(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: BRAQUET, PIERRE, HEYMANS, FRANCOISE, GODFROID, JEAN-JACQUES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS TETRAHIDROFURANOS Y TETRAHIDROTIOFENOS DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA O O S, N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 6, R REPRESENTA DIVERSOS SUSTITUYENTES HIDROCARBONADOS Y Z ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA CON UN COMPUESTO DE FORMULA: DONDE X, N Y R SON COMO ANTES E Y ES HALOGENO, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE TRIISOPROPILBENCENOSULFONILO Y PIRIDINA, SUSTITUYENDOSE EL SIMBOLO Y POR PIRIDINA EN EL COMPUESTO RESULTANTE DE LA REACCION ANTERIOR. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO AGENTES ANTI-ANAFILACTICOS, ANTI-TROMBOTICOS, ANTI-ISQUEMICOS E INMUNODEPRESORES, ACTUANDO TAMBIEN CONTRA INMUNOALTERACIONES DEL RIÑON, ALERGIAS DE LA PIEL Y ULCERAS INTESTINALES, ASI COMO FRENTE A LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.

(16/10/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APLICATTIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S). Inventor/es: BRAQUET, PIERRE, GODFROID, JEAN-JACQUES.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS TETRAHIDROFURANOS Y TETRAHIDROTIOFENOS DE FORMULA GENERAL: DONDE X REPRESENTA O O S, M ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 11 Y A ES UNA SAL DE PIRIDINIO O AMONIO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA: CON UN COMPUESTO DE FORMULA NAOB, DONDE B REPRESENTE A O EL PRECURSOR DE A QUE CONTIENE UN GRUPO AMINO, EFECTUANDOSE LA REACCION EN UN DISOLVENTE, TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, A UNA TEMPERATURA DE 60 A 80GC. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES COMO ANTI-ANAFILACTICOS, ANTI-TROMBOTICOS, ANTI-ISQUEMICOS E INMUNODEPRESORES, ACTUANDO TAMBIEN CONTRA INMUNOALTERACIONES DEL RIÑON, ALERGIAS DE LA PIEL Y ULCERAS INTESTINALES.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: MONTSERRAT FABA, EUSEBIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5, 6-DIHIDRO-11H-BENZO [5, 6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILITO DE ETILO. PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5, 6-DIHIDRO-11H-BENZO [5, 6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILITO DE ETILO, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL 4-(8-CLORO-5, 6-DIHIDRO-11H-BENZO [5, 6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-METIL PIRIDINA CON EL CLOROFORMIATO DE ETILO EN UNA RELACION MOLAR ENTRE 1/1 Y 1/5, EN UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 40JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE Y EN AUSENCIA O EN PRESENCIA DE UNA AMINA, PREFERENTEMENTE UNA AMINA TERCIARIA. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES DE INTERES TERAPEUTICO COMO AGENTE ANALGESICO, ANTIINFLAMATORIO, ETC. Y ES INTERMEDIO IMPORTANTE PARA LA OBTENCION DE OTRAS SUSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS, ESPECIALMENTE ANTIHISTAMINICOS H1.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GUILLERMO TENA-LABORATORIOS MORRITH,S.A.. Inventor/es: MONGE, A, MARTINEZ MERINO, V, SAN MARTIN, M CARMEN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 4-AMINO DERIVADOS DE 2-METILTIO-PIRIDO (2, 3 D) PIRIMIDINAS DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R REPRESENTA 1-MORFOLINO, 1-PIPERIDINO, 1-PIPERAZINO, 2-PIRIDILAMINO, 2-TIAZOLILAMINO, FENILAMINO, 4-CLOROFENILAMINO, 4-METOXIFENILAMINO, 4-NITROFENILAMINO, 4-BUTILFENILAMINO, 4-BENZAMIDOFENILAMINO , 4-HIDROXIFENILAMINO, 4-ACETILFENILAMINO, 2-BENZOILFENILAMINO, 4-SULFONAMIDAFENILAMINO , HIDRAZINO, 2-METAILHIDRAZINO, 2-FENILHIDRAZINO, ACETILHIDRAZINO, BENZOILHIDRAZIDO Y RADICALES HOMOLOGOS DE 5 O 6 MIEMBROS CON NITROGENO COMO HETEROATOMO.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: GOLDMANN, SIEGFRIED, BISCHOFF, HILMAR, BENDER, JOACHIM, DR., PETZINNA, DIETER, DR., PULS, WALTER, DR., SCHLOSSMANN, KLAUS, DR., BOSSERT, FRIEDRICH, JURGEN AHR, HANS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DIHIDROPIRIDINLACTOLES DE FORMULA (I), DONDE R1 ES FENILO, NAFTILO, TIENILO, PIRIDILO, CROMONILO, TIOCROMONILO, TIOCROMENILO, BENZOXADIAZOLILO O BENZOTIADIAZOLILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R2 ALQUILO C1-12 LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, OPCIONALMENTE CONTENIENDO 1 O 2 ATOMOS DE O O S Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 ES CIANO, ALQUILO C1-4 LINEAL O RAMIFICADO, CONTENIENDO OPCIONALMENTE UN RESTO N-ALQUILO CON 1 A 3 ATOMOS DE C U O; Y R4 ES H, ALQUILO C1-6, LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, OPCIONALMENTE CONTENIENDO 1 O 2 ATOMOS DE OXIGENO, Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA BASE Y POSTERIORMENTE CON UN ACIDO. ALTERNATIVAMENTE LOS COMPUESTOS (I) PUEDEN OBTENERSE POR BROMACION DE UN COMPUESTO (III) Y POSTERIOR HIDROLISIS DEL INTERMEDIO OBTENIDO. ESTOS COMPUESTOS (I) REBAJAN EL AZUCAR EN SANGRE Y SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.

