(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del citado compuesto, en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno o metilo, X es un enlace covalente, NR3 o CHR4, en los que R3 es alquilo (C1-C3) o un fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), S(O)n-alquilo (C1-C6) y SO2-NR6R7, y R4 es hidrógeno o metilo, y Y es un anillo fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ar, OH, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), S(O)n-alquilo (C1-C6) y SO2-NR6R7, o X e Y conjuntamente son CH2-CH(OH)-Ar o CH2-C(O)-Ar, en los que Ar es un anillo fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o éster hidrolizable farmacéuticamente aceptable del mismo en el que: R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- 3; X2 es O, S o CH2; R3, R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-3, OCH3, CF3, OCF3, alquilo, CN o halógeno; Y es S u O; cada R25 es independientemente CH3, OCH3, OCF3, CF3 o halógeno; y es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; y R26 se selecciona entre el grupo compuesto por los restos A a K representados a continuación: en el que R12 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo C1-6, alquileno C1-6-arilo y los restos representados a continuación en el Grupo II. Grupo II en el que R17 y R18 son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CN, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1- 6, acilo C1-6, -O-alquilo C1-6, perfluoro-O-alquilo C1-6 o hidroxialquilo…

(01/09/2005) Un derivado de purina condensado representado por la Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual, X--Y--Z representa R 1 N-C=O (en la fórmula, R 1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo en C1 - 10 sustituido o no-sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no-sustituido, un grupo arilo sustituido o no-sustituido, o un grupo heterocíclico aromático sustituido o no-sustituido) o N=C-W [en la fórmula, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no-sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no-sustituido, -NR 4 R 5 (en la fórmula, R 4 y R 5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo…

(16/07/2005) 5 Compuesto de fórmula general I **(Fórmula)** en la que R 1 es 1. una cadena de carbono que tiene 10 a 18 átomos de carbono, que puede ser lineal, ramificada, saturada o insaturada, carbocíclica o heterocíclica y en la que la cadena de carbono está opcionalmente monosustituida o disustituida con: 1.1 -OH, 1.2 =O, 1.3 -O-alquilo-C1-C6, en donde el alquilo es lineal o ramificado, 1.4 -O-alquenilo-C2-C6, en donde el alquenilo es lineal o ramificado, 1.5 -alquilo-C1-C6, en donde el alquilo es lineal o ramificado, 1.6 -arilo, 1.7 -alquil-C1-C6-benceno , 1.8 -difenilo, 1.9 -NH-alquilo-C1-C6, en donde el alquilo es lineal o ramificado, 1.10…

(16/07/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (IA): **(Fórmula)** en la que R1 es un grupo arilo, piridilo, tiazolilo, fenoximetilo o pirimidilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, hidroximetilo, trifluorometilo, -NR6R6 y -NHSO2R6, en los que cada R6 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es CO2R7, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o -CO2alquilo C1-6; e Y es N o CH, o una sal del mismo aceptable farmacéuticamente, que comprende reducir un compuesto…

(16/07/2005) Utilización de al menos un compuesto -lactona sustituido de fórmula general I, en la cual R1 representa un grupo 2-piridilo, 2-pirimidilo, 2- pirazolilo, 2-quinolinilo o 2-pirazinilo opcionalmente al menos monosustituido y que puede también estar condensado con un anillo de hidrocarburo saturado o parcialmente insaturado, R2 representa un grupo alifático de 1 a 10 carbonos, ramificado o lineal, saturado, opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo alifático de 2 a 10 carbonos, ramificado o lineal, al menos parcialmente insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, R3 representa un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido, R4 representa H, o R3 y R4 juntos representan un grupo alifático de…

(01/07/2005) Uso de una bencenosulfonil(tio)urea de fórmula I en la que R1 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1- C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C4)-, alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C1-C4)-alcoxi (C1-C4)-, alquil (C1-C6)tio, fluoroalcoxi (C1-C6) o fluoroalquilo (C1-C6); E es oxígeno o azufre, Y es un resto hidrocarbonado de fórmula -(CR32)n- en el que los restos R3, independientemente uno de otro, son cada uno hidrógeno o alquilo (C1-C2) y n es 1, 2, 3 ó 4; X es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C6); Z es halógeno, nitro, alcoxi (C1-C4) o alquilo (C1- C4); en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de la mismas en cualquier proporción, y/o de una de sus sales fisiológicamente aceptables para preparar un medicamento para el tratamiento…

(16/04/2005) Un derivado de imidazol de **fórmula** en el que X es -CH2-(CH2)p-, -O-, =NH o -S-: R1 es fenilo, naftilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidronaftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 7 átomos de carbono, cicloalquinilo de 5 a 7 átomos de carbono o un grupo heterocíclico aromático o parcialmente o totalmente saturado mono- o bi-cíclico con de 5 a 10 átomos de anillo que consisten en átomos de carbono y de uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde dicho fenilo, naftilo, 1, 2, 3, 4- tetrahidronaftilo, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 7 átomos de carbono, cicloalquinilo de 5 a 7 átomos de carbono o grupo heterocíclico aromático o parcialmente o totalmente…

(01/04/2005) Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o…

(01/04/2005) Un compuesto que es el 1a-hidroxi-2-metilen-19-nor-homopregnacalciferol Se ha descubierto que el compuesto de la invención también está especialmente indicado para el tratamiento y profilaxis de trastornos humanos que se caracterizan por un desequilibrio en el sistema inmune, por ejemplo, enfermedades autoinmunes, incluyendo esclerosis múltiple, lupis, diabetes mellitus, rechazo inverso, y rechazo al transplante de órganos; y adicionalmente para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, tal como la artritis reumatoide, asma, y enfermedades inflamatorias de los intestinos tal como la enfermedad celiaca y enfermedad de Croans, así como la mejora de cicatrización de fractura de hueso y mejora de transplante de hueso. Otras condiciones que se pueden tratar con el compuesto de la invención son el acné, la alopecia y la hipertensión.…

(01/02/2005) Composición para la terapia de diabetes mellitus y de la obesidad. El invento se refiere al compuesto de la reivindicación 1, así como a un medicamento que contiene el compuesto conforme al invento. Conforme al invento, se emplean derivados obtenidos a partir de GLP-1- -COOH y de la correspondiente amida de ácido, que tienen la siguiente fórmula general R - NH - HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVK - CONH2, en la que R es = H o un radical de compuesto orgánico con 1-10 átomos de C. De modo preferido R es el radical de un ácido carboxílico. En particular, se prefieren los siguientes radicales de ácidos carboxílicos: formilo, acetilo, propionilo, isopropionilo, metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, sec.-butilo, terc.-butilo. De manera…

(16/12/2004) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, donde R1 es L1-RA, R2, R3, R4, R7, R8, y R9 se seleccionan independientemente entre -1-RA o H, L1 se selecciona entre: un enlace covalente, -O-, 35 -S(O)t-, donde t es 0, 1, o 2, -C(X)-, donde X es O o S, -NR12-, donde R12 se selecciona entre (a) hidrógeno, (b) arilo, (c) cicloalquilo C3-C12, (d) alcanoílo C1-C12, (e) alcoxi(C1-C12)carbonilo , (f) alcoxi(C1-C12)carbonilo sustituido con 1 a 2 grupos arilo, (g) alquilo C1-C12, (h) alquilo C1-C12 sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre arilo o cicloalquilo C3-C12, (i) alquenilo C3-C12, siempre que un carbono del doble enlace carbono-carbono no esté anclado directamente a nitrógeno, (j) alquinilo C3-C12, siempre que un carbono del triple enlace carbono-carbono no esté…

(16/11/2004) Derivados del ácido fosfórico de **fórmula** donde R1 es alquilo C1-20, alquilo C1-20 en el que un átomo de carbono se reemplaza por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, - S(O)- o S(O)2- (con la condición que, un átomo de carbono que se une con E no se reemplaza por estos grupos), alquenilo C2-20, alquinilo C2-20, Cyc1 (donde Cyc1 es un anillo mono-, bi- o tricarbocíclico de C5-15 miembros ó un hetero anillo mono-, bi- o tricíclico de 5-15 miembros que contiene 1-4 átomos de nitrógeno, 1-2 átomos de oxígeno y/o un átomo de azufre), alquilo C1-20, alquenilo C2-20 o alquinilo C2-20 sustituido con Cyc1 (donde todos los símbolos tienen los mismos significados que se definieron anteriormente), Cyc1 puede sustituirse…