUESPED, Y EN PARTICULAR, UN HUMANO, INFECTADO CON HBV O CON EL VEB, QUE INCLUYE ADMINISTRAR PARA EL TRATAMIENTO HBV O DEL VEB UNA CANTIDAD DE UN L-NUCLEOSIDO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UNA BASE PURINA O PIRIMIDINA. EN UNA VERSION PREFERIDA, EL COMPUESTO ACTIVO ES 2'-FLUO-5-METIL-{BE}-L-ARABINOFURANOSILURIDINA (TAMBIEN DENOMINADO L-MFAU). ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE ANTIVIRICO POTENTE CONTRA EL HBV Y VEB Y MUESTRA BAJA CITOTOXICIDAD. OTROS EJEMPLOS ESPECIFICOS DE COMPUESTOS ACTIVOS INCLUYEN N{SUB,1}-(2'DEOXI-2'-FLUO-{BE}-L-ARABINOFURANOSIL)-5-ETILURACILO , N{SUB,1}(2'-DEOXI-2'-FLUO-{BE}-L-ARABINOFURANOSIL)-5-YODOCITOSINA , Y N{SUB,1}-(2'-DEOXI-2'-FLUO-{BE}-L-ARABINOFURANOSIL)-5YODOURACILO.
SUSTANCIAS NATURALES ANTIVIRALES O ANTITUMORALES Y USO DE LAS MISMAS.
(16/11/2003) La presente invención describe sustancias eficaces contra tumores y virus en los que los agentes convencionales antitumorales y agentes antivirales muestran solamente efectos insuficientes, y que tienen efectos carcinostáticos y efectos antivirales en varios tumores resistentes así como un efecto secundario reducido tal como las células humanas normales que no se han deteriorado.La presente invención se refiere a una sustancia antitumoral o antiviral representada por la fórmula *fórmula*en la que R1 representa un a base de ácido nucleico representada por una fórmula específica, y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo metoxi, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.La presente invención también se refiere a un procedimiento para la preparación de una sustancia representada…
NUEVOS ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS.
(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: IMANISHI, TAKESHI. Inventor/es: IMANISHI, TAKESHI.
LA INVENCION SE REFIERE A UN ANALOGO DE OLIGONUCLEOTIDO O A UNA MOLECULA ANTISENTIDO, QUE ES MINIMAMENTE HIDROLIZABLE CON UNA ENZIMA IN VIVO, PRESENTA UNA ELEVADA CAPACIDAD DE UNION DE HEBRA EN EL MISMO SENTIDO Y SE SINTETIZA FACILMENTE. DICHO OLIGONUCLEOTIDO O POLINUCLEOTIDO CONTIENE UNA O MAS UNIDADES MONOMERICAS QUE SON ANALOGOS NUCLEOTIDICOS DE FORMULA GENERAL: DONDE LOS GRUPOS B PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, Y SON UNA BASE DE ACIDO NUCLEICO DE PIRIMIDINA O PURINA, O UN DERIVADO DE LAS MISMAS.
DERIVADO DE RIBONUCLEOXIDO Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION.
(01/09/2003). Solicitante/s: PITSCH, STEFAN WEISS, PATRICK A. JENNY, LUZI. Inventor/es: PITSCH, STEFAN, WEISS, PATRICK A., JENNY, LUZI.
Un derivado de ribonucleósido que comprende una unidad de D- o L-ribosa y tiene la siguiente fórmula estructural general: **(Fórmula)** en la que R1 es una base de la familia de purina o pirimidina o un derivado de tal base, R2 es un protón o un derivado sustituido de ácido fosfónico, R3 es un protón o un grupo de protección adecuado, y R4, R5 y R6 son tres sustituyentes arilo o alquilo que conjuntamente comprenden de seis a 30 átomos de C.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE DESOXIURIDINA.
(01/04/2003). Solicitante/s: PRO.BIO.SINT. S.R.L. Inventor/es: COTTICELLI, GIOVANNI, DE MEGLIO, GIUSEPPE, MONCIARDINI, SIMONE, ORDANINI, GIANCARLO.
Se presenta un procedimiento para la preparación de 5´-deoxi-5-fluoridina , que comprende la transformación de 2',3'-O-isopropilideno-5-fluoridina en el correspondiente derivado 5'-O-sulfonilo, la reacción posterior con ioduros alcalinos o de tierra alcalina y, después de la hidrólisis del grupo isopropilideno, la reducción de la 5'-deoxi-5'-yodo-5-fluoridina así obtenida.
