(08/07/2020). Solicitante/s: Oncternal Therapeutics, Inc. Inventor/es: WEBBER, STEPHEN, E..

Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, donde A se selecciona del grupo que consiste en -OH, D, H, F, y -NH2; donde R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, Cl, -CN, -CF3, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(=O)NH2, -NO2, -NH2 y -OH; y donde R7, R8, R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, D, F, Cl, CN, CF3, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo,-O(arilo), - O(heteroarilo), -CO2H, -CO2(alquilo C1-6), -NHSO2(alquilo C1-6), -NHSO2(arilo),-NHCONH(alquilo C1-6), - NHCON(alquilo C1-6)2, -N(alquilo C1-6)CONH2, -N(alquilo C1-6)CONH(alquilo C1-6), -N(alquilo C1-6)CON(alquilo C1-6)2, - SO2(alquilo C1-6), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-6), -SO2N(alquilo C1-6)2, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8.

PDF original: ES-2823190_T3.pdf

(08/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Anygen Co., Ltd. Inventor/es: LEE,JUNG-EUN, KIM,YONG-CHUL, KIM,JAE-IL, BAN,SOO-HO, JEONG,SOON-YOUNG, CHOI,SOO-JEONG.

Un compuesto derivado de indirubin-3'-oxima como inhibidor de cinasas dependientes de ciclina con actividad anticancerosa representado por la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona de F, Cl, OH o CH3 R2 se selecciona de F, Cl o NO2.

PDF original: ES-2562820_T3.pdf

(16/10/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, SEYFRIED, CHRISTOPH, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT.

Compuestos de la fórmula I donde R1 significa un resto fenilo o naftilo insubstituidos o substituidos por R2 y/o R3, o Het1, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, Hal, A, OA, OH o CN, R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, CN, acilo, Hal, A, OA, OH, CONH2, CONHA o CONA2, R4 y R5 significan también, conjuntamente, alquileno con 3 a 5 átomos de carbono, Het1 significa un sistema anular heterocíclicos, insaturado, mononuclear o dinuclear insubstituido o substituido una o dos veces por Hal, A, OA o OH, que contiene uno, dos o tres heteroátomos iguales o diferentes tales como nitrógeno, oxígeno y azufre, A significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, y pudiendo estar reemplazado el anillo de indol también por una unidad de isatina, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables, quedando excluida la (1H - indol - 5 - il) - (4 - fenetil - piperazin - 1 - il) - metanona.

(16/10/2000). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., HEWAWASAM, PIYASENA, GRIBKOFF, VALENTIN K.

SE HA PROPORCIONADO UN DERIVADO DE 3-FENIL OXINDOL SUSTITUIDO DE LA FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, HIDROXI O FLUORO; R{SUP,1},R{SUP,2},R{SUP ,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HALOGENO, TRIFLUO-METILO, FENILO, P-METILFENILO O P-TRIFLUO-METILFENILO; O R{SUP,1} Y R{SUP,2}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} O R{SUP,3} Y R{SUP,4} ESTAN UNIDOS JUNTOS PARA FORMAR UN ANILLO BENZOFUNDIDO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4}; Y R{SUP,6} ES CLORO O TRIFLUO-METILO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE NO TOXICA, SOLVATO O HIDRATO DE LOS MISMOS, LOS CUALES SON ABRIDORES DE LOS CANALES DE POTASIO ACTIVADOS POR CALCIO DE LARGA CONDUCTANCIA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE SON SENSIBLES A LA APERTURA DE LOS CANALES DE POTASIO.

(16/08/1994). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: MATTINGLY, PHILLIP GREGORY, DOMBROWSKI, JAMES E.

SE DESCRIBE UN PROCESO PARA LA N-ARILACION DE ISATINAS CON REACTIVOS ORGANO BISMUTADOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-2-(DIALQUILAMINO)-ETILISATINAS , DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES Y DE SUS DERIVADOS O-C2-6-ALCANOILO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE OXIMA, DE FORMULA (II), EN LA QUE R3 ES HIDROGENO, HALOGENO O ALCOXI DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO CON ACIDO SULFURICO, TRIFLUOROACETICO O FOSFORICO A 80JC. EL PRODUCTO FORMADO SE SEPARA Y PURIFICA SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.

