CIP-2021 : A61K 31/44 : Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/44 · · · · Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL TRIHIDRATO DE LA SAL MAGNESICA DE S-OMEPRAZOL.
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: COTTON, HANNA, KRONSTRIM, ANDERS, LEANDER, EVA, MATTSSON, ANDERS.
Un procedimiento para la preparación de la sal de magnesio de Someprazol trihidratada, que comprende las siguientes etapas: a) mezclar una sal de potasio de S-omeprazol con un disolvente orgánico; b) convertir la sal de potasio de S-omeprazol en una sal de magnesio de S-omeprazol correspondiente, mediante el tratamiento de la citada sal de potasio con una fuente de magnesio; c) precipitar la sal de magnesio de S-omeprazol por adición de un no disolvente; d) aislar la sal de magnesio de S-omeprazol obtenida; e) tratar con agua la sal de magnesio de S-omeprazol obtenida; y f) aislar y secar la sal de magnesio de S-omeprazol trihidratada, así obtenida.
2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.
(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…
NAFTRIDONAS PARA INHIBIR LA PROTEINA TIRASINA QUINASA Y PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR LA QUINASA DEL CICLO CELULAR.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: HAMBY, JAMES, MARINO, DENNY, WILLIAM, ALEXANDER, WINTERS, ROY THOMAS, WU, ZHIPEI, BARVIAN, MARK, ROBERT, DOBRUSIN, ELLEN, MYRA, SHOWALTER, HOWARD, DANIEL, HOLLIS, THOMPSON, ANDREW, MARK.
La invención se refiere a naftiridinonas representadas por la fórmula (I), que constituyen inhibidores de la proteína tirosina quinasa (PTK) u de quinasas de ciclo celular, y que son útiles para tratar una proliferación celular. Estos compuestos son particularmente útiles en el tratamiento del cáncer, la arterosclerosis, la restenosis y la soriasis.
(01/07/2005). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: SCHOHE-LOOP, RUDOLF, WEBER, HORST, KROLL, WERNER, ROMBOUT, FERDINAND, RODRIGUEZ, MARIA-LUISA, SENNHENN, BERND.
Kit que comprende a) una composición farmacéutica que contiene repinotan y/o una sal fisiológicamente aceptable de repinotan, y b) un medio para la determinación de la concentración de repinotan o sus metabolitos en fluidos corporales, que actúa según un procedimiento inmunológico.
DERIVADOS DE AMIDA PARA TRATAR ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS DE LA RETINA.
(01/07/2005) Uso de un compuesto de **fórmula** donde Ar es fenilo sustituido representado por un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, o un grupo alcoxicarbonilo, carbamoilo, alcanoilo o ciano; R2 y R3 son independientemente un grupo alquilo opcionalmente sustituido; o dos grupos cualesquiera de R1, R2 y R3 se pueden tomar junto con el átomo de carbono adyacente para formar un cicloalcano, o todos los R1, R2 y R3 se pueden tomar junto con el átomo de carbono adyacente para formar un bicicloalcano…
COMPOSICION QUE CONTIENE AGONISTAS/ANTAGOSNISTAS DE ESTROGENOS Y TESTOSTERONA PARA TRATAR UN DESCENSO EN EL NIVEL DE LA HORMONA TESTOSTERONA.
(16/06/2005) El uso de una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto agonista/antagonista de los estrógenos de fórmula I: **(Fórmula)** en la que: A se selecciona de CH2 y NR; B, D y E se seleccionan independientemente de CH y N; Y es (a) fenilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (a) naftilo, opcionalmente sustituido con 1-3 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (c) cicloalquilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (d) cicloalquenilo C3-C8, opcionalmente sustituido con 1-2 substituyentes seleccionados independientemente de R 4 ; (e) un heterociclo de cinco miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de:…
INTERMEDIARIOS QUE SIRVEN PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS.
(16/06/2005) Intermediarios que sirven para la preparación de inhibidores de metaloproteinasas. La presente invención se refiere a compuestos que son intermedios útiles para la preparación de compuestos que inhiben metaloproteinasas, particularmente metaloproteinasas de matriz y convertasa del factor alfa de necrosis tumoral. Además la presente invención se refiere a métodos para preparar estos intermedios. Las metaloproteinasas de matriz (MMP) son una familia de enzimas, que incluye, aunque sin limitación, colagenasas, geletinasas, matrilisina y estromelisinas, que están implicadas en la degradación y remodelación de los tejidos conectivos. Estas enzimas se encuentran en numerosos tipos celulares que se encuentran o están asociados con el tejido conectivo, tales como fibroblastos, monocitos, macrófagos, células…
DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.
