CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ANTAGONISTAS DE MGLUR5 PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR Y LA ANSIEDAD.
(16/08/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H. SIBIA NEUROSCIENCES, INC. Inventor/es: GASPARINI, FABRIZIO, ALLGEIER, HANS, COSFORD, NICHOLAS, DAVID, FLOR, PETER, JOSEF, GENTSCH, CONRAD, HESS, STEPHEN, D., JOHNSON, EDWIN, CARL, KUHN, RAINER, TRICKLEBANK, MARK, URBAN, LASZLO, VARNEY, MARK, ANDREW, VELI ELEBI, GINUL, WALKER, KATHARINE.
El uso de un antagonista de mGluR en la fabricación de una composición farmacéutica para administración transdérmica, para el tratamiento del dolor.
COMPOSICION VITAMINICA SOLUBLE EN AGUA QUE PROPORCIONA EXCELENTES TABLETAS Y PROCEDIMIENTOS PARA PRODUCIR LA MISMA.
(16/08/2004). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASHIDA, HIROSHI, IZUTSU, DAISUKE, YAMASHITA, AKIO.
La invención se refiere a una composición de vitamina hidrosoluble que contiene alrededor de entre 90 y 99,8% en peso de una vitamina hidrosoluble, un aglutinante polimérico y al menos un aditivo seleccionado en el grupo que consiste en monosacáridos, disacáridos, alcoholes de azúcar, dextrina y ácidos orgánicos, que pueden proporcionar una pastilla que tiene una gran resistencia mecánica (dureza) con menos problema de compresión y una fácil desintegración como consecuencia de su compresión. La invención se refiere también a un procedimiento para producir la composición.
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ (MMP).
(16/07/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: WHITLOCK, GAVIN, ALISTAIR, DACK, KEVIN NEIL.
Compuesto de **fórmula** o una sal veterinariamente aceptable del mismo, o un solvato veterinariamente aceptable de cualquier entidad, para la fabricación de un medicamento para animales para el tratamiento curativo o profiláctico de una afección médica para la que está indicado el inhibidor de MMP.
DERIVADOS DE CICLOALCANO-INDOL Y -AZAINDOL.
(16/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: MULLER, ULRICH, GOLDMANN, SIEGFRIED, BISCHOFF, HILMAR, DENZER, DIRK, CONNELL, RICHARD, DR., GRUTZMANN, RUDI, DR., BEUCK, MARTIN, DR., DOMDEY-BETTE, ANKE, DR., WOHLFEIL, STEFAN, DR..
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS CICLOALCANO INDOL Y CICLOALCANO AZAINDOL, QUE SE ELABORAN MEDIANTE TRANSFORMACION DE LOS CORRESPONDIENTES ACIDOS CARBOXILICOS SUSTITUIDOS CON AMINAS. LOS DERIVADOS CICLOALCANO INDOL Y CICLOALCANO AZAINDOL SON APROPIADOS COMO SUSTANCIAS ACTIVAS PARA MEDICAMENTOS, CON PREFERENCIA MEDICAMENTOS ANTIATEROSCLEROTICOS.
DERIVADOS DE N-BENCIL-3-INDENILACETAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS.
(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquil-inferior)amino , (dialquil- inferior)amino, (alquil-inferior)mercapto , (alquil- inferior)sulfonilo, ciano, carboxamida, ácido carboxílico, mercapto, ácido sulfónico e hidroxi; R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, (alquil- inferior)amino y (dialquil-inferior)amino; R4 es hidrógeno, o R3 y R4 son los dos…
COMPUESTOS DE BENZO(B)TIOFENO, PRODUCTOS INTERMEDIOS, PROCESOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: PALKOWITZ, ALAN, DAVID.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZO[B]TIOFENO, INTERMEDIARIOS DE LOS MISMOS, PROCEDIMIENTOS DE OBRENCION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE UTILIZACION DE LOS MISMOS. LOS NUEVOS BENZO[B]TIOFENOS, SE REPRESENTAN MEDIANTE LA SIGUIENTE FORMULA: DONDE R SUP,1} ES O FENILO SUSTITUIDO, USTITUIDO, -OCO(ALQUILO C SUB,1} SUB,1} R SUB,2} ES }, DO AR FENILO O FENILO SUSTITUIDO, -OCO(ALQUILO C SUB,1} B,6}), ILO C SUB,4} TEMENTE, SUB,1} SUB,2}(ALQUILO C SUB,4} R SUP,3} Y R SUP,4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO; N ES 2 O 3; Y R SUP,5} ES 1 INIL, DIMETIL DIETILAMINO O 1 SALES O SOLVATOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE DICHOS COMPUESTOS.
COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL.
(16/07/2004) ESTA INVENCION DESCRIBE UN COMPUESTO QUE PRESENTA LA FORMULA INDICADA, Y LAS SALES FARMACEUTICADMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, EN LA CUAL: AR ES FENILO, CICLOALQUILO C{SUB,3-8}, CICLOALQUENILO C{SUB,4-8} O HETEROARILO; X{SUP,2} Y X{SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C{SUB,1-4}, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO CON HALO, HIDROXI, ALCOXI C{1-4}, MERCAPTO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; X{SUP,1} ES H, HALO, ALQUILO C{SUB,1-4}, HIDROXI, CIANO, NITRO, ALQUILTIO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFINILO C{SUB,1-4}, ALQUILSULFONILO C{SUB,1-4} O SIMILARES; Y ES ,1}=R{SUP,2} IENTEMENTE H, METILO, ETILO O HALO; Y 1 ES 0, 1, 2, 3 O 4; M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0, 1, 2 O 3, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO AR ES FENILO, Y L, M Y N SON 0, Y NO ES UANDO AR ES FENILO, L Y M SON 0, N ES…
(16/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: SUGIMOTO, HIROHIKO, FUJIWARA, TAMIO.
UN DERIVADO DE IMIDAZOL REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (I) O UNA SAL DEL MISMO, QUE TIENE EL EFECTO DE INHIBIR ESPECIFICAMENTE EL CRECIMIENTO DE VIH COMO UN VIRUS PATOGENICO Y DE SER REDUCIDO EN TOXICIDAD. EN DICHA FORMULA R{SUP,1} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,20}, ALQUENILO C{SUB,2}-C{SUB,7}, CICLOALQUILALQUILO C{SUB,4}-C{SUB,12}, ETC; R{SUP,2} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, ACILO C{SUB,1}C{SUB,6}, HIDROXIIMINOMETILO, HIDRAZONOMETILO O (()CH{SUB,2}())N-R{SUP ,4} (R{SUP,4} SIENDO HALOGENO, ALCOXI, HIDROXIDO, ETC.; Y N SIENDO UN ENTERO DE 1 A 3); R{SUP,3} REPRESENTA ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; X E Y REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,3}, HALOGENO, O NITRO; Y Z REPRESENTA S, SO, SO{SUB,2} O CH{SUB,2}.
DERIVADOS DE INDENO-,NAFTO- Y BENZOCICLOHEPTA-DIHIDROTIAZOL , SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS ANOREXICOS.
(16/07/2004) Compuestos de la **fórmula** en donde significan Y un enlace directo, -CH2-, -CH2-CH2-; X CH2, CH(CH3), CH(C2H5), CH(C3H7), CH(C6H5); R1, R1 independientes entre sí, H, F, CI, Br, I, CF3, NO2, CN, COOH, COO-alquilo(C1-C6), CONH2, CONH- alquilo(C1-C6), CON[alquilo(C1-C6)]2 , alquilo(C1- C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), O- alquilo(C1-C6), en donde en los restos alquilo uno, varios o todos los hidrógenos pueden estar reemplazados por flúor, o un hidrógeno puede estar reemplazado por OH, OC(O)CH3, OC(O)H, OCH2- Ph, NH2, NH-CO-CH3 o N(COOCH2Ph)2; SO2-NH2, SO2NH-alquilo(C1-C6) , SO2N[alquilo(C1- C6)]2, S-alquilo(C1-C6), S-(CH2)n-fenilo, SO- alquilo(C1-C6), SO-(CH2)n-fenilo, SO2-alquilo(C1- C6), SO2-(CH2)n-fenilo, en donde n puede ser 0 - 6 y el resto fenilo puede estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2,…
DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS DERIVADOS Y PRODUCTO INTERMEDIARIO OBTENIDO DURANTE LA PRODUCCION DE LOS COMPUESTOS.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAGASAWA, MASAAKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIOKA, HIROYASU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KURIMOTO, TADASHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., UEKI, SHIGERU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., KITAGAWA, OSAMU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN DERIVADO DEL AMINOTIAZOL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I): EN LA QUE R 1 , R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUILO MENOR, UN GRUPO ALCOXILO MENOR O SIMILAR; R 4 REPRESENTA A UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; R5 REPRESENTA A UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGE NO O UN GRUPO ALQUILO MENOR; M CORRESPONDE A UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4, A REPRESENTA A UN GRUPO AMINO SUSTITUIDO, UN GRUPO IMINO SUSTITUIDO, UN GRUPO HETEROCICLICO O SIMILAR; Y B CORRESPONDE A UN GRUPO IMINO O UN ATOMO DE OXIGENO; TAMBIEN ESTA RELACIONADO CON UN MEDICAMENTO QUE LO CONTENGA Y UN PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA PREPARACION DE DICHO COMPUESTO. EL COMPUESTO TIENE UNA GRAN CAPACIDAD DE RESTAURAR LA DISMOTILIDAD DEL TRACTO GASTROINTESTINAL Y AL MISMO TIEMPO ES MUY SEGURO, POR LO QUE ES UTIL COMO UN EXCELENTE GASTROPROCINETICO.