1 - (2 - DESOXI - 2 - FLUOR-4- TIO-BETA-D ARABINOFURANOSIL)CITOSINA.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMASA CORPORATION. Inventor/es: KITANO, KENJI, YOSHIMURA, YUICHI, MIURA, SHINJI, MACHIDA, HARUHIKO, WATANABE, MIKARI.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A 1 FLUORO OSEEN EXCELENTE ACTIVIDAD ANTITUMORAL, REPRESENTADAS POR LA FORMULA (I): EN LA QUE R REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RESIDUO DE ACIDO FOSFORICO, Y A UN PROCESO PARA LA PRODUCCION Y USO DEL MISMO.
ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE PIRIMIDINA ANTIVIRALES.
(16/02/2003) La invención se refiere a un compuesto de formula (I) en la que : R es seleccionado en el grupo formado por un aqluilo de C{sub,5} a C{sub,20; un cicloalquilo de C{sub,5} a C{sub,20}, halógenos, un arilo y un alquilarilo; R' es seleccionado en el grupo formado por un hidrógeno, un alquilo, un cicloalquilo, halógenos, un amino, un alquilamino, un dialquilamino, un nitro, un ciano, un alquioxi, ariloxi, un tilo, un alquiltiol, un ariltiol, un alquilo: R" es seleccionado en el grupo formado por un hidrógeno, un alquilo, un cicloalquilo, halógenos, un alquiloxi, un ariloxi y un arilo; Q es seleccionado en el grupo formado por O, S y CY{sub,2}, e el que Y puede ser el mismo o ser diferente y se selecciona en el grupo formado por…
COMPUESTOS SULFATOS DE 2,2-DIFLUORO-3-CARBOMOIL-RIBOSA Y PROCEDIMIENTOPARA LA PREPARACION DE BETA-NUCLEOSIDOS.
(01/12/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WILDFEUER, MARVIN EMANUEL.
ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS INTERMEDIARIOS DE RIBOSA 1-ALQUILSULFONIL-2,2-DIFLUOR-3-CARBAMOIL Y NUCLEOSIDOS INTERMEDIOS DERIVADOS DE ELLOS. ESTOS COMPUESTOS SE UTILIZAN ESPECIALMENTE EN LA PREPARACION DE 2'-DEOXI-2',2'-DIFLUORO-BETACITIDINA Y OTRO BETANUCLEOSIDOS ANOMEROS QUE SON AGENTES ANTIVIRALES Y ANTICANCERIGENOS.
METODO Y COMPOSICIONES PARA LA SINTESIS DE NUCLEOSIDOS DE DIOXOLANO QUE TIENEN UNA CONFIGURACION BETA.
(01/10/2002). Solicitante/s: BIOCHEM PHARMA INC.. Inventor/es: MANSOUR, TAREK, CIMPOIA, ALEX, BEDNARSKI, KRZYSZTOF.
La presente invención se refiere a procedimientos y composiciones para preparar análogos de nucleósidos biológicamente importantes que contienen anillos de azúcar 1,3-dioxolano. En particular, esta invención se refiere a la síntesis estereoselectiva del isómero beta (cis) mediante glucosilación de la base con un intermedio de fórmula (II) *fórmula* por debajo de una temperatura de aproximadamente -10º C, siendo R{sub,1} y L como se definieron anteriormente.
Agentes terapéuticos obtenidos por catalisis enzimática.
(16/09/2002). Solicitante/s: NEWBIOTICS INC. Inventor/es: SHEPARD, H. MICHAEL, GROZIAK, MICHAEL, P.
Compuesto que tiene la estructura: o una de sus sales, éteres o ésteres farmacéuticamente aceptables.
(01/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: NORSK HYDRO A/S. Inventor/es: MYHREN, FINN, DALEN, ARE, BOERRETZEN, BERNT, STOKKE, KJELL, TORGEIR.