(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.
ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
ACTIVADORES DE GLUCOKINASA ALQUINIL FENIL HETEROAROMATICOS.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MAHANEY, PAIGE, ERIN.
Un compuesto de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 alquilo C1-C7, un anillo cicloalquilo no sustituido o sustituido por hidroxilo que contiene 5 ó 6 átomos de carbono, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, oxígeno o nitrógeno, o un anillo heteroaromático no sustituido de 5 ó 6 miembros , unido por un átomo de carbono del anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, nitrógeno y oxígeno; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono- sustituido de 5 ó 6 miembros, unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, cuyo anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno o nitrógeno.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS CON UN HETEROATOMO EN POSICION 5.
(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es >CR5 o >N; R1 es un radical seleccionado del grupo formado por H, -NO2, -CN, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil (C1-C6)-(C=O), alquil (C1- C6)-O-(C=O)-, heteroaril (C1-C9)-(C=O)-, heterociclil (C1- C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil (C1-C6)-NH-(C=O)-, [alquil (C1-C6)]2-NH-(C=O)-, [aril (C6-C10)]-NH-(C=O)-, [alquil (C1- C6)]-[(aril (C6-C10))-N]-(C=O)-, HO-NH-(C=O)- o alquil (C1- C6)-O-NH-(C=O)-; R2 es un radical seleccionado del grupo formado por H, -NO2, -CN, alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), arilo…
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/06/2005) LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO ES UN MAMIFERO PUEDE POTENCIARSE UTILIZANDO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA: EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO /A-6C)ALQUILO, (3-6C)CICLOALQUILO, (1-6C)FLUOROALQUILO, (1-6C)CLOROALQUILO, (2-6C)ALQUENILO, (1-4C)ALQUIOXI ALQUILO , FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, (1-4C)ALQUILO O (1-4C)ALQUIOXILO, O UN GRUPO DE FORMULA R 3 R 4 N EN EL QUE R 3 Y R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO (1-4C)ALQUILO O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN GRUPO AZETIDINILO, PIRROLIDINILO,…
AGENTE INHIBIDORES DE LA TRIPTASA.
(01/06/2005) Agentes inhibidores bifuncionales de la triptasa humana de la fórmula I en la que A1 y A2 son iguales o diferentes y significan -O- (oxígeno) o -NH-C(O)-, A3 y A4 son iguales o diferentes y significan -C(O)-NH- o se seleccionan entre el conjunto significando W el grupo -C(O)- o un enlace, A5 y A6 son iguales o diferentes y significan -C(O)-, -C(O)- NH-, -NH-C(O)- o un enlace, M está seleccionado entre uno de los siguientes grupos K1 significa -B7-(C(O))m-B9-X1 ó -B7-(C(O))m-B9-Z1-B11- X1, K2 significa -B8-(C(O))p-B10-X2 ó -B8-(C(O))p-B10-Z2-B12- X2, B1, B2, B3, B4, B5 y B6 son iguales o diferentes y significan un enlace o -CH2- (metileno), B7, B8, B9, B10, B11 y B12 son iguales o diferentes y significan un enlace o alquileno de 1-2C,…
INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.
(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…
COMPUESTOS DE HETEROARILO BICICLICOS SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA INTEGRINA.
(16/05/2005) Un compuesto de fórmula general (I): **(Fórmula)** en donde: R1 representa arilo, heteroarilo, alquilo, alquenilo o alquinilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R2, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2R3, -SO2-NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2, o cicloalquilo o heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, en que cada uno está opcionalmente sustituido con R3, -Z2R3, -Z3H, -C(=O)-R3, -NR4-C(=Z3)-R3, -NR4-C(=O)-OR3, -NR4-SO2-R3, -SO2NY1Y2, -NY1Y2 o -C(=Z3)-NY1Y2; R2 representa arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo; R3 representa alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , heteroarilo,…
3-CICLOPROPILMETOXI-4-DIFLUOROMETOXI-N-(33 ,5-DICLOROPIRID-4 IL)BENZAMIDA EN EL TRATAMIENTO DE LA ESCLEROSIS MULTIPLE.