PARTICULAS POROSAS DE HIDROXIAPATITO COMO EXCIPIENTES PARA MEDICAMENTOS.
(01/07/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KARLSSON, CHRISTER, LUNDBERG, PER, JOHAN, SIDERBOM, MALIN, ROSINSKI, ADAM.
Un sistema sólido y seco para el suministro de fármacos, que comprende: (i) al menos una sustancia grasa, oleosa o pegajosa y al menos una sustancia farmacéuticamente activa, o (ii) al menos una sustancia grasa, oleosa o pegajosa farmacéuticamente activa, caracterizada porque la formulación está en la forma de una pluralidad de partículas inorgánicas porosas que se componen de un hidroxiapatito cerámico y tienen un diámetro de desde 5 hasta 150 im, teniendo dicha formulación características de liberación rápida e incorporando de desde 15 % en peso hasta 40 % en peso del componente (i) o (ii).
NUEVAS CIANOAZIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ARIZONA BOARD OF REGENTS, ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA. Inventor/es: REMERS, WILLIAM, A., HERSH, EVAN, M., DORR, ROBERT, T., IYENGAR, BHASHYAM.
Un compuesto de fórmula en la que X es CN; R4 es hidrógeno o alquilo inferior de 1-4 carbonos; y y R5 es un alquilo de 1-8 carbonos, cicloalquilo inferior de 4-7 carbonos, alquenilo de 1-6 carbonos, arilo de 4-1 carbonos, arilo sustituido de 4-12 carbonos; grupo heterocíclico de 4-16 miembros, con la condición de que, cuando R4 es hidrógeno, R5 no es CH3, C6H5 o p-nitrofenilo.
SISTEMAS DE SUSPENSIONES FARMACEUTICAS.
(01/07/2004). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: SINGH, KIRAN, PAL, POPLI, SHANKAR, D.
SE PROPORCIONA UN SISTEMA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE SUSPENSION EN LIQUIDO PARA PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS, SOLIDOS Y FINAMENTE DIVIDIDOS, TOTALMENTE INSOLUBLES EN AGUA, COMPRENDIENDO EL SISTEMA DE SUSPENSION AGUA, GOMA DE XANTANO E HIDROXIPROPIL - METILCELULOSA.
2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.
(01/07/2004). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA.
Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE FOSFOLIPASA A2.
(01/07/2004). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: OHTANI, MITSUAKI, SENO, KAORU, WATANABE, FUMIHIKO.
La invención se refiere a compuestos que presentan la fórmula (I) en la que, por ejemplo, R{sup,1} es aralquilo opcionalmente sustituido, Z es un átomo de nitrógeno que está opcionalmente sustituido con alquilo, X{sup,1} es-CH2NHCO-, X{sup,2} es fenileno, X{sup,3} es un enlace, Y{sup,2} es un arilo opcionalmente sustituido, B s un átomo de oxigeno, o sus sales farmacéuticamente aceptables o el hidrato de éstas, y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingredientes activos.
DERIVADOS DE PROPILO SUSTITUIDOS CON TIENOISOXAZOLIL- Y TIENOPIRRAZOLIL-FENOXI , UTILES EN CALIDAD DE ANTAGONISTAS D4.
(01/07/2004). Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KOSLEY, RAYMOND, W., JR., FINK, DAVID M., LEE, GEORGE E., FREED, BRIAN, S., HRIB, NICHOLAS, J., MERRIMAN, GREGORY, H., RAUCKMAN, BARBARA, S.