ESTA INVENCION TRATA DE NUEVOS DERIVADOS DE NUCLEOSIDO DE FORMULA (I), EN LA CUAL R SUB,1} Y R SUB,2} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, ELAIDOILO, OLEOILO, ESTEAROILO, EICOSENOILO (CIS O TRANS) Y EICOSANOILO, CON LAS CONDICIONES DE QUE R SUB,1} Y R SUB,2} NO PUEDEN SER AMBOS HIDROGENO, OLEOILO O ESTEAROILO, R SUB,1} NO PUEDE SER HIDROGENO CUANDO R SUB,2} ES OLEOILO O ESTEAROILO, Y R SUB,2} NO PUEDE SER HIDROGENO CUANDO R SUB,1} ES ELAIDOILO, OLEOILO O ESTEAROILO. ADEMAS, LA INVENCION TRATA DEL USO DE LOS DERIVADOS DE NUCLEOSIDO DE FORMULA (I), EN LA CUAL R SUB,1} Y R SUB,2} SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO Y GRUPOS ACILO C SUB,18} Y C SUB,20} SATURADOS Y MONOINSATURADOS, CON LAS CONDICIONES DE QUE R SUB,1} Y R SUB,2} NO PUEDEN SER AMBOS HIDROGENO, EN LA FABRICACION DE UNA PREPARACION FARMACEUTICA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
PROCEDIMIENTO PARA PURIFICAR Y AISLAR 2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORONUCLEOSIDOS.
(01/03/2002). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: KJELL, DOUGLAS, PATTON, CHOU, TA-SEN, POTEET, LAURIE MICHELLE.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA PURIFICAR Y AISLAR UN NUCLEOSIDO ENRIQUECIDO CON UN BETA-ANOMERO QUE COMPRENDE A) EL SUMINISTRO DE UNA MEZCLA QUE CONTENGA R" Y UN NUCLEOSIDO ENRIQUECIDO CON BETA-ANOMERO DE LA FORMULA (IB) EN DONDE CADA X SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE ENTRE GRUPOS PROTECTORES DE HIDROXIDO Y R' ES UN NUCLEOBASE DE LA FORMULA EN LA QUE W ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, Y R" ES UN NUCLEOBASE DE LA FORMULA EN LA W' ES UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO O HIDROGENO; EN UN SOLVENTE DE ALTO PUNTO DE EBULLICION; B) LA DISOLUCION DE LA MEZCLA CON UN SOLVENTE ORGANICO DEL GRUPO QUE CONSTA DE ETERES, ESTERES Y NITRILOS; C) LA ADICION DE LA MEZCLA DE REACCION DILUIDA A UN ACIDO ACUOSO, Y D) EL MANTENIMIENTO DE LA MEZCLA DE ACIDO ASI PREPARADA A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 70 (GRADOS) Y 100 (GRADOS) C HASTA QUE EL PRODUCTO DE LA FORMULA IB, EN EL QUE W ES AHORA W' SE HAYA PRECIPITADO.
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: OXFORD GLYCOSCIENCES LIMITED. Inventor/es: COURTNEY, STEPHEN MARTIN.
SE REVELAN COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R ES HALOGENO; Y ES HIDROGENO, NH 2 , SH U OH; X ES (II), EN DONDE R 1 O R 2 SON UN ENLACE, SIENDO EL OTRO UN HIDROGENO; R 3 O R 4 SON UN HIDROGENO, SIENDO EL OTRO HIDROGENO, OH, OAC O NHAC, R 5 ES OH U OAC; R 7 O R 8 SON UN HIDROGENO, SIENDO EL OTRO OH U OAC; R9 ES HIDROGENO, CH SUB,2 OH O CH 2 OAC; CON LA ESTIPULACION DE QUE CUANDO R 4 ES OH, OAC O NHAC, ENTONCES R 8 ES HIDROGENO; Y ENANTIOMEROS DE TALES COMPUESTOS. TAMBIEN SE PROPORCIONAN FORMULAS FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN TALES COMPUESTOS, SU USO EN EL TRATAMIENTO DE DIVERSAS ENFERMEDADES, Y METODOS DE TRATAMIENTO EN LOS QUE SE EMPLEAN ESOS COMPUESTOS.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA POLIMORFICA I DE D4T.
(16/11/2001). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: GANDHI, RAJESH BABULAL, BOGARDUS, JOSEPH BALLARD, GAROFALO, PETER MICHAEL, MARR, TIMOTHY RICHARD, PERRONE, ROBERT KEVIN, KAPLAN, MURRAY ARTHUR.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN NUEVO PROCESO QUE USA EL ENFRIAMIENTO CONTROLADO PARA OBTENER LA FORMA POLIMORFICA I DEL D{SUB,4}T A PARTIR DE UNA MEZCLA QUE CONTIENE UNA O MAS DE LAS FORMAS POLIMORFICAS I, II Y III. EL COMPUESTO D{SUB,4}T HA SIDO APROBADO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2'-DESOXI-2',2'-DIFLUORO-D-RIBO-PENTOFURANOSIL)-CITOSINA A PARTIR DE 2-DESOXI-2,2-DIFLUORO-BETA-D-RIBO-PENTOPIRANOSA.