(16/05/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN, KLEY, HANS-PETER, SANDERS, KARL.
El uso de 3ciclopropilmetoxi4difluorometoxiN(3 , 5dicloropirid 4il)benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma en la producción de medicamentos para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…
UTILIZACION DE TRICLOSAN PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE LA MUCOSITIS.
(01/05/2005). Solicitante/s: I-DENT INTERNATIONAL CORPORATION. Inventor/es: LIBIN, BARRY.
La presente invención se refiere a un procedimiento para tratar la mucositis, infecciones por herpes u hongos, por contacto del área afectada con una composición que comprende triclosan o una combinación de triclosan y un compuesto antibacteriano catiónico en cantidad suficiente para atenuar los síntomas de las condiciones particulares.
ESTERES DE ACIDOS CARBOXILICOS AROMATICOS, OBTENCION DE LOS MISMOS Y USO DE LOS MISMOS COMO MEDICAMENTOS.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MOHR, PETER, KLAUS, MICHAEL.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 1 CORRESPONDE A HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-6 ; R 2 CORRESPONDE A UN GRUPO C 1-6 O ADAMANTILO; R 3 CORRESPONDE A UN GRUPO ALQUILO C 1-6 O HIDROXI O R 2 Y R 3 JUNTOS REPRESENTAN (CR 6 R 7 ) N ; R 4 CORRESPONDE A UN GRUPO ALQUILO C 2-8 , ALQUENILO C 2-8 , ALQUINILO C 2-8 OCH 2 R 5 O ALCANOILO C 2-8 Y, SI R 3 ES HIDROXI, HIDROGENO; R 5 CORRESPONDE A UN GRUPO ALQUILO C 1-6 , ALQUENILO C 2-6 O ALQUINILO C 2-6 ; R 6 Y R 7 , REPRESENTAN INDEPENDIENTEM ENTE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-6 ; Y CORRESPONDE A OXIGENO O SULFURO Y N ES 3,4 O 5. ESTOS COMPUESTOS Y LAS SALES DE ACIDOS CARBOXILICOS DE USO FARMACEUTICO DE FORMULA (I) ACTUAN COMO LIGANDOS SELECTIVOS DEL RECEPTOR GA DEL ACIDO RETINO ICO Y PUEDEN EMPLEARSE EN EL TRATAMIENTO DE LESIONES EPITELIALES.
5-(ALQUILIDEN-CICLOALQUIL)- Y 5-(ALQUILIDEN-HETEROCICLIL)-PIRAZOLES.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: SAKYA, SUBAS MAN, SHAVNYA, ANDREI.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** o su sal farmacéuticamente aceptable en la que el anillo de fórmula (R5)-A-(SOmR4) se selecciona del grupo que consiste en **(Fórmulas)** m es 0, 1 Ó 2; X es >CR5 o>N; R1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en H, -NO2, -CN, alquilo(C1-C6), alquil(C1-C6)-SO2-, aril (C6-C10)-SO2-, H-(C=O)-, alquil(C1-C6)-(C=O)- , alquil(C1-C6)-O-(C=O)- , heteroaril(C1-C9)-(C=O)- , heterociclil (C1-C9)-(C=O)-, H2N-(C=O)-, alquil(C1-C6)-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]2-N-(C=O)- , [aril(C6-C10)]-NH-(C=O)- , [alquil(C1-C6)]-[(aril(C6-C10))-N]-(C=O)- , HO-NH-(C=O)- y alquil(C1-C6)-O-NH-(C=O)-.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.
La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.
FENILACETAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO CON ATIVADORES DE QUCOKINASA.
(01/05/2005). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, SARABU, RAMAKANTH.