(16/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: INKE, S.A.. Inventor/es: MONTSERRAT FABA, EUSEBIO.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO[5 ,6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-ILIDENO)-1-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO. CONSISTE EN SOMETER AL 4-(8-CLORO-5,6-DIHIDRO-11H-BENZO[5 ,6]CICLOHEPTA[1,2-B]PIRIDIN-11-IL-11-OL)-1-PIPERIDINCARBOXILATO DE ETILO A UN PROCESO DE DESHIDRATACION EN UN MEDIO FUERTEMENTE ACIDO, PREFERENTEMENTE EN GRAN EXCESO DE ACIDO Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 25 Y 150GC. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIHISTAMINICO H1, DE ACCION RAPIDA Y DESPROVISTA DE ACTIVIDAD APRECIABLE SOBRE EL SISTEMA NERVIOSOS CENTRAL.

(01/09/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER BIOCHEMIA ROBIN S.P.A.. Inventor/es: SPINELLI, SILVANO, TOGNELLA, SERGIO, GANDOLFI, CARMELO, A., TOFANETTI, ODOARDO, FRIGERO, MARCO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-TIOMETIL-SUSTITUIDO-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS, UTILES EN TERAPIA HUMANA, DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALCOXICARBONILO, ACETILO, BENZOILO, CIANO, NITRO O AMINOCARBONILO; R2 ES ARILO O HETARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R3 ES ALCOXICARBONILO; O ES UN RESTO TIO TAL COMO ALQUILTIO, CICLOALQUILTIO, ARILTIO, HETEROARILTIO O AMINOALQUILTIO. EL PROCEDIMIENTO COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOL R'4SH, SEGUIDO DE DESPROTECCION Y OPCIONALMENTE CONVERSION EN OTROS DERIVADOS DE FORMULA (I) POR METODOS CONVENCIONALES. SE DESCUBREN OTROS PROCEDIMIENTOS ALTERNATIVOS. LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES EN TERAPIA HUMANA COMO AGENTES ANTIHIPERTENSORES, ANTICELULARES, ANTITROMBOTICOS Y ANTIISQUEMICOS.

(16/06/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DELAGRANGE. Inventor/es: GALIANO RAMOS, JOAQUIN ALVARO, FERNANDEZ TORIJA, CARLOS.