(16/04/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: WIRTH, DAVID D.
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-(2'DEOXI-2',2'-DIFLUORO-D-RIBO-PENTOFURANOSIL)-CITOSINA (VI) A PARTIR DE 2-DEOXI-2,2-DIFLUORO-{BE}-D-RIBO-PENTOPIRANOSA (I). EL PROCEDIMIENTO UTILIZA UNA REACCION DE TRITILACION (PASO 3) PARA LA PREPARACION DE 2-DEOXI-2,2-DIFLUORO-5-O-TRIFENILMETIL-RIBOPENTOFURANOSA (II) COMO INTERMEDIARIO CLAVE. LA 1-(2'-DEOXI2',2'-DIFLUORO-D-RIBO-PENTOFURANOSIL)-CITOSINA (VI) ES UN AGENTE ANTIVIRAL Y ANTICANCERIGENO.
DERIVADOS DE 5'-DESOXICITIDINA.
(01/04/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SHIMMA, NOBUO, HATTORI, KAZUO, ISHIKAWA, TOHRU, ISHITSUKA, HIDEO, KOHCHI, YASUNORI, OIKAWA, NOBUHIRO, SUDA, HITOMI.
Derivados de 5"'-desoxicitidina, representados por la fórmula general (I), en la que R sup,1 es un átomo de hidrógeno o un grupo fácilmente hidrolizable en condiciones fisiológicas; R sup,2 es un átomo de hidrógeno o un grupo -CO-OR sup,4 ; R sup,3 es un átomo de hidrógeno, bromo, yodo o ciano, un grupo alquilo C sub,1 -C sub,4 , un grupo vinilo o etinilo, o un grupo aralquilo que puede estar sustituido. La invención se refiere también a un proceso para la fabricación de los derivados de 5"'-desoxicitidina citados, así como a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos de la invención se usan en terapia médica, especialmente en terapia antitumoral.
MONOHIDRATO DE (E)-2'-DESOXI-2'-(FLUOROMETILENO)CITIDINA.
(16/03/2000). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: DONALDSON, RICHARD, E.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO MONOHIDRATO O (E)2'-DEOXI-2'-(FLUOROMETILENO)CITIDINA UTIL COMO INHIBIDOR DE REDUCTASA RIBONUCLEOTIDA EN EL TRATAMIENTO DE PACIENTES AQUEJADOS DE ESTADOS NEOPLASTICOS O ENFERMEDADES VIRALES.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE N-ACIL-5-FLUOROCITIDINA.
(16/01/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BRINKMANN, HERBERT ROBERT, KALARITIS, PANAYIOTIS, MORISSEY, JOHN FRANCIS.
DERIVADOS DE LOS AGENTES ANTITUMORALES CONOCIDOS N 4 -ACIL5'-DEOXI-5-FLUOROCITIDINA DE FORMULA:.
PREPARACION DE D4T A PARTIR DE 5-METILURIDINA.
(16/10/1999). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHEN, BANG-CHI, SPECTOR, RICHARD H., QUINLAN, SANDRA L.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO MEJORADO PARA FABRICAR D4T A PARTIR DE 5-MU. OTRO ASPECTO DE LA INVENCION SE REFIERE A PRODUCTOS INTERMEDIOS UTILES PRODUCIDOS MEDIANTE EL PROCESO.
(16/02/1999). Solicitante/s: NORSK HYDRO A/S. Inventor/es: MYHREN, FINN, BORRETZEN, BERNT, DALEN, ARE, STOKKE, KJELL, TORGEIR.
SE SUMINISTRAN NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN PROPIEDADES ANTIVIRALES DE LA FORMULA B-S-O-FA, EN LA CUAL O ES OXIGENO, B-S ES UN ANALOGO DE NUCLEOSIDO EN DONDE B REPRESENTA UN SISTEMA DE ANILLO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, S ES UN DERIVADO MONOSACARIDO, Y FA ES UN GRUPO DE ACIL O UN ACIDO GRASO C18 O C20 MONO-INSATURADO, DICHO ACIDO GRASO SE ESTERIFICA CON UN GRUPO DE HIDROXIL DE LA MOLECULA DE AZUCAR DEL ANALOGO DE NUCLEOSIDO O CON UN GRUPO DE HIDROXIL EN EL GRUPO NO CICLICO DEL ANALOGO NUCLEOSICO.
PROCESO PARA LA PREPARACION A GRAN ESCALA DE 2',3'-DIDESHIDRO-3'DESOXITIMIDINA (D4T) A PARTIR DE 5-METILURIDINA.
(01/05/1998). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHEN, BANG-CHI, QUINLAN, SANDRA L., STARK, DERRON R., BAKER, STEPHEN R.
SE PRESENTA UN PROCESO ECONOMICO, SUJETO A UNA PRODUCCION A GRAN ESCALA, PARA LA PREPARACION DE 2',3'-DIDESHIDRO-3'-DESOXITIMIDINA (D4T) A PARTIR DE 5-METILURIDINA. EN EL PROCESO SE UTILIZA UN NUEVO INTERMEDIO DE 5'-BENZOIL-2'(ALFA)-HALO-3'(ALFA)-ALCANOSULFONILTIMIDINA ASI COMO UNA PROCESO DE DESPROTECCION, AISLAMIETO Y PURIFICACION MUY EFICIENTE Y PRACTICO DEL PRODUCTO DE D4T.
DERIVADOS DE 5-(1-FLUOR-VINIL)-1H-PIRIMIDINA-2 ,4-DIONA QUE SON UTILESCOMO AGENTES NEOPLASICOS.
(01/03/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MATTHEWS, DONALD, P., MCCARTHY, JAMES R., SABOL, JEFFREY, S..
LA INVENCION SUMINISTRA DERIVADOS DE LA 5-(1-FLUOROVINIL)-1HPIRIMIDINA-2 , 4-DIONA DE LA FORMULA (I) QUE SON UTILES COMO AGENTES ANTINEOPLASTICOS POR ELLOS MISMOS O EN TERAPIA CONJUNTA CON EL AGENTE ANTINEOPLASTICO 5-FLUOROURACILO. EN DICHA FORMULA, R1 Y R2 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, O UN GRUPO DE FENILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON ENTRE 1 Y 3 SUSTITUYENTES, EN DONDE CADA SUSTITUYENTE SE SELECCIONA ENTRE EL GRUPO QUE CONSTA DE ALQUILO C{SUB,1-4} Y ALCOXIDO C{SUB,1-4}; Y R3 ES HIDROGENO, RIBOSA, 2'-DEOXIRIBOSA O ARABINOSA.
DERIVADOS NUCLEOSIDOS ANTI-VIRUS.
(01/01/1998). Solicitante/s: SCOTIA HOLDINGS PLC. Inventor/es: HORROBIN, DAVID FREDERICK, SCOTIA, STEWART, JOHN CHARLES MARSHALL, SCOTIA, WINTHER, MICHAEL DAVID, SCOTIA.
ANTI-VIRUS EN DONDE UN LINOLEILO, GAMMA-LINOLEILO U OTRO GRUPO ACILO GRASO DE CADENA LARGA NO SATURADA ESTA DIRECTAMENTE SOPORTADO EN UN GRUPO AMINO O HIDROXILO DEL AZUCAR/ANALOGO DE AZUCAR O HETEROCICLO CENTRAL DE UN NUCLEOSIDO O ANALOGO DE NUCLEOSIDO.
PROCESO PARA LA PREPARACION DE AZT Y DE DERIVADOS DE LA MISMA.
(01/12/1997). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHEN, BANG-CHI, QUINLAN, SANDRA L.
SE PRESENTA UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DE AZT (3'-AZIDO-3'DESOXITIMIDINA) Y DERIVADOS DE LA MISMA. EN EL PROCESO SE LLEVA A CABO UN PASO DE REDUCCION EN EL QUE UN COMPUESTO DE 2'DESOXIRRIBLUCLEOSIDO DE PIRIMIDINILO 2'-HALO-5'-PROTEGIDO SE REDUCE A UN ETER, ESTE O SOLVENTE DE CETONA. EN EL PROCESO TAMBIEN SE LLEVA A CABO UN PASO DE DESPLAZAMIENTO EN EL QUE UN GRUPO 3'(ALFA)-SULFONILO SE DESPLAZA CON UN GRUPO AZIDO EN PRESENCIA DE UNA SAL DE LITIO Y UNA BASE.