Una amida seleccionada del grupo consistente en un compuesto de **fórmula** en donde X es -O- ó -S(O)2-; R es un anillo heteroaromático, unido a través de un átomo de carbono del anillo, que contiene de 5 a 6 miembros con de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre o nitrógeno, arilo que contiene 6 ó 10 átomos de carbono en el anillo, arilo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo fundido con un anillo heteroaromático que contiene 5 ó 6 miembros del anillo con 1 ó 2 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo cicloheteroalquilo saturado de 5 ó 6 miembros, que contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados del grupo consistente en oxígeno, azufre y nitrógeno, o un anillo cicloalquilo que tiene 5 ó 6 átomos de carbono; R1 es un anillo cicloalquilo con 5 ó 6 átomos de carbono.
DERIVADOS DE 3-FENILPIRIDINA Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTAS RECEPTORES DE NK-1.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula general en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o trifluorometilo; R1 es hidrógeno o halógeno; o R y R1 pueden ser conjuntamente -CH=CH-CH=CH-; R2 es hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxi inferior o ciano; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C7 o forma un grupo cicloalquilo C1-C7; R4 es hidrógeno, -N(R5)2, -N(R5)S(O)2-alquilo C1- C7, -N(R5)C R5 o una amina terciaria cíclica, elegida del grupo constituido por pirrol-1-ilo, imidazol-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1-oxo-tiomor- folin-4-ilo o 1, 1-dioxo-tiomorfolin-4-ilo , cuyos anillos están no sustituidos o sustituidos por hidroxilo, alquilo C1-C7, -N(R5)CO-alquilo…
(01/05/2005) refiere a una sal de adición de ácido de amlodipino con ácido fumárico. Otro aspecto de la invención se refiere a fumarato de amlodipino en estado cristalino. Una forma preferida de fumarato de amlodipino es el hemifumarato de amlodipino. La invención se refiere también a un procedimiento, que comprende poner en contacto la base libre de amlodipino o su sal con ácido fumárico o su sal de amonio, en presencia de un disolvente, para formar fumarato de amlodipino. Aspectos adicionales de la invención incluyen el uso de fumarato de amlodipino para la preparación de un medicamento para el tratamiento o prevención de angina de pecho o hipertensión, así como de una composición farmacéutica para usar en el tratamiento y/o prevención…
COMBINACIONES ESTATINA-CARBOXIALQUILETER.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BISGAIER, CHARLES, LARRY, NEWTON, ROGER, SCHOFIELD.
Una composición farmacéutica que comprende: a) una cantidad de un éter carboxialquílico de Fórmula I en la que n y m son independientemente enteros de 2 a 9; R1, R2, R3 y R4 son independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C2-C6, y R1 y R2 junto con el carbono al que están unidos, y R3 y R3 junto con el carbono al que están unidos, pueden completar un anillo carbocíclico que tiene de 3 a 6 carbonos; Y1 e Y2 son independientemente COOH, CHO, tetrazol y COOR5 en el que R5 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6; y en los que los grupos alquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar sustituidos con uno o dos grupos seleccionados de halo, hidroxi, alcoxi C1-C6 y fenilo o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables; b) una cantidad de una estatina (inhibidor de HMG-CoA reductasa) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y c) un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…
DERIVADOS DE AMINA CICLICA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SANKYO COMPANY LIMITED UBE INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: ASAI, FUMITOSHI, SANKYO COMPANY, LIMITED, SUGIDACHI, ATSUHIRO, SANKYO COMPANY, LIMITED, IKEDA, TOSHIHIKO, SANKYO COMPANY, LIMITED, KOIKE, HIROYUKI, SANKYO COMPANY, LIMITED, INOUE, TERUHIKO, UBE INDUSTRIES, LTD., TAKATA, KATSUNORI, UBE INDUSTRIES, LTD., IWAMURA, RYO, UBE INDUSTRIES, LTD., KITA, JUN-ICHIRO, UBE INDUSTRIES, LTD., YONEDA, KENJI, UBE INDUSTRIES, LTD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O A SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES QUE TIENEN EXCELENTE EFECTO INHIBITORIO DE LA AGREGACION PLAQUETARIA Y SON UTILES COMO MEDIO PREVENTIVO O REMEDIO PARA PROCESOS DE EMBOLIA, TROMBOSIS O ATEROESCLEROSIS, DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN ACILO (C 1 -C 8 ) O UN BENZOILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ALCOXICARBONILO (C SUB,1 -C 4 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO Y R 3 REPRESENTA UN GRUPO AMINO CICLICO SATURADO DE TRES A SIETE MIEMBROS, SUSTITUIDO, OPCIONALMENTE FUSIONADO.
DERIVADOS DE ANILLO AROMATICO.
(16/04/2005) La invención se refiere a nuevos derivados de anillos aromáticos representados por la fórmula (I) o sus sales farmacéuticamente aceptables.En la que Nu representa un anillo aromático de 5 ó 6 elementos; ch{sub,1} y ch{sub,2} cada uno representa un grupo de enlace cruzado y A representa un anillo aromático. Estos compuestos tienen actividad para disminuir el azúcar en sangre o actividad inhibidora del PDE 5 y son útiles como medicamentos para tratar la disminución de la tolerancia a la glucosa, la diabetes, complicaciones diabéticas, síndrome de insulinoresistencia, síndrome de ovario policístico, hiperlipidemia, arteriosclerosis, trastornos cardiovasculares, hiperglicemia, hipertensión, estenocardia, hipertensión pulmonar, infarto cardiaco congestivo, glomerulopatía, trastornos tubulointestinales, fallo renal, angiostenosis,…
COMPOSICIONES DE EUTANASIA MEJORADAS.
(16/04/2005). Solicitante/s: MICHIGAN STATE UNIVERSITY. Inventor/es: SAWYER, DONALD, C., LANGHAM, MARLEE, A., BRODY, THEODORE, M.
SE DESCRIBE UNA COMPOSICION DE EUTANASIA BASADA EN UNA GAMMAHIDROXIBUTIRAMIDA , UNA CANTIDAD CARDIOTOXICA DE UN COMPUESTO ELEGIDO ENTRE UNA CLOROQUINA Y UN COMPUESTO DE QUINACRINA Y LIDOCAINA COMO UNA BASE O COMO UNA SAL SOLUBLE. ESTA COMPOSICION PROPORCIONA UNA EUTANASIA EFECTIVA SIN EFECTOS LATERALES INDESEABLES, PARTICULARMENTE EN PERROS, GATOS Y CABALLOS. ADEMAS, NO CONTIENE SUSTANCIAS CONTROLADAS POR LA ADMINISTRACION FEDERAL DE CONTROL DE DROGAS.
COMBINACION SINERGICA QUE COMPRENDE ROFLUMILAST Y UN INHIBIDOR DE PDE-3.
(16/04/2005). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: KILIAN, ULRICH, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, SCHUDT, CHRISTIAN.
N(3, 5dicloropirid4il)3ciclopropilmetoxi4difluorom etoxibenzamida, sus sales farmacológicamente tolerables o su Nóxido combinado con un inhibidor de PDE3 para uso en el tratamiento terapéutico de condiciones de enfermedad que están basadas en la obstrucción aguda o crónica de los bronquios y/o en la inflamación aguda o crónica.
DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: WU, LAURENCE, ICHIH, JANUSZ, JOHN, MICHAEL.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO DISTINTOS DE HIDROGENO; Y (E) HET ES UN GRUPO HETEROARILO QUE COMPRENDE UNO O MAS CICLOS, CADA UNO CON APROX. DE 5 A 6 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO Y DONDE DICHO GRUPO CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, N O S. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO METODOS DE TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION O EL DOLOR, QUE UTILIZAN DICHOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DE BETA-ALANINA.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, GOODMAN, SIMON, HILZEMANN, GUNTER, STIHLE, WOLFGANG.
Compuestos de la fórmula I en la que Q1, Q2, Q3 o Q4 significan respectivamente, de manera independiente entre sí CH o N, R1 significa H, A, Ar, Hal, OH, OA, CF3 o OCF3, R2 significa H o A, R3 significa R4 significa H, A, Hal, OH, OA, CF3, OCF3, CN, NH2, NHA, NA2 o NH-C(O)A, R6 significa H, A, -(CH2)m-OH, -(CH2)m-O-C(O)A o - (CH2)m-Ar, A significa alquilo con 1 hasta 6 átomos de carbono, Ar significa arilo insubstituido o substituido una, dos o tres veces por A, CF3, OH, OA, OCF3, CN, NO2 o por Hal, donde arilo significa fenilo naftilo, antrilo o bifenilo, Hal significa F, Cl, Br o I, n significa 2, 3, 4, 5 o 6, m significa 1, 2, 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