Un compuesto de **fórmula**,I una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde X es N(CH3) u O; R1 es OH o alcoxi C1-6; R2 es H o alquilo C1-6; R3 es (CH2)nQ, CH2CH(OH)Q, CH(CH3)Q, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, indanilo o adamantilo, en donde Q es tienilo, fenilo, furanilo, naftilo, piridilo, indolilo, indazolilo, ciclohexilo, 1, 2-metilendioxifenilo , ciclohexenilo, 1H-pirazolo[4, 3-c]piridilo; y Q está opcionalmente sustituido con uno o dos restos, independientemente seleccionados de halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, S(O)2NH2, trifluorometilo o ciano, y n es 1 o 2; R4 es H o alquilo C1-6; o R3 y R4, junto con el átomo de nitrógeno al que R3 y R4 están fijados, forman 1, 4-dioxa-8-azo- espiro[4.5]decanilo, piperazinilo, norfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, azocanilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolinilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-â- carbolinilo, 4,5,6,7-tetrahidrotienil-3 ,2.
(01/07/2004). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HUBSCH, WALTER, FEY, PETER, DR., BISCHOFF, HILMAR, ANGERBAUER, ROLF, DR., PHILIPPS, THOMAS, DR., PETZINNA, DIETER, DR. DR., SCHMIDT, DELF, DR.THOMAS, GUNTER, DR.
LAS NUEVAS PIRIDINAS SUSTITUIDAS PUEDEN OBTENERSE MEDIANTE REDUCCION DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS POR UN RESTO CETO, Y POR SAPONIFICACION, CICLIZACION O HIDRACION POSTERIOR. LOS NUEVOS COMPUESTOS PUEDEN UTILIZARSE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS EN MEDICAMENTOS.
CIERTOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL 1,4,5-TRISUSTITUIDOS UTILES COMO CITOQUINA.
(01/07/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: GALLAGHER, TIMOTHY, F., BOEHM, JEFFREY, CHARLES, ADAMS, JERRY LEROY, GARIGIPATI, RAVI SHANKER, SISKO, JOSEPH, PENG, ZHI-QIANG, LEE, JOHN, CHEUNG-LUN.
LA INVENCION SE REFIERE A DETERMINADOS IMIDAZOLES DE 5 (ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) LILALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO) O 1 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y DERIVADOS DE LOS MISMOS. SE DESCRIBEN PROCESOS SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS IMIDAZOLES TRISUSTITUIDOS. LOS IMIDAZOLES MENCIONADOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS. LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SE INCORPORAN A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LAS CITOQUINAS.
DERIVADOS PIRIDINICOS QUE INHIBEN PDE IV.
(01/07/2004) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: L es hidrógeno; -A-B- es un radical bivalente de fórmula: -CR4=CR5- (a-1); o -CHR4-CHR5- (a-2); D es O o NR6; Q es un radical de la fórmula R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno; halo; alquilo C1-6; trifluorometilo; cicloalquilo C3-6; carboxilo; alquiloxicarbonilo C1-4; cicloalquilaminocarbonilo C3-6; arilo; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con ciano, amino, hidroxi, alquilcarbonilamino C1-4, arilo o Het1; o R2 es un radical de fórmula: -O-R9 (c-1) o -NH-R10 (c-2) R3 es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R6 es hidrógeno, alquilo C1-4 o ciano; R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno; alquilo C1-6; difluorometilo; trifluorometilo;…
BENCISOXAZOLES Y FENONAS COMO ANTAGONISTAS ALFA2.
(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: KENNIS, LUDO EDMOND J., JANSSEN PHARMACEU. N.V., MERTENS, JOSEPHUS CAROLUS JANSSEN PHARMACEU. N.V., PIETERS, SERGE MARIA A., JANSSEN PHARMACEU. N.V.
Un compuesto que tiene la fórmula una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual: Alk es 1-5-pentanodiílo; n es 1 ó 2; p es 1 y q es 2; o p es 2 y q es 1; X es -O-, -S- o NH; cada R1 es independientemente hidrógeno, halógeno, C1-6-alquilo, nitro, hidroxi o C1-4alquiloxi; D es un radical de fórmula en las cuales m es 1 ó 2; cada R3 es independientemente hidrógeno, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o halo.