(16/05/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE IMIDAZOBENZODIACEPINAS , DE FORMULA (I) DONDE A ES ALQUILENO INFERIOR; N ES CERO O UNO; R ES ALQUINILO, ALQUENILO INFERIOR U OTROS RADICALES; R Y R SON HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, NITRO, AMINO O ALQUILO INFERIOR; Y R Y R SON HIDROGENO Y ALQUILO INFERIOR, RESPECTIVAMENTE, U OTROS RADICALES.SE OBTIENEN MEDIANTE REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R, R, R Y R SON LOS ANTERIORES Y X ES UN GRUPO PARTIENTE CON UN ESTER ISOCIANOACETICO DE FORMULA (III) EN EL QUE A, N Y R SON LOS INDICADOS, EN PRESENCIA DE UNA BASE. LA TEMPERATURA SE SITUA ENTRE C40JC Y LA TEMPERATURA AMBIENTE, EMPLEANDOSE COMO BASES LOS ALCOXIDOS DE METALES ALCALINOS.DE APLICACION FARMACOLOGICA COMO ANTICONVULSIVO.

(16/05/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOBENZODIACEPINAS.CONSISTE EN ESTERIFICAR UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON UN AGENTE QUE PROPORCIONA EL GRUPO -(A)N-R, EN DISOLVENTES COMO CLOROFORMO, 1,2-DICLOROETANO, ACETONITRILO, DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO R ALQUINILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; R Y R JUNTOS REPRESENTAN DIMETILENO, TRIMETILENO O PROPILENO; R Y R, H, HAL, TRUFLUROMETILO, CIANO Y OTROS; A, ALQUILENO INFERIOR Y N 0 O 1.SE UTILIZAN PARA EL CONTROL Y PREVENCION DE ENFERMEDADES.

(01/05/1985). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOBENZODIACEPINAS.CONSISTE EN SUSTITUIR EL GRUPO AMINICO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR HIDROGENO, GRUPO CIANO O NITRO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO A, ALQUILENO INFERIOR; R ALQUINILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, ARILO Y OTROS; R, H; R, ALQUILO INFERIOR; R, H, HAL, TRIFLUORMETILO, CIANO O NITRO; R, H, HAL, TRIFLUORMETILO, CIANO O ALQUILO INFERIOR; R AMINO; R, R; R, -(A)N-R Y N 0 O 1.SE UTILIZAN EN EL CONTROL O PREVENCION DE ENFERMEDADES.

(16/11/1984). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZOBENZODIACEPINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN TRANS-ESTERIFICAR UN ESTER DE ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ALCOHOL DE FORMULA GENERAL (III).DE APLICACION EN EL CONTROL DE CONVULSIONES Y ESTADOS DE ANSIEDAD.

(12/01/1984). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE IMIDAZODIACEPINAS.COMPRENDE LA SUSTITUCION DEL GRUPO AMINO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) POR UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO O UN GRUPO DE CIANO O DE NITRO, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE B SIGNIFICA DIMETILENO; TRIMETILENO O PROPILENO; R ES HIDROGENO, HALOGENO, CIANO O NITRO; R ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO, AMINO, NITRO Y OTROS; EL ATOMO DE CARBONO TIENE LA CONFIGURACION (S) O (R,S); R2 ES AMINO; R2 ES HIDROGENO, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O AMINO.TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICASPOR SUS EFECTOS PREVENTIVOS DE ENFERMEDADES.

(16/10/1983). Solicitante/s: PFIZER INC..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ESPIRO-OXINDOL-OXAZOLIDINDIONA Y DE SUS SALES BASICAS CON CATIONES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE X, Y, Z Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DE UNA ISATINA DE FORMULA (II), EN LA QUE X, Y, Z Y R TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN CIANURO DE TRIALQUILSILILO INFERIOR; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL PRODUCTO OBTENIDO CON CLORURO DE HIDROGENO ALCOHOLICO; REACCION CON ISOCIANATO DE CLOROSULFONILO EN TETRAHIDROFURANO E HIDROLISIS REDUCTIVAPARA FORMAR EL CORRESPONDIENTE ESTER DE URETANO; Y, FINALMENTE CICLIZACION DE ESTE ESTER EN UN DISOLVENTE INERTE, EN CONDICIONES ACIDAS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE CATARATAS DIABETICAS, RETINOPATIAS Y NEUROPATIAS.

(16/11/1982). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE INDOLINA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES 3,4-DICLOROBENCILO O 2-FLUOR-4-BROMOBENCILO; Y EL ANILLO A PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR UNO DE VARIOS RADICALES, O SIN SUSTITUIR. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA INDOLIN-2,3-DIONA DE FORMULA (II), EN LA QUE R Y A TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON CIANURO SODICO O POTASICO Y CARBONATO O CARBAMATO DE AMONIO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUO-ORGANICO A UNA TEMPERATURA COMPREDIDA ENTRE 20C Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE COMPLICACIONES DE DIABETES O GALACTOSEMIA PROLONGADAS.

(01/07/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2,3 INDOLEDIONA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ISOPROPILO O T-BUTILO, R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR Y R2 ES ALQUILO O ARALQUILO INFERIOORES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA R-NH2, EN LAS QUE R3 ES HIDROXILO Y R4 ES CLORO O BROMO, O JUNTOS REPRESENTAN UN ATOMO DE OXIGENO, Y R, R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE TAL COMO METANOL O ETANOL O UN EXCESO DE LA AMINA Y UNA TEMPERATURA ENTRE O C Y LA AMBIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO Y ARRITMIAS CARDIACAS Y COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS.

(16/06/1982). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDOLINA-2-ONA SUSTITUIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA INDOLIN-2,3-DIONA (I) CON UN CIANURO DE METAL ALCALINO Y CARBONATO O CARBAMATO DE AMONIO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), DEL QUE PUEDE HACERSE REACCIONAR UNA FORMA RACEMICA CON UNA FORMA OPTICAMENTE ACTIVA DE UNA BASE ORGANICA SEGUIDO DE SEPARACION DE LA MEZCLA DIASTEREOISOMERA OBTENIDA Y LIBERACION DE LA FORMA OPTICAMENTE ACTIVA PRO TRATAMIENTO CON ACIDO. COMO CIANURO DE METAL ALCALINO SE EMPLEA CIANURO SODICO O POTASICO. LA TEMPERATURA DE REACCION ES DE 20 A 100 C.

(16/07/1981). Solicitante/s: AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA LACTAMA DEL ACIDO 2-(2,6-DICLORAOANILINO)-FENILACETICO. SE BASA EN LA REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES H, CH3CO O CH3, POR CALENTAMIENTO A UNA TEMPERATURA ENTRE 220 A 230 GC DURANTE 30 MINUTOS A 3 HORAS, EN PRESENCIA DE UN EXCESO DE 20 A 40 VECES DE UNA BASE ORGANICA Y EN EXCESO DE 10 A 20 VECES DE UN ACIDO ORGANICO. DURANTE LA REACCION SE DEJAN DESTILAR LOS PRODUCTOS VOLATILES. TERMINADA ESTA SE ENFRIA A 100 GC, SE FILTRA Y CRISTALIZA. LA LACTAMA OBTENIDA SE PUEDE HIDROLIZAR POR TRATAMIENTO CON NAOH, MEJOR EN PRESENCIA DE NA2SO3, Y TRATAR CON ACIDO MINERAL PARA OBTENER EL ACIDO CORRESPONDIENTE. EL ACIDO 2-(2,6-DICOLOROANILINO)-FENILACETICO TIENE APLICACIONES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIRREUMATICO Y ANTIFLOGISTICO. *FORMULA*.

(16/03/1976). Solicitante/s: JOHN WYETH DE BROTHER LIMITED.

Resumen no disponible.

(16/05/1975). Solicitante/s: JOHN WYETH & BROTHERS LTD.

Resumen no disponible.

(01/12/1960). Solicitante/s: J. R. GEIGY, A. G..

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados de la isoindolina, caracterizado porque se preparan compuestos de fórmula general *** ver imagen 01 en la que significan Hal un átomo de halógeno, R1 un grupo de alkilo de bajo peso molecular R2 hidrógeno, o un grupo alkilo de bajo peso molecular, transponiendo un compuesto de fórmula general *** ver imagen 02 o *** ver imagen 03 en las que significan X cloro, o bromo, Y hidrógeno, o un grupo alkilo de bajo peso molecular, con un compuesto de fórmula general R2 ¿ NH2 IV.

(01/12/1960). Solicitante/s: J. R. GEIGY, A. G..

Procedimiento para la preparación de nuevos derivados de la isoindolina, caracterizado porque se transpone compuestos de fórmula general *** ver imagen 01 en la que Hal significa un átomo de halógeno y R un grupo alkilo de bajo peso molecular, un compuesto de fórmula general *** ver imagen 02 o *** ver imagen 03 en la que significan X, Z, cloro o bromo; Y hidrógeno, o un radical alkilo de bajo peso molecular y, Hal átomo de halógeno con por lo menos la cantidad molar doble de un compuesto de fórmula general IV R ¿ NH2 IV en la que R tiene la significación antes indicada.