SE PREPARAN NUEVAS 1,4-DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA GENERAL (III)EN LA QUE: R1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO C1-C4, LINEAL O RAMIFICADO, SUSTITUIDO O NO, TAL COMO METILO, ETILO, PROPILO, ISOPROPILO, BUTILO, ISOBUTILO Y METOXIETILO; R2 REPRESENTA UN RADICAL C1-C2 TAL COMO METILO, FORMILO Y ETILO; R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN NUCLEO AROMATICO, SUSTITUIDO O NO, TAL COMO 2-, 3- O 4-PICOLILO, TIENILO Y 4-FLUOROBENCILO, HACIENDO REACCIONAR 2,3-METILENDIOXIBENZALDEHIDO CON UN ESTER DE ACIDO ACETOACETICO, Y EL PRODUCTO RESULTANTE CON UN ESTER DE ACIDO AMINOCROTONICO. ESTOS COMPUESTOS ESTAN DOTADOS DE PROPIEDADES ANTAGONISTAS DEL CALCIO Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CARDIOVASCULARES.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: ALIANA, S.A. Inventor/es: CALATAYUD, JOSE, NOVELLA, JOSE LUIS, MONTORO, FERNANDO.

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 2,6-DIMETIL-4-(3'-NITROFENIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILATO DE 3-ETIL-5-METIL. LA FORMULA ESTRUCTURAL ES LA SIGUIENTE:.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: GONZALEZ BOSCH,JOSEP MARIA, GRIS SEOANE, PEDRO JACINTO, BOGET ALEMANY, JOAN.

, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EQUIVALENTE DE 2-(7'-BENZOFURINILIDEN)ACETOACETATO DE FORMULA GENERAL , DEL PRIMER GRUPO R, CON UN EQUIVALENTE DEL A-AMINOCROTONATO DEL SEGUNDO RADICAL DE FORMULA GENERAL A REFLUJO DE UN DISOLVENTE CON UN PUNTO DE EBULLICION ENTRE 65 Y 130GC, QUE LUEGO ES ELIMINADO POR EVAPORACION ROTATIVA Y RECRISTALIZADO EL PRODUCTO CON UN DISOLVENTE, TRAS LO CUAL LOS DIASTEREOMEROS OBTENIDOS SON SEPARADOS POR CROMATOGRAFIA, OBTENIENDOSE FINALMENTE EL 4-(7'-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS 3,5 DIESTERIFICADAS CON DOS RADICALES AL MENOS UNO DE LOS CUALES ES QUIRAL, QUE TIENEN INTERES FARMACOLOGICO POR SUS CUALIDADES ANTIARRITMICAS DEL CALCIO, DE FORMULA GENERAL EN LA QUE R' O RY CONTIENEN AL MENOS UN CARBONO QUIRAL.

(16/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: GONZALEZ BOSCH,JOSEP MARIA, GRIS SEOANE, PEDRO JACINTO, ROGET ALEMANY, JOAN.

, QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN EQUIVALENTE DE 2-(7'-BENZODURANILIDEN)-ACETATO DE FORMULA GENERAL , CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR DEL A-AMINOCROTONATO DE ARILAMINO ALQUILO DE FORMULA GENERAL EN DONDE R=(CH2)N AR, A REFLUJO DE UN DISOLVENTE DE PUNTO DE EBULLICION ENTRE 65 Y 130GC POR UN PERIODO DE 20 A 48 HORAS, ELIMINANDO EL DISOLVENTE POR EVAPORACION ROTATIVA Y RECRISTALIZANDO EL PRODUCTO O BIEN UNA SAL DEL MISMO, CON UN DISOLVENTE, PARA OBTENER FINALMENTE EL 4-(7'-BENZOFURIL)-2,6-DIMETIL-1 ,4-DIHIDROPIRIDINAS-3 ,5-DIESTERIFICADAS CON RADIALES ALQUILAMINOARILO, CUYA APLICACION FARMACOLOGICA ES COMO VASODILATADOR, ANTIARRITMICO Y ANTAGONITA DEL CALCIO, DE ACUERDO CON LA FORMULA GENERAL EN DONDE R' Y/O RY=(CH2)N NR(CH2)N AR.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.). Inventor/es: GODFROID, JEAN-JAQUES, HEYMANS, FRANCOIS, BRAQUET, PIERE.