FORMAS DE DOSIFICACION FARMACEUTICA ORAL DE LIBERACION POR PULSOS.
(16/06/2004) Una forma de dosificación farmacéutica revestida entéricamente que da una liberación discontinua de un inhibidor de H+, K+-ATPasa, caracterizada porque la liberación del inhibidor de H+, K+-ATPasa está en forma de almenos dos pulsos consecutivos separados en el tiempo en 0, 5 hasta 12 horas, y al menos una fracción de la forma de dosificación tiene una liberación retardada, por pulsos, y otra fracción tiene una liberación instantánea, y el inhibidor de H+, K+-ATPasa es un compuesto con la fórmula I, una sal alcalina del compuesto I, un enantiómero individual del compuesto I o una sal alcalina del enantiómero individual…
TETRAHIDRONAFTINIDINIL-CARBOXAMIDAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTICONVULSIONANTE.
(16/06/2004) Un compuesto de fórmula (I), o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4), fenil-alquilo C1-C4, alquenilo C1-C6, o alquinilo C1-C6; R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CF3S-, CF3SO2-, CF3CO-, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, perfluoro-alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alqui-lo C1-C4, alquil C1-C6-O-, alquil C1-C6-CO, cicloalquil C3-C6-O-, cicloalquil C3-C6-CO-, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-O-, cicloalquil C3-C6-alquil C1-C4-CO-, fenilo, fenoxi,…
FORMAS DE DOSIFICACION EFERVESCENTES DE MULTIPLES UNIDADES QUE COMPRENDEN INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES.
(16/06/2004). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG. Inventor/es: LUNDBERG, PER, JOHAN.
SE DESCRIBE UNA NUEVA FORMA DE DOSIFICACION EFERVESCENTE DE MULTIPLES UNIDADES EN COMPRIMIDOS, QUE CONTIENE UN ACIDO SUSCEPTIBLE DE SER UN INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES EN FORMA DEL RACEMATO, UNA SAL ALCALINA DEL MISMO, O UNO DE SUS ENANTIOMEROS POR SI SOLO O UNA SAL ALCALINA DEL MISMO, Y CONSTITUYENTES DE COMPRIMIDOS EFERVESCENTES. EL INHIBIDOR DE LA BOMBA DE PROTONES ES PREFERIBLEMENTE OMEPRAZOL O UNA SAL ALCALINA DEL MISMO, O S-OMEPRAZOL O UNA SAL ALCALINA DEL MISMO. ADEMAS LA INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ESTE FORMULADO, Y DEL USO DE ESTE FORMULADO EN MEDICINA.
2-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETIL-FENIL)-N-METIL-N-(6-MORFOLIN-4-IL-4-OTOLIL-PIRIDIN-3-IL)-ISOBUTIRAMIDA.
(16/06/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, BALLARD, THERESA MARIA, HIGGINS, GUY ANDREW, POLI, SONIA MARIA, SLEIGHT, ANDREW.
El compuesto de la fórmula y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS N-HETEROCICLICOS UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO SINTASA.
(16/06/2004) Un compuesto seleccionado entre el grupo consistente en las fórmulas siguientes. donde: cada Z1 es independientemente -(CH2)m-O- (donde m es 0 a 2), -(CH2)m-S- (donde m es 0 a 2) o -(CH2)m-N(R7)(donde m es 0 a 2); cada Z2 es independientemente -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); Z3 es -(CH2)n- (donde n es 1 a 4), -O-(CH2)m- (donde m es 0 a 2), -S-(CH2)m- (donde m es 0 a 2) o -N(R7)-(CH2)m(donde m es 0 a 2); cada R1 y R2 son independientemente seleccionados entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, nitro, aralcoxi, -OR8, -R11-OR8, -N(R8)R9, -C(O)OR8, R11C(O)0R8, -(O)N(R 8)R9 R…
DERIVADOS DE BENZAMIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO ANTICOAGULANTES.
(16/06/2004) ESTA INVENCION SE DIRIGE A LOS DERIVADOS DE BENZAMIDINA UTILES COMO ANTI-COAGULANTES. ESTA INVENCION TAMBIEN SE DIRIGE A COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, Y A LOS METODOS DE UTILIZACION DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DE ENFERMEDAD CARACTERIZADOS POR ACTIVIDAD TROMBOTICA. ASI, EN UN ASPECTO, ESTA INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO CONSISTENTE EN LAS FORMULAS (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII) Y (VIII), EN LOS QUE: A ES SUP,2} SON INDEPENDIENTEMENTE OCH{SUB,2} DROGENO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, HALOALCOXI, NITRO, 2}C(O)N(R{SUP,8})R{SUP ,9}, N(R{SUP,8})C(O)N(R{SUP ,8})R{SUP,9}, N(R{SUP,8})C(O)R{SUP…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRIDINA.
(16/06/2004) Un proceso para la preparación de un compuesto de la **fórmula** caracterizado porque R1 es un radical alquilo o arilo inferior opcionalmente sustituido con un alquilo inferior, alcoxi inferior, halógeno o trifluorometilo; R2 y R2 son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; o R2 y R2 pueden ser juntos un radical -CH=CH-CH=CH, opcionalmente sustituido con un alquilo inferior o alcoxi inferior; R3/R3 son independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un radical alquilo inferior o forman un grupo cicloalquilo junto con el átomo de carbono al que están enlazados; R4 es hidrógeno, alquilo inferior, -N(R5)2, - N(R5)(CH2)nOH, -N(R5)S(O)2-fenilo, -N(R5)S(O)2-alquilo inferior, -N=CH-N(R5)2, -N(R5)C(O)R5 o una amina terciaria cíclica del grupo R5…
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales de adición de ácido farmacéutica; en la que A es nitrógeno; D es NH; E es carbono; G-J es CH2-CH o CH=C; R es fenilo, fenilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, heteroarilo, o heteroarilo sustituido; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno o R2 y R3 se combinan junto con el anillo de 6 miembros al que están unidos, para formar un anillo bicíclico condensado 6:5, 6:6 ó 6:7; en el que fenilo sustituido y naftilo sustituido significa que el grupo fenilo o naftilo está sustituido una vez con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6, alquiltio…
REGIMEN DE ADMINISTRACION DE LOS INHIBIDORES DE LA H+,K+-ATPASA.
(16/06/2004). Solicitante/s: ASTRA AKTIEBOLAG (PUBL). Inventor/es: SACHS, GEORGE, CEDERBERG, CHRISTER.
SE DESCRIBE UN NUEVO REGIMEN DE ADMINISTRACION QUE PROPORCIONA UN MAYOR PERFIL DE CONCENTRACION PLASMATICA DE INHIBIDOR DE LA H + , K + -ATPASA. EL PERFIL EXTENDIDO DEL PLASMA SE OBTIENE POR MEDIO DE DOS O MAS ADMINISTRACIONES CONSECUTIVAS DE UNA DOSIS UNITARIA DE H + , K + -ATPASA, A UN IN TERVALO DE 0,5 - 4 HORAS, O POR UNA COMPOSICION FARMACEUTICA DE ACCION RETARDADA, QUE PODRIA ADMINISTRARSE UNA VEZ AL DIA.
FORMA MICROPARTICULAR DE UN DERIVADO DE TETRAHIDROPIRIDINA.
(01/06/2004). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: CARON, ANTOINE, MONNIER, OLIVIER, CHAMBON, JEAN-PIERRE.
LA INVENCION SE REFIERE A UNA FORMA MICROPARTICULAR DEL CHORHIDRATO DE 1 - [2 - ( - NAFTIL) ETIL] - 4 - (3 TRIFLUOROMETILFENIL) - 1,2,3,6 - TETRAHIDROPIRIDINA CONSTITUIDO POR PARTICULAS DE LAS QUE AL MENOS UN 55% DE LA POBLACION TIENE UN DIAMETRO INFERIOR A 50 MICROMETROS Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LA CONTIENEN.
REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.
(01/06/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: TILLYER, RICHARD, D., FREY, LISA, F., DOLLING, ULF, H., TSCHAEN, DAVID, M.
LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA Y A LA SINTESIS DE DICHO INTERMEDIARIO CLAVE, UTILIZANDO UNA REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE MALEATO DE FLUPIRTINA PURO Y SU MODIFICACION A.
(01/06/2004). Solicitante/s: ASTA MEDICA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: KUTSCHER, BERNHARD, OLBRICH, ALFRED, EMIG, PETER, LANDGRAF, KARL-FRIEDRICH, PAULUHN, SIEGFRIED, STANGE, HANS.
Se describe un procedimiento de preparación de maleato de flupirtina puro de fórmula (I) y su modificación cristalina A.