ESTE INVENTO SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROFURANO QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL I:EN DONDE CADA UNO DE R Y R' REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ATOMO DE HIDROGENO O DIVERSOS SUSTITUYENTES HIDROCARBONADOS, Y A REPRESENTA UN ANILLO QUE CONTIENE NITROGENO O UNA SAL DE ALQUILAMONIO O UN RESTO DE ALQUILAMINOACIDO, CONSISTIENDO DICHO PROCEDIMIENTO EN HACER REACCIONAR, EN UN DISOLVENTE APROTICO, A TEMPERATURA AMBIENTE Y EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO, UN COMPUESTO DE FORMULA IIEN DONDE R Y R' SON COMO SE HAN DEFINIDO ANTES, CON UN EXCESO DE HASTA 10% DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL HOB, EN DONDE B ES EL PRECURSOR DE A.

(01/02/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LUNTS, LAWRENCE HENRY.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE DICLOROANILINA DE FORMULA (I) DONDE X REPRESENTA -(CH2)4-O1-(CH2)2 C=C; Y REPRESENTA -(CH2)N-, SIENDO N, 1, 2, 3; R ES H; R2 ES H O -CH3; Y PI ES UN GRUPO PIRIDILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE HIDROXI Y METILO. LAS DICLOROANILINAS (I) PUEDEN OBTENERSE POR: -ALQUILACION DE UNA AMIDA (II) CON UN AGENTE ALQUILANTE SELECCIONADO ENTRE (III) O (IV); -REDUCCION DE UN INTERMEDIO (VI); -DESPROTECCION DE UN INTERMEDIO (VII). LAS DICLOROANILINAS ASI OBTENIDAS EJERCEN ACCION ESTIMULANTES EN LOS ADRENORRECEPTORES Y PUEDEN UTILIZARSE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS A LA OBSTRUCCION REVERSIBLE DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, TALES COMO ASMA Y BRONQUITIS CRONICA.

(16/12/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: HOULIHAN, WILLIAM JOSEPH, HARDTMANN, GOETZ EDUARD, GIGER, RUDOLF KARL.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TETRACICLICAS SUSTRAIDAS POR TRIFLUORMETILO Y SUS ISOMEROS OPTICOS, DE FORMULA IEN DONDE NO SIGNIFICA 1 O 2 Y P SIGNIFICA 0 O 1. COMPRENDE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II)CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III):LOS COMPUESTOS (I) TIENEN UTILIDAD COMO ANXIOLITICOS.

(01/11/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, PARES COROMINAS, JUAN, COLOMBO PIÑOL, AUGUSTO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARAR DERIVADOS 2-ALQUILBENZIMIDAZOL QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL I.

(16/10/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AG. Inventor/es: WACHTEL, HELMUT, SAUER, GERHARD, HEINDL, JOSEF, SCHRODER, GERTRUD.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ERGOLINA SUSTITUIDOS EN POSICIONES 12 Y 13, EN DONDE SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE 12 O 13-BR-ERGOLINA.

(16/09/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HEGASY, AHMED, DR., RAMSCH, KLAUS-DIETER.

PREPARACION LIQUIDA PULVERIZABLE DE DIHIDROPIRIDINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN ALQUILO C1©10, EN CASO DADO SUSTITUIDO POR ALCOXI C1©3, TRIFLUORMETILO, HALOGENO O N©METIL©N©BENCILAMINO; R3 ES ALQUILO C1©14, CIANO O HIDROXIMETILO Y X ES UN GRUPO NITRO, UNO O DOS GRUPOS CLORO O EL MIEMBRO DEL ANILLO FN©O©NF. LA PREPARACION CONTIENE DE 0,2 A 5 P.P. DE DEHIDROPIRIDINA (I); DE 10 A 40 P.P. DE POLIETILENGLICOL; DE 25 A 60 P.P. DE ETANO; DE 3 A 15 P.P. DE POLIVINILPIRROLIDONA Y OPCIONALMENTE, ADEMAS DE 2 A 25 P.P. DE OTROS PRODUCTOS AUXILIARES INERTES, ESTANDO DICHAS PROPORCIONES REFERIDAS A 100 PARTES EN VOLUMEN DE LA PREPARACION LIQUIDA. SE OBTIENEN POR DISOLUCION DE LA DIHIDROPIRIDINA EN EL POLIETILENGLICOL Y EN EL ETANOL Y POSTERIOR ADICION DE LA POLIVINILPIRROLIDINA Y DE LOS AGENTES AUXILIARES. ESTAS DIHIDROPIRIDINAS SON INFLUENCIADORAS DE LA CIRCULACION SANGUINEA Y MERCED A ESTAS PREPARACIONES PUEDEN APLICARSE EN FORMA DE SPRAY.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, RAEYMAEKERS,ALFONS HERMAN M, SIPIDO, VICTOR, FREYNE, EDDY JEAN EDGAR.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN QUE R Y R1 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS Y ALQ REPRESENTA UN RADICAL ALCANODIILO C2-10 SE OBTIENEN POR (A) O-ALQUILACION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) O UN N-OXIDO O UNA SAL METALICA DE LA MISMA, CON UN INTERMEDIO DE FORMULA (III) EN QUE W REPRESENTA UN GRUPO SALIENTE; (B) REACCION DE (IV) O UN N-OXIDO DEL MISMO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (V); (C) REACCION DE (IV) CON (VI); O (D) REACCION DE (VIII) CON (II) O UN N-OXIDO DEL MISMO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACCION INHIBIDORA SELECTIVA EN LA BIOSINTESIS DE TROMBOXANO A2 Y POR SU EFECTO INCREMENTAL SOBRE LA PRODUCCION DE PROSTACICLINA Y PROSTAGLANDINA D2, E2 Y F2A, ACTUANDO TAMBIEN SOBRE PLAQUETAS EN SANGRE ASI COMO SOBRE LAS PAREDES DE LOS VASOS.

(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: VON DER SAAL, WOLFGANG, MERTENS, ALFRED, FRIEBE, WALTER-GUNAR, SPONER, GISBERT, BECKMANN, BERND MULLER.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE INDOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLOS, DE FORMULA I EN QUE R1, R2 A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, CARACTERIZADO PORQUE SE CICLIZA UN COMPUESTO DE FORMULA VI POR UNA SINTESIS DE INDOLES DE FISCHER, Y A CONTINUACION COMPUESTOS OBTENIDOS DE FORMULA I SE TRANSFORMAN EN CASO DESEADO EN OTROS COMPUESTOS DE FORMULA I ASI COMO EVENTUALMENTE LOS COMPUESTOS SE TRANSFORMAN EN SALES FARMACOLOGICAMENTE COMPATIBLES. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES COMO FARMACOS QUE AUMENTAN LA FUERZA DEL CORAZON Y/O ACTUAN DISMINUYENDO LA PRESION SANGUINEA.

(01/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: FROSTL, WOLFGANG, VON SPRECHER, GEORGE, ZUST, ARMIN.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE HIDORIPIRIDINA, DE FORMULA: DONDE R1, R2, R3 Y ... TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION POR REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA: R3-X1(IIA) O UNA SAL DEL MISMO, DONDE X1 SIGNIFICA HIDROXI O HIDROXI ESTERIFICADO, CAPAZ DE REACCION, CON UN COMPUESTO DE FORMULA: CON UN TAUTOMERO O SAL DEL MISMO.

(01/06/1988). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH. Inventor/es: TOPFMEIER, FRITZ, LETTENBAUER, GUSTAV.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA MODIFICACION ESTABLE DE 1-ISOPROPIL-3-(4-M-TOLUIDINO-3-PIRIDIL)SULFONIL-UREA. PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ISOPROPIL-3-(4-M-TOLUIDINO-3-PIRIDIL)SULFONIL-UREA DE LA MODIFICACION I (MONOCLINICA, GRUPO ESPACIAL P21/C, PUNTO DE FUSION 169J) A PARTIR DE 1-ISOPROPIL-3-(4-M-TOLUIDINO-3-PIRIDIL)SULFONIL-UREA DE LA MODIFICACION II (MONOCLINICA, GRUPO ESPACIAL P2/N, PUNTO DE FUSION 162JC) POR TRANSPOSICION, EN EL QUE UNA SUSPENSION DE 1-ISOPROPIL-3-(4-M-TOLUIDINO-3-PIRIDIL)SULFONIL-UREA DE LA MODIFICACION II EN AGUA SE AGITA A TEMPERATURA ELEVADA CON ADICION DE CANTIDADES CATALITICAS DE LA MODIFICACION I.

(16/04/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO S.P.A.. Inventor/es: SEMERARO, CLAUDIO, GAVIRAGHI, GIOVANNI, PIERACCIOLI, DANIELE, BORTHWICK, ALAN DAVID, MICHELI, DINO.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DEL ACIDO 1,4-DIHIDRO-3,5-PIRIDINDICARBOXILICO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, DONDE LOS SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, QUE COMPRENDE LA REACCION DE UNA AMINA, UN ESTER ACRILICO O UN TRIFENILFOSFANO CON EL CORRESPONDIENTE DICARBOXILATO, O ALTERNATIVAMENTE, POR REACCION DE UNA CETONA A, B-INSATURADA CON UN DIAMINO ESTER; Y POSTERIOR CONVERSION EN EL ISOMERO CIS. LOS COMPUESTOS ASI OBTENIDOS SON UTILES PARA REDUCIR LA CONCENTRACION INTRACELULAR DE ION CALCIO POR LIMITACION DEL FLUJO TRANSMEMBRANAL DE ION CALCIO, Y POR TANTO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES TAL COMO LA HIPERTENSION.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, HIDEO, UNO, HISOSHI, NISHIKAWA, YOSHINORI, SHINDO, TOKUHIKO, ISHII, KATSUMI.

UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS COMPUESTOS DE PIRIDINA. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE X, A, R1, R2, R3, R4 Y R5 REPRESENTAN NUEVOS RADICALES, P ES O O 1 Y Q ES 2 O 3 SE OBTIENEN (A) POR REACCION DE (III) O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO (IV) O (B) POR REACCION DE (IV) CON (V) CON SOLIDIFICACION OPCIONAL DE LOS PRODUCTOS OBTENIDOS. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTIALERGICA, PRINCIPALMENTE POR SU ACTIVIDAD INHIBIDORA DE 5-LIPOXIGENASA, ACTIVIDAD ANTIHISTAMINICA Y/O ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA LIBERACION DE MEDIADORES QUIMICOS.

(16/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE OBTENER MEDICAMENTOS QUE COMPRENDEN 5-SULFONIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS COMO PRINCIPIO ACTIVO. CONSISTE EN REACCIONAR ILIDEN-COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON ESTERES DEL ACIDO AMINOCROTONICO DE FORMULA (III), A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 10 Y 160JC, PARA OBTENER COMPUESTOS AUXILIARES DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ARILO CON C 6 A 10; R2 ES ALQUILO DE CADENA LINEAL, RAMIFICADA O CICLICA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO; Y R3 ES ARILO SUSTITUIDO EN CASO DADO POR 1 A 3 SUSTITUYENTES IGUALES O DIFERENTES. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS EN ENFERMEDADES DE LAS VIAS RESPIRATORIAS.

(01/11/1987). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 3-PIRIDILMETILNAFTILO. CONSISTE EN METALAR EN POSICION 3 A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SIENDO. R ELEVADO A 1, H Y EN POSICIONES 2,4,5 O 6 HAL O UN RADICAL ALQUIL DE CADENA LINEAL O RAMIFICADO DE C 1 A 6; R ELEVADO A 2, HIDROXI, HAL, ALCOXI DE C 1 A 6 Y OTROS; R ELEVADO A 3, H, CICLOALQUILO DE C 3A 7 Y OTROS, R ELEVADO A 5, ALQUILO DE C 1 A 8; X, HAL; E Y, -COOR ELEVADO A 5. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TROMBOTICAS (ANGINA DE PECHO, ARRITMIAS Y JAQUECAS). *FORMULA*.

(16/08/1987). Solicitante/s: FABRICA DE PRODUCTOS QUIMICOS Y FARMACEUTICOS ABEL.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDONAS CARDIOACTIVAS, DE FORMULA GENERAL (I). COMPRENDE LAS SIGUIENTES OPERACIONES: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN DERIVADO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R3 REPRESENTA UN GRUPO DIMETILAMINOMETILENO O FORMILO, CON UN EXCESO DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL: R1CH2CONH-R, EMPLEANDO UN DISOLVENTE POLAR TAL COMO EL METANOL, ETANOL O EL ISOPROPANOL, Y EN PRESENCIA DE UNA SAL CUATERNARIA DEAMONIO QUE ACTUA COMO CATALIZADOR, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III); SEGUNDA, OPCIONALMENTE, CUANDO R1 ES UN GRUPO CIANO, SE HIDROLIZA PARCIALMENTE; Y POR ULTIMO, SE TRATA EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) EN UNA MEZCLA ACUOSA CON UN HIPOHALITO ALCALINO. DE APLICACION EN MEDICINA COMO CARDIOTONICOS.

(16/04/1987). Solicitante/s: DEGUSSA AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE PREPARACION DE COMPOSICIONES A BASE DE 2-AMIDO-3-CARBOETOXIAMINO-6-(4-FLUORO-BENCILAMINO)PIRIDINA Y UN ESPASMOLITO. CONSISTE EN MEZCLAR 1 PARTE DE 2-AMINO-3-CARBOETOXIAMINO-6-(4-FLUORO-BENCILAMINO)PIRIDINA Y 0,05-150 PARTES DE UN ESPASMOLITICO CON EFECTO ANTICOLINERGICO O SUS SALES DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 80JC; Y VERTIDO EN CELDAS HUECAS, ENVASADO EN CAPSULAS O GRANULADO. ESTAS COMPOSICIONES TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO ANALGESICOS.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE TRANSESTERIFICACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, CON EL REACTIVO ADECUADO EN CADA CASO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 REPRESENTA OH, SH O NH2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. CONSISTE EN LA REACCION DE ESTERIFICACION DE UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO CARBOXILICO, DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMUYLA H-X-A-R3, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I) EN LA QUE X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y R1, R2, R3 Y A PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10JC Y 150JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO INOTROPO POSITIVO SOBRE EL SISTEMA CIRCULATORIO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON COMPUESTOS DE FORMULA MER3 EN LA QUE ME SIGNIFICA UN ATOMO METALICO REACTIVO PARA OBTENER DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO CON C 1 A 4, ALCOXI CON C 1 A 12, HALOGENOALCOXI CON C 1 A 4 Y OTROS; X SIGNIFICA OXIGENO O AZUFRE; A SIGNIFICA UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO, CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO, QUE EN CASO DADO CONTIENE UNO O DOS MIEMBROS DE CADENA IGUALES O DIFERENTES DEL GRUPO FORMADO POR O, S O CO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-CO-R6, SH, OH, NH2 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN TRANSFORMAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R3 SIGNIFICA OH, NH2 O SH, MEDIANTE ACILACION EN COMPUESTOS DONDE R3 ES -O-COR6 O -S-COR6 O -NH-COR6, PARA OBTENER ASI DERIVADOS DE LA 3-NITRO-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN H, ALQUILO C 1 A 4, ALCOXI C 1 A 12, HALOGENOALCOXI C 1 A 4 Y OTROS; X ES OXIGENO O AZUFRE; A ES UN RESTO HIDROCARBONADO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, SATURADO O INSATURADO CON HASTA 12 ATOMOS DE CARBONO; Y R3 SIGNIFICA UN RESTO DEL GRUPO FORMADO POR -O-COR6, -S-COR6, SH, OH, NH2, NH-COR6 Y OTROS. LA REACCION SE EFECTUA A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 10 Y 150JC. TIENE UTILIDAD EN MEDICAMENTOS INFLUENCIADORES DEL SISTEMA CIRCULATORIO CON EFECTO INOTROPO POSITIVO